CN103340887A - Polyflavanostilbene A在制备治疗乳腺癌药物中的应用 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了Polyflavanostilbene A在制备治疗乳腺癌药物中的应用,属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,Polyflavanostilbene A对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长也具有显著的抑制作用。因此,Polyflavanostilbene A能用于制备抗乳腺癌药物,具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Polyflavanostilbene A,在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开,而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到。

Description

Polyflavanostilbene A在制备治疗乳腺癌药物中的应用
技术领域
本发明涉及化合物Polyflavanostilbene A的新用途,尤其涉及Polyflavanostilbene A在制备治疗乳腺癌药物中的应用。 
背景技术
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一,每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物,如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此,从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。 
本发明涉及的化合物Polyflavanostilbene A是一个2013年发表(Fushuang Li,et al.,Polyflavanostilbene A,a New Flavanol-Fused Stilbene Glycoside from Polygonum cuspidatum.Organic Letters,2013,3(15),674–677.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅抑制α-糖苷酶活性(Fushuang Li,et al.,Polyflavanostilbene A,a New Flavanol-Fused Stilbene Glycoside from Polygonum cuspidatum.Organic Letters,2013,3(15),674–677.),本发明涉及的Polyflavanostilbene A在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开。 
发明内容
本发明的目的在于根据现有Polyflavanostilbene A研究中未发现其具有抗乳腺癌活性的报道的现状,提供了Polyflavanostilbene A在制备抗乳腺癌药物中的应用。 
所述化合物Polyflavanostilbene A结构如式(Ⅰ)所示: 
Figure BDA00003605154300011
本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,Polyflavanostilbene A对人乳腺癌细胞株 4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长也具有显著的抑制作用,抑制这4株细胞生长的IC50值分别为1.65±0.35μM、0.75±0.25μM、1.77±0.27μM和0.98±0.36μM。因此,Polyflavanostilbene A能用于制备抗乳腺癌药物,具有良好的开发应用前景。 
对于本发明涉及的Polyflavanostilbene A在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于乳腺癌的防治显然具有显著的进步。 
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。 
具体实施方式
本发明所涉及化合物Polyflavanostilbene A的制备方法参见文献(Fushuang Li,et al.,Polyflavanostilbene A,a New Flavanol-Fused Stilbene Glycoside from Polygonum cuspidatum.Organic Letters,2013,3(15),674–677.) 
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。 
实施例1:本发明所涉及化合物Polyflavanostilbene A片剂的制备: 
取5克化合物Polyflavanostilbene A加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。 
实施例2:本发明所涉及化合物Polyflavanostilbene A胶囊剂的制备: 
取5克化合物Polyflavanostilbene A加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。 
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 
实验例:采用MTT法评价化合物Polyflavanostilbene A对人乳腺癌细胞株的生长抑制作用 
1.方法:处于生长对数期的细胞:人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B(购买自中国科学院细胞库)以1.5×104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基;药物处理组更换含浓度为100μM,50μM,10μM,1μM,0.1μM,0.01μM和0.001μM的Polyflavanostilbene A的培养基。培养48h后,加入浓度5mg/mL的MTT,继续放于CO2培养箱培养4h,然后沿着培养液上部吸去100μL上清,加入100μL DMSO,暗处放置10min,利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值(波长570nm),并根据吸 光值计算细胞存活情况,每个处理设6个重复孔。细胞存活率(%)=ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。 
2.结果:Polyflavanostilbene A对人乳腺癌细胞株P4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B生长的IC50值分别为1.65±0.35μM、0.75±0.25μM、1.77±0.27μM和0.98±0.36μM。 
由上述实施例表明,本发明的Polyflavanostilbene A对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长具有很好的抑制作用。由此证明,本发明的Polyflavanostilbene A具有抗乳腺癌活性,能用于制备抗乳腺癌药物。 

Claims (1)

1.Polyflavanostilbene A在制备治疗乳腺癌药物中的应用,所述化合物Polyflavanostilbene A结构如式(Ⅰ)所示:
Figure FDA00003605154200011
CN2013103315028A 2013-08-01 2013-08-01 Polyflavanostilbene A在制备治疗乳腺癌药物中的应用 Pending CN103340887A (zh)

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1708312A (zh) * 2002-10-29 2005-12-14 科学与工业研究委员会 新的天然来源的葡萄糖苷酶抑制剂

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Publication number Priority date Publication date Assignee Title
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Non-Patent Citations (1)

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Title
FUSHUANG LI ET AL.: "Polyflavanostilbene A, a New Flavanol-Fused Stilbene Glycoside from Polygonum cuspidatum", 《ORGANIC LETTERS》 *

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C12 Rejection of a patent application after its publication
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