CN103764107A - 防晒制剂 - Google Patents

Abstract

公开了稳定的防晒组合物及其相应的对保护皮肤免受UVA和UVB辐照有效的使用方法。所述组合物使用成分的组合以有效地并稳定地使防晒剂增溶来制造稳定的制剂。

Description

防晒制剂

相关申请的交叉引用

本申请要求2011年6月8日提交的美国临时申请61/494,682号的权益，其内容通过引用并入本申请中。

背景技术

A.技术领域

本发明一般涉及防晒组合物。

B.相关技术说明

防晒组合物在本领域中是已知的。大部分的这些组合物的一个问题在于，吸收在400纳米到315纳米之间的紫外线A(UVA)辐照的防晒剂是不稳定的，并且不能完全被吸收在组合物内。这导致在保护皮肤免受UVA辐照时无效的组合物，这能够对皮肤中的胶原蛋白纤维造成损害。对胶原蛋白纤维的损害又会导致细纹或皱纹的出现以及皮肤失去弹性。

发明内容

本发明通过以下方式提供一种目前使用UVA吸收防晒剂所面对的问题的解决方案：提供有效地使这类试剂在给定局部用防晒组合物内稳定并增溶的成分的组合。这导致对阻挡紫外线A(UVA)和紫外线B(UVB)辐照(即在400纳米到315纳米之间的辐照(UVA)和在315纳米到280纳米之间的辐照(UVB))两者均有效的防晒组合物。UVB辐照灼伤皮肤。最终结果是为使用者提供防止UVA和UVA辐照的宽波段保护的稳定且有效的防晒，从而降低胶原蛋白损害，同时还防止皮肤被灼伤。在某些实例中，防晒组合物可以具有至少约30、35、40、45或50的SPF和至少约2、4、6或8的PFA。在特定实例中，SPF值与PFA值之比在约4:1到约2:1之间，更特别地为约3:1。

本发明人的解决方案在于防晒成分、稳定剂和增溶剂的组合。组合物使得在室温下(约20-25℃)储存至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12个月时，紫外线吸收剂在组合物内保持稳定(即保持保护皮肤免受UVA和UVB辐照的能力并保持SPF)和溶解(即防晒剂不聚集或结晶)。

在一个实例中，例如，公开了含有2-羟基苯甲酸3,3,5-三甲基环己酯、2-羟基苯甲酸2-乙基己酯、2-羟基-4-甲氧基苯基)-苯甲酮、1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-叔丁基苯基)丙烷-1,3-二酮、2-氰基-3,3-二苯基-2-丙烯酸2-乙基己酯、苯甲酸C12-15烷基酯、二苯甲酸二丙二醇酯和PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯的组合物。该组合还可以包含碳酸二辛酯和/或2-氰基-3-苯基-3-(4-甲氧基苯基)-2-丙烯酸2-乙基己酯(ethylhexyl methoxycrylene)。在一个具体的方面，发现以下所述量的组合能够产生SPF为35并能够阻挡UVA和UVB辐照的稳定组合物：以组合物的重量计，10%(w/w)的2-羟基苯甲酸3,3,5-三甲基环己酯；5w/w%的2-羟基苯甲酸2-乙基己酯；4w/w%的2-羟基-4-甲氧基苯基)-苯甲酮；2w/w%的1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-叔丁基苯基)丙烷-1,3-二酮；2w/w%的2-氰基-3,3-二苯基-2-丙烯酸2-乙基己酯；组合物的2.1w/w%的苯甲酸C12-15烷基酯；组合物的2w/w%的碳酸二辛酯；0.75w/w%的二苯甲酸二丙二醇酯；和0.15w/w%的PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯。组合物可以包含以组合物的重量计40%到60%的水。在具体的方面，其包含约45重量%到55重量%的水。组合物中的其余成分是制造乳液的基底组分。这些成分可以包含3%到7%的聚二甲基硅氧烷、1w/w%到3w/w%的丁二醇、1w/w%到3w/w%的苯乙烯/丙烯酸酯共聚物、1w/w%到3w/w%的甘油、1w/w%到3w/w%的鲸蜡硬脂醇聚醚-25、1w/w%到3重w/w%的聚二甲基硅氧烷交联聚合物和1w/w%到3w/w%的硅酸镁铝。

在另一个方面，发现以下所述量的组合能够得到SPF为50的稳定组合物：10w/w%的2-羟基苯甲酸3,3,5-三甲基环己酯；5w/w%的2-羟基苯甲酸2-乙基己酯；5w/w%的2-羟基-4-甲氧基苯基)-苯甲酮；5w/w%的2-氰基-3,3-二苯基-2-丙烯酸2-乙基己酯；3w/w%的1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-叔丁基苯基)丙烷-1,3-二酮；1.4w/w%的苯甲酸C12-15烷基酯；1w/w%的2-氰基-3-苯基-3-(4-甲氧基苯基)-2-丙烯酸2-乙基己酯；0.5w/w%的二苯甲酸二丙二醇酯；和0.1w/w%的PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯。组合物可以包含以组合物的重量计40%到60%的水。在具体的方面，其包含约40重量%到50重量%的水。组合物中的其余成分是制造乳液的基底组分。这些成分可以包含3w/w%到5w/w%的苯乙烯/丙烯酸酯共聚物、2w/w%到4w/w%的丁二醇、1w/w%到3w/w%的苯甲酸苯乙酯、1w/w%到3w/w%的水杨酸丁基辛酯、1w/w%到3w/w%的二氧化硅、1w/w%到3w/w%的甲基聚三甲基硅氧烷、1w/w%到3w/w%的甘油硬脂酸酯和1w/w%到3w/w%的丙烯酸酯/聚二甲基硅氧烷共聚物。

本发明的组合物还可以包含以下附加成分的任意组合或全部：螯合剂、保湿剂、防腐剂、增稠剂、含有硅酮的化合物、精油、结构化剂、维生素、药物成分或抗氧化剂，或这类成分的任意组合或这类成分的混合物。在某些方面，组合物可包含在之前句子中确定的这些附加成分中的至少二、三、四、五、六、七、八、九、十种或全部。这些附加成分的非限制性实例在本说明书全文中进行确定，并通过引用并入该章节。这类成分的量的范围以组合物的重量或体积计可以从0.0001%到99.9%，或者是在如本说明书其他章节中所公开的之间的任意整数或范围，其通过引用并入本段。

在另一个方面，前述组合物不包含任何附加防晒剂成分。因此，在某些方面，本发明的组合物包含或不包含附加的防晒剂，例如氧化锌、二氧化钛、基于樟脑的成分、基于三嗪的成分、基于PABA的成分等。在具体的方面，本发明的组合物包含或不包含对氨基苯甲酸(PABA)；PABA酯(PABA甘油酯、二甲基PABA戊酯和二甲基PABA辛酯)；PABA丁酯、PABA乙酯；二羟丙基PABA乙酯；二苯酮，例如磺异苯酮和二苯酮-1、2和4-12)；肉桂酸盐/酯，例如对甲氧基肉桂酸异戊酯、西诺沙酯、甲基肉桂酸二异丙酯、甲氧基肉桂酸DEA盐、二异丙基肉桂酸乙酯、甘油辛酸酯二甲氧基肉桂酸酯和甲氧基肉桂酸乙酯)；肉桂酸酯；水杨酸盐/酯，例如水杨酸苄酯、水杨酸乙二醇酯、水杨酸异丙基苄酯；邻氨基苯甲酸盐/酯；尿刊酸乙酯；辛基三嗪酮；棓酰棓酸三油酸酯；氨基苯甲酸甘油酯；具有二羟基丙酮的劳松黄；乙基己基三嗪酮；二辛基丁酰胺基三嗪酮；苯亚甲基丙二酸酯聚硅氧烷；对苯二亚甲基二樟脑磺酸；苯基二苯并咪唑四磺酸酯二钠；二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯；双二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸酯；双苯并

唑基苯基乙基己基亚氨基三嗪；甲酚曲唑三硅氧烷；亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚；双-乙基己基氧苯酚甲氧基苯基三嗪；4-甲基苯亚甲基樟脑；4-甲氧基肉桂酸异戊酯；高岭土；滑石；矿脂；和金属氧化物(例如二氧化钛和氧化锌)。

本发明的组合物可以配制成乳状液(例如水包油、油包水、水包硅酮、硅酮包水、水包油包水、水包油、油包水包油、硅酮包水包油等)、乳霜、乳液、溶液(例如水的或水-醇的溶液)、无水基底(例如口红或粉末)、凝胶、软膏、奶状液、膏、气溶胶、固体形式、眼部啫喱等。组合物还可以配制用于在使用期间每天局部皮肤施用至少1、2、3、4、5、6、7或更多次。在本发明的其他方面中，组合物可以是储存稳定或颜色稳定的，或是两者。还期望可以选择组合物的粘度以达到希望的结果，例如根据希望的组合物类型，这类组合物的粘度可以从约1cps到远超过1百万cps，或是其间可得到的任意范围或整数(举例来说，如在25℃下在布氏粘度计上用TC轴以2.5rpm的转速测量的2cps、3、4、5、6、7、8、9、10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、5000、6000、7000、8000、9000、10000、20000、30000、40000、50000、60000、70000、80000、90000、100000、200000、300000、400000、500000、600000、700000、800000、900000、1000000cps等)。在非限制性方面中组合物可以具有约6至约9的pH值。在其他方面，pH可以是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13或14。

还公开了一种保护皮肤免受UVA和/或UVB辐照的方法，包括对皮肤局部施用本说明书中所公开的组合物中的任意一种，其中所述组合物的局部施用保护皮肤免受UVA和/或UVB辐照。在又一个实施方案中，公开了一种预防红斑皮肤或晒伤皮肤或老化皮肤(例如细纹、皱纹、老年斑、褐斑等的出现)的方法，包括对皮肤局部施用本说明书中所公开的组合物中的任意一种，其中所述组合物的局部施用预防红斑皮肤或晒伤皮肤或老化皮肤(例如细纹、皱纹、老年斑、褐斑等的出现)。

也考虑了包含本发明的组合物的试剂盒。在某些实施方案中，组合物包含在容器中。容器可以是瓶子、分配器或包装。容器可以分配预定量的组合物。在某些方面，组合物以喷雾、团块或液体分配。容器可在其表面包含标记。标记可以是字词、缩写、图片或符号。

还考虑了一种包含本发明组合物的产品。在非限制性方面，产品可以是化妆品。化妆品可以是本说明书其他章节所述的那些，或是本领域技术人员已知的那些。产品的非限制性实例包括保湿霜、乳霜、乳液、柔肤水、粉底、晚霜、口红、清洁剂、爽肤水、防晒霜、面膜、抗老化产品、除臭剂、止汗剂、香水、古龙水等。

期望对于本发明的任何方法或组合物，可以实施本说明书所叙述的任何实施方案，反之亦然。此外，本发明的组合物可以用于实现本发明的方法。

在一个实施方案中，本发明的局部皮肤用组合物是可药用的。“皮肤病学地”或“可药用的”描述具有令皮肤感觉舒适的特定的触觉性能的组合物(例如，不是太水或太油的组合物、具有丝滑质地的组合物、非粘性或非粘着的组合物等)。皮肤病学地或可药用的还可以涉及组合物的乳脂状或润滑性能，或组合物的水分保留性能。

“角质组织”包含配置作为哺乳类最外保护层的含有角质的层，并且包括但不限于皮肤、毛发和指甲。

“局部施用”是指施用或涂敷组合物到角质组织的表面上。“局部皮肤用组合物”包含适合在角质组织上局部施用的组合物。这类组合物一般为皮肤病学上可接受的，这是因为当施用到皮肤时，其不具有异常毒性、不相容性、不稳定性、过敏反应等。本发明的局部皮肤护理用组合物可以具有选定的粘度，以避免施用到皮肤后明显的滴落或淤积。

术语“大约”或“约”定义为如本领域普通技术人员所理解的接近于，并且在一个非限制性实施方案中该术语定义为在10%以内，优选在5%以内，更优选在1%以内，最优选在0.5%以内。

术语“抑制”或“减少”或这些术语的任何变体当在权利要求和/或说明书中使用时，包括为了达到预期结果的任何可测量的减少或完全的抑制。

术语“有效的”，作为本说明书和/或权利要求所使用的术语，表示适于实现希望的、期望的或预期的结果。

当在权利要求和/或说明书中与术语“包含”、“具有”、“包括”或“含有”一起使用时，要素前面不使用数量词可以表示“一个”，但是其也符合“一个或更多个”、“至少一个”和“一个或多于一个”的意思。

词语“包含”、“具有”、“包括”或“含有”是包括性的或开放式的，并且不排除附加的、未列举的要素或方法步骤。

本发明的其他目的、特征和优点通过下面的详细描述会变得明显。然而，应理解详细的描述和实施例表明本发明的特定实施方案时仅以举例说明给出。另外，期望在通过该详细描述，本发明的精神和范围内的变化和修改对于本领域技术人员会变得明显。

具体实施方式

重要的是能够保护皮肤免受UVA和UVB辐照。过度暴露于UVA辐照会导致过早的皮肤老化(例如细纹和皱纹的出现增加、皮肤失去弹性、皮肤失去水分)，需要数年才会在皮肤上显现的症状。通过对比，过度暴露于会导致皮肤癌的UVB辐照通常与晒黑的皮肤和晒伤有关。因为过度暴露于UVB辐照的症状会在短时间内(例如在暴露的数分钟到数小时内)显现，所以几种防晒产品保护免于UVB辐照，但对UVA辐照提供有限的防护。

在这方面，声称具有特定防晒指数(“SPF”)数的防晒产品是指产品保护皮肤免受晒伤的能力。例如，防晒产品的SPF是在具有防晒产品的皮肤上导致皮肤晒伤所需的UV辐照的量相对于灼伤没有防晒产品保护的皮肤所需的量。对皮肤施用SPF为10的防晒产品为皮肤免于晒伤提供10倍量的防护-即当与未防护的皮肤相比时需要10倍长的时间才会晒伤。

与SPF值相关的问题之一是该值仅考虑了产品保护皮肤免受(由UVB辐照导致的)晒伤的能力。给定产品的SPF值并不说明产品是否能保护皮肤免受UVA辐照。

与SPF值相比，UVA的防护等级(“PFA”)值通常是指组合物提供UVA辐照防护的能力。在2到4之间的PFA值(也被称为PA+)表示组合物提供有限的对UVA辐照的防护。在4到8之间的PFA值(也被称为PA++)表示组合物提供中等的UVA辐照防护。8或更大的PFA值(也被称为PA+++)表示组合物提供显著的UVA辐照防护。

本发明人发现，成分的组合可以用于制备对阻挡UVA和UVB辐照两者均有效的防晒组合物，其中PA值为PA+++，并且其中UVB防护与UVA防护之比为3:1或更好(例如3:1的比表示对于SPF为35的产品，所提供的UVA防护(或PFA值)会是大约12)。最终结果是为使用者提供防止UVA和UVB辐照的宽波段保护的稳定且有效的防晒，从而降低胶原蛋白损害，同时还防止皮肤被灼伤。具体地，解决方案在于防晒成分、稳定剂和增溶剂的组合。

在以下章节提供本发明的这些和其它非限制性方面。

A.防晒剂

本发明的组合物中所使用的防晒剂包含2-羟基苯甲酸3,3,5-三甲基环己酯、2-羟基苯甲酸2-乙基己酯、2-羟基-4-甲氧基苯基)-苯甲酮、1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-叔丁基苯基)丙烷-1,3-二酮和2-氰基-3,3-二苯基-2-丙烯酸2-乙基己酯。

2-羟基苯甲酸3,3,5-三甲基环己酯能够吸收UVA和UVB辐照。其可从各种不同来源商购得到(参见国际化妆品成分词典和手册，第12版，第1卷，1165-66页，其通过引用并入)。其具有以下化学结构：

2-羟基苯甲酸2-乙基己酯能够吸收UVB辐照。其可从各种不同来源商购得到(参见国际化妆品成分词典和手册，第12版，第1卷，966-67页，其通过引用并入)。其具有以下化学结构：

2-羟基-4-甲氧基苯基)-苯甲酮能够吸收UVA和UVB辐照。其可从各种不同来源商购得到(参见国际化妆品成分词典和手册，第12版，第1卷，266-67页，其通过引用并入)。其具有以下化学结构：

1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-叔丁基苯基)丙烷-1,3-二酮能够吸收UVA辐照。其可从各种不同来源商购得到(参见国际化妆品成分词典和手册，第12版，第1卷，359页，其通过引用并入)。其具有以下化学结构：

2-氰基-3,3-二苯基-2-丙烯酸2-乙基己酯能够吸收UVA和UVB辐照。其可从各种不同来源商购得到(参见国际化妆品成分词典和手册，第12版，第2卷，1683-84页，其通过引用并入)。其具有以下化学结构：

除了上述防晒剂之外，还可以使用但不必须使用其他防晒剂以达到本发明的结果。因此，本发明的组合物可以包含或可以不包含以下附加试剂中的任意一种：对氨基苯甲酸(PABA)；PABA酯(PABA甘油酯、二甲基PABA戊酯和二甲基PABA辛酯)；PABA丁酯、PABA乙酯；二羟丙基PABA乙酯；二苯酮，例如磺异苯酮和二苯酮-1、2和4-12)；肉桂酸盐/酯，例如对甲氧基肉桂酸异戊酯、西诺沙酯、甲基肉桂酸二异丙酯、甲氧基肉桂酸DEA盐、二异丙基肉桂酸乙酯、甘油辛酸酯二甲氧基肉桂酸酯和甲氧基肉桂酸乙酯)；肉桂酸酯；水杨酸盐/酯，例如水杨酸苄酯、水杨酸乙二醇酯、水杨酸异丙基苄酯；邻氨基苯甲酸盐/酯；尿刊酸乙酯；辛基三嗪酮；棓酰棓酸三油酸酯；氨基苯甲酸甘油酯；具有二羟基丙酮的劳松黄；乙基己基三嗪酮；二辛基丁酰胺基三嗪酮；苯亚甲基丙二酸酯聚硅氧烷；对苯二亚甲基二樟脑磺酸；苯基二苯并咪唑四磺酸酯二钠；二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯；双二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸酯；双苯并

唑基苯基乙基己基亚氨基三嗪；甲酚曲唑三硅氧烷；亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚；双-乙基己基氧苯酚甲氧基苯基三嗪；4-甲基苯亚甲基樟脑；4-甲氧基肉桂酸异戊酯；高岭土；滑石；矿脂；和金属氧化物(例如二氧化钛和氧化锌)。

组合物可以具有2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、70、80、90或更大的、或是其中可以得到的任何整数的防晒指数(SPF)。

B.溶剂和稳定剂

在本发明的组合物中用于使防晒剂增溶和稳定的成分包含苯甲酸C12-15烷基酯、二苯甲酸二丙二醇酯、PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯、碳酸二辛酯和2-氰基-3-苯基-3-(4-甲氧基苯基)-2-丙烯酸2-乙基己酯。

苯甲酸C12-15烷基酯是苯甲酸与C12-15醇的酯。其可从各种不同来源商购得到(参见国际化妆品成分词典和手册，第12版，第1卷，393-94页，其通过引用并入)。其具有以下化学结构：

其中R是C12-15烷基。

二苯甲酸二丙二醇酯是聚丙二醇和苯甲酸的二酯。其可从各种不同来源商购得到(参见国际化妆品成分词典和手册，第12版，第1卷，861页，其通过引用并入)。

PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯是PPG-15硬脂基醚和苯甲酸的酯。其可从各种不同来源商购得到(参见国际化妆品成分词典和手册，第12版，第2卷，2235页，其通过引用并入)。

碳酸二辛酯是碳酸和辛醇的二酯。其可从各种不同来源商购得到(参见国际化妆品成分词典和手册，第12版，第1卷，771-72页，其通过引用并入)。

2-氰基-3-苯基-3-(4-甲氧基苯基)-2-丙烯酸2-乙基己酯可从HallStar(芝加哥，伊利诺伊)以商品名

商购得到。其具有以下化学结构：

C.本发明的组合物

1.成分的组合和量

预期本发明的组合物可以包含2-羟基苯甲酸3,3,5-三甲基环己酯、2-羟基苯甲酸2-乙基己酯、2-羟基-4-甲氧基苯基)-苯甲酮、1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-叔丁基苯基)丙烷-1,3-二酮、2-氰基-3,3-二苯基-2-丙烯酸2-乙基己酯、苯甲酸C12-15烷基酯、二苯甲酸二丙二醇酯、PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯、碳酸二辛酯和/或2-氰基-3-苯基-3-(4-甲氧基苯基)-2-丙烯酸2-乙基己酯。组合物还可以包含本说明书全文所述的附加成分。这些浆状物和/或附加成分的浓度可以变化。例如，在非限制性实施方案中，组合物在其最终形式中可以包含以下组分：例如至少大约0.0001%、0.0002%、0.0003%、0.0004%、0.0005%、0.0006%、0.0007%、0.0008%、0.0009%、0.0010%、0.0011%、0.0012%、0.0013%、0.0014%、0.0015%、0.0016%、0.0017%、0.0018%、0.0019%、0.0020%、0.0021%、0.0022%、0.0023%、0.0024%、0.0025%、0.0026%、0.0027%、0.0028%、0.0029%、0.0030%、0.0031%、0.0032%、0.0033%、0.0034%、0.0035%、0.0036%、0.0037%、0.0038%、0.0039%、0.0040%、0.0041%、0.0042%、0.0043%、0.0044%、0.0045%、0.0046%、0.0047%、0.0048%、0.0049%、0.0050%、0.0051%、0.0052%、0.0053%、0.0054%、0.0055%、0.0056%、0.0057%、0.0058%、0.0059%、0.0060%、0.0061%、0.0062%、0.0063%、0.0064%、0.0065%、0.0066%、0.0067%、0.0068%、0.0069%、0.0070%、0.0071%、0.0072%、0.0073%、0.0074%、0.0075%、0.0076%、0.0077%、0.0078%、0.0079%、0.0080%、0.0081%、0.0082%、0.0083%、0.0084%、0.0085%、0.0086%、0.0087%、0.0088%、0.0089%、0.0090%、0.0091%、0.0092%、0.0093%、0.0094%、0.0095%、0.0096%、0.0097%、0.0098%、0.0099%、0.0100%、0.0200%、0.0250%、0.0275%、0.0300%、0.0325%、0.0350%、0.0375%、0.0400%、0.0425%、0.0450%、0.0475%、0.0500%、0.0525%、0.0550%、0.0575%、0.0600%、0.0625%、0.0650%、0.0675%、0.0700%、0.0725%、0.0750%、0.0775%、0.0800%、0.0825%、0.0850%、0.0875%、0.0900%、0.0925%、0.0950%、0.0975%、0.1000%、0.1250%、0.1500%、0.1750%、0.2000%、0.2250%、0.2500%、0.2750%、0.3000%、0.3250%、0.3500%、0.3750%、0.4000%、0.4250%、0.4500%、0.4750%、0.5000%、0.5250%、0.550%、0.5750%、0.6000%、0.6250%、0.6500%、0.6750%、0.7000%、0.7250%、0.7500%、0.7750%、0.8000%、0.8250%、0.8500%、0.8750%、0.9000%、0.9250%、0.9500%、0.9750%、1.0%、1.1%、1.2%、1.3%、1.4%、1.5%、1.6%、1.7%、1.8%、1.9%、2.0%、2.1%、2.2%、2.3%、2.4%、2.5%、2.6%、2.7%、2.8%、2.9%、3.0%、3.1%、3.2%、3.3%、3.4%、3.5%、3.6%、3.7%、3.8%、3.9%、4.0%、4.1%、4.2%、4.3%、4.4%、4.5%、4.6%、4.7%、4.8%、4.9%、5.0%、5.1%、5.2%、5.3%、5.4%、5.5%、5.6%、5.7%、5.8%、5.9%、6.0%、6.1%、6.2%、6.3%、6.4%、6.5%、6.6%、6.7%、6.8%、6.9%、7.0%、7.1%、7.2%、7.3%、7.4%、7.5%、7.6%、7.7%、7.8%、7.9%、8.0%、8.1%、8.2%、8.3%、8.4%、8.5%、8.6%、8.7%、8.8%、8.9%、9.0%、9.1%、9.2%、9.3%、9.4%、9.5%、9.6%、9.7%、9.8%、9.9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、21%、22%、23%、24%、25%、26%、27%、28%、29%、30%、35%、40%、45%、50%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%或99%或其间可推出的任意范围或整数的在本说明书中所确定的成分或其任意组合，或附加成分。在非限制性方面，这些成分的百分比可以按相对组合物的总重量的重量或体积进行计算。浓度可以根据希望的组合物的效果或根据组合物所并入的产品而变化。

2.组合物载体

本发明的组合物可以配制到所有类型的载体中。合适的载体的非限制性实例包括乳状液(例如水包油、油包水、水包硅酮、硅酮包水、水包油包水、水包油、油包水包油、硅酮包水包油等)、乳霜、乳液、溶液(水溶液和水-醇溶液)、无水基底(例如口红或粉末)、凝胶、软膏、膏、奶状液、液体、气溶胶、固体形式或眼部啫喱。变体和其它合适的载体对于熟练技术人员是明显的，并且适用于本发明。在某些方面，成分的浓度和组合可以选择为使得组合物是化学相容的并且不形成从最终产品中沉淀出来的络合物。

还预期可以包封防晒剂、增溶剂、稳定剂和附加成分用于递送到目标区域，例如皮肤。包封技术的非限制性实例包括脂质体、囊泡和/或纳米颗粒的使用(例如生物可降解的和生物不可降解的胶体颗粒，其包含其中围困、包封和/或吸附有所述成分的聚合材料—实例包括纳米球和纳米胶囊)，所述脂质体、囊泡和/或纳米颗粒可以用作递送载体以将这些成分递送到皮肤(参见例如美国专利6,387,398；美国专利6,203,802；美国专利5,411,744；Kreuter1988)。

3.产品

本发明的组合物可以并入到产品中。产品的非限制性实例包括化妆品和药物产品。仅举例来说，非限制性的化妆品产品包括防晒产品、缺乏日晒皮肤的美黑产品、毛发产品(例如洗发液、护发素、着色剂、染料、漂白剂、拉直剂和烫发产品)、手指甲产品、保湿霜、护肤霜和乳液、柔肤水、日用乳液、凝胶、软膏、粉底、晚霜、口红和唇膏、清洁剂、爽肤水、面膜、除臭剂、止汗剂、去角质组合物、剃须相关产品(例如剃须膏、“Bracer”和须后水)、预润湿纸巾和毛巾、美黑乳液、沐浴产品如油、足部护理产品如粉末或喷雾、皮肤着色和化妆产品如粉底、腮红、胭脂、眼影和眼线、唇彩和睫毛膏、婴儿产品(例如婴儿乳液、油、洗发液、粉末和湿巾)和皮肤或面部剥离产品。另外，化妆品产品可以配制为保留型或洗脱型产品。

4.附加成分

本发明的组合物可以包含附加成分。附加成分的非限制性实例包括化妆品成分(活性和非活性两者)和药物成分(活性和非活性两者)。

a.化妆品成分

第12版CTFA国际化妆品成分词典和手册(2008)描述了多种多样的可在本发明的情况下使用的非限制性化妆品成分。这些成分种类的实例包括：芳香剂(人造的和天然的)、染料和着色成分(例如蓝色1号、蓝色1号色淀、红色40号、二氧化钛、D&C蓝色4号、D&C绿色5号、D&C橙色4号、D&C红色17号、D&C红色33号、D&C紫色2号、D&C黄色10号和D&C黄色11号)、吸附剂、乳化剂、稳定剂、润滑剂、溶剂、保湿剂(包括例如润肤剂、湿润剂、成膜剂、闭塞剂和影响皮肤天然保湿机制的试剂)、拒水剂、精油、维生素(例如A、B、C、D、E和K)、痕量金属(例如锌、钙和硒)、抗刺激物(例如类固醇和非类固醇类抗炎药)、植物提取物(例如芦荟、甘菊、黄瓜提取物、银杏、人参和迷迭香)、抗菌剂、抗氧化剂(例如BHT和生育酚)、螯合剂(例如乙二胺四乙酸二钠和乙二胺四乙酸四钠)、防腐剂(例如对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯)、pH调节剂(例如氢氧化钠和柠檬酸)、吸收剂(例如淀粉辛烯琥珀酸铝、高岭土、玉米淀粉、燕麦淀粉、环糊精、滑石和沸石)、皮肤漂白和光亮剂(例如氢醌和烟酰胺乳酸盐)、湿润剂(例如甘油、丙二醇、丁二醇、戊二醇、山梨醇、脲和甘露醇)、剥离剂(例如α-羟基酸和β-羟基酸，如乳酸、羟基乙酸、和水杨酸；及其盐)、防水剂(例如氢氧化镁/铝硬脂酸盐)、皮肤调节剂(例如芦荟提取物、尿囊素、没药醇、神经酰胺、聚二甲基硅氧烷、透明质酸和甘草酸二钾)、增稠剂(例如可以增加组合物的粘度的物质，如羧酸聚合物、交联的聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖和树胶)和含有硅酮的化合物(例如硅油和聚有机硅氧烷)。下文提供可以在本发明的组合物中使用的一些附加成分的具体的非限制性实例。

i.保湿剂

可以与本发明的组合物一起使用的保湿剂的非限制性实例包括氨基酸、硫酸软骨素、双甘油、赤藓糖醇、果糖、葡萄糖、甘油、甘油聚合物、乙二醇、1,2,6-己三醇、蜂蜜、透明质酸、氢化蜂蜜、氢化淀粉水解物、肌醇、乳糖醇、麦芽糖醇、麦芽糖、甘露醇、天然保湿因子、PEG-15丁二醇、聚甘油山梨醇、吡咯烷酮羧酸的盐、PCA钾、丙二醇、葡糖醛酸钠、PCA钠、山梨醇、蔗糖、海藻糖、脲和木糖醇。

其他实例包括乙酰化羊毛脂、乙酰化羊毛脂醇、丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物、丙烯酸酯聚合物、丙氨酸、藻类提取物、翠叶芦荟、翠叶芦荟提取物、翠叶芦荟凝胶、药蜀葵提取物、淀粉辛烯琥珀酸铝、硬脂酸铝、杏(prunus armeniaca)仁油、精氨酸、天冬氨酸精氨酸、山金车提取物、抗坏血酸、抗坏血酸棕榈酸酯、天冬氨酸、鳄梨(perseagratissima)油、硫酸钡、屏障鞘脂、丁醇、蜂蜡、山萮醇、β-谷甾醇、BHT、白桦(betula alba)茎皮提取物、琉璃苣(Borago officinalis)提取物、2-溴-2-硝基丙烷-1,3-二醇、假叶树(ruscus aculeatus)提取物、丁二醇、金盏花提取物、金盏花油、小烛树(euphorbia cerifera)蜡、菜籽油、辛酸/癸酸甘油三酯、豆蔻(elettaria cardamomum)油、巴西棕榈(copernicia erifera)蜡、角叉菜胶(chondrus crispus)、胡萝卜(daucus carota sativa)油、蓖麻(ricinuscommunis)油、神经酰胺、地蜡、十六/十八醇聚氧乙烯(5)醚、十六/十八醇聚氧乙烯(12)醚、十六/十八醇聚氧乙烯(20)醚、鲸蜡硬脂醇辛酸酯、十六醇聚氧乙烯(20)醚、十六醇聚氧乙烯(24)醚、鲸蜡醇乙酸酯、鲸蜡醇辛酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯、洋甘菊(anthemis nobilis)油、胆固醇、胆固醇酯、胆甾醇羟基硬脂酸酯、柠檬酸、鼠尾草(salvia sclarea)油、可可(theobromacacao)脂、椰油醇-辛酸酯/癸酸酯、椰子(cocos nucifera)油、胶原蛋白、胶原蛋白氨基酸、玉米(zea mays)油、脂肪酸、癸基油酸酯、葡聚糖、双咪唑烷基脲、聚二甲基硅氧烷共聚醇、聚二甲基硅氧烷醇、己二酸二辛酯、琥珀酸二辛酯、二聚季戊四醇六辛酸酯/六癸酸酯、DMDM乙内酰脲、DNA、赤藓糖醇、乙氧基二乙二醇、亚油酸乙酯、蓝桉油、月见草(oenotherabiennis)油、脂肪酸、果糖、明胶、斑点老鹳草油、葡萄糖胺、葡糖谷氨酸酯、谷氨酸、甘油聚氧乙烯(26)醚、甘油、丙三醇、二硬脂酸甘油酯、羟基硬脂酸甘油酯、月桂酸甘油酯、亚油酸甘油酯、豆蔻酸甘油酯、油酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯SE、甘氨酸、乙二醇硬酯酸酯、乙二醇硬酯酸酯SE、葡糖氨基葡聚糖、葡萄(vitis vinifera)籽油、榛子(corylus americana)坚果油、己二醇、蜂蜜、透明质酸、红花(carthamustinctorius)油、氢化蓖麻油、氢化椰油酸甘油酯、氢化椰子油、氢化羊毛脂、氢化卵磷脂、氢化棕榈油甘油酯、氢化棕榈仁油、氢化大豆油、氢化牛脂酸甘油酯、氢化植物油、水解胶原蛋白、水解弹性蛋白、水解葡糖氨基葡聚糖、水解角蛋白、水解大豆蛋白、羟基化羊毛脂、羟基脯氨酸、咪唑烷基脲、丁基氨基甲酸碘代丙炔酯、硬脂酸异鲸蜡醇酯、异鲸蜡醇硬脂酰基硬脂酸酯、油酸异癸酯、异硬脂酸异丙酯、羊毛脂酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙酯、异硬脂酰胺DEA、异硬脂酸、异硬脂醇乳酸酯、异硬脂醇新戊酸酯、茉莉(jasminum officinale)油、霍霍巴(buxus chinensis)油、巨藻、石栗(aleurites moluccana)坚果油、乳酰胺MEA、羊毛脂醇聚氧乙烯(16)醚、羊毛脂醇聚氧乙烯(10)醚乙酸酯、羊毛脂、羊毛脂酸、羊毛脂醇、羊毛脂油、羊毛脂蜡、薰衣草(lavandulaangustifolia)油、卵磷脂、柠檬(citrus medica limonum)油、亚油酸、亚麻酸、澳洲坚果油、硬脂酸镁、硫酸镁、麦芽糖醇、母菊(chamomilla recutita)油、甲基葡糖倍半硬脂酸酯、甲基硅烷醇PCA、矿物油、貂油、被孢霉油、肉豆蔻醇乳酸酯、肉豆蔻醇肉豆蔻酸酯、肉豆蔻醇丙酸酯、新戊二醇二辛酸酯/二癸酸酯、辛基月桂醇、辛基月桂醇肉豆蔻酸酯、辛基月桂醇硬脂酰基硬脂酸酯、羟基硬脂酸辛酯、棕榈酸辛酯、水杨酸辛酯、硬脂酸辛酯、油酸、橄榄(olea europaea)油、橙(citrus aurantium dulcis)油、棕榈(elaeis guineensis)油、棕榈酸、泛硫乙胺、泛醇、泛醇基乙基醚、石蜡、PCA、桃(prunus persica)仁油、花生(arachis hypogaea)油、PEG-8C12-18酯、PEG-15椰油烷基胺、PEG-150二硬脂酸酯、PEG-60甘油异硬脂酸酯、PEG-5甘油硬脂酸酯、PEG-30甘油硬脂酸酯、PEG-7氢化蓖麻油、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG40失水山梨醇全油酸酯、PEG-5大豆甾醇、PEG-10大豆甾醇、PEG-2硬脂酸酯、PEG-8硬脂酸酯、PEG-20硬脂酸酯、PEG-32硬脂酸酯、PEG-40硬脂酸酯、PEG-50硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-150硬脂酸酯、十五内酯、薄荷(mentha piperita)油、矿脂、磷脂、多氨基酸多糖缩合物、聚甘油(3)二异硬脂酸酯、聚季铵盐(24)、聚山梨醇酯(20)、聚山梨醇酯(40)、聚山梨醇酯(60)、聚山梨醇酯(80)、聚山梨醇酯(85)、肉豆蔻酸钾、棕榈酸钾、山梨酸钾、硬脂酸钾、丙二醇、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、丙二醇二辛酸酯、丙二醇二壬酸酯、丙二醇月桂酸酯、丙二醇硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸酯SE、PVP、吡哆醇二棕榈酸酯、季铵盐-15、季铵盐-18水辉石、季铵盐-22、视黄醇、视黄醇棕榈酸酯、米(oryza sativa)糠油、RNA、迷迭香(rosmarinus officinalis)油、玫瑰油、红花(carthamus tinctorius)油、鼠尾草(salvia officinalis)油、水杨酸、檀香(santalum album)油、丝氨酸、血清蛋白、芝麻(sesamum indicum)油、牛油果(butyrospermum)脂、蚕丝粉、软骨素硫酸钠、透明质酸钠、乳酸钠、棕榈酸钠、PCA钠、聚谷氨酸钠、硬脂酸钠、可溶胶原、山梨酸、失水山梨醇月桂酸酯、失水山梨醇油酸酯、失水山梨醇棕榈酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、失水山梨醇硬脂酸酯、山梨醇、大豆(glycine soja)油、鞘脂、角鲨烷、角鲨烯、硬脂酰胺MEA-硬脂酸酯、硬脂酸、硬脂氧基聚二甲基硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷、硬脂醇、硬脂醇甘草亭酸酯、硬脂醇庚酸酯、硬脂醇硬脂酸酯、向日葵(helianthus annuus)籽油、甜杏仁(prunus amygdalus dulcis)油、合成蜂蜡、生育酚、乙酸生育酚酯、生育酚亚油酸酯、三山嵛精、十三烷醇新戊酸酯、十三烷醇硬脂酸酯、三乙醇胺、三硬脂酸精、脲、植物油、水、蜡、小麦(triticum vulgare)胚芽油和依兰(cananga odorata)油。

ii.抗氧化剂

可以与本发明的组合物一起使用的抗氧化剂的非限制性实例包括乙酰半胱氨酸、抗坏血酸多肽、抗坏血酸二棕榈酸酯、抗坏血酸甲基硅烷醇果胶酸酯、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸硬脂酸酯、BHA、BHT、叔丁基氢醌、半胱氨酸、半胱氨酸HCI、二戊基氢醌、二叔丁基氢醌、二鲸蜡醇硫代二丙酸酯、二油基生育酚甲基硅烷醇、抗坏血酸硫酸酯二钠、二硬脂醇硫代二丙酸酯、双十三烷醇硫代二丙酸酯、没食子酸月桂酯、异抗坏血酸、抗坏血酸酯、阿魏酸乙酯、阿魏酸、没食子酸酯、氢醌、巯基乙酸异辛酯、曲酸、抗坏血酸镁、抗坏血酸磷酸酯镁、甲基硅烷醇抗坏血酸酯、天然植物抗氧化剂例如绿茶或葡萄籽提取物、去甲二氢愈创木酸、没食子酸辛酯、苯巯基乙酸、磷酸抗坏血酸酯生育酚酯钾、亚硫酸钾、没食子酸丙酯、醌、迷迭香酸、抗坏血酸钠、亚硫酸氢钠、异抗坏血酸钠、偏亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、超氧化物歧化酶、巯基乙酸钠、山梨醇缩糠醛、硫二甘醇、亚硫基二乙酰胺、硫二乙酸、巯基乙酸、硫代乳酸、硫代水杨酸、生育酚聚醚-5、生育酚聚醚-10、生育酚聚醚-12、生育酚聚醚-18、生育酚聚醚-50、生育酚、托可索伦、乙酸生育酚酯、生育酚亚油酸酯、生育酚烟酸酯、生育酚琥珀酸酯和三(壬基酚)亚磷酸酯。

iii.结构化剂

在其他非限制性方面，本发明的组合物可包含结构化剂。在某些方面，结构化剂帮助向组合物提供流变学特征以促进组合物的稳定性。在其他方面，结构化剂还可以起乳化剂或表面活性剂的作用。结构化剂的非限制性实例包括硬脂酸、棕榈酸、硬脂醇、鲸蜡醇、山嵛醇、硬脂酸、棕榈酸、具有平均约1到约21个亚乙基氧单元的硬脂醇的聚乙二醇醚、具有平均约1到约5个亚乙基氧单元的鲸蜡醇的聚乙二醇醚及其混合物。

iv.乳化剂

在一些非限制性方面，组合物可以包含一种或更多种乳化剂。乳化剂可以降低相间表面张力并改善乳状液的剂型和稳定性。乳化剂可以是非离子的、阳离子的、阴离子的和两性离子的乳化剂(参见McCutcheon's(1986)；美国专利5,011,681号；4,421,769号；3,755,560号)。非限制性实例包括甘油酯、丙二醇酯、丙二醇的脂肪酸酯、聚丙二醇的脂肪酸酯、山梨醇的酯、失水山梨醇酐酯、羧酸共聚物、葡萄糖的酯和醚、乙氧基化的酯、乙氧基化的醇、磷酸烷基酯、聚氧乙烯脂肪醚磷酸酯、脂肪酸酰胺、酰基乳酸酯、脂肪酸盐、TEA硬脂酸酯、DEA油醇聚氧乙烯(3)醚磷酸酯、聚乙二醇20失水山梨醇单月桂酸酯(聚山梨醇酯-20)、聚乙二醇5大豆甾醇、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-20、硬脂醇聚醚-21、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、鲸蜡醇聚醚-10、聚山梨醇酯-80、鲸蜡醇磷酸酯、鲸蜡醇磷酸酯钾、二乙醇胺鲸蜡醇磷酸酯、聚山梨醇酯-60、甘油硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯及其混合物。

v.含有硅酮的化合物

在非限制性方面，含有硅酮的化合物包括分子主链由交替的硅和氧原子与连接在硅原子上的侧基组成的聚合产物家族中的任何成员。通过改变-Si-O-链的长度、侧基和交联，硅酮可以合成为各种各样的材料。它们的稠度可以从液体到凝胶到固体改变。

可以在本发明的情况下使用的含有硅酮的化合物包括在本说明书中所描述的或本领域普通技术人员已知的那些。非限制性实例包括硅油(例如挥发性和非挥发性油)、凝胶和固体。在优选的方面，含有硅酮的化合物包括硅油，例如聚有机硅氧烷。聚有机硅氧烷的非限制性实例包括聚二甲基硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷、聚硅酮(11)、苯基聚三甲基硅氧烷、聚三甲基硅氨基二甲基硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷或它们的混合物和其他任何给定比例的有机硅氧烷材料，以根据预期的应用(举例来说，对特定区域例如皮肤、毛发或眼睛)达到期望的稠度和应用特征。“挥发性硅油”包括具有低气化热的硅油，即通常低于约50卡每克硅油。挥发性硅油的非限制性实例包括：环聚二甲基硅氧烷，例如道康宁344流体、道康宁345流体、道康宁244流体和道康宁245流体、挥发硅7207(康涅狄格州，丹伯里，联合碳化物公司)；低粘度聚二甲基硅氧烷，即粘度大约为50cst或更低的聚二甲基硅氧烷(举例来说，聚二甲基硅氧烷，例如道康宁200-0.5cst流体)。道康宁流体可以从密歇根州米德兰的道康宁公司购得。在CTFA化妆品成分词典的第三版中(通过引用并入)，环聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷分别被描述为环状二甲基聚硅氧烷化合物和用三甲基硅氧基单元封端的完全甲基化的线性硅氧烷混合物。在本发明的情况下可以使用的其他非限制性挥发性硅油包括从纽约州沃特福德的通用电器公司的硅酮产品部门和密歇根州艾德里安的史托福石化公司的SWS硅酮部门购得的那些。

vi.精油

精油包括源自药草、花朵、树木和其他植物的油。这类油一般以植物细胞间微小的液滴存在，并可以用本领域技术人员已知的若干方法进行提取(例如，蒸气蒸馏、花香提取(即通过使用脂肪来提取)、浸渍、溶剂提取或机械压榨)。当这些类型的油暴露于空气时，其趋于挥发(即挥发性油)。因此，虽然许多精油是无色的，但是随着时间其被氧化并且颜色变得更深。精油不溶于水，但溶于醇、醚、固定油(植物的)和其他有机溶剂。在精油中发现的一般物理特征包括从约160℃到240℃变化的沸点和从约0.759到约1.096的密度。

精油一般通过油被发现的来源植物命名。例如，玫瑰油或薄荷油分别源于玫瑰或薄荷植物。在本发明的情况下可以使用的精油的非限制性实例包括芝麻油、澳洲坚果油、茶树油、月见草油、西班牙鼠尾草油、西班牙迷迭香油、芫荽油、百里香油、众香果油、玫瑰油、大茴香油、凤仙花油、香柠檬油、玫瑰木油、香柏油、甘菊油、鼠尾草油、香紫苏油、丁香油、柏木油、桉油、茴香油、海茴香油、乳香油、香叶油、姜油、葡萄柚油、茉莉油、杜松子油、薰衣草油、柠檬油、柠檬草油、梨莓油、橘子油、甘牛至油、没药油、苦橙花油、橙油、绿叶油、胡椒油、黑胡椒油、苦橙叶油、松油、奥图玫瑰油、迷迭香油、檀香油、绿薄荷油、甘松油、香根草油、冬青油、依兰依兰。也考虑了本领域技术人员已知的其他精油在本发明的情况下是有用的。

vii.增稠剂

包括增稠剂或凝胶剂在内的增稠剂，包括可以增加组合物粘度的物质。增稠剂包括可以增加组合物粘度而基本上不改变组合物内活性成分功效的那些。增稠剂还可以增加本发明的组合物的稳定性。

在本发明的情况下可以使用的另外的增稠剂的非限制性实例包括羧酸聚合物、交联的聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖和胶。羧酸聚合物的实例包括含有一种或更多种源自丙烯酸的单体的交联化合物、取代的丙烯酸和这些丙烯酸和取代的丙烯酸的盐和酯，其中所述交联剂含有两个或更多个碳-碳双键，并源自多元醇(参见美国专利5,087,445号；4,509,949号；2,798,053号；CTFA国际化妆品成分词典，第四版，1991，第12和80页)。市售羧酸聚合物的实例包括卡波姆，其为丙烯酸与蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚交联的均聚物(例如，购自B.F.Goodrich的Carbopol^TM900系列)。

交联的聚丙烯酸酯聚合物的非限制性实例包括阳离子型和非离子型聚合物。在美国专利5,100,660号；4,849,484号；4,835,206号；4,628,078号；4,599,379号中描述了实例。

聚丙烯酰胺聚合物(包括非离子的聚丙烯酰胺聚合物，其包括取代支化的或未支化的聚合物)的非限制性实例包括聚丙烯酰胺、异构链烷烃和月桂醇聚氧乙烯(7)醚、丙烯酰胺与被丙烯酸和取代的丙烯酸取代的丙烯酰胺的多嵌段共聚物。

多糖的非限制性实例包括纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、乙酸丙酸羧酸纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、纤维素硫酸钠及其混合物。其他实例为烷基取代的纤维素，其中纤维素聚合物的羟基被羟烷基化(优选地羟乙基化或羟丙基化)以形成羟烷基化的纤维素，其然后用C₁₀-C₃₀直链或支化的烷基基团通过醚键进行进一步改性。一般这些聚合物为C₁₀-C₃₀直链或支化的醇与羟烷基纤维素的醚。其他有用的多糖包括硬葡聚糖类，其包含每三个单元具有一个(1-6)连接的葡萄糖的(1-3)连接的葡萄糖单元的直链。

本发明可以使用的胶的非限制性实例包括阿拉伯树胶、琼脂、藻胶、藻酸、藻酸铵、支化淀粉、藻酸钙、角叉菜胶钙、肉毒碱、角叉菜胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜尔豆胶、瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵、锂蒙脱石、透明质酸、水合二氧化硅、羟丙基壳聚糖、羟丙基瓜尔胶、卡拉亚胶、巨藻、角豆胶、纳豆胶、藻酸钾、角叉菜胶钾、藻酸丙二醇酯、菌核胶、羧甲基葡聚糖钠、角叉菜胶钠、黄蓍胶、黄原胶及其混合物。

b.药物成分

也预期药物成分对本发明的乳剂组合物是有用的。药物成分的非限制性实例包括抗粉刺剂、用于处理酒渣鼻的试剂、止痛剂、麻醉剂、肛门直肠的、抗组胺药、包括非甾族消炎药在内的消炎剂、抗生素、抗菌剂、抗病毒素、抗微生物剂、抗癌活性物、抗疥螨剂、灭虱剂、抗肿瘤药、防汗药、止痒剂、抗牛皮癣药、抗脂溢剂、生物活性蛋白质和多肽、烧伤处理剂、烧灼剂、脱色剂、脱毛剂、尿布疹治疗剂、酶、毛发生长刺激剂、包括DFMO及其盐和类似物在内的毛发生长抑制剂、止血剂、角质分离剂、口疮治疗剂、唇疱疹治疗剂、牙科或牙周治疗剂、光敏感活性物、皮肤保护剂/屏障剂、包括激素和皮质激素的类固醇、晒伤治疗剂、遮光剂、经皮活性物、鼻活性物、阴道活性物、疣治疗剂、创伤治疗剂、创伤愈合剂等。

D.试剂盒

还预期试剂盒用于本发明的某些方面。例如，本发明的组合物可以包括在试剂盒内。试剂盒可以包含容器。容器可以包括能够保存化妆品组合物的瓶子、金属管、层合管、塑料管、分配器、高压容器、屏障容器、包装、分室、口红容器、压缩容器、化妆品盘或其他类型的容器，例如注射或吹塑成型的塑料容器，其中保存分散体或组合物或期望的瓶子、分配器或包装。试剂盒和/或容器在其表面可包含标记。举例来说，标记可以是字词、短语、缩写、图片或符号。

容器可以分配预定量的组合物。在其他实施方案中，可以挤压容器(例如金属管、层合管或塑料管)以分配期望量的组合物。组合物可以分配为喷雾、泡沫、气溶胶、液体、流体或半固体。容器可以具有喷雾、抽吸或挤压机构。试剂盒还可以包含使用试剂盒和/或组合物的说明书。说明书可以包含如何施用、使用和保存组合物的解释。

实施例

列出以下实施例以说明本发明的某些非限制性方面。本领域技术人员应理解，以下实施例中所公开的技术代表本发明人发现的在本发明的实践中发挥良好作用的技术。然而，根据本公开，本领域技术人员应理解，在所公开的具体实施方案中可以做出许多改变，并仍然获得相同或相似的结果，而不脱离本发明的精神和范围。

实施例1

(试验载体)

表1和2描述一般的皮肤试验制剂，其中可以并入防晒剂、增溶剂和稳定剂以确定组合物保护皮肤免受UVA和UVB的功效和稳定性。

表1^*

成分	浓度(以重量计)%
		相A
水	适量
		黄原胶	0.1
M-苯甲酸酯	0.15
		P-苯甲酸酯	0.1
柠檬酸	0.1
		相B
鲸蜡醇	4.0
		硬脂酸甘油酯+PEG100	4.0
棕榈酸辛酯	4.0
		聚二甲基硅氧烷	1.0
生育酚乙酸酯	0.2
		相C**
活性物	根据需要
		总计	100

^*制备组合物的过程：将黄原胶撒入水中并混合10分钟。然后，添加相A中的所有成分并加热到70至75℃。添加相B中的所有条目到单独的烧杯中并加热到70至75℃。在70至75℃下混合相A和B。继续搅拌并使组合物冷却到30℃。然后，边搅拌边添加相C的成分。

^**待试验的活性物包括2-羟基苯甲酸3,3,5-三甲基环己酯、2-羟基苯甲酸2-乙基己酯、2-羟基-4-甲氧基苯基)-苯甲酮、1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-叔丁基苯基)丙烷-1,3-二酮、2-氰基-3,3-二苯基-2-丙烯酸2-乙基己酯、苯甲酸C12-15烷基酯、二苯甲酸二丙二醇酯、PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯以及碳酸二辛酯或2-氰基-3-苯基-3-(4-甲氧基苯基)-2-丙烯酸2-乙基己酯的组合。每种成分的量可以改变以确定每种成分的最佳浓度。

表2^*

成分	浓度(以重量计)%
		相A
水	适量
		M-苯甲酸酯	0.2
P-苯甲酸酯	0.1
		Na2EDTA	0.1
牛油果脂	4.5
		矿脂	4.5
甘油	4.0
		丙二醇	2.0
Finsolve TN	2.0
		相B
Sepigel305	2.0
		相C**
活性物	根据需要
		总计	100

^*将相A中的成分添加到烧杯中并边搅拌边加热到70至75℃。然后，将相B的成分与相A添加到一起并随着搅拌冷却到30℃。然后，边搅拌边添加相C的成分。

^**待试验的活性物包括2-羟基苯甲酸3,3,5-三甲基环己酯、2-羟基苯甲酸2-乙基己酯、2-羟基-4-甲氧基苯基)-苯甲酮、1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-叔丁基苯基)丙烷-1,3-二酮、2-氰基-3,3-二苯基-2-丙烯酸2-乙基己酯、苯甲酸C12-15烷基酯、二苯甲酸二丙二醇酯、PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯以及碳酸二辛酯或2-氰基-3-苯基-3-(4-甲氧基苯基)-2-丙烯酸2-乙基己酯的组合。每种成分的量可以改变以确定每种成分的最佳浓度。

本发明人发现，所述量的以下组合导致具有UVA和UVB防护能力的稳定且有效的防晒产品。以组合物的重量计，10%(w/w)的2-羟基苯甲酸3,3,5-三甲基环己酯；5w/w%的2-羟基苯甲酸2-乙基己酯；4w/w%的2-羟基-4-甲氧基苯基)-苯甲酮；2w/w%的1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-叔丁基苯基)丙烷-1,3-二酮；2w/w%的2-氰基-3,3-二苯基-2-丙烯酸2-乙基己酯；组合物的2.1w/w%的苯甲酸C12-15烷基酯；组合物的2w/w%的碳酸二辛酯；0.75w/w%的二苯甲酸二丙二醇酯；和0.15w/w%的PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯。

本发明人还发现，所述量的以下组合导致具有UVA和UVB防护能力的稳定且有效的防晒产品。10w/w%的2-羟基苯甲酸3,3,5-三甲基环己酯；5w/w%的2-羟基苯甲酸2-乙基己酯；5w/w%的2-羟基-4-甲氧基苯基)-苯甲酮；5w/w%的2-氰基-3,3-二苯基-2-丙烯酸2-乙基己酯；3w/w%的1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-叔丁基苯基)丙烷-1,3-二酮；1.4w/w%的苯甲酸C12-15烷基酯；1w/w%的2-氰基-3-苯基-3-(4-甲氧基苯基)-2-丙烯酸2-乙基己酯；0.5w/w%的二苯甲酸二丙二醇酯；和0.1w/w%的PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯。

实施例2

(样品制剂)

表3和4中的组合物是备发现在提供UVA和UVB辐照的宽波段防护方面特别有效的样品制剂。例如，确定表3的制剂具有约35的SPF值以及至少8的PVA值，从而将其分类为PA+++防晒产品。事实上，该制剂落入UVB与UVA之比为3:1的保护范围。对于表4的制剂，发现其具有约50的SPF值以及至少8的PVA值，从而将其分类为PA+++防晒产品。另外的试验证实表3-4的制剂为具有长期稳定性(即防晒剂在组合物内的溶解度可以在室温下/约20至25℃下保存1年)的乳液，如通过标准热稳定性试验所确定的。

表3^*

成分	浓度(以重量计)%
		水	51.5
2羟基苯甲酸3,3,5-三甲基环己酯	10
		2-羟基苯甲酸2-乙基己酯	5
2-羟基-4-甲氧基苯基)-苯甲酮	4
		苯甲酸C12-15烷基酯	2.1
1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-叔丁基苯基)丙烷-1,3-二酮	2
		碳酸二辛酯	2
2-氰基-3,3-二苯基-2丙烯酸2-乙基己酯	2
		二苯甲酸二丙二醇酯	0.75
PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯	0.15
		基底**	适量
总计	100

^*组合物通过使用标准的混合和加热步骤来制备。

^**基底成分组可以改变以制备具有期望的粘度的期望的组合物(例如乳状液、溶液、乳液、乳霜等)。在这种情况下，所使用的主要的基底成分组包含5.9%的聚二甲基硅氧烷、4%的丁二醇、2.4%的苯乙烯/丙烯酸酯共聚物、2%的甘油、1.3%的鲸蜡硬脂醇聚醚-25、1.1%的聚二甲基硅氧烷交联聚合物、1%的硅酸镁铝，其余成分为填充剂、赋形剂、防腐剂和芳香剂。

表4^*

^*组合物通过使用标准的混合和加热步骤来制备。

^**基底成分组可以改变以制备具有期望的粘度的期望的组合物(例如乳状液、溶液、乳液、乳霜等)。在这种情况下，所使用的主要的基底成分组包含3.8%的苯乙烯/丙烯酸酯共聚物、3%的丁二醇、2%的苯甲酸苯乙酯、2%的水杨酸丁基辛酯、4%的二氧化硅、2.4%的甲基聚三甲基硅氧烷、1.1%的硬脂酸甘油酯和1.6%的丙烯酸酯/聚二甲基硅氧烷共聚物，其余成分为填充剂、赋形剂、防腐剂和芳香剂。

实施例3

(附加分析)

可以分析本发明的组合物(例如表1至4中所公开的那些)以确定这类组合物处理其他皮肤相关的病症的能力。

红斑分析：测量皮肤发红减少的分析可以使用Minolta Chromometer进行评估。皮肤红斑可以通过在受试者前臂施用0.2%的十二烷基硫酸钠溶液来引发。该区域用封闭的贴片保护24小时。24小时后，除去贴片，可以使用Minolta Chroma Meter的a^*值对刺激引发的发红进行评估。a^*值测量肤色在红色区域的变化。测定之后，立即用本发明的组合物处理该区域。定期进行重复测量以确定制剂减少发红和刺激的能力。

皮肤水分/水合分析：皮肤水分/水合的益处可以通过利用以NovaDermal Phase Meter进行的阻抗测量进行测量。阻抗计测量皮肤水分含量的变化。皮肤外层具有不同的电性质。当皮肤干燥时，其导电很差。当其变得更加含水时，产生增加的导电性。因此，皮肤阻抗(与导电性有关)的变化可以用于评价皮肤水合的变化。装置可以根据仪器说明针对每个测试日进行校准。还可以对温度和相对湿度进行标记。对受试者可以进行如下评估：测量前其可以在具有确定湿度(例如30-50%)和温度(例如68-72℃)的室内进行平衡。在脸的每一侧进行三个独立的阻抗测定，并对其进行记录和平均。阻抗计可以使用T5设定，其对施用到脸上每五秒的阻抗值进行平均。变化可以以统计方差和显著性进行报道。

皮肤清透度和雀斑与老年斑减少的分析：皮肤清透度和雀斑与老年斑减少使用Minolta Chromometer进行评价。肤色改变可以使用MinoltaChroma Meter的a^*值进行评估以确定由于产品处理引起刺激的可能性。a^*值测量肤色在红色区域的变化。这用来确定组合物是否导致刺激。测量可以在脸的每一侧进行并进行平均，作为左边和右边脸的值。皮肤清透度也可以使用Minolta Meter进行测量。测量是Minolta Meter的a^*、b、和L值的组合，并与皮肤的亮度有关，而且非常好的对应皮肤的光滑度和水合。皮肤测定如上进行。在一个非限制性方面，皮肤清透度可以描述为L/C，其中C是色度并定义为(a²+b²)^1/2。

皮肤干燥、表面细纹、皮肤光滑度和肤色分析：皮肤干燥、表面细纹、皮肤光滑度和肤色可以用临床评分技术进行评估。例如，皮肤干燥的临床评分可以通过五点标准Kligman scale进行确定：(0)皮肤是柔软和湿润的；(1)皮肤呈现正常而没有可见的干燥；(2)皮肤触摸感觉轻微干燥而没有可见的剥落；(3)皮肤感觉干燥、坚韧并且具有有些鳞屑的发白的外观；以及(4)皮肤感觉非常干燥、粗糙并且具有有鳞屑的发白的外观。评估可以由两个临床医师独立进行并进行平均。

肤色临床评分分析：肤色的临床评分可以通过十点模拟数值刻度实施：(10)平滑的均匀的皮肤、粉红棕色的颜色。手持放大镜检查时没有暗的、发红的或有鳞的斑块。皮肤的微观纹理摸上去非常均匀；(7)不用放大镜观察均匀的肤色。没有鳞状区域，但是有由于色素淀积或红斑引起的疹斑。没有直径大于1cm的疹斑；(4)轻易地注意到皮肤疹斑和不均匀的纹理。少量鳞片。某些区域摸上去粗糙的皮肤；以及(1)不均匀的皮肤着色和纹理。多个区域的鳞片和疹斑，色素减退型、发红的或黑色的斑点。大面积的直径超过1cm的不均匀着色。评估由两个临床医师独立进行并进行平均。

皮肤平滑度的临床评分分析：皮肤光滑度的临床评分可以通过一个十点模拟数值刻度进行分析：(10)光滑的，皮肤是湿润的和闪光的，手指划过表面时没有阻力；(7)一定程度光滑的，微小的阻力；(4)粗糙的、可见地改变的，摩擦时有摩擦力；以及(1)粗糙的、片状的、不均匀的表面。评估由两个临床医师独立进行并进行平均。

用Packman等人(1978)公开的方法进行的皮肤光滑度和皱纹减少的分析：皮肤光滑度和周围的减少也可以通过使用Packman等人(1978)公开的方法进行可视化评估。例如，每一受试者就诊时，对每一受试者的表面面线(SFL)的深度、浅度和总数量都可以进行认真的评分和记录。通过将数量因子乘以深度/宽度/长度因子得到数字的分数。获得眼睛区域和嘴巴区域(左侧和右侧)的分数，加到一起作为总的皱纹分数。

用Hargens Ballistometer进行的皮肤紧致度分析：皮肤紧致度可以用Hargens Ballistometer，一种通过在皮肤上落下一个小物体并记录前两个反弹峰来评估皮肤弹性和紧致度的装置，进行测量。ballistometry是使用相对钝的探头(4平方毫米-接触面积)的小的轻量探测器。探测器轻轻地穿透进入皮肤，导致依赖于皮肤外层性质的测量，所述皮肤外层包括角质层和外表皮以及部分真皮层。

用Gas Bearing Electrodynamometer进行的皮肤柔软度/柔韧性分析：皮肤柔软度/柔韧性可以使用Gas Bearing Electrodynamometer，一种测量皮肤应力/应变性质的仪器，进行评估。皮肤的粘弹性与皮肤保湿有关。可以通过用双面胶将探测器附着在皮肤表面实现对脸颊区域特定位点的测量。大约3.5gm的力平行施加于皮肤表面，精确地测量皮肤的位移。然后可以计算皮肤的柔韧性，并表达为DSR(动态弹簧刚度，以gm/mm计)。

用复制品进行的线条和皱纹的显现分析：皮肤上线条和皱纹的显现可以使用复制品进行评估，所述复制品是皮肤表面的印模。可以使用如硅橡胶的材料。复制品可以通过图像分析进行分析。线条和皱纹可见性的变化可以通过利用硅复制品形成受试者的脸并用计算机图像分析系统分析复制品图像进行客观地定量。复制品可以从眼睛区域和颈部区域获得，并用数码相机以低照明入射角进行拍摄。数字图像可以用图像处理程序进行分析并确定复制品被皱纹和细线条覆盖的区域。

用表面光度仪/记录针的方法进行的皮肤表面轮廓分析：皮肤表面轮廓可以通过使用表面光度仪/记录针的方法进行测量。这包括闪光或拖动记录针穿过复制品表面。记录针的垂直位移通过距离传感器可以录入计算机，在扫描复制品的一定距离后，皮肤轮廓的分析可以以二维曲面产生。该扫描可以沿着固定的轴重复任意次数以产生模拟的皮肤3-D图像。使用记录针技术可以获得十个随机的复制品截面，并组合产生平均值。感兴趣的值包括Ra，其为通过积分相对于平局轮廓高度的轮廓高度计算得到的所有粗糙度(高度)值的算术平均数。Rt，其为最高峰和最低谷之间的最大垂直距离，以及Rz，其为平均峰振幅减去平均峰高度。数值以用mm为单位标定的数值给出。设备应在每次使用前通过扫描已知数值的金属标准物进行标准化。Ra值可以通过下式计算：R_a=标准化粗糙度；l_m=横向(扫描)长度；以及y=轮廓位置相对于平均轮廓高度的绝对值(x-轴)。

MELANODERM^TM分析:在其他非限制性方面，本发明的组合物的功效可以通过使用皮肤类似物，例如举例来说MELANODERM^TM，进行评估。黑素细胞，皮肤类似物中细胞的一种，当暴露于L-二羟苯基丙氨酸(L-DOPA)(黑色素的前体)时明确地污染。皮肤类似物MELANODERM^TM可以用各种含有本发明的组合物和增白剂的赋形剂进行处理，或仅使用赋形剂作为对照物。或者，未处理的皮肤类似物样品可以用作对照物。

ORAC分析：芳香的皮肤活性成分和组合物的氧自由基吸收(或吸收率)能力(ORAC)还可以通过测量这类成分或组合物的抗氧化活性进行分析。该分析可以定量抑制氧化剂，例如已知导致损害细胞(例如皮肤细胞)的氧自由基，的活动的程度及所用时间。芳香的皮肤活性成分和组合物的ORAC值可以通过本领域普通技术人员已知的方法进行确定(参见U.S.公开号2004/0109905和2005/0163880；Cao等人(1993)，其全部内容通过引用并入)。总之，Cao等人(1993)描述的分析测量了抗氧化化合物在测试材料中抑制氢过氧自由基生成物AAPH引起的B-藻红蛋白荧光(B-PE)下降的能力。

**************

本说明书中所公开和要求保护的所有活性成分、组合物或方法根据本公开不需要不合适的实验即可制成和实现。尽管本发明的活性成分、组合物或方法按照具体的实施方案进行了描述，但是对于本领域技术人员明显的是，可以对所述活性成分、组合物或方法以及在本文所描述方法的步骤或步骤的顺序中实施变化，而不脱离本发明的概念、精神和范围。

Claims (14)

1.一种防晒组合物，其包含：

(i)包括以下物质的紫外线吸收剂的组合：

以及

(ii)使所述紫外线吸收剂增溶和稳定的增溶剂和稳定剂的有效组合，所述组合包含苯甲酸C12-15烷基酯、二苯甲酸二丙二醇酯、PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯和碳酸二辛酯，

其中所述紫外线吸收剂在室温下储存1个月时在所述防晒组合物内是稳定的和溶解的，并且

其中所述防晒组合物具有至少约35的SPF。

2.权利要求1所述的防晒组合物，其中所述组合物具有至少为4的PFA。

3.权利要求1至2中任一项所述的防晒组合物，其中SPF与PFA之比在约4:1到约2:1之间。

4.权利要求3所述的防晒组合物，其中SPF与PFA之比为约3:1。

5.权利要求1至4中任一项所述的防晒组合物，其中所述组合物包含：

10w/w%的

5w/w%的

4w/w%的

2w/w%的和

2w/w%的

6.权利要求1至5中任一项所述的防晒组合物，其中所述组合物包含2.1w/w%的苯甲酸C12-15烷基酯、2w/w%的碳酸二辛酯、0.75w/w%的二苯甲酸二丙二醇酯和0.15w/w%的PPG-15硬脂基醚苯甲酸酯。

7.权利要求1至6中任一项所述的防晒组合物，其中所述组合物还包含45重量%到55重量%的水、3%到7%的聚二甲基硅氧烷、1w/w%到3w/w%的丁二醇、1w/w%到3w/w%的苯乙烯/丙烯酸酯共聚物、1w/w%到3w/w%的甘油、1w/w%到3w/w%的鲸蜡硬脂醇聚醚-25、1w/w%到3w/w%的聚二甲基硅氧烷交联聚合物和1w/w%到3w/w%的硅酸镁铝。

8.权利要求1至7中任一项所述的防晒组合物，其中所述组合物配制为乳霜、乳液或精华。

9.权利要求1至8中任一项所述的防晒组合物，其中所述组合物不包含任何附加的紫外线吸收剂，例如氧化锌、二氧化钛、基于樟脑的成分、基于三嗪的成分和基于PABA的成分。

10.权利要求1至9中任一项所述的防晒组合物，其中SPF与PFA之比为约3:1。

11.权利要求1至10中任一项所述的防晒组合物，其中所述组合物具有约35的SPF和等级为PA+++的PA。

12.一种保护皮肤免受UVA和UVB辐照的方法，其包括对皮肤局部施用权利要求1至11中任一项所述的组合物，其中所述组合物的局部施用保护所述皮肤免受UVA和UVB辐照。

13.一种预防或减少红斑皮肤、晒伤皮肤或老化皮肤的出现的方法，其包括对皮肤局部施用权利要求1至11中任一项所述的组合物，其中所述组合物的局部施用预防或减少红斑皮肤、晒伤皮肤或老化皮肤的出现。

14.权利要求13所述的方法，其中所述老化皮肤是具有细纹或皱纹的皮肤。