CN103349668A - Polyflavanostilbene A在制备治疗子宫内膜癌药物中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了Polyflavanostilbene A在制备治疗子宫内膜癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Polyflavanostilbene A对人子宫内膜癌细胞株ISK和RL95-2的生长也具有显著的抑制作用。因此，Polyflavanostilbene A能用于制备抗子宫内膜癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Polyflavanostilbene A,在制备治疗子宫内膜癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于子宫内膜癌细胞的抑制活性强得意想不到。

Description

Polyflavanostilbene A在制备治疗子宫内膜癌药物中的应用

技术领域

本发明涉及化合物Polyflavanostilbene A的新用途，尤其涉及Polyflavanostilbene A在制备治疗子宫内膜癌药物中的应用。 

背景技术

癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。 

本发明涉及的化合物Polyflavanostilbene A是一个2013年发表（Fushuang Li,et al.,Polyflavanostilbene A,a New Flavanol-Fused Stilbene Glycoside from Polygonum cuspidatum.Organic Letters,2013,3(15),674–677.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅抑制α-糖苷酶活性（Fushuang Li,et al.,Polyflavanostilbene A,a New Flavanol-Fused Stilbene Glycoside from Polygonum cuspidatum.Organic Letters,2013,3(15),674–677.），本发明涉及的Polyflavanostilbene A在制备治疗子宫内膜癌药物中的用途属于首次公开。 

发明内容

本发明的目的在于根据现有Polyflavanostilbene A研究中未发现其具有抗子宫内膜癌活性的报道的现状，提供了Polyflavanostilbene A在制备抗子宫内膜癌药物中的应用。 

所述化合物Polyflavanostilbene A结构如式（Ⅰ）所示： 

本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Polyflavanostilbene A对人子宫内膜癌细 胞株ISK和RL95-2的生长也具有显著的抑制作用，抑制这2株细胞生长的IC50值分别为2.34±0.54μM和1.53±0.76μM。因此，Polyflavanostilbene A能用于制备抗子宫内膜癌药物，具有良好的开发应用前景。 

对于本发明涉及的Polyflavanostilbene A在制备治疗子宫内膜癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于子宫内膜癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于子宫内膜癌的防治显然具有显著的进步。 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Polyflavanostilbene A的制备方法参见文献（Fushuang Li,et al.,Polyflavanostilbene A,a New Flavanol-Fused Stilbene Glycoside from Polygonum cuspidatum.Organic Letters,2013,3(15),674–677.） 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 

实施例1：本发明所涉及化合物Polyflavanostilbene A片剂的制备： 

取5克化合物Polyflavanostilbene A加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。 

实施例2：本发明所涉及化合物Polyflavanostilbene A胶囊剂的制备： 

取5克化合物Polyflavanostilbene A加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

实验例：采用MTT法评价化合物Polyflavanostilbene A对人子宫内膜癌细胞株的生长抑制作用 

1．方法：处于生长对数期的细胞：人子宫内膜癌细胞株ISK和RL95-2（购买自中国科学院细胞库）以1.5×10⁴浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基；药物处理组更换含浓度为100μM，50μM，10μM，1μM，0.1μM，0.01μM和0.001μM的Polyflavanostilbene A的培养基。培养48h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于CO₂培养箱培养4h，然后沿着培养液上部吸去100μL上清，加入100μL DMSO，暗处放置10min，利用酶标仪（Sunrise公司产品）测定吸光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细 胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率(%)=ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。 

2.结果：Polyflavanostilbene A对人子宫内膜癌细胞株P ISK和RL95-2的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人子宫内膜癌细胞株ISK和RL95-2生长的IC50值分别为2.34±0.54μM和1.53±0.76μM。 

由上述实施例表明，本发明的Polyflavanostilbene A对人子宫内膜癌细胞株ISK和RL95-2的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明的Polyflavanostilbene A具有抗子宫内膜癌活性，能用于制备抗子宫内膜癌药物。 

Claims (1)

1.Polyflavanostilbene A在制备治疗子宫内膜癌药物中的应用，所述化合物Polyflavanostilbene A结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）。