CN103462960A - Incarviatone A在治疗前列腺癌药物中的应用 - Google Patents
Incarviatone A在治疗前列腺癌药物中的应用 Download PDFInfo
- Publication number
- CN103462960A CN103462960A CN 201310432362 CN201310432362A CN103462960A CN 103462960 A CN103462960 A CN 103462960A CN 201310432362 CN201310432362 CN 201310432362 CN 201310432362 A CN201310432362 A CN 201310432362A CN 103462960 A CN103462960 A CN 103462960A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- incarviatone
- medicaments
- prostatic cancer
- application
- preparation
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
本发明公开了Incarviatone A在制备治疗前列腺癌药物中的应用,属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,Incarviatone A对人前列腺癌细胞株ALVA、gpc-1、9L-B和Du145的生长也具有显著的抑制作用。因此,Incarviatone A能用于制备抗前列腺癌药物,具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Incarviatone A在制备治疗前列腺癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于前列腺癌细胞的抑制活性强得意想不到。
Description
技术领域
本发明涉及化合物Incarviatone A的新用途,尤其涉及Incarviatone A在制备抗前列腺癌药物中的应用。
技术背景
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一,每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物,如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此,从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
本发明涉及的化合物Incarviatone A是一个2012年发表(Shen,Y.H.et al.,2012.Incarviatone A,a structurally unique natural product hybrid with a new carbon skeleton from Incarvillea delavayi,and its absolute configuration via calculated electronic circular dichroic spectra.RSC Advances2,4175–4180.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前没有关于该化合物活性方面的报道,对于本发明涉及的Incarviatone A在制备治疗前列腺癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于前列腺癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于前列腺癌的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明提供化合物Incarviatone A在制备抗肿瘤药物中的应用。
本发明采用如下技术方案:Incarviatone A在制备抗前列腺癌药物中的应用,Incarviatone A的结构式如式(Ⅰ)所示:
本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,Incarviatone A对人前列腺癌细胞株ALVA、gpc-1、9L-B和Du145的生长也具有显著的抑制作用,抑制这4株细胞生长的IC50值分别为1.22±0.18μM、1.11±0.12μM、1.09±0.17μM和1.08±0.13μM。因此,Incarviatone A能用于制备抗前列腺癌药物,具有良好的开发应用前景。
本发明涉及的Incarviatone A在制备治疗前列腺癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于前列腺癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于前列腺癌的防治显然具有显著的进步。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Incarviatone A的制备方法参见文献(Shen,Y.H.et al.,2012.Incarviatone A,a structurally unique natural product hybrid with a new carbon skeleton from Incarvillea delavayi,and its absolute configuration via calculated electronic circular dichroic spectra.RSC Advances2,4175–4180.)。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物Incarviatone A片剂的制备:
取20克化合物Incarviatone A,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Incarviatone A胶囊剂的制备:
取20克化合物Incarviatone A,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例:采用MTT法评价化合物Incarviatone A对人前列腺癌细胞株的生长抑制作用
1.方法:处于生长对数期的细胞:人前列腺癌细胞株ALVA、gpc-1、9L-B和Du145(购买自中国科学院细胞库)以1.5×104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基;药物处理组更换含浓度为100μM,50μM,10μM,1μM,0.1μM,0.01μM和0.001μM的Incarviatone A的培养基。培养48h后,加入浓度5mg/mL的MTT,继续放于CO2培养箱培养4h,然后沿着培养液上部吸去100μL上清,加入100μL DMSO,暗处放置10min,利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值(波长570nm),并根据吸光值计算细胞存活情况,每个处理设6个重复孔。细胞存活率(%)=ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。
2.结果:Incarviatone A对人前列腺癌细胞株ALVA、gpc-1、9L-B和Du145的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人前列腺癌细胞株ALVA、gpc-1、9L-B和Du145生长的IC50值分别为:1.22±0.18μM、1.11±0.12μM、1.09±0.17μM和1.08±0.13μM。
由上述实施例表明,本发明的Incarviatone A对人前列腺癌细胞株ALVA、gpc-1、9L-B和Du145的生长具有很好的抑制作用。由此证明,本发明的Incarviatone A具有抗前列腺癌活性,能用于制备抗前列腺癌药物。
Claims (1)
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN 201310432362 CN103462960A (zh) | 2013-09-22 | 2013-09-22 | Incarviatone A在治疗前列腺癌药物中的应用 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN 201310432362 CN103462960A (zh) | 2013-09-22 | 2013-09-22 | Incarviatone A在治疗前列腺癌药物中的应用 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CN103462960A true CN103462960A (zh) | 2013-12-25 |
Family
ID=49788158
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CN 201310432362 Pending CN103462960A (zh) | 2013-09-22 | 2013-09-22 | Incarviatone A在治疗前列腺癌药物中的应用 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CN (1) | CN103462960A (zh) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN113717116A (zh) * | 2020-05-25 | 2021-11-30 | 上海医药工业研究院 | 一种环戊烯类化合物、其制备方法及应用 |
-
2013
- 2013-09-22 CN CN 201310432362 patent/CN103462960A/zh active Pending
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN113717116A (zh) * | 2020-05-25 | 2021-11-30 | 上海医药工业研究院 | 一种环戊烯类化合物、其制备方法及应用 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CN103462960A (zh) | Incarviatone A在治疗前列腺癌药物中的应用 | |
CN103432140A (zh) | Chukrasone A在治疗子宫内膜癌药物中的应用 | |
CN103405418A (zh) | Chukrasone B在治疗乳腺癌药物中的应用 | |
CN103316008A (zh) | Aspeverin在制备治疗直肠癌药物中的应用 | |
CN103462971A (zh) | Incarviatone A在治疗肾癌药物中的应用 | |
CN103462961A (zh) | Incarviatone A在治疗膀胱癌药物中的应用 | |
CN103462974A (zh) | Incarviatone A在治疗卵巢癌药物中的应用 | |
CN103462958A (zh) | Incarviatone A在治疗舌癌药物中的应用 | |
CN103462969A (zh) | Incarviatone A在治疗乳腺癌药物中的应用 | |
CN103446087A (zh) | Incarviatone A在治疗子宫内膜癌药物中的应用 | |
CN103446089A (zh) | Incarviatone A在治疗鼻咽癌药物中的应用 | |
CN103446088A (zh) | Incarviatone A在治疗皮肤癌药物中的应用 | |
CN103446091A (zh) | Incarviatone A在治疗喉癌药物中的应用 | |
CN103405459A (zh) | Chukrasone A在治疗前列腺癌药物中的应用 | |
CN103463042A (zh) | Lycojaponicumin A在治疗前列腺癌药物中的应用 | |
CN103405419A (zh) | Chukrasone B在治疗前列腺癌药物中的应用 | |
CN103446092A (zh) | Incarviatone A在治疗宫颈癌药物中的应用 | |
CN103462966A (zh) | Incarviatone A在治疗结直肠癌药物中的应用 | |
CN103462964A (zh) | Incarviatone A在治疗胆管癌药物中的应用 | |
CN103446122A (zh) | Lycojaponicumin B在治疗前列腺癌药物中的应用 | |
CN103462959A (zh) | Incarviatone A在治疗肝癌药物中的应用 | |
CN103405454A (zh) | Chukrasone A在治疗肾癌药物中的应用 | |
CN103356575A (zh) | Sarcaboside A在治疗前列腺癌药物中的应用 | |
CN103405423A (zh) | Chukrasone B在治疗肾癌药物中的应用 | |
CN103463061A (zh) | Lycojaponicumin C在治疗前列腺癌药物中的应用 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
C06 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
C10 | Entry into substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20131225 |