CN103610675A

CN103610675A - 药根碱在制药中的应用

Info

Publication number: CN103610675A
Application number: CN201310666882.0A
Authority: CN
Inventors: 叶小利; 李学刚
Original assignee: Southwest University
Current assignee: Southwest University
Priority date: 2013-12-10
Filing date: 2013-12-10
Publication date: 2014-03-05

Abstract

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及药根碱在制药中的应用。本发明要解决的技术问题是提供药根碱的新用途。本发明的技术方案是药根碱在制备降血脂药中的用途。本发明还提供了药根碱在制备预防或治疗肥胖症的药中的用途。本发明还提供了药根碱在制备抗氧化物中的用途。本发明还提供了药根碱在制备预防或治疗动脉粥样硬化的药中的用途。本发明可用于制备降血脂药物、抗氧化药物、预防或治疗动脉粥样硬化的药物、预防或治疗肥胖症的药物等。

Description

药根碱在制药中的应用

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及药根碱在制药中的应用。

背景技术

药根碱jatrorrhizine为小檗科植物（黄连、十大功劳、三棵针等）的生物碱成分之一。其结构式如下：

关于药根碱的制备方法，有较多的文献报道。冯艳明等报道了从生产黄连素的母液中提取分离盐酸药根碱（中国中药杂志，1989,14（1）：29）。专利技术（201210371709.3）发明了一种药根碱的植被方法，主要包括：（1）取狭叶十大功劳干燥茎叶，用饱和1%氨水浸泡2-6h，晾干，加入闪式提取器中，以85-95%乙醇溶液为提取溶剂，进行闪式提取，过滤得到提取液；（2）将提取液浓缩至浸膏，调pH1-3，滤去不溶物，滤液调节pH8-9，上大孔树脂柱富集，先水洗至色浅，再以50%乙醇溶液洗脱，收集洗脱液，浓缩干燥得粗品；（3）粗品采用制备型液相色谱分离得到药根碱。专利技术（201210371939.X）报道了一种药根碱的制备方法。专利技术（200910167852.9）报道了一种提取黄藤总生物碱、分离黄藤素、药根碱的方法等。

关于药根碱的用途，也有一些文献报道。付燕等研究了药根碱、小檗碱、黄连煎剂及模拟方对小鼠血糖的影响，发现药根碱有一定的降糖作用（中草药，2005,36（4）：548）。王天晓等研究了药根碱诱导白血病K562细胞凋亡作用，发现药根碱能明显抑制白血病K562细胞生长，促进K562细胞凋亡，具有抗肿瘤作用（中国药学杂志，2010，45（23）：1822）。杨勇等比较研究了药根碱的抗菌活性，发现药根碱有一定的抗菌作用（时珍国医国药,2007,18(12):3013）。专利技术（201210389891.5）发明了药根碱治疗白色念珠菌感染性疾病的用途。专利技术（200810232837.3）发明了药根碱及其衍生物在抗结核杆菌方面的应用等。到目前为止，尚未见关于药根碱降血脂、减肥和抗氧化方面的研究尚未见报道。

综上所述，尽管提取药根碱的提取工艺技术有一些报道，关于药根碱在抗菌、降血糖和抗肿瘤方面有研究报道，但是，药根碱在降血脂、减肥和抗氧化方面的研究尚未见报道。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供药根碱的新用途。

本发明的技术方案是药根碱在制备降血脂药中的用途。

本发明还提供了药根碱在制备预防或治疗肥胖症的药中的用途。

本发明还提供了药根碱在制备抗氧化物中的用途。

本发明还提供了药根碱在制备预防或治疗动脉粥样硬化的药中的用途。

本发明还提供了降血脂药物，其主要活性成分为药根碱。

进一步的，所述的降血脂药物还含有药学上可接受的盐、酯、糖或赋形剂。

进一步的，所述的降血脂药物为片剂、胶囊或针剂。

本发明还提供了预防或治疗肥胖症的药物，其主要活性成分为药根碱。

进一步的，所述的预防或治疗肥胖症的药物还含有药学上可接受的盐、酯、糖或赋形剂。

进一步的，所述的预防或治疗肥胖症的药物为片剂、胶囊或针剂。

本发明还提供了抗氧化的药物，其主要活性成分为药根碱。

进一步的，所述的抗氧化的药物还含有药学上可接受的盐、酯、糖或赋形剂。

进一步的，所述的抗氧化的药物为片剂、胶囊或针剂。

本发明还提供了预防或治疗动脉粥样硬化的药物，其主要活性成分为药根碱。

进一步的，所述的预防或治疗动脉粥样硬化的药物还含有药学上可接受的盐、酯、糖或赋形剂。

进一步的，所述的预防或治疗动脉粥样硬化的药物为片剂、胶囊或针剂。

本发明的有益效果：本发明开拓了药根碱新的医药用途，效果明显，具有良好的应用前景。本发明提供了药根碱在降血脂、减肥、抗氧化、预防和治疗心血管疾病等方面的应用。本发明的药物无毒副作用，来源广泛，可做成多种剂型，应用方便。

具体实施方式

本发明提供了药根碱在制备降血脂药中的用途。

本发明还提供了药根碱在制备抗氧化物中的用途。

本发明还提供了降血脂药物，其主要活性成分为药根碱。

进一步的，所述的降血脂药物为片剂、胶囊或针剂。

本发明还提供了抗氧化的药物，其主要活性成分为药根碱。

进一步的，所述的抗氧化的药物为片剂、胶囊或针剂。

下述实施例中所使用的药根碱的制备方法参见专利200810233362.X。

实施例1药根碱降血脂实验

降血脂实验方法参照“天然药物（中药）新药研究指导原则”进行：将金黄地鼠分为3组，空白组（10只）给予正常饲料，高脂组（20只）给予高脂饲料；4周后，检测血脂指标，再将造模成功的金黄地鼠分为2组（每组8～10只）高脂模型组和药根碱组。药根碱组给予50mg/Kg药物；连续灌喂4周，然后采空腹血检测血脂指标：总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、高密度脂蛋白（HDL）、低密度脂蛋白（LDL）。结果见表1。

表1药根碱降血脂效果比较

从表1中可以看到，与正常对照组相比，各试验组血脂均有升高，表明造模成功；与高脂模型组相比，药物组胆固醇（TC）明显下降，表明有显著的降血脂活性。

实施例2药根碱减肥实验

减肥实验方法参照“天然药物（中药）新药研究指导原则”进行：将金黄地鼠分为3组，空白组（10只）给予正常饲料，高脂模型组（10只）给予高脂饲料，药根碱组（10只）给予高脂饲料同时给予药根碱（50mg/Kg）；连续喂养6周，每周监测一次体重的变化。

表2药根碱减肥效果比较

从表2中可以看到，与正常对照组相比，各高脂组体重明显增加；与高脂组相比，药根碱组体重明显低，而与正常组接近，表明药根碱有显著的减肥效果。

实施例3药根碱抗氧化作用实验

抗氧化实验方法参照“天然药物（中药）新药研究指导原则”进行：将小鼠分为2组，空白组（10只）给予正常饲料，药根碱组（10只）给予正常饲料的同时给予药根碱（50mg/Kg）；连续喂养1个月。试验结束后，采血监测血清SOD（超氧化物歧化酶）酶活力和MDA（丙二醛）浓度。从表3中可以看到，与对照组相比，药根碱可以明显增加血清SOD活力，减少血清MDA的浓度。

表3药根碱提高小鼠血清SOD结果

检测指标	SOD（U/mgprot，活力单位/mg蛋白）	MDA(nmol/g)
			空白组	5.52	6.47
药根碱组（50mg/kg)	7.61	4.85

实施例4药根碱抗动脉粥样硬化作用研究

抗氧化实验方法参照“天然药物（中药）新药研究指导原则”进行：将Apoe小鼠分为2组，对照组（10只）给予高脂饲料，药根碱组（10只）给予高脂饲料的同时给予药物（50mg/Kg）；连续喂养3个月。试验结束后，血管切片，检测血管壁厚度。从表4中可以看到，与对照组相比，药物组可以明显减少血管壁厚度，即具有显著的抗动脉粥样硬化作用。

表4药根碱抗动脉粥样硬化研究结果

检测指标	血管壁厚度（μm）
		对照组	102
药根碱组（50mg/kg)	52

实施例5药根碱药物片剂的制备

取10克药根碱（药物），加入球粒状乳糖（辅料）70克、硬脂酸镁（辅料）15克、微晶纤维素（辅料）5克，混合均匀后压制成为0.5克一片的片剂。即为每片含药50mg。口服，即可作为降血脂、减肥、抗氧化和治疗心血管类（动脉粥样硬化）疾病的药物。

实施例6药根碱药物胶囊的制备

取10克药根碱（药物），加入微晶纤维素（辅料）1克（或不加），混合均匀后装胶囊，每粒制成0.5克。即为每粒胶囊含药45mg。口服，即可作为降血脂、减肥、抗氧化和治疗心血管类疾病的药物。

实施例7药根碱注射剂的制备

取10克药根碱（药物），用生理盐水配制称浓度为10mg/mL的溶液，过滤，灭菌，每瓶5毫升（含药根碱50毫克）。静脉注射，即可作为降血脂、减肥、抗氧化和治疗心血管类疾病的药物。

Claims

1.药根碱在制备降血脂药中的用途。

2.药根碱在制备预防或治疗肥胖症的药中的用途。

3.药根碱在制备抗氧化物中的用途。

4.药根碱在制备预防或治疗动脉粥样硬化的药中的用途。

5.降血脂药物，其特征在于：其主要活性成分为药根碱。

6.预防或治疗肥胖症的药物，其特征在于：其主要活性成分为药根碱

7.抗氧化的药物，其特征在于：其主要活性成分为药根碱。

8.预防或治疗动脉粥样硬化的药物，其特征在于：其主要活性成分为药根碱。

9.如权利要求5～8任一项所述的药物，其特征在于：还含有药学上可接受的盐、酯、糖或赋形剂。

10.如权利要求5～8任一项所述的药物，其特征在于：所述的药物为片剂、胶囊或针剂。