CN103189046A - 包含植物提取物的局部护肤制剂 - Google Patents

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Abstract

公开了包括来自波纹苦木(Quassia undulate)、无柄感应草(Biophytum petersianum)、Allophylus africanus、Buchanania reticulate、树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera)、鱼骨木(Canthium dicoccum)或Aporosa tetrapleura的提取物或其任意组合,和至少1、2、3、4、5、6和全部7种提取物的组合物及其相应的使用方法。

Description

包含植物提取物的局部护肤制剂
相关申请的交叉参考
本申请要求2010年9月9日提交的U.S.临时申请No.61/381,306的益处。将该参考申请的内容引入作为参考。
发明背景
A.发明领域
本发明总地涉及包括来自以下植物的一种或任意组合的提取物的组合物:卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylus africanus;伯克苏木(Burkeaafricana);阔叶乌檀(Nauclea latifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinari annamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randiadasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种提取物。提取物可以来自整株植物(即,整株植物用于制备提取物)或来自植物的一部分(例如,叶、茎、根、花、种子、树皮、果实、树液等)。该组合物可以配制成局部皮肤组合物、可食组合物、可注射组合物、口服组合物、护发组合物等。
B.相关技术描述
老化、慢性暴露于不利环境因素、营养不良、疲劳等可以以视觉上认为不受欢迎的方式改变皮肤的外观、物理属性或生理机能。最值得注意和明显的变化包括细纹和皱纹的产生、失去弹性、增加的下垂、失去紧实度、失去肤色均一性或色泽、粗糙的表面质地和斑点状色素沉着。随着皮肤老化或忍受慢性环境伤害产生的不太明显但可测量的变化包括细胞和组织活力的总体下降、细胞复制速率下降、降低的皮肤血流、降低的含水量、累积的结构和功能错误、普通生化途径正常调控的改变以及皮肤自我重塑和修复能力的下降。皮肤外观和机能的许多改变是通过皮肤的外表皮层的改变而引起的,而其他改变是通过下面的真皮的改变引起的。
之前使用已知皮肤活性成分提高皮肤外观的尝试已经显示出具有各种缺陷,如皮肤发炎和延长的恢复期。
发明概述
本发明人发现了多种植物提取物具有治疗益处。这些提取物包括获自卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylus africanus;伯克苏木(Burkeaafricana);阔叶乌檀(Nauclea latifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinari annamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randiadasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami的提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种提取物。提取物可以来自整株植物(即,整株植物用于制备提取物)或来自植物的一部分(例如,叶、茎、根、花、种子、树皮、果实、树液等)。组合物可以配制成局部皮肤组合物、可食组合物、可注射组合物、口服组合物、护发组合物等。在特定的方面中,发现了(1)波纹苦木(Quassia undulate)和树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera),(2)波纹苦木(Quassiaundulate)、Buchanania reticulata和鱼骨木(Canthium dicoccum)和/或(3)波纹苦木(Quassia undulate)、Aporosa tetrapleura和鱼骨木(Canthium dicoccum)的组合适用于提供多功能/多益处皮肤处理组合物,因为这样的组合提供了多种益处,包括COX-1抑制、COX-2抑制、抗氧化剂活性、MMP-1抑制、脂肪氧合酶抑制、酪氨酸酶抑制、TNF-α抑制、胶原蛋白合成的刺激和B16黑素生成抑制。在其他方面中,以下组合也显示出适用于多益处/多目的皮肤处理组合物:提取物可以是水提取物、非水提取物、冻干提取物等。提取物可以是用醇(例如,甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、多元醇(例如,丙二醇、丁二醇等)、油、水等提取的。本发明的组合物能够抑制COX-1、COX-2、MMP-1、脂肪氧合酶、酪氨酸酶、TNF-α和/或B16黑素生成酶,刺激胶原蛋白合成和/或激活α-2肾上腺素受体的结合位点。发现可以用于多目的/多益处组合物来治疗皮肤的其他组合包括卡奴卡(Kunzea ericoides)叶提取物、波纹苦木(Quassia undulate)叶提取物和Garcinia gaudichaudii叶提取物的组合,其形成了具有多种益处的组合物,所述益处如COX-1、COX-2、MMP-1、脂肪氧合酶、酪氨酸酶、TNF-α和B16黑素生成酶的抑制,同时还刺激胶原蛋白合成和激活α-2肾上腺素受体的结合位点,并且进一步包括抗氧化剂作用。因此,这样的组合可以用于形成多目的组合物(例如,皮肤治疗、疾病、食品等)。在另一个方面中,波纹苦木(Quassia undulate)叶、Buchanania reticulata叶、鱼骨木(Canthiumdicoccum)叶和Randia dasycarpa叶提取物的组合出人意料地提供了各种益处,如COX-1、COX-2、MMP-1、脂肪氧合酶、酪氨酸酶、TNF-α和B16黑素生成酶的抑制,同时还刺激胶原蛋白合成和激活α-2肾上腺素受体的结合位点,并且进一步包括抗氧化剂作用。
组合物可以进一步包括0.01%至99%重量的所述提取物(或0.1、0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、30、40、50、60、70、80、90、99%,或更多,或其中任意整数或范围)。组合物可以配制成洗剂、霜剂、凝胶、精华素、乳液、粉剂等。在特定的情况中,组合物可以进一步包括保湿剂或润湿剂、水、表面活性剂、含硅酮化合物、UV剂、油、抗氧化剂、维生素或矿物质、结构剂、增稠剂、化妆品成分、药物成分和/或本说明书中鉴定的其他成分或本领域已知的那些成分。
在另一个方面中,公开了一种来自卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylusafricanus;伯克苏木(Burkea africana);阔叶乌檀(Nauclealatifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinariannamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randia dasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种植物的水提取物、油提取物、醇提取物、冻干提取物。在特定的方面中,提取物获自整株植物(即,整株植物用于制备提取物)或来自植物的一部分(例如,叶、茎、根、花、种子、树皮、果实、树液等)。在特定的方面中,提取物获自叶、树皮或根。可以将这样的提取物掺入局部护肤或护发组合物、药物组合物、可食组合物、基于食物的产品、可注射组合物等中。组合物可以配制成乳液(例如,水包油型、油包水型、水包硅酮型、硅酮包水型、水包油包水型、水包油型、油包水包油型、硅酮包水包油型等)、霜剂、洗剂、溶液(例如,水或水-醇溶液)、无水基料(例如,唇膏或粉剂)、凝胶、膏剂、奶、糊状物、气雾剂、固体形式、眼胶、丸剂、液体胶帽等。还考虑了可以选择组合物的粘度以实现所需的结果,例如,根据所需的组合物类型,这样的组合物的粘度可以为约1cps至远远高于1百万cps或其中可衍生的任意范围或整数(例如,2cps、3、4、5、6、7、8、9、10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、5000、6000、7000、8000、9000、10000、20000、30000、40000、50000、60000、70000、80000、90000、100000、200000、300000、400000、500000、600000、700000、800000、900000、1000000cps等,如通过在25℃,2.5rpm下,使用TC锭子,在Brookfield粘度计上测量的)。
本发明的组合物可以包括任何所需量的任一种或任意组合的上述提取物。提取物的含量单独地或合并地可以为0.0001、0.0002、0.0003、0.0004、0.0005、0.0006、0.0007、0.0008、0.0009、0.001、0.002、0.003、0.004、0.005、0.006、0.007、0.008、0.009、0.01、0.02、0.03、0.04、0.05、0.06、0.07、0.08、0.09、0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、25、30、35、40、45、50、60、70、80、90、95、96、97、98、99%或更多,或其中可衍生的任何范围的提取物或提取物组合的重量或体积。
本发明的组合物还可以改变以具有所需的氧自由基吸收能力(ORAC)值。在特定的非限制性方面中,本发明的组合物或在整个说明书中鉴定的植物提取物可以改变以具有每mg至少约1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、35、40、45、50、55、60、70、80、90、95、100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、5000、6000、7000、8000、9000、10000、15000、20000、30000、50000、100000或更高,或其中可衍生的任何范围的ORAC值。
非限制性方面中的组合物可以具有约6至约9的pH。在其他方面中,pH可以是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13或14。组合物可以包括甘油三酯。非限制性实施例包括短、中和长链甘油三酯。在特定的方面中,甘油三酯是中链甘油三酯(例如,辛酸癸酸甘油三酯)。组合物还可以包括防腐剂。防腐剂的非限制性实例包括对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯,或对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯的混合物。
本发明的组合物可以具有UVA和UVB吸收特性。组合物可以具有2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60或更高的防晒指数(SPF),或其中的任何整数或衍生数。组合物可以是防晒液、喷雾或霜。
本发明的组合物还可以包括任何一种、任意组合或全部的以下其他成分:水、螯合剂、保湿剂、防腐剂、增稠剂、含硅酮化合物、精油、结构剂、维生素、药物成分,或抗氧化剂,或这些成分的任意组合或这些成分的混合物。在特定的方面中,组合物可以包括至少两种、三种、四种、五种、六种、七种、八种、九种、十种或全部之前句子中鉴定的这些其他成分。在整个说明书中鉴定这些其他成分的非限制性实例并且通过参考结合至该部分中。这些成分的含量可以为0.0001%至99.9%的组合物重量或体积,或其中的任何整数或范围,如本说明书的其他部分中公开的,将其通过参考结合至该段落中。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包括一种或组合的上述提取物,并结合任何一种、任意组合或全部的以下成分:水;甘油;丁二醇;丙二醇;苯氧乙醇;螯合剂(例如,EDTA、EDTA二钠、EDTA三钠、EGTA、EGTA二钠、EGTA三钠、柠檬酸、磷酸、琥珀酸等);steareth-20;葡萄糖酸氯己定;山梨酸钾;和/或防腐剂(例如,对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸异丁酯等)。在特定的方法中,组合物可以进一步包括任何一种、任意组合或全部的以下成分:醇;变性乙醇;硬脂酸甘油酯;二甲聚硅氧烷;PEG-100硬脂酸酯;辛甘醇;三乙醇胺;麦芽糖糊精;山梨酸;巴亚基酸次乙酯;甲基芳樟醇;异丁基甲基四氢派兰诺油;乙基己基甘油和/或己二醇。这些成分的浓度可以为0.00001至99%或其中可衍生的任何整数或范围的组合物重量或体积,如在本说明书的其他部分中所解释的,将其通过参考引入该段落中。在特定的方面中,水的浓度可以至少为35%至80%重量的水。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包括一种或组合的上述提取物,并结合任何一种、任意组合或全部的以下成分:水;二甲聚硅氧烷;三乙醇胺;phenonip;甜菜碱;螯合剂(例如,EDTA、EDTA二钠、EDTA三钠、EGTA、EGTA二钠、EGTA三钠、柠檬酸、磷酸、琥珀酸等);醋酸生育酚;和/或prodew400。在特定的方面中,组合物可以进一步包括任何一种、任意组合或全部的以下成分:丙二醇;异十二烷;聚丙烯酰胺/C13-C14异链烷烃/laureth7混合物;PEG-12二甲聚硅氧烷;和/或乙基己基棕榈酸酯。这些成分的浓度可以为0.00001至99%,或其中可衍生的任何整数或范围的组合物重量或体积,如在本说明书的其他部分中所解释的,将其通过参考引入该段落中。在特定的方面中,水的浓度可以至少为35%至80%重量的水。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包括一种或组合的上述提取物,并结合任何一种、任意组合或全部的以下成分:水;甘油;戊二醇;辛甘醇、EDTA二钠;癸酸/辛酸甘油三酯;牛油树脂;角鲨烷;鲸蜡醇;二甲聚硅氧烷;神经酰胺II;硬脂酸;硬脂酸甘油酯和PEG100硬脂酸酯的混合物;或丙烯酰胺/丙烯酰二甲基牛磺酸酯共聚物、异十六烷和聚山梨酸酯80的混合物。这些成分的浓度可以为0.00001至99%,或其中可衍生的任何整数或范围的组合物重量或体积,如在本说明书的其他部分中所解释的,将其通过参考引入该段落中。在特定的方面中,水的浓度可以至少为35%至80%重量的水。水与甘油的比例可以为约7:1至9:1,基于组合物的总重。甘油与戊二醇的比例可以为约1:1至约2:1,基于组合物的总重。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包括一种或组合的上述提取物,并结合任何一种、任意组合或全部的以下成分:水;甘油;辛甘醇;辛甘醇;EDTA二钠;矿脂;角鲨烷;十六醇;硬脂酸甘油酯和PEG100硬脂酸酯的混合物;二甲聚硅氧烷;或丙烯酰胺/丙烯酰二甲基牛磺酸酯共聚物、异十六烷和聚山梨酸酯80的混合物。这些成分的浓度可以为0.00001至99%,或其中可衍生的任何整数或范围的组合物重量或体积,如在本说明书的其他部分中所解释的,将其通过参考引入该段落中。在特定的方面中,水的浓度可以至少为35%至80%重量的水。水与甘油的比例可以为约12:1至16:1,基于组合物的总重。甘油与戊二醇的比例可以为约0.5:1至约1.5:1,基于组合物的总重。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包括一种或组合的上述提取物,并结合任何一种、任意组合或全部的以下成分:水;黄原胶;EDTA二钠;戊二醇;辛甘醇;丙烯酸酯C10-30丙烯酸酯交叉聚合物;三乙醇胺;PVP/十六碳烯共聚物;C12-15烷基苯甲酸酯;山梨聚糖异硬脂酸酯;或防晒剂。这些成分的浓度可以为0.00001至99%,或其中可衍生的任何整数或范围的组合物重量或体积,如在本说明书的其他部分中所解释的,将其通过参考引入该段落中。在特定的方面中,水的浓度可以至少为35%至80%重量的水。水与C12-15烷基苯甲酸酯的比例可以为约2:1至3:1,基于组合物的总重。水与戊二醇的比例可以为约9:1至约11:1,基于组合物的总重。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包括一种或组合的上述提取物,并结合任何一种、任意组合或全部的以下成分:水;EDTA二钠;柠檬酸;戊二醇;辛甘醇;椰油酰两性基二乙酸钠;或椰油酰基甲基牛磺酸钠。这些成分的浓度可以为0.00001至99%,或其中可衍生的任何整数或范围的组合物重量或体积,如在本说明书的其他部分中所解释的,将其通过参考引入该段落中。在特定的方面中,水的浓度可以至少为35%至80%重量的水。水与戊二醇的比例可以为约12:1至14:1,基于组合物的总重。水与椰油酰两性基二乙酸钠的比例可以为约8:1至约11:1,基于组合物的总重。水与椰油酰基甲基牛磺酸钠的比例可以为约2:1至约4:1,基于组合物的总重。椰油酰基甲基牛磺酸钠与椰油酰两性基二乙酸钠的比例可以为约2:1至约4:1,基于组合物的总重。
在本发明的一个非限制性方面中,公开了一种治疗皮肤的方法,其包括将组合物局部适用于需要的皮肤,所述组合物在单个组合物中包含来自卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylus africanus;伯克苏木(Burkeaafricana);阔叶乌檀(Nauclea latifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinari annamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randiadasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami的提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种提取物和皮肤学上可接受的载体,其中组合物的局部施用于需要的皮肤治疗了皮肤病症。这样的提取物可以来自整株植物或植物的一部分(例如,叶、茎、根、花、种子、树皮、果实、树液等)。在特定的情况中,提取物来自植物的叶、树皮和或根。该组合物能够抑制COX-1、COX-2、MMP-1、脂肪氧合酶、酪氨酸酶、TNF-α和/或B16黑素生成酶,刺激胶原蛋白合成和/或激活α-2肾上腺素受体的结合位点。该组合物可以施用于细纹或皱纹、红斑皮肤、干燥、脱屑或发痒的皮肤、具有不均匀肤色的皮肤或黄褐斑皮肤、发炎的皮肤以及与本说明书中公开的疾病相关的其他皮肤。红斑可以通过皮肤晒伤、皮肤的电治疗、皮肤烧伤、接触过敏、全身过敏、皮肤毒性、运动、昆虫叮咬、细菌感染、病毒感染、真菌感染、原生动物感染、按摩、吹风等引起。
如上所述,发明人出人意料地发现了产生多种皮肤益处的提取物的各种组合。这样的组合包括:(1)波纹苦木(Quassia undulate)和树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);(2)波纹苦木(Quassiaundulate)、Buchanania reticulata和鱼骨木(Canthium dicoccum);和/或(3)波纹苦木(Quassia undulate)、Aporosa tetrapleura和鱼骨木(Canthium dicoccum),已经发现了其适用于提供多功能/多益处皮肤治疗组合物,因为这样的组合提供了多种益处,包括COX-1抑制、COX-2抑制、抗氧化剂活性、MMP-1抑制、脂肪氧合酶抑制、酪氨酸酶抑制、TNF-α抑制、胶原蛋白合成的刺激和B16黑素生成抑制。更多的组合包括卡奴卡(Kunzea ericoides)叶提取物、波纹苦木(Quassiaundulate)叶提取物和Garcinia gaudichaudii叶提取物,其形成了具有多种益处的组合物,所述益处如抑制COX-1、COX-2、MMP-1、脂肪氧合酶、酪氨酸酶、TNF-α和/或B16黑素生成酶,同时还刺激胶原蛋白合成和激活α-2肾上腺素受体的结合位点。
在本发明的再另一个方面中,公开了一种治疗干燥、脱屑或发痒皮肤或减轻不均匀肤色外观的方法,其包括将组合物局部施用于干燥、脱屑或发痒皮肤或具有不均匀肤色的皮肤,其中组合物在单个组合物中包括选自卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylus africanus;伯克苏木(Burkeaafricana);阔叶乌檀(Nauclea latifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinari annamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randiadasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami的提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种提取物和皮肤学上可接受的载体,其中组合物的局部施用于需要的皮肤治疗了皮肤病症。这样的提取物可以来自整株植物或植物的一部分(例如,叶、茎、根、花、种子、树皮、果实、树液等)。在特定的情况中,提取物来自植物的叶、树皮和或根。该组合物能够抑制COX-1、COX-2、MMP-1、脂肪氧合酶、酪氨酸酶、TNF-α和/或B16黑素生成酶,刺激胶原蛋白合成和/或激活α-2肾上腺素受体的结合位点。
还公开了一种减轻细纹或皱纹外观的方法,其包括将组合物局部施用于具有细纹或皱纹的皮肤,其中组合物在单个组合物中包括选自卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylus africanus;伯克苏木(Burkeaafricana);阔叶乌檀(Nauclea latifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinari annamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randiadasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami的提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种提取物和皮肤学上可接受的载体,其中组合物的局部施用于需要的皮肤治疗了皮肤病症。这样的提取物可以来自整株植物或植物的一部分(例如,叶、茎、根、花、种子、树皮、果实、树液等)。在特定的情况中,提取物来自植物的叶、树皮和或根。该组合物能够抑制COX-1、COX-2、MMP-1、脂肪氧合酶、酪氨酸酶、TNF-α和/或B16黑素生成酶,刺激胶原蛋白合成和/或激活α-2肾上腺素受体的结合位点。
在本发明的一个实施方案中,公开了一种减轻红斑相关症状外观(例如,红斑皮肤、敏感性皮肤、发炎的皮肤)的方法,其包括将组合物局部施用于红斑、敏感或发炎的皮肤,其中组合物在单个组合物中包括选自卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylus africanus;伯克苏木(Burkeaafricana);阔叶乌檀(Nauclea latifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinari annamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randiadasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami的提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种提取物和皮肤学上可接受的载体,其中组合物的局部施用于需要的皮肤治疗了皮肤病症。这样的提取物可以来自整株植物或植物的一部分(例如,叶、茎、根、花、种子、树皮、果实、树液等)。在特定的情况中,提取物来自植物的叶、树皮和或根。该组合物能够抑制COX-1、COX-2、MMP-1、脂肪氧合酶、酪氨酸酶、TNF-α和/或B16黑素生成酶,刺激胶原蛋白合成和/或激活α-2肾上腺素受体的结合位点。
在更概括的意义下,公开了一种治疗或预防皮肤病症的方法,其包括将组合物局部施用于具有皮肤病症的皮肤,其中组合物在单个组合物中包括选自卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylus africanus;伯克苏木(Burkeaafricana);阔叶乌檀(Nauclea latifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinari annamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randiadasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami的提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种提取物和皮肤学上可接受的载体,其中组合物的局部施用于需要的皮肤治疗了皮肤病症。这样的提取物可以来自整株植物或植物的一部分(例如,叶、茎、根、花、种子、树皮、果实、树液等)。在特定的情况中,提取物来自植物的叶、树皮和或根。该组合物能够抑制COX-1、COX-2、MMP-1、脂肪氧合酶、酪氨酸酶、TNF-α和/或B16黑素生成酶,刺激胶原蛋白合成和/或激活α-2肾上腺素受体的结合位点。说明书和权利要求中所述的组合物可以与该方法一起使用。皮肤病症的非限制性实例包括干燥的皮肤、发痒的皮肤、发炎的皮肤、红斑、敏感性皮肤、瘙痒、蜘蛛网状静脉、雀斑、老年斑、老年性紫癜、角化症、黄褐斑、疙瘩、细纹或皱纹、结节、晒伤的皮肤、皮炎(包括,但不限于皮脂溢性皮炎、钱币状皮炎、接触性皮炎、特应性皮炎、剥脱性皮炎、口周皮炎和郁滞性皮炎)、牛皮癣、毛囊炎、红斑痤疮、粉刺、脓疱病、丹毒、红癣、湿疹、晒伤、烧伤的皮肤、开放性伤口、皮肤炎性皮肤病症等。在特定的非限制性方面中,皮肤病症是由暴露于UV光、年龄、辐射、慢性阳光暴露、环境污染、空气污染、风、冷、热、化学物质、疾病病理、抽烟或缺乏营养引起的。皮肤可以是面部皮肤或非面部皮肤(例如,手臂、腿、手、胸部、背部、脚等)。该方法可以进一步包括鉴定需要皮肤治疗的人员。人员可以是男性或女性。人员的年龄可以至少为1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95岁,或更大年龄,或其中可衍生的任何范围。该方法还可以包括局部施用有效量以:提高皮肤角质层的更新速率;提高成纤维细胞中的胶原蛋白合成;提高细胞抗氧化防御机制(例如,抗氧化剂的外部添加可以支持、补充或防止细胞抗氧化剂丢失,如皮肤细胞(例如,角质细胞、黑素细胞、朗格汉斯细胞等)中的过氧化氢酶和谷胱甘肽,其将减少或防止皮肤、细胞、蛋白质和脂质的氧化性损伤);抑制黑素细胞中的黑色素产生;减少或防止皮肤的氧化性损伤(包括降低皮肤中的脂质过氧化物含量和/或蛋白质氧化)。
在特定的实施方案中,本发明的组合物可以降低细胞中的内部氧化和/或外部氧化性损伤的量。在其他方面中,组合物可以增加细胞中的胶原蛋白合成。组合物还可以减轻皮肤炎症,如通过降低细胞中的炎性细胞因子产生。这样的细胞的非限制性实例包括人表皮角质细胞,人成纤维真皮细胞,人黑素细胞,包含人表皮角质细胞、人成纤维细胞或人黑素细胞的三维人细胞衍生的体外组织等价物,或其任意组合(例如,人角质细胞和人成纤维细胞的组合或人角质细胞和人黑素细胞的组合)。
还公开了一种治疗色素沉着过度的方法,其包括将本发明的组合物施用于皮肤。该方法还可以包括鉴定需要治疗色素沉着过度的人员并且将组合物施用于呈现出色素沉着过度的皮肤部分。发明人考虑的其他方法包括通过将本发明的组合物施用于需要治疗的皮肤来减少老年斑、皮肤变色或雀斑的外观,减少或预防皮肤中细纹或皱纹外观,或提高皮肤紧实度的方法。
在本发明的再另一个方面中,公开了一种治疗或预防多种疾病的方法,其包括将组合物给药于需要治疗的病人,所述组合物包含选自卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylus africanus;伯克苏木(Burkeaafricana);阔叶乌檀(Nauclea latifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinari annamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randiadasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami的提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种提取物。这样的提取物可以来自整株植物或植物的一部分(例如,叶、茎、根、花、种子、树皮、果实、树液等)。在特定的情况中,提取物来自植物的叶、树皮和或根。该组合物能够抑制COX-1、COX-2、MMP-1、脂肪氧合酶、酪氨酸酶、TNF-α和/或B16黑素生成酶,刺激胶原蛋白合成和/或激活α-2肾上腺素受体的结合位点。该组合物可以配制成局部组合物、可摄入组合物、可注射组合物、气雾化组合物等。可以用该组合物治疗或预防的疾病的非限制性实例包括AIDS、自体免疫疾病(例如,类风湿性关节炎、多发性硬化、糖尿病-胰岛素依赖性和非依赖性的、全身性红斑狼疮和Graves病)、癌症(例如,恶性的、良性的、转移性的、前癌)、心血管疾病(例如,心脏病或冠状动脉病、中风-缺血性和出血性的,以及风湿性心脏病)、神经系统的疾病以及受到致病微生物的感染(例如,脚气、水痘、感冒、腹泻疾病、流感、生殖器疱疹、疟疾、脑膜炎、肺炎、窦炎、皮肤病、脓毒性咽喉炎、肺结核、尿路感染、阴道感染、病毒性肝炎)、炎症(例如,过敏、哮喘)、朊病毒疾病(例如,CJD、苦鲁病、GSS、FFI)、肥胖等。
在更进一步的实施方案中,公开了一种治疗或预防脱发的方法,其包括将组合物给药于需要治疗的病人,所述组合物在单个组合物中包含选自卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylus africanus;伯克苏木(Burkeaafricana);阔叶乌檀(Nauclea latifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinari annamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randiadasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami的提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种提取物和药物学上(不管是局部、口服、注射等)或皮肤学上可接受的载体,其中给药于需要的病人预防或治疗了脱发。预防或治疗脱发可以包括刺激头皮、眉毛、睫毛或需要毛发生长的其他身体部位上的毛发生长。这样的提取物可以来自整株植物或植物的一部分(例如,叶、茎、根、花、种子、树皮、果实、树液等)。在特定的情况中,提取物来自植物的叶、树皮和或根。该组合物能够抑制COX-1、COX-2、MMP-1、脂肪氧合酶、酪氨酸酶、TNF-α和/或B16黑素生成酶,刺激胶原蛋白合成和/或激活α-2肾上腺素受体的结合位点。
还公开了一种组合物,其在单个组合物中包含卡奴卡(Kunzeaericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyrosmespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytumpetersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylus africanus;伯克苏木(Burkea africana);阔叶乌檀(Nauclea latifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinariannamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randia dasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami的提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种提取物。该组合物可以采用丸剂、液体胶帽或片剂的形式。组合物可以是注射液(例如,用于静脉内传送)。组合物可以营养药物(neutraceutical)的形式。提取物可以是水提取物。水提取物可以包括醇、多元醇(例如,丁二醇、丙二醇,或其组合)水和/或油。
在一种情况中,公开了一种多功能局部护肤组合物,其包含(a)成分,其包含:(i)COX-1的抑制剂,其选自:波纹苦木(Quassiaundulate)的提取物;无柄感应草(Biophytum petersianum)的提取物;Allophylus africanus的提取物;Buchanania reticulate的提取物;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera)的提取物;鱼骨木(Canthium dicoccum)的提取物;Aporosa tetrapleura的提取物;及其任意组合;(ii)COX-2的抑制剂,其选自:Buchanania reticulate的提取物;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera)的提取物;Aporosatetrapleura的提取物,及其任何组合;(iii)抗氧化剂,其选自:波纹苦木(Quassia undulate)的提取物;无柄感应草(Biophytumpetersianum)的提取物;Buchanania reticulate的提取物;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera)的提取物;Aporosa tetrapleura的提取物;及其任意组合;(iv)MMP-1的抑制剂,其选自:波纹苦木(Quassiaundulate)的提取物;Buchanania reticulate的提取物;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera)的提取物;Aporosa tetrapleura的提取物;及其任意组合;(v)含波纹苦木(Quassia undulate)提取物的脂肪氧合酶的抑制剂;(vi)酪氨酸酶的抑制剂,其选自:波纹苦木(Quassia undulate)的提取物;无柄感应草(Biophytum petersianum)的提取物;Allophylus africanus的提取物;及其任意组合;(vii)TNF-α的抑制剂,其选自:波纹苦木(Quassia undulate)的提取物;Allophylus africanus的提取物;鱼骨木(Canthium dicoccum)的提取物;Aporosa tetrapleura的提取物;及其任意组合;(viii)胶原蛋白合成的刺激剂,其选自:树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);鱼骨木(Canthium dicoccum)的提取物;及其任意组合;和(ix)包含波纹苦木(Quassia undulate)提取物的B16黑素生成的抑制剂,和(b)皮肤学上可接受的载体。在一个方面中,组合物包含波纹苦木(Quassia undulate)的提取物和至少第二种提取物,其选自:Buchanania reticulate;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Aporosa tetrapleura;鱼骨木(Canthium dicoccum),及其任意组合。在另一个方面中,组合物包含来自波纹苦木(Quassia undulate)和树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera)的提取物。在再另一个方面中,组合物包含来自波纹苦木(Quassia undulate)、Buchanania reticulate和鱼骨木(Canthium dicoccum)的提取物。在再另一个方面中,权利要求2的多功能局部护肤组合物,其包含来自波纹苦木(Quassiaundulate)、Aporosa tetrapleura和鱼骨木(Canthium dicoccum)的提取物。提取物可以获自植物的全部,叶是特别令人感兴趣的。提取物可以单独或合并地以0.01%至20%所述单独提取物或所述提取物组合重量的含量存在。可以以说明书中公开的各种方式来配制组合物(例如,洗剂、霜剂、凝胶、血清、乳液或粉剂)。提取物可以醇提取物(例如,基于甲醇的提取物)。多功能局部护肤组合物可以进一步包括保湿剂或润湿剂和/或至少40%w/w的水。
还涉及包含本发明组合物的药盒。在特定的实施方案中,将组合物包含在容器内。容器可以是瓶子、分配器或包裹。容器可以分配预定量的组合物。在特定的方面中,以喷雾、团块或液体来分配组合物。容器在其表面上可以包括标记。标记可以是词语、缩写、图片或符号。
还涉及包含本发明组合物的产品。在非限制性的方面中,产品可以是化妆品。化妆品可以是本说明书的其他部分中描述的那些或本领域技术人员已知的那些。产品的非限制性实例包括保湿液、霜剂、洗剂、皮肤软化剂、粉底、晚霜、唇膏、清洁剂、调色剂、防晒剂、面膜、抗老化产品、除臭剂、止汗剂、香水、古龙水等。
还考虑了本发明的组合物可以包括在基于食品的产品(例如,饮料、强化水、能量饮料、营养饮料、固体食品、维生素、补充剂等)和药品(例如,丸剂、片剂、凝胶胶囊、注射液、药物等)中。“补充剂”可以包括维生素、矿物质、中草药或其他植物性药材、氨基酸、酶和代谢产物。这样的补充剂适用于口服食用并可以口服给药。
考虑了关于本发明的任何方法或组合物,可以实现本说明书中公开的任一个实施方案,并且反之亦然。此外,本发明的组合物可以用于实现本发明的方法。
在一个实施方案中,本发明的局部皮肤组合物是药物学上一流的。“药物学上一流的”描述了具有在皮肤上感觉愉悦的特定触觉特性的组合物(例如,不太稀薄或油腻的组合物、具有丝滑质地的组合物、不黏或粘的组合物等)。药物学上一流的还可以涉及组合物的乳脂状或光滑特性或涉及组合物的保湿特性。
“角质组织”包括作为哺乳动物最外层保护性覆盖的含角蛋白的层,并且包括但不限于皮肤、毛发和指甲。
“局部施用”意思是将组合物施用或涂抹于角质组织的表面上。“局部皮肤组合物”包括适于局部施用于角质组织的组合物。这样的组合物通常是皮肤学上可接受的,因为施用于皮肤时,它们不具有不当的毒性、不相容性、不稳定性、过敏反应等。本发明的局部护肤组合物可以具有选定的粘度以避免施用于皮肤后的明显滴落或聚集。
如本领域普通技术人员所理解的,术语“约”或“大约”定义为接近,并且在一个非限制性的实施方案中,术语定义为10%以内,优选5%以内,更优选1%以内,并且最优选0.5%以内。
用于权利要求和/或说明书中时,术语“抑制”或“降低”或这些术语的任何变化,包括为获得所需结果的任何可测量的降低或完全抑制。
如说明书和/或权利要求中所用的术语“有效的”,意思是适于实现所需的、预期的或计划的结果。
词语“一个(a)”或“一个(an)”的使用,在权利要求和/或说明书中结合术语“包含”使用时,意思是“一个(one)”,但也与意思“一个或多个”、“至少一个”和“一个或超过一个”相一致。
词语“包含(comprising)”(及任何形式的包含,如“包含(comprise)”和“包含(comprises)”)、“具有(having)”(及任何形式的具有,如“具有(have)”和“具有(has)”)、“包括(including)”(及任何形式的包括,如“包括(includes”和“包括(include)”)或“含有(containing)”(及任何形式的含有,如“含有(contains)”和“含有(contain)”)是包括一切的或开放式的并且没有排除其他的、未提及的要素或方法步骤。
从以下的详述将清楚本发明的其他目的、特征和优点。然而,应当理解详述和实施例,尽管表示了本发明的特定实施方案,但只是通过说明的方式来给出。此外,认为本发明的精神和范围内的变化和修改将是本领域技术人员从详述中显而易见的。
说明性实施方案的描述
在现今关注形象的社会中,人们不断寻找可以改善皮肤视觉外观的产品。通常,老化的皮肤、不均匀的肤色或由环境因素,如,UV光、慢性阳光暴露、环境污染、化学物质、疾病病理或抽烟损伤的皮肤与不吸引人的皮肤相关。之前为了改善皮肤视觉外观的尝试已经显示出具有各种缺陷,如皮肤发炎和延长的恢复期。
本发明是目前用于治疗老化皮肤、环境损伤皮肤、不均匀肤色和其他皮肤病症的组合物和成分使用的有效替换方案。在一个非限制性的实施方案中,通过给需要这种治疗的皮肤区域提供本发明的组合物,本发明的组合物可以用于治疗皮肤发炎和用于提高皮肤的视觉外观、生理机能、临床性能或生物物理特性。如本说明书中所提到的,组合物可以在单个组合物中包括来自卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassiaundulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khayasenegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detariummicrocarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylus africanus;伯克苏木(Burkea africana);阔叶乌檀(Nauclea latifolia);Bombaxcostatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoealaccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinari annamensis;Aporosatetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garciniagaudichaudii;Randia dasycarpa;Capparis micrantha或Garciniabenthami的任一种提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种提取物。以下将进一步描述本发明的这些和其他非限制性方面。提取物的特定组合(如在发明概述、实施例和权利要求中提及的)可以用于多目的/多益处皮肤治疗组合物中。
A.提取物
1.卡奴卡(Kunzea ericoides)
认为卡奴卡(Kunzea ericoides)是灌木或小的树木并且可以开花、结果和结籽。原产于澳大利亚和新西兰。
发明人已经发现了卡奴卡(Kunzea ericoides)的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制皮肤中的TNF-α活性并且刺激胶原蛋白产生。全部的卡奴卡(Kunzea ericoides)的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
2.波纹苦木(Quassia undulate)
波纹苦木(Quassia undulate)是中等至大尺寸的树木。其具有叶、树皮,并且可以开花和结籽。原产于西非并且可以在几内亚、喀麦隆西部、扎伊尔(或刚果民主主义共和国)和安哥拉找到。
发明人发现了波纹苦木(Quassia undulate)的提取物几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化剂活性和抑制COX-1、MMP-1、脂肪氧合酶、酪氨酸酶、TNF-α和B16黑素生成活性。全部的波纹苦木(Quassia undulate)的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
3.欧查状柿(Diospyros mespiliformis)
欧查状柿(Diospyros mespiliformis)是可以开花、结果和结籽的大树。原产于非洲并且位于埃塞俄比亚到斯威士兰的南部。
发明人发现了欧查状柿(Diospyros mespiliformis)的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化剂活性、刺激胶原蛋白产生和抑制COX-1、MMP-1、酪氨酸酶和TNF-α活性。全部的欧查状柿(Diospyros mespiliformis)的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
4.非洲楝(Khaya senegalensis)
非洲楝(Khaya senegalensis)是可以开花、结果和结籽的大树。原产于非洲并且可以位于西非(例如,塞内加尔)。并且还可以位于澳大利亚北部。
发明人发现了非洲楝(Khaya senegalensis)的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化剂活性、刺激胶原蛋白产生和抑制COX-1、COX-2、MMP-1和酪氨酸酶活性。全部的非洲楝(Khaya senegalensis)的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
5.无柄感应草(Biophytum petersianum)
无柄感应草(Biophytum petersianum)是一年生草本植物,其可以高达40cm。茎具有毛发状外观,具有羽状叶的末端莲座状叶。通常包括3-10对小叶,大小递减,末端那对最大并且可以开出黄色或橙色的花。该植物原产于非洲并且以在莫桑比克和津巴布韦找到。
发明人发现了无柄感应草(Biophytum petersianum)的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化剂活性以及抑制COX-1和酪氨酸酶活性。全部的无柄感应草(Biophytum petersianum)的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
6.Detarium microcarpum
Detarium microcarpum是可以开花、结果和结籽的大树。原产于非洲并且可以位于埃塞俄比亚到斯威士兰的南部。
发明人发现了Detarium microcarpum的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化剂活性、刺激胶原蛋白产生和抑制COX-1、MMP-1、酪氨酸酶、TNF-α和B16黑素生成活性。全部的Detarium microcarpum的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
7.Crossopteryx febrofiga
认为Crossopteryx febrofiga是灌木或小树,其可以开花、结果和结籽。原产于非洲并且可以位于热带非洲国家。
发明人发现了Crossopteryx febrofiga的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化剂活性和抑制COX-1、MMP-1、酪氨酸酶和TNF-α活性。全部的Crossopteryx febrofiga的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
8.Allophylus africanus
认为Allophylus africanus是灌木或小树。其具有叶并且可以开出小的奶黄色花并且结果,其成熟时具有红色至黑色的颜色。该植物原产于非洲并且可以在整个热带非洲并延伸至津巴布韦和南非可以找到。
发明人发现了Allophylus africanus的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制COX-1、酪氨酸酶和TNF-α活性。全部的Allophylus africanus的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
9.伯克苏木(Burkea africana)
伯克苏木(Burkea africana)是中等大小的树木,其可以开出奶白色的花、结果和结籽。原产于热带非洲并且可以在乍得、苏丹、坦桑尼亚、乌干达、喀麦隆、中非共和国、扎伊尔、贝宁、布基纳法索、科特迪瓦、加纳、几内亚、马里、尼日尔、尼日利亚、塞内加尔、多哥、安哥拉、马拉维、莫桑比克、赞比亚、津巴布韦、博茨瓦纳、纳米比亚、南非的德兰士瓦省找到。
发明人发现了伯克苏木(Burkea africana)的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化剂活性和抑制COX-1、MMP-1和酪氨酸酶活性。全部的伯克苏木(Burkea africana)的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
10.阔叶乌檀(Nauclea latifolia)
认为阔叶乌檀(Nauclea latifolia)是灌木或小树,其可以开出白色的花、结果和结籽。原产于热带西非,并且可以在安哥拉、喀麦隆和乌干达找到。
发明人发现了阔叶乌檀(Nauclea latifolia)的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化剂活性、刺激胶原蛋白产生以及抑制COX-1和酪氨酸酶活性。全部的阔叶乌檀(Nauclea latifolia)的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
11.Bombax costatum
Bombax costatum是可以开花、结果和结籽的树木。原产于非洲并且位于塞内加尔、加纳、尼日利亚和乍得。
发明人发现了Bombax costatum的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化剂活性、刺激胶原蛋白产生以及抑制COX-1、酪氨酸酶和TNF-α活性。全部的Bombax costatum的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
12.Buchanania reticulata
Buchanania reticulata是可以开花、结果和结籽的树木。原产于太平洋、印度尼西亚东部和菲律宾。
发明人发现了Buchanania reticulata的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化剂活性和抑制COX-1、COX-2和MMP-1活性。全部的Buchananiareticulata的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
13.树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera)
树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera)是树木。该植物原产于越南。
发明人发现了树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera)的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化剂活性、刺激胶原蛋白产生以及抑制COX-1、COX-2和MMP-1活性。全部的树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera)的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
14.Machilus odoratissimus
Machilus odoratissimus是树木。该植物原产于喜马拉雅山、新加坡、爪哇、苏门答腊岛和交趾支那。
发明人发现了Machilus odoratissimus的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制COX-1、COX-2、MMP-1和TNF-α活性。全部的Machilus odoratissimus的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
15.槟榔青(Spondias pinnata)
槟榔青(Spondias pinnata)是可以开花、结果和结籽的树木。原产于热带亚洲并且可以在如马来西亚、泰国、印度和中国这些国家中找到。
发明人发现了槟榔青(Spondias pinnata)的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化剂特性、刺激胶原蛋白产生以及抑制COX-1和TNF-α活性。全部的槟榔青(Spondias pinnata)不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
16.鱼骨木(Canthium dicoccum)
鱼骨木(Canthium dicoccum)是可以高达12米的树木。其具有叶并且可以开花、结果和结籽。该植物原产于马来西亚、尼泊尔、印度和中国。
发明人发现了鱼骨木(Canthium dicoccum)的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括刺激胶原蛋白产生以及抑制COX-1和TNF-α活性。全部的鱼骨木(Canthium dicoccum)的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
17.Parinari annamensis
Parinari annamensis是可以开花、结果和结籽的树木。原产于越南。
发明人发现了Parinari annamensis的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化剂特性、刺激胶原蛋白产生和抑制MMP-1活性。全部的Parinari annamensis的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
18.Aporosa tetrapleura
Aporosa tetrapleura是中等大小的树木。该植物原产于越南。
发明人发现了Aporosa tetrapleura的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化剂特性以及抑制COX-1、COX-2、MMP-1和TNF-α活性。全部的Aporosatetrapleura的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
19.小叶红光树(Knema globularia)
小叶红光树(Knema globularia)是可以高达20米的常绿树。其可以开花、结果和结籽。树皮光滑并且具有深灰-棕色的颜色。该植物原产于缅甸、中国南部、马来半岛、印度尼西亚、泰国和老挝。
发明人发现了小叶红光树(Knema globularia)的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化剂特性、结合α-2肾上腺素受体以及抑制MMP-1、酪氨酸激酶和TNF-α活性。全部的小叶红光树(Knema globularia)的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
20.Garcinia gaudichaudii
Garcinia gaudichaudii是可以开花、结果和结籽的小树。原产于马来西亚北部。
发明人发现了Garcinia gaudichaudii的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化剂特性、结合α-2肾上腺素受体以及抑制COX-2和TNF-α活性。全部的Garcinia gaudichaudii的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
21.Randia dasycarpa
Randia dasycarpa是可以开花、结果和结籽的树木。原产于泰国。
发明人发现了Randia dasycarpa的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括结合α-2肾上腺素受体和抑制MMP-1活性。全部的Randia dasycarpa的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
22.Capparis micrantha
Capparis micrantha是可以开花、结果和结籽的灌木或树木。原产于菲律宾。
发明人发现了Capparis micrantha的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化剂特性、刺激胶原蛋白产生以及抑制COX-1和脂肪氧合酶活性。全部的Capparis micrantha的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
23.Garcinia benthami
Garcinia benthami是可以高达18米的树木。其可以开花、结果和结籽。原产于印度和斯里兰卡。
发明人发现了Garcinia benthami的提取物具有几种生物活性,其有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化剂特性、刺激胶原蛋白产生以及抑制COX-1、MMP-1、脂肪氧合酶和TNF-α活性。全部的Garcinia benthami的不同部分可以用于获得相应的提取物。非限制性实例包括叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、核仁、种子、树液和完整的植株(即,整株植物)。
24.提取方法
本领域普通技术人员将能够通过使用本领域已知的任何合适方法从相应的植物部分来分离以上确定的任一种提取物。在一个非限制性的实例中,可以通过形成泥浆的机械装置来破坏植物(或植物的任何部分,如叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、果实、种子、种子荚、树液、完整的植物等)。然后将泥浆加工成基本上不含杂质或不需要的固体。然后将泥浆倒入浅的容器里并且快速暴露于低温,即,闪冻,例如在-20℃,或更低,优选在真空下,以除去含水(冷冻干燥)。然后将所得到的提取物用于本发明的组合物中。
在其他方面中,基于水、醇或油的提取技术或其组合可以用于整株植物或其任何部分(例如,叶、茎、树皮、根、果实、花或花苞、果实、种子、种子荚、整株植物等),来产生提取物。在这样的方法中,将所需的植物部分或整株植物粉碎(例如,搅拌机),并且然后接受所需溶剂(例如,基于水、醇、水/醇,或油的溶剂),以获得所需提取物。然后可以将提取物以液体形式存储、冻干,或接受进一步的加工技术(例如,加热、冷却等)。提取方法是提取物领域中普通技术人员公知的(例如,浸泡、灌注、渗滤、消化、煎煮、连续热提取、水-醇提取、逆流提取、微波辅助提取、超声波提取、超临界流体提取、phytonic提取(例如,使用氢-氟-碳溶剂),等等。
实施例中描述了发明人使用的其他提取方法。
B.本发明的组合物
1.成分的组合和含量
考虑了本发明的组合物可以包括卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylusafricanus;伯克苏木(Burkea africana);阔叶乌檀(Nauclealatifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinariannamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randia dasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami的提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种这样的提取物。组合物还可以包括本说明书中描述的其他成分。植物提取物和/或其他成分的浓度可以改变。在非限制性的实施方案中,例如,组合物可以在其最终形式中包括,例如,至少约0.0001%,0.0002%,0.0003%,0.0004%,0.0005%,0.0006%,0.0007%,0.0008%,0.0009%,0.0010%,0.0011%,0.0012%,0.0013%,0.0014%,0.0015%,0.0016%,0.0017%,0.0018%,0.0019%,0.0020%,0.0021%,0.0022%,0.0023%,0.0024%,0.0025%,0.0026%,0.0027%,0.0028%,0.0029%,0.0030%,0.0031%,0.0032%,0.0033%,0.0034%,0.0035%,0.0036%,0.0037%,0.0038%,0.0039%,0.0040%,0.0041%,0.0042%,0.0043%,0.0044%,0.0045%,0.0046%,0.0047%,0.0048%,0.0049%,0.0050%,0.0051%,0.0052%,0.0053%,0.0054%,0.0055%,0.0056%,0.0057%,0.0058%,0.0059%,0.0060%,0.0061%,0.0062%,0.0063%,0.0064%,0.0065%,0.0066%,0.0067%,0.0068%,0.0069%,0.0070%,0.0071%,0.0072%,0.0073%,0.0074%,0.0075%,0.0076%,0.0077%,0.0078%,0.0079%,0.0080%,0.0081%,0.0082%,0.0083%,0.0084%,0.0085%,0.0086%,0.0087%,0.0088%,0.0089%,0.0090%,0.0091%,0.0092%,0.0093%,0.0094%,0.0095%,0.0096%,0.0097%,0.0098%,0.0099%,0.0100%,0.0200%,0.0250%,0.0275%,0.0300%,0.0325%,0.0350%,0.0375%,0.0400%,0.0425%,0.0450%,0.0475%,0.0500%,0.0525%,0.0550%,0.0575%,0.0600%,0.0625%,0.0650%,0.0675%,0.0700%,0.0725%,0.0750%,0.0775%,0.0800%,0.0825%,0.0850%,0.0875%,0.0900%,0.0925%,0.0950%,0.0975%,0.1000%,0.1250%,0.1500%,0.1750%,0.2000%,0.2250%,0.2500%,0.2750%,0.3000%,0.3250%,0.3500%,0.3750%,0.4000%,0.4250%,0.4500%,0.4750%,0.5000%,0.5250%,0.550%,0.5750%,0.6000%,0.6250%,0.6500%,0.6750%,0.7000%,0.7250%,0.7500%,0.7750%,0.8000%,0.8250%,0.8500%,0.8750%,0.9000%,0.9250%,0.9500%,0.9750%,1.0%,1.1%,1.2%,1.3%,1.4%,1.5%,1.6%,1.7%,1.8%,1.9%,2.0%,2.1%,2.2%,2.3%,2.4%,2.5%,2.6%,2.7%,2.8%,2.9%,3.0%,3.1%,3.2%,3.3%,3.4%,3.5%,3.6%,3.7%,3.8%,3.9%,4.0%,4.1%,4.2%,4.3%,4.4%,4.5%,4.6%,4.7%,4.8%,4.9%,5.0%,5.1%,5.2%,5.3%,5.4%,5.5%,5.6%,5.7%,5.8%,5.9%,6.0%,6.1%,6.2%,6.3%,6.4%,6.5%,6.6%,6.7%,6.8%,6.9%,7.0%,7.1%,7.2%,7.3%,7.4%,7.5%,7.6%,7.7%,7.8%,7.9%,8.0%,8.1%,8.2%,8.3%,8.4%,8.5%,8.6%,8.7%,8.8%,8.9%,9.0%,9.1%,9.2%,9.3%,9.4%,9.5%,9.6%,9.7%,9.8%,9.9%,10%,11%,12%,13%,14%,15%,16%,17%,18%,19%,20%,21%,22%,23%,24%,25%,26%,27%,28%,29%,30%,35%,40%,45%,50%,60%,65%,70%,75%,80%,85%,90%,95%或99%,或更多,或其中可衍生的任何范围或整数的至少一种本说明书中确定的植物提取物或其任意组合或其他成分。在非限制性的方面中,可以通过组合物总重的重量或体积来计算这些成分的百分比。浓度可以根据所需的组合物效果或根据组合物将要掺入的产品而改变。
2.组合物载体
本发明的组合物可以配制于任何类型的载体中。合适载体的非限制性实例包括乳液(例如,水包油型、油包水型、水包硅酮型、硅酮包水型、水包油包水型、水包油型、油包水包油型、硅酮包水包油型等)、霜剂、洗剂、溶液(例如,水或水-醇溶液)、无水基料(例如,唇膏或粉剂)、凝胶、膏剂、糊状物、奶、液体、气雾剂、固体形式或眼胶。改变和其他合适的载体是本领域技术人员显而易见的,并且适用于本发明中。在特定的方面中,可以选择成分的浓度和组合,使得组合在化学上是相容的并且没有从终产品中形成沉淀出来的复合物。
还考虑了本说明书中确定的植物提取物和其他成分可以包封,用于传送至目标区域,如皮肤。包封技术的非限制性实例包括使用可以用作传送载体的脂质体、载体和/或纳米颗粒(例如,生物可降解的和非生物可降解的包含聚合材料的胶体颗粒,其中包围、包裹和/或吸收成分—实例包括纳米球体和纳米胶囊),以将这些成分传送至皮肤(参见,例如,U.S.专利6,387.398;U.S.专利6,203,802;U.S.专利5,411,744;Kreuter1988)。
还考虑了药物学上可接受的或药理学上可接受的组合物。短语“药物学上可接受的”或“药理学上可接受的”包括给药于人时没有产生过敏或相似不利反应的组合物。通常,将这样的组合物制成局部组合物、液体溶液或悬浮液,还可以制成在使用前适于溶解或悬浮于液体中的固体形式。给药途径可以根据待治疗病症的位置和性质而改变,并且包括,例如,局部、吸入、真皮内、经真皮、非肠道、静脉内、肌内、鼻内、皮下、透皮、气管内、腹膜内、肿瘤内、灌注、灌洗、直接注射(例如,注射液)以及口服给药和制剂(例如,片剂、胶囊等)。
3.产品
本发明的组合物可以掺入产品中。产品的非限制性实例包括化妆品、基于食品的产品(例如,强化水、能量饮料、营养饮料、维生素、补充剂、固体食品)、药品等。只是举例,非限制性化妆品包括防晒产品、无阳光皮肤晒黑产品、毛发产品(例如,香波、护发素、着色剂、染发剂、漂白剂、拉直剂和烫发产品)、指甲产品、保湿霜、护肤霜和乳液、软化剂、日霜、凝胶、膏剂、粉底、晚霜、唇膏和唇彩、清洁剂、爽肤水、面膜、除臭剂、止汗剂、剥脱组合物、剃须相关产品(例如,霜、“剃须膏(bracer)”和须后水)、湿纸巾和洗碗布、晒黑液、沐浴产品(如,油)、足部护理产品(如,粉和喷雾)、皮肤着色剂和彩妆品(如,粉底、腮红、口红、眼影和眼线、唇彩和睫毛膏)、婴儿产品(例如,婴儿乳液、油、香波、粉和湿纸巾)以及皮肤或面部剥落产品。此外,化妆品可以配制成留住(leave-on)或可冲洗产品。更多产品可以包括毛发再生组合物、精华素、喷雾等。
4.其他成分
本发明的组合物可以包括其他成分。其他成分的非限制性实例包括化妆品成分(活性和非活性的)和药品成分(活性和非活性的)。
a.化妆品成分
CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary andHandbook(2008),第12版,描述了可以用于本发明内容中的多种非限制性化妆品成分。这些成分类别的实例包括:香料(人造和天然的)、染料和颜色成分(例如,蓝1、湖蓝1、红40、二氧化钛、D&C蓝no.4、D&C绿no.5、D&C橙no.4、D&C红no.17、D&C红no.33、D&C紫no.2、D&C黄no.10和D&C黄no.11)、吸附剂、乳化剂、稳定剂、润滑剂、溶剂、保湿剂(包括,例如,润肤剂、润湿剂、成膜剂、闭塞剂和实现皮肤自然保湿机制的试剂)、防水剂、UV吸收剂(物理和化学吸收剂,如对氨基苯甲酸(“PABA”)和相应的PABA衍生物、二氧化钛、氧化锌等)、精油、维生素(例如,A、B、C、D、E和K)、微量金属(例如,锌、钙和硒)、抗炎剂(例如,类固醇和非类固醇抗氧剂)、植物提取物(例如,芦荟、甘菊、黄瓜提取物、白果、人参和迷迭香)、抗微生物剂、抗氧化剂(例如,BHT和生育酚)、螯合剂(例如,EDTA二钠和EDTA四钠)、防腐剂(例如,对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯)、pH调节剂(例如,氢氧化钠和柠檬酸)、吸收剂(例如,辛烯基琥珀酸淀粉铝、高岭土、玉米淀粉、燕麦淀粉、环糊精、滑石和沸石)、皮肤漂白和发光剂(例如,氢醌和烟酰胺乳酸盐)、润湿剂(例如,甘油、丙二醇、丁二醇、戊二醇、山梨糖醇、脲和甘露糖醇)、润肤剂(例如,α-羟基酸和β-羟基酸,如乳酸、乙醇酸和水杨酸;及其盐)、防水剂(例如,氢氧化镁/铝硬脂酸盐)、皮肤调节剂(例如,芦荟提取物、尿囊素、红没药醇、神经酰胺、二甲硅氧烷、透明质酸和甘草酸二钾)、增稠剂(例如,可以增加组合物粘度的物质,如羧酸聚合物、交联聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖和树胶)和含硅酮化合物(例如,硅油和聚硅氧烷)。以下提供了可以与本发明的组合物一起使用的其他成分的一些特定的非限制性实例。
i.防晒剂
可以结合本发明的组合物一起使用的UV吸收剂包括化学和物理防晒剂。可以使用的化学防晒剂的非限制性实例包括对-氨基苯甲酸(PABA)、PABA酯(甘油基PABA、戊基二甲基PABA和辛基二甲基PABA)、丁基PABA、乙基PABA、乙基二羟基丙基PABA、二苯甲酮类(氧苯酮、舒利苯酮、二苯甲酮和二苯甲酮-1至12)、肉桂酸酯(甲氧基肉桂酸辛酯、p-甲氧基肉桂酸异戊酯、辛基甲氧基肉桂酸酯、西诺沙酯、二异丙基甲基肉桂酸酯、DEA-甲氧基肉桂酸酯、二异丙基肉桂酸乙酯、甘油基碘苯腈辛酸酯二甲氧基肉桂酸酯和甲氧基肉桂酸乙酯)、肉桂酸酯、水杨酸酯(同型水杨酸甲酯、水杨酸苯甲酯、水杨酸甘油酯、水杨酸异丙基苯甲酯等)、邻氨基苯甲酸酯、尿刊酸乙酯、胡莫柳酯、辛水杨酯、联苯甲酰甲烷衍生物(例如,阿伏苯宗)、奥克立林、辛基三嗪酮、二没食子酰基三油酸酯、氨基苯甲酸甘油酯、含有二羟基丙酮的指甲花醌、乙基己基三嗪酮、二辛基丁酰胺基三嗪酮、苯亚甲基丙二酸聚硅氧烷、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、苯基二苯并咪唑四磺酸二钠、二乙氨基羟基苯甲酰己基苯甲酸酯、双二乙氨基羟基苯甲酰苯甲酸酯、双苯并噁唑苯基乙基己基亚氨基三嗪、甲酚曲唑三硅氧烷、亚甲基双苯并三唑四甲基丁基苯酚和双-乙基己基氧苯酚甲氧基苯基三嗪、4-甲基苯基亚基樟脑和异戊基4-甲氧基肉桂酸酯。物理防晒剂的非限制性实例包括高岭土、滑石、矿脂和金属氧化物(例如,二氧化钛和氧化锌)。本发明的组合物可以具有UVA和UVB吸收特性。组合物可以具有2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、70、80、90或更高的,或任何整数或其中可衍生的防晒指数(SPF)。
ii.保湿剂
可以与本发明的组合物一起使用的保湿剂的非限制性实例包括氨基酸、硫酸软骨素、双甘油、赤藓糖醇、果糖、葡萄糖、甘油、甘油聚合物、甘醇、1,2,6,-己三醇、蜂蜜、透明质酸、氢化蜂蜜、氢化淀粉水解物、肌醇、乳糖醇、麦芽糖醇、麦芽糖、甘露糖醇、天然保湿因子、PEG-15丁二醇、聚甘油山梨糖醇、吡咯烷酮羧酸盐、PCA钾、丙二醇、葡糖醛酸钠、PCA钠、山梨糖醇、蔗糖、海藻糖、脲和木糖醇
其他实例包括乙酰化羊毛脂、乙酰化羊毛脂醇、丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物、丙烯酸酯共聚物、丙氨酸、海藻提取物、翠绿芦荟、翠绿芦荟提取物、翠绿芦荟胶、药蜀葵提取物、辛烯基琥珀酸酯淀粉铝、硬脂酸铝、杏(prunus armeniaca)仁油、精氨酸、精氨酸天冬氨酸酯、山金车提取物、抗坏血酸、棕榈酸抗坏血酸酯、天冬氨酸、鳄梨(persea gratissima)油、硫酸钡、屏障神经鞘脂类、丁醇、蜂蜡、二十二醇、β-谷甾醇、BHT、桦树(betula alba)皮提取物、琉璃苣(borago officinalis)提取物、2-溴-2-硝基丙烷-1,3-二醇、假叶树(ruscus aculeatus)提取物、丁二醇、金盏花提取物、金盏花油、小烛树(euphorbia cerifera)蜡、介花油、辛酸/癸酸甘油三酯、小豆蔻(elettaria cardamomum)油、巴西棕榈(copernicia cerifera)蜡、角叉菜胶(chondrus crispus)、胡萝卜(daucus carota sativa)油、蓖麻(ricinus communis)油、神经酰胺、地蜡、鲸蜡硬脂醇醚(ceteareth)-5、鲸蜡硬脂醇醚-12、鲸蜡硬脂醇醚-20、鲸蜡硬脂醇辛酸酯、cetech-20、cetech-24、鲸蜡醇乙酸酯、鲸蜡醇辛酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯、甘菊(anthemis nobilis)油、胆固醇、胆固醇酯、胆甾醇羟基硬脂酸酯、柠檬酸、香丹参(salvia sclarea)油、可可(theobromacacao)油、椰子-辛酸酯/癸酸酯、椰子(cocos nucifera)油、胶原蛋白、胶原蛋白氨基酸、玉米(zea mays)油、脂肪酸、油酸癸酯、糊精、重氮咪唑烷基脲、二甲基硅氧烷共聚多元醇、聚二甲基硅氧烷醇、己二酸二辛酯、琥珀酸二辛酯、二聚季戊四醇六辛酸酯/六癸酸酯、DMDM乙内酰脲、DNA、赤藓糖醇、乙氧基二甘醇、亚油酸乙酯、蓝桉油、月见草(oenothera biennis)油、脂肪酸、tructose、明胶、斑点老鹳草油、葡萄糖胺、葡萄糖谷氨酸酯、谷氨酸、甘油醇-26、甘油、丙三醇、甘油基二硬脂酸酯、甘油基羟基硬脂酸酯、甘油基月桂酸酯、甘油基亚油酸酯、甘油基肉豆蔻酸酯、甘油基油酸酯、甘油基硬脂酸酯、甘油基硬脂酸酯SE、甘氨酸、硬脂酸甘醇酯、硬脂酸甘醇酯SE、葡糖胺聚糖、葡萄(vitis vinifera)籽油、榛子(corylus americana)坚果油、榛子(corylus avellana)坚果油、己二醇、蜂蜜、透明质酸、杂交红花(carthamus tinctorius)油、氢化蓖麻油、氢化椰子甘油酯、氢化椰子油、氢化羊毛脂、氢化卵磷脂、氢化棕榈甘油酯、氢化棕榈仁油、氢化大豆油、氢化牛脂甘油酯、氢化植物油、水解胶原蛋白、水解弹性蛋白、水解葡糖胺聚糖、水解角蛋白、水解大豆蛋白、羟基化羊毛脂、羟基脯氨酸、咪唑烷基脲、丁基氨基甲酸碘代丙炔酯、硬脂酸异鲸蜡酯、硬脂酰硬脂酸异鲸蜡酯、油酸异癸酯、异硬脂酸异丙酯、异丙基羊毛脂、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙酯、异硬脂酰胺DEA、异硬脂酸、乳酸异硬脂酸酯、新戊酸异硬脂酸酯、茉莉(jasminumofficinale)油、荷荷巴(buxus chinensis)油、海藻、石栗(aleuritesmoluccana)坚果油、乳酰胺MEA、羊毛脂醇聚醚(laneth)-16、羊毛脂醇聚醚-10醋酸酯、羊毛脂、羊毛脂酸、羊毛脂醇、羊毛脂油、羊毛脂蜡、薰衣草(lavandula angustifolia)油、卵磷脂、柠檬(citrusmedica limonum)油、亚油酸、亚麻酸、马卡达姆坚果油、硬脂酸镁、硫酸镁、麦芽糖醇、洋甘菊(chamomilla recutita)油、甲基葡萄糖倍半硬脂酸酯、甲基硅烷醇PCA、微晶体蜡、矿物油、貂油、黄褐色被孢霉油、乳酸肉豆蔻酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、丙酸肉豆蔻酯、新戊基甘醇二辛酸酯/二癸酸酯、辛基十二烷醇、肉豆蔻酸辛基十二烷基酯、硬脂酰硬脂酸辛基十二烷基酯、辛基羟基硬脂酸酯、棕榈酸辛酯、水杨酸辛酯、硬脂酸辛酯、油酸、橄榄(olea europaea)油、橙(citrus aurantiumdulcis)油、棕榈(elaeis guineensis)油、棕榈酸、泛硫乙胺、泛酰醇、泛醇基乙基醚、石蜡、PCA、桃(prunus persica)仁油、豌豆(arachis hypogaea)油、PEG-8C12-8酯、PEG-15椰油胺、PEG-150二硬脂酸酯、PEG-60异硬脂酸甘油酯、PEG-5硬脂酸甘油酯、PEG-30硬脂酸甘油酯、PEG-7氢化蓖麻油、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、PEG-20甲基葡萄糖倍半硬脂酸酯、PEG40山梨聚糖全油酸酯、PEG-5大豆甾醇、PEG-10大豆甾醇、PEG-2硬脂酸酯、PEG-8硬脂酸酯、PEG-20硬脂酸酯、PEG-32硬脂酸酯、PEG40硬脂酸酯、PEG-50硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-150硬脂酸酯、十五酸内酯、胡椒薄荷(mentha piperita)油、矿脂、磷脂、聚氨基糖缩合物、聚甘油-3-二异硬脂酸酯、聚季铵盐-24、聚山梨酸酯20、聚山梨酸酯40、聚山梨酸酯60、聚山梨酸酯80、聚山梨酸酯85、肉豆蔻酸钾、棕榈酸钾、山梨酸钾、硬脂酸钾、丙二醇、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、丙二醇二辛酸酯、丙二醇二壬酸酯、丙二醇月桂酸酯、丙二醇硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸SE、PVP、吡哆醇二棕榈酸酯、季铵盐-15、季铵盐-18锂蒙脱石、季铵盐-22、视黄醇、棕榈酸视黄酯、米(oryza sativa)糠油、RNA、迷迭香(rosmarinusofficinalis)油、玫瑰油、红花(carthamus tinctorius)油、鼠尾草(salvia officinalis)油、水杨酸、檀香(santalum album)油、丝氨酸、血清蛋白、芝麻(sesamum indicum)油、牛油树脂(butyrospermumparkii)、丝粉、硫酸软骨素钠盐、透明质酸钠、乳酸钠、棕榈酸钠、PCA钠、聚谷氨酸钠、硬脂酸钠、可溶性胶原蛋白、山梨酸、山梨聚糖月桂酸酯、山梨聚糖油酸酯、山梨聚糖棕榈酸酯、山梨聚糖倍半油酸酯、山梨聚糖硬脂酸酯、山梨糖醇、大豆(glycine soja)油、神经鞘脂、角鲨烷、角鲨烯、硬脂酰胺MEA-硬脂酸酯、硬脂酸、硬脂氧基二甲聚硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷、硬脂醇、甘草酸硬脂酸酯、庚酸硬脂酸酯、硬脂酸硬脂酸酯、向日葵(helianthus annuus)籽油、甜杏仁(prunusamygdalus dulcis)油、合成的蜂蜡、生育酚、醋酸生育酚、亚油酸生育酚、三山嵛精、新戊酸三癸酯、硬脂酸三癸酯、三乙醇胺、三硬脂精、脲、植物油、水、蜡、小麦(triticum vulgare)仁油和衣兰(canangaodorata)油。
iii.抗氧化剂
可以和本发明的组合物一起使用的抗氧化剂的非限制性实例包括乙酰基半胱氨酸、抗坏血酸多肽、抗坏血酸二棕榈酸酯、抗坏血酸甲基硅烷醇果胶酸酯、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸硬脂酸酯、BHA、BHT、t-丁基氢醌、半胱氨酸、半胱氨酸HCI、二戊基氢醌、二-t-丁基氢醌、二鲸蜡基硫代二丙酸酯、二油酸生育酚甲基硅烷醇、抗坏血酸硫酸二钠、二硬脂酰硫代二丙酸酯、二三癸基硫代二丙酸酯、十二烷基没食子酸酯、异抗坏血酸、抗坏血酸酯、阿魏酸乙酯、阿魏酸、没食子酸酯、氢醌、异辛基硫代乙醇酸酯、曲酸、抗坏血酸镁、抗坏血酸磷酸镁、甲基硅烷醇抗坏血酸酯、天然植物抗氧化剂(如,绿茶或葡萄籽提取物)、去甲二氢愈创木酸、辛基没食子酸酯、苯基硫代乙醇酸、抗坏血酸生育酚磷酸钾、亚硫酸钾、丙基没食子酸酯、醌、迷迭香酸、抗坏血酸钠、亚硫酸氢钠、异抗坏血酸钠、偏亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、超氧化物歧化酶、巯基乙酸钠、山梨醇缩糠醛、硫代二甘醇、硫代二甘醇酰胺、硫代二甘醇酸、硫代甘醇酸、硫代乳酸、硫代水杨酸、生育酚聚醚-5、生育酚聚醚-10、生育酚聚醚-12、生育酚聚醚-18、生育酚聚醚-50、生育酚、托可索仑、醋酸生育酚、亚油酸生育酚、烟酸生育酚、琥珀酸生育酚和三-(壬基苯基)亚磷酸盐。
iv.结构剂
在其他非限制性方面中,本发明的组合物可以包括结构剂。在特定的方面中,结构剂有助于给组合物提供流变学特征,以促进组合物的稳定性。在其他方面中,结构剂也可以作为乳化剂或表面活性剂。结构剂的非限制性实例包括硬脂酸、棕榈酸、硬脂醇、鲸蜡醇、山嵛醇、硬脂酸、棕榈酸、具有平均约1至约21个环氧乙烷单位的硬脂醇的聚乙二醇醚、具有平均约1至约5个环氧乙烷单位的鲸蜡醇的聚乙二醇醚,及其混合物。
v.乳化剂
在一些非限制性方面中,组合物可以包括一种或多种乳化剂。乳化剂可以降低相之间的界面张力并且提高乳液的配制和稳定性。乳化剂可以是非离子的、阳离子的、阴离子的和两性离子的乳化剂(参见,McCutcheon’s(1986);U.S.专利No.5,011,681;4,421,769;3,755,560)。非限制性实例包括甘油酯、丙二醇酯、聚乙二醇的脂肪酸酯、聚丙二醇的脂肪酸酯、山梨糖醇酯、山梨聚糖酐酯、羧酸共聚物、葡萄糖的酯和醚、乙氧基化醚、乙氧基化醇、磷酸烷基酯、聚氧乙烯脂肪醚磷酸酯、脂肪酸酰胺、酰基乳酸酯、皂、TEA硬脂酸酯、DEA油醇聚醚-3磷酸酯、聚乙二醇20山梨聚糖单月桂酸酯(聚山梨酸酯20)、聚乙二醇5大豆甾醇、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-20、硬脂醇聚醚-21、鲸蜡硬脂醇醚-20、PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、鲸蜡醇聚醚-10、聚山梨酸酯80、鲸蜡基磷酸酯、鲸蜡基磷酸钾、鲸蜡基磷酸二乙醇胺、聚山梨酸酯60、硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯,及其混合物。
vi.含硅酮化合物
在非限制性的方面中,含硅酮化合物包括多个家族的聚合产品,其分子主链由交替的硅和氧原子构成,而侧基连接硅原子。通过改变-Si-O-链长度、侧基和交联,硅酮可以合成多种材料。它们的稠度可以从液体变至凝胶至固体。
在本发明的内容中可以使用的含硅酮化合物包括说明书中描述的那些或本领域普通技术人员已知的那些。非限制性实例包括硅酮油(例如,挥发性和非挥发性油)、凝胶和固体。在优选的方面中,含硅化合物包括硅酮油,如聚硅氧烷。聚硅氧烷的非限制性实例包括二甲基聚硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷、聚硅酮-11、苯基三甲基聚硅氧烷、三甲基甲硅烷基氨端聚二甲基硅氧烷(trimethylsilylamodimethicone)、硬脂氧基三甲聚硅氧烷,或这些的混合物以及其他任何比例的有机硅氧烷材料,以根据计划的应用(例如,施用于特定区域,如皮肤、毛发或眼睛)来获得所需的稠度和应用特征。“挥发性硅酮油”包括具有低蒸发热的硅酮油,即,通常低于约50cal/克硅酮油。挥发性硅酮油的非限制性实例包括:环聚二甲基硅氧烷,如Dow Corning344Fluid、Dow Corning345Fluid、Dow Corning244Fluid和Dow Corning245Fluid,挥发性硅酮7207(Union Carbide Corp.,Danbury,Conn.);低粘度二甲基聚硅氧烷,即,具有约50cst或更低粘度的二甲基聚硅氧烷(例如,如Dow Corning200-0.5cst Fluid的二甲基聚硅氧烷)。Dow CorningFluid可以获自Dow Corning Corporation,Midland,Michigan。在第三版的CTFA Cosmetic Ingredient Dictionary(引入作为参考)将环聚二甲基硅氧烷和二甲基聚硅氧烷各自描述为环状二甲基聚硅氧烷化合物和用三甲基甲硅烷氧基单体末端嵌段的完全甲基化的直链硅氧烷聚合物。在本发明的内容中可以使用的其他非限制性挥发性硅酮油包括可以从General Electric Co.,Silicone Products Div.,Waterford,N.Y.和SWS Silicones Div.of Stauffer Chemical Co.,Adrian,Michigan获得的那些。
vii.精油
精油包括源自草药、花、树和其他植物的油。这样的油通常作为植物细胞之间的微小液滴存在,并且可以通过本领域技术人员已知的几种方法提取出来(例如,蒸汽蒸馏、花香吸取法(即,通过使用脂肪提取)、浸渍、溶剂提取或机械压榨)。当这些类型的油暴露于空气时,它们易于蒸发(即,挥发性油)。因此,许多精油是无色的,但随着时间,它们可能会氧化并且颜色变深。精油不溶于水,但溶于醇、醚、不挥发性油(植物的)和其他有机溶剂中。精油中发现的典型物理特征包括从160°至240℃的沸点和约0.759至约1.096的密度。
精油通常以发现该油的植物来命名。例如,玫瑰油或胡椒薄荷油各自源自玫瑰或胡椒薄荷植物。可以用于本发明内容中的精油的非限制性实例包括芝麻油、马卡达姆坚果油、茶树油、月见草油、西班牙鼠尾草油、西班牙迷迭香油、芫荽油、百里香油、众香果油、玫瑰油、茴香油、香脂油、佛手柑油、玫瑰木油、雪松油、甘菊油、鼠尾草油、香紫苏油、丁香油、柏树油、桉树油、小茴香油、海茴香油、乳香油、天竺葵油、生姜油、葡萄柚油、茉莉花油、桧树油、薰衣草油、柠檬油、柠檬草油、酸橙油、橘子油、甘牛至油、没药油、橙花油、橙子油、广藿香油、胡椒油、黑胡椒油、橙叶油、松油、玫瑰油、迷迭香油、檀香油、留兰香油、甘松油、香根草油、冬青油或衣兰。认为本领域技术人员已知的其他精油在本发明的内容中也是有用的。
viii.增稠剂
增稠剂,包括稠化剂或凝胶剂,包括可以提高组合物粘度的物质。稠化剂包括可以提高组合物粘度但基本上没有改变组合物内的活性成分的功效的那些。稠化剂还可以提高本发明组合物的稳定性。
可以用于本发明内容中的其他增稠剂的非限制性实例包括羧酸聚合物、交联聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酸酰胺聚合物、多糖和树胶。羧酸聚合物的实例包括含有一个或多个源自丙烯酸、取代的丙烯酸以及这些丙烯酸和取代丙烯酸的盐和酯的单体的交联化合物,其中交联剂含有两个或多个碳-碳双键并且源自多元醇(参见U.S.专利No.5,087,445;4,509,949;2,798,053;CTFA International Cosmetic IngredientDictionary,第四版,1991,pp.12和80)。可购得的羧酸聚合物的实例包括卡波姆,其是丙烯酸与蔗糖或五赤藓糖醇的烯丙醚交联的同型聚合物(例如,来自B.F.Goodrich的CarbopolTM900系列)。
交联的聚丙烯酸酯聚合物的非限制性实例包括阳离子型和非离子型聚合物。实例描述于U.S.专利No.5,100,660;4,849,484;4,835,206;4,628,078;4,599,379)。
聚丙烯酰胺聚合物的非限制性实例(包括非离子型聚丙烯酰胺聚合物,包括取代的分支或未分支聚合物)包括聚丙烯酰胺、异链烷烃和laureth-7、丙烯酰胺和取代的丙烯酰胺与丙烯酸和取代的丙烯酸的多嵌段共聚物。
多糖的非限制性实例包括纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、纤维素醋酸丙酸羧酸酯、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶体纤维素、纤维素硫酸钠,及其混合物。另一个实例是烷基取代的纤维素,其中纤维素聚合物的羟基是羟基烷基化的(优选羟基乙基化或羟基丙基化的),以形成羟基烷基化的纤维素,随后将其用C10-C30直链或支链烷基通过醚键进一步修饰。通常,这些聚合物是C10-C30直链或支链醇与羟烷基纤维素的醚。其他有用的多糖包括硬葡聚糖,其包含每三个单体具有(1-6)连接的葡萄糖的(1-3)连接的葡萄糖单体的直链。
可以用于本发明中的树胶的非限制性实例包括阿拉伯树胶、琼脂、褐藻、褐藻酸、褐藻铝、支链淀粉、褐藻酸钙、卡拉胶钙、肉毒碱、卡拉胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜尔豆胶、瓜尔豆胶羟丙基三甲基氯化铵、锂蒙脱石、透明质酸、水合氧化硅、羟丙基壳聚糖、羟丙基瓜尔豆胶、刺梧桐树胶、海藻、刺槐豆胶、纳豆胶、褐藻酸钾、卡拉胶钾、丙二醇褐藻酸盐、菌核胶、羧甲基葡聚糖钠、卡拉胶钠、黄蓍胶、黄原胶,及其混合物。
b.药物成分
还考虑了药物成分在本发明的乳液组合物中是有用的。药物成分的非限制性实例包括抗痤疮剂、用于治疗红斑痤疮的药剂、止痛剂、麻醉剂、肛门直肠剂、抗组胺剂、抗炎剂(包括非甾族抗炎药)、抗生素、抗真菌剂、抗病毒剂、抗微生物剂、抗癌活性物、抗疥螨剂、抗虱剂、抗肿瘤剂、止汗剂、止痒剂、抗牛皮癣剂、抗皮脂溢剂、生物上活性的蛋白质和肽、烧伤治疗剂、烧灼剂、脱色剂、脱毛剂、尿疹治疗剂、酶、毛发生长刺激剂、毛发生长抑制剂(包括DFMO,及其盐和类似物)、止血剂、角质软化剂、口疮治疗剂、唇疱疹治疗剂、牙齿和牙周治疗剂、光敏活性物、皮肤保护剂/屏障剂、类固醇(包括激素和皮质类固醇)、晒伤治疗剂、防晒剂、经皮活性物、鼻活性物、阴道活性物、疣治疗剂、伤口处理剂、伤口愈合剂等。
C.药盒
还考虑了药盒可以用于本发明的特定方面中。例如,可以将本发明的组合物包括在药盒中。药盒可以包括容器。容器可以包括瓶子、金属管、层压管、塑料管、分配器、压力容器、防渗性容器、包裹、隔间、唇膏容器、压缩容器、可以容纳化妆品组合物的化妆盘,或其他类型的容器,如注塑或吹塑的塑料容器,其中保持分散体或组合物或所需的瓶子、分配器或包裹。药盒和/或容器在其表面可以包括标记。例如,标记可以是词语、短语、缩写、图片或符号。
容器可以分配预定量的组合物。在其他实施方案中,可以挤压容器(例如,金属、层压或塑料管)来分配所需量的组合物。组合物可以作为喷雾、泡沫、气雾剂、液体、流体或半固体来分配。容器可以具有喷雾、泵或挤压机械装置。药盒还可以包括使用药盒和/或组合物的说明书。说明书可以包括怎样施用、使用和维持组合物的解释。
实施例
包括以下实施例来证明本发明的特定非限制性方面。本领域技术人员应当了解实施例中公开的技术,其遵循发明人发现的代表性技术,在本发明的实践中起到很好的作用。然而,本领域技术人员根据本发明的公开内容应当了解到可以在所公开的特定的实施方案中形成许多改变并且仍然获得类似或相似的结果,而没有脱离本发明的精神和范围。
实施例1
(用于获得提取物的材料和方法)
除了卡奴卡(Kunzea ericoides)叶提取物,表1-6中列出的全部剩余提取物通过以下方法制得:首先将植物部分(例如,叶、根或树皮)碾碎,接着干燥。然后用庚烷洗涤干燥的植物材料,接着用乙酸乙酯洗涤。然后用100%甲醇提取洗过的材料。然后收集提取物,并且接受如下所述的试验。
对于卡奴卡(Kunzea ericoides)叶提取物,收集叶子并且干燥。然后将干燥的叶子碾碎,然后用水提取。收集含水液体,加入防腐剂,然后将液体存储在50/50丁二醇和变性醇的溶液中。
表1中的每种提取物通过Southern Cross Botanicals Pty.Ltd.,New South Wales,澳大利亚制备并提供给发明人。
实施例2
(提取物的功效)
将根据实施例1所述方法制得的每种提取物接受各种试验,以确定其皮肤功效。下表1-6提供了这些数据的概述。以下的表6提供了用于获得这些数据的试验的描述。表2-6提供了显示出对皮肤具有多益处特性的提取物的组合。
表1*
Figure BDA00003107268000461
Figure BDA00003107268000471
*Inhib.=抑制。AO=抗氧化剂。LO=脂肪氧合酶。B16=B16黑素生成。刺激了胶原蛋白(Collagen Stimulated)=刺激了胶原蛋白产生。
**是表示提取物提供了一定水平的抑制、抗氧化剂活性、提高的胶原蛋白产生和/或α-2肾上腺素受体的结合,所述水平在治疗与这些酶、蛋白质、结合位点和抗氧化剂相关的皮肤病症中是有效的。
表2*
Figure BDA00003107268000472
*Inhib.=抑制。AO=抗氧化剂。LO=脂肪氧合酶。B16=B16黑素生成。刺激了胶原蛋白(Collagen Stimulated)=刺激了胶原蛋白产生。
**是表示提取物提供了一定水平的抑制、抗氧化剂活性、提高的胶原蛋白产生和/或α-2肾上腺素受体的结合,所述水平在治疗与这些酶、蛋白质、结合位点和抗氧化剂相关的皮肤病症中是有效的。
表2中的组合显示出具有宽范围的皮肤益处,这使得该组合可以用作多目的/多功能皮肤治疗组合物。
表3*
Figure BDA00003107268000481
*Inhib.=抑制。AO=抗氧化剂。LO=脂肪氧合酶。B16=B16黑素生成。刺激了胶原蛋白(Collagen Stimulated)=刺激了胶原蛋白产生。
**是表示提取物提供了一定水平的抑制、抗氧化剂活性、提高的胶原蛋白产生和/或α-2肾上腺素受体的结合,所述水平在治疗与这些酶、蛋白质、结合位点和抗氧化剂相关的皮肤病症中是有效的。
表3中的组合显示出具有宽范围的皮肤益处,这使得该组合可以用作多目的/多功能皮肤治疗组合物。
表4*
*Inhib.=抑制。AO=抗氧化剂。LO=脂肪氧合酶。B16=B16黑素生成。刺激了胶原蛋白(Collagen Stimulated)=刺激了胶原蛋白产生。
**是表示提取物提供了一定水平的抑制、抗氧化剂活性、提高的胶原蛋白产生和/或α-2肾上腺素受体的结合,所述水平在治疗与这些酶、蛋白质、结合位点和抗氧化剂相关的皮肤病症中是有效的。
表4中的组合显示出具有宽范围的皮肤益处,这使得该组合可以用作多目的/多功能皮肤治疗组合物。
表5*
Figure BDA00003107268000492
*Inhib.=抑制。AO=抗氧化剂。LO=脂肪氧合酶。B16=B16黑素生成。刺激了胶原蛋白(Collagen Stimulated)=刺激了胶原蛋白产生。
**是表示提取物提供了一定水平的抑制、抗氧化剂活性、提高的胶原蛋白产生和/或α-2肾上腺素受体的结合,所述水平在治疗与这些酶、蛋白质、结合位点和抗氧化剂相关的皮肤病症中是有效的。
表5中的组合显示出具有宽范围的皮肤益处,这使得该组合可以用作多目的/多功能皮肤治疗组合物。
表6*
*Inhib.=抑制。AO=抗氧化剂。LO=脂肪氧合酶。B16=B16黑素生成。刺激了胶原蛋白(Collagen Stimulated)=刺激了胶原蛋白产生。
**是表示提取物提供了一定水平的抑制、抗氧化剂活性、提高的胶原蛋白产生和/或α-2肾上腺素受体的结合,所述水平在治疗与这些酶、蛋白质、结合位点和抗氧化剂相关的皮肤病症中是有效的。
表6中的组合显示出具有宽范围的皮肤益处,这使得该组合可以用作多目的/多功能皮肤治疗组合物。
抗氧化剂(AO)试验:这是一种测量提取物的总抗氧化剂能力的体外生物试验。该试验依赖样品中的抗氧化剂抑制
Figure BDA00003107268000511
(2,2’-连氮基-二-[3-乙基苯并噻唑啉磺酸盐])氧化成
Figure BDA00003107268000512
·+正铁肌红蛋白的能力。活生物体的抗氧化剂系统包括酶,如超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶;大分子,如白蛋白、血浆铜蓝蛋白和铁蛋白;以及一群小分子,包括抗坏血酸、α-生育酚、β-胡萝卜素、还原谷胱甘肽、尿酸和胆红素。内源性的和源自食物的抗氧化剂的总和表示了胞外流体的总抗氧化剂活性。所有不同抗氧化剂的合作比任何单独的单一化合物提供了更高的对抗活性氧或氮自由基攻击的保护。因此,与通过测量单独成分获得的相比,整体的抗氧化剂能力可以获得更相关的生物信息,因为认为这是血浆和体液中存在的所有抗氧化剂的累积作用。将样品中抗氧化剂防止ABTS氧化的能力与Trolox(一种水溶性生育酚类似物)的进行比较,并且定量为摩尔Trolox当量。
将来自Cayman Chemical(Ann Arbor,Michigan USA)的抗氧化剂能力试剂盒#709001用作体外生物试验来测量表1中确定的每种提取物的总抗氧化剂能力。根据制造商推荐来进行实验方案。该试验依赖于样品中的抗氧化剂抑制
Figure BDA00003107268000513
(2,2’-连氮基-二-[3-乙基苯并噻唑啉磺酸盐])氧化成
Figure BDA00003107268000514
·+正铁肌红蛋白。将样品中抗氧化剂防止ABTS氧化的能力与Trolox(一种水溶性生育酚类似物)进行比较,并且定量为摩尔Trolox当量。
酪氨酸酶活性试验:在哺乳动物细胞中,酪氨酸酶在从酪氨酸(和从多巴色素的聚合)开始的黑色素多步骤生物合成中催化两个步骤。酪氨酸酶位于黑素细胞中并且产生黑色素(芳香族醌化合物),其给予皮肤、毛发和眼睛以颜色。
在表1中的每种提取物存在或不存在下,用底物L-多巴(Fisher)培养纯化的蘑菇酪氨酸酶(Sigma)。通过在490nm下阅读比色板来评价色素形成。计算了蘑菇酪氨酸酶活性的抑制百分比,与未处理的对照相比,以确定测试提取物抑制纯化酶的能力。将测试提取物抑制与曲酸(Sigma)的进行比较。
肿瘤坏死因子α(TNF-α)试验:TNF超级家族的原型配体,TNF-α,是在炎症中起着关键作用的多向性细胞因子。其表达的提高与前炎性活性的上调相关。该生物试验通过人表皮角化细胞分析了提取物对TNF-α产生的作用。该试验的终点是反映出存在TNF-α和细胞生活力的分光光度测量。该试验使用定量三明治酶免疫试验技术,由此将TNF-α特异性的单克隆抗体预先覆盖在微平板上。将标准品和样品吸移至孔中,并且任何存在的TNF-α将被固定的抗体结合。洗去任何未结合的物质后,将TNF-α特异性的酶联多克隆抗体加入孔中。洗涤除去任何未结合的抗体-酶试剂后,将底物溶液加入孔中,与最初步骤中结合的TNF-α量成比例的颜色产生,使用微平板阅读器,用于在450nm处的检测。停止颜色产生,并且测量颜色的强度。
用佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-醋酸酯(PMA,10ng/ml,SigmaChemical,#P1585-1MG)和表1中确定的每种提取物处理在37℃下5%CO2中在EpiLife标准生长培养基(Cascade Biologics)中培养的接近汇合的正常人成人角化细胞(Cascade Biologics)6小时。已经表明PMA引起TNF-α分泌急剧增加,其在处理后6小时达到峰值。培养后,收集细胞培养基并且使用来自R&D Systems(#DTA00C)的三明治酶联免疫吸附试验(ELISA)将TNF-a分泌量定量。
脂肪氧合酶(LO)试验:体外脂肪氧合酶(LO)抑制试验。LO是催化分子氧添加至脂肪酸的非含血红素铁的双加氧酶。亚油酸酯和花生四烯酸酯是植物和动物中LO的主要底物。花生四烯酸然后转化成羟基二十碳三烯(HETE)酸衍生物,其随后转化成白细胞三烯,其是有效的炎症介质。该试验通过测量用花生四烯酸培养氧合脂肪酶(5-、12-或15-LO)产生的氢过氧化物,提供了用于筛选脂肪氧合酶抑制剂的精确且方便的方法。
将比色LO抑制剂筛选试剂盒(#760700,Cayman Chemical)用于测定表1中确定的每种提取物抑制酶活性的能力。将纯化的15-脂肪氧合酶和测试提取物在试验缓冲液中混合并且在室温下振荡培养10min。培养后,加入花生四烯酸来启动反应,并且将混合物在室温下再培养10min。加入比色物质底物来终止催化,并且通过在490nm下阅读荧光平板来评价颜色进展。计算脂肪氧合酶活性的抑制百分比,与未处理对照相比较,以确定测试提取物抑制纯化酶活性的能力。
环加氧酶(COX)试验:体外环加氧酶-1和-2(COX-1、-2)抑制试验。COX是同时呈现环加氧酶和过氧化物酶活性的双功能酶。环加氧酶活性将花生四烯酸转化成氢过氧内过氧化物(前列腺素G2;PGG2),而过氧化物酶成分将内过氧化物(前列腺素H2;PGH2)还原成相应的醇,前列腺素的前体,凝血噁烷和环前列腺素。这个COX抑制剂筛选试验测量环加氧酶的过氧化物酶成分。通过监控氧化的N,N,N’,N’-四甲基-p-亚苯基二胺(TMPD)的出现通过比色来测试过氧化物酶活性。该抑制剂筛选试验同时包括COX-1和COX-2酶,以筛选同工酶特异性的抑制剂。
将比色COX(绵羊)抑制剂筛选试验(#760111,Cayman Chemical)用于分析表1中确定的每种提取物对纯化的环加氧酶(COX-1或COX-2)活性的作用。根据制造商说明,将纯化的酶、亚铁血红素和测试提取物在试验缓冲液中混合并且在室温下振荡培养15min。培养后,加入花生四烯酸和比色底物来启动反应。通过在590nm处阅读比色平板来评价颜色进展。计算COX-1或COX-2活性的抑制百分比,与未处理对照相比较,以确定测试提取物抑制纯化酶活性的能力。
基质金属蛋白酶酶活性(MMP1)试验:体外基质金属蛋白酶(MMP)抑制试验。MMP是通过它们广泛的底物特异性在许多正常和疾病状态中起作用的胞外蛋白酶。MMP1底物包括胶原蛋白IV。分子探针Enz/Chek明胶酶/胶原酶试验试剂盒(#E12055)利用荧光明胶底物来检测MMP1蛋白酶活性。一旦蛋白水解分裂,显示出亮绿色,并且可以使用荧光微平板阅读器监控,以测量酶活性。
将来自Invitrogen的Enz/Chek明胶酶/胶原酶试验试剂盒(#E12055)用作体外试验来测量表1中确定的每种提取物的MMP1酶活性。该试验依赖于纯化MMP1酶降解荧光明胶底物的能力。一旦底物被MMP1特异性地分裂,就显示出亮绿色荧光,并且可以使用荧光微平板阅读器监控。在纯化酶和底物存在或不存在下培养测试材料,以确定它们的蛋白酶抑制剂能力。
α-2肾上腺受体结合试验:该试验提供了关于表1中确定的提取物的结合亲合力(KD)和已经结合的受体数量(Bmax)的数据。这种受体的结合在血管中产生了血管收缩特性。因此,α-2肾上腺受体激动剂能有效治疗红斑皮肤、红斑痤疮、发炎的皮肤、光化性紫癜、皮肤的围手术期(peri-procedureal)碰伤。
将人HT29细胞用作受体来源。将[3H]MK-912(60-80Ci/mmol)用作放射性配体,终浓度为0.75nM。参照化合物为羟甲唑啉。非特异性的决定因子是100uM的L(-)去甲肾上腺素。阳性对照是萝芙素。在50nmTRIS-HCl(pH7.5)中在25℃培养条件下进行60分钟。通过快速真空过滤至玻璃纤维滤器上来终止反应。测定滤器上捕获的放射性,并且与对照值进行比较,以确定测试化合物(提取物)与α2A肾上腺结合位点的任何相互作用。表1中提供了结果。进一步详细解释了该试验的参考文献包括(1)Bylund等,Alpha-2A and2B Adrenergic Receptor Subtypes:Antagonist Binding in Tissues and Cell Lines Containing Only OneSubtype(α-2A和2B肾上腺素受体亚型:只含一个亚型的组织和细胞系中的拮抗剂结合),J.Pharmac.&Exp.Ther.245(2):600-607(1988)和(2)Totaro等,[3H]L-657,743(MK-912):A New,High AffinitySelective Radioligand for Brain Alpha-2Adrenoceptors([3H]L-657,743(MK-912):一种用于大脑α-2肾上腺受体的新的、高亲和性选择性的放射性配体),Life Sciences44:459-467(1989),两篇都引入作为参考。
胶原蛋白刺激试验:胶原蛋白是对皮肤结构重要的胞外基质蛋白。提高的胶原蛋白合成有助于提高皮肤的紧实度和弹性。该生物试验分析了提取物对通过人表皮成纤维细胞的前胶原肽(胶原蛋白的前体)产生的作用。该试验的终点是反映出前胶原肽存在和细胞生活力的分光光度计测量。该试验利用了定量三明治酶免疫试验技术,由此将前胶原肽特异性的单克隆抗体预先覆盖在微平板上。将标准品和样品吸移至孔中,并且任何存在的前胶原肽将被固定的抗体结合。洗去任何未结合的物质后,将前胶原肽特异性的酶联多克隆抗体加入孔中。洗涤除去任何未结合的抗体-酶试剂后,将底物溶液加入孔中,与最初步骤中结合的前胶原肽量成比例的颜色产生,使用微平板阅读器,用于在450nm处的检测。停止颜色产生,并且测量颜色的强度。
用表1中确定的每种提取物处理在37℃下10%CO2中在含有10%胎牛血清(Mediatech)的标准DMEM生长培养基中培养的接近汇合的正常人成人表皮成纤维细胞(Cascade Biologics)3天。培养后,收集细胞培养基并且使用来自Takara(#MK101)的三明治酶联免疫吸附试验(ELISA)将前胶原肽分泌量定量。
B16黑素生成试验:黑素生成是黑素细胞产生黑色素的过程,黑色素是给予皮肤、毛发和眼睛以颜色的天然产生的色素。抑制黑素生成有益于防止皮肤变黑并且减轻与老化有关的黑斑。该生物试验利用B16-F1黑素细胞(ATCC),一种固定化的小鼠黑素瘤细胞系,以分析化合物对黑素生成的作用。该试验的终点是黑色素产生和细胞生活力的分光光度计测量。用表1中确定的每种提取物处理在37℃下10%CO2中在含有10%胎牛血清(Mediatech)的标准DMEM生长培养基中培养的B16-F1黑素细胞6天。培养后,通过在405nm处的吸光值测量黑色素分泌并且将细胞生活力定量。
实施例3
(测试载体和样品组合物)
表7和8描述了普通的皮肤测试制剂,其中可以掺入皮肤活性成分,以确定可以归属于皮肤活性成分的皮肤益处的类型。以如下的方式来制备这些制剂,使得来自配方局部施用于皮肤的任何所得到的皮肤益处可以直接归属于所测试的皮肤活性成分。在本发明的内容中,可以测试的皮肤活性成分是单个组合物中的来自卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylusafricanus;伯克苏木(Burkea africana);阔叶乌檀(Nauclealatifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinariannamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randia dasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami的提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种所述提取物。任何部分的植物提取物可以用于测试(例如,根、茎、叶、花、花苞、树皮、果实、种子、树液、整株植物等)。在特定的方面中,表2-6任一个中确定的皮肤活性物质的组合对于用于多功能/多益处皮肤组合物中特别令人感兴趣。应当认识到其他标准测试载体也可以用于确定从植物提取物获得的提取物的皮肤益处特性并且以下制剂是非限制性的测试载体。
表7*
成分 %浓度(重量)
相A
84.80
黄原胶 0.1
M-对羟基苯甲酸 0.15
P-对羟基苯甲酸 0.1
柠檬酸 0.1
相B
鲸蜡醇 4.0
甘油硬脂酸酯+PEG100 4.0
棕榈酸辛酯 4.0
二甲聚硅氧烷 1.0
醋酸生育酚 0.2
相C**
皮肤活性成分 2.0
总计 100
*用于制备组合物的程序:将黄原胶撒在水中并且混合10min。随后,加入相A中的所有成分并且加热至70-75℃。将相B中的所有物质加入分开的烧杯中并且加热至70-75℃。将相A和B在70-75℃下混合。持续混合并且使组合物冷却至30℃。随后,边混合边加入相C的成分。
**可以将该说明书中确定的植物提取物作为皮肤活性成分掺入该测试制剂中。提取物可以单独或结合用于该测试载体中。可以通过增加或降低水的含量,按照希望或需要来改变提取物(或提取物的组合)的浓度范围。在特定的实施方案中,提取物可以是单个组合物中的来自卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylus africanus;伯克苏木(Burkeaafricana);阔叶乌檀(Nauclea latifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinari annamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randiadasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami的提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种所述提取物。任何植物部分可以用于形成皮肤活性提取物(例如,根、茎、叶、花、花苞、树皮、果实、种子、树液、整株植物等)。在特定的方面中,表2-6任一个中确定的皮肤活性物质的组合对于用于多功能/多益处皮肤组合物中特别令人感兴趣。
表8*
成分 %浓度(重量)
相A
78.6
M-对羟基苯甲酸 0.2
P-对羟基苯甲酸 0.1
Na2EDTA 0.1
牛油树脂 4.5
矿脂 4.5
甘油 4.0
丙二醇 2.0
Finsolve TN 2.0
相B
Sepigel305 2.0
相C**
皮肤活性成分 2.0
总计 100
*将相A中的所有成分加入烧杯中并且边混合边加热至70-75℃。随后,将相B成分加入相A中,并且边混合边冷却至30℃。随后,边混合边加入相C的成分。
**可以将该说明书中确定的植物提取物作为皮肤活性成分掺入该测试制剂中。提取物可以单独或结合用于该测试载体中。可以通过增加或降低水的含量,按照希望或需要来改变提取物(或提取物的组合)的浓度范围。在特定的实施方案中,提取物可以是单个组合物中的来自卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylus africanus;伯克苏木(Burkeaafricana);阔叶乌檀(Nauclea latifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinari annamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randiadasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami的提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种所述提取物。任何植物部分可以用于形成皮肤活性提取物(例如,根、茎、叶、花、花苞、树皮、果实、种子、树液、整株植物等)。在特定的方面中,表2-6任一个中确定的皮肤活性物质的组合对于用于多功能/多益处皮肤组合物中特别令人感兴趣。
表9-14中呈现的制剂是本发明范围中可以制得的制剂类型的非限制性实例。任何标准方法可以用于制备这样的制剂。例如,可以使用烧杯中成分的简单混合。应当混合这些成分并且按照需要加热,以获得均匀的组合物。
表9包括本发明组合物的非限制性实例。组合物可以配制成乳液(例如,o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),并且可以将说明书中确定的其他成分包括至表9组合物中(例如,通过调节组合物的含水量)。此外,表9中所确定成分的浓度范围可以根据所需制剂(例如,霜剂、洗剂、保湿剂、清洁剂等)而改变。
表9
成分 %浓度(重量)
补足
皮肤活性成分* 0.1%至10%
甘油 3至40%
丁二醇 0.0001至10%
丙二醇 0.0001至10%
苯氧乙醇 0.0001至10%
EDTA二钠 0.0001至10%
Steareth-20 0.0001至10%
二葡萄糖酸氯己定 0.0001至10%
山梨酸钾 0.0001至10%
防腐剂** 0.0001至2%
总计 100
*可以将该说明书中确定的植物提取物作为皮肤活性成分掺入该测试制剂中。提取物可以单独或结合用于该测试载体中。可以通过增加或降低水的含量,按照希望或需要来改变提取物(或提取物的组合)的浓度范围。在特定的实施方案中,提取物可以是单个组合物中的来自卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylus africanus;伯克苏木(Burkeaafricana);阔叶乌檀(Nauclea latifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinari annamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randiadasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami的提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种所述提取物。任何植物部分可以用于形成皮肤活性提取物(例如,根、茎、叶、花、花苞、树皮、果实、种子、树液、整株植物等)。在特定的方面中,表2-6任一个中确定的皮肤活性物质的组合对于用于多功能/多益处皮肤组合物中特别令人感兴趣。
**可以使用说明书中确定的任何防腐剂或本领域技术人员已知的那些。
表10包括本发明组合物的非限制性实例。组合物可以配制成乳液(例如,o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),并且可以将说明书中确定的其他成分包括至表10组合物中(例如,通过调节组合物的含水量)。此外,表10中所确定成分的浓度范围可以根据所需制剂(例如,霜剂、洗剂、保湿剂、清洁剂等)而改变。
表10
成分 %浓度(重量)
补足
皮肤活性成分* 0.1%至10%
二甲聚硅氧烷 0.0001至10%
三乙醇胺 0.0001至10%
Phenonip 0.0001至10%
甜菜碱 0.0001至10%
EDTA二钠 0.0001至10%
醋酸生育酚 0.0001至10%
Prodew400 0.0001至10%
防腐剂** 0.0001至2%
总计 100
*可以将该说明书中确定的植物提取物作为皮肤活性成分掺入该测试制剂中。提取物可以单独或结合用于该测试载体中。可以通过增加或降低水的含量,按照希望或需要来改变提取物(或提取物的组合)的浓度范围。在特定的实施方案中,提取物可以是单个组合物中的来自卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylus africanus;伯克苏木(Burkeaafricana);阔叶乌檀(Nauclea latifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinari annamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randiadasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami的提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种所述提取物。任何植物部分可以用于形成皮肤活性提取物(例如,根、茎、叶、花、花苞、树皮、果实、种子、树液、整株植物等)。在特定的方面中,表2-6任一个中确定的皮肤活性物质的组合对于用于多功能/多益处皮肤组合物中特别令人感兴趣。
**可以使用说明书中确定的任何防腐剂或本领域技术人员已知的那些。
表11包括本发明组合物的非限制性实例。组合物可以配制成乳液(例如,o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),并且可以将说明书中确定的其他成分包括至表11组合物中(例如,通过调节组合物的含水量)。此外,表11中所确定成分的浓度范围可以根据所需制剂(例如,霜剂、洗剂、保湿剂、清洁剂等)而改变。在特定的实施方案中,表11组合物可以是保湿剂。
表11
成分 %浓度(重量)
补足
皮肤活性成分* 0.1%至10%
甘油 0.0001至10%
戊二醇 0.0001至10%
辛甘醇 0.0001至10%
EDTA二钠 0.0001至10%
癸酸/辛酸甘油三酯 0.0001至10%
Lipex205(牛油树脂) 0.0001至10%
角鲨烷 0.0001至10%
鲸蜡醇 0.0001至10%
二甲聚硅氧烷 0.0001至10%
神经酰胺II 0.0001至10%
硬脂酸 0.0001至10%
超级固醇酯(Super Sterol Ester) 0.0001至10%
Arlacel165 0.0001至10%
Simulgel600 0.0001至10%
总计 100
*可以将该说明书中确定的植物提取物作为皮肤活性成分掺入该测试制剂中。提取物可以单独或结合用于该测试载体中。可以通过增加或降低水的含量,按照希望或需要来改变提取物(或提取物的组合)的浓度范围。在特定的实施方案中,提取物可以是单个组合物中的来自卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylus africanus;伯克苏木(Burkeaafricana);阔叶乌檀(Nauclea latifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinari annamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randiadasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami的提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种所述提取物。任何植物部分可以用于形成皮肤活性提取物(例如,根、茎、叶、花、花苞、树皮、果实、种子、树液、整株植物等)。在特定的方面中,表2-6任一个中确定的皮肤活性物质的组合对于用于多功能/多益处皮肤组合物中特别令人感兴趣。
表12包括本发明组合物的非限制性实例。组合物可以配制成乳液(例如,o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),并且可以将说明书中确定的其他成分包括至表12组合物中(例如,通过调节组合物的含水量)。此外,表12中所确定成分的浓度范围可以根据所需制剂(例如,霜剂、洗剂、保湿剂、清洁剂等)而改变。在特定的实施方案中,表12组合物可以是保湿剂。
表12
成分 %浓度(重量)
补足
皮肤活性成分* 0.1%至10%
甘油 0.0001至10%
戊二醇 0.0001至10%
辛甘醇 0.0001至10%
EDTA二钠 0.0001至10%
矿脂 0.0001至10%
角鲨烷 0.0001至10%
鲸蜡醇 0.0001至10%
Arlacel165 0.0001至10%
二甲聚硅氧烷 0.0001至10%
Simulgel600 0.0001至10%
总计 100
*可以将该说明书中确定的植物提取物作为皮肤活性成分掺入该测试制剂中。提取物可以单独或结合用于该测试载体中。可以通过增加或降低水的含量,按照希望或需要来改变提取物(或提取物的组合)的浓度范围。在特定的实施方案中,提取物可以是单个组合物中的来自卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylus africanus;伯克苏木(Burkeaafricana);阔叶乌檀(Nauclea latifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinari annamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randiadasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami的提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种所述提取物。任何植物部分可以用于形成皮肤活性提取物(例如,根、茎、叶、花、花苞、树皮、果实、种子、树液、整株植物等)。在特定的方面中,表2-6任一个中确定的皮肤活性物质的组合对于用于多功能/多益处皮肤组合物中特别令人感兴趣。
表13包括本发明组合物的非限制性实例。组合物可以配制成乳液(例如,o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),并且可以将说明书中确定的其他成分包括至表13组合物中(例如,通过调节组合物的含水量)。此外,表13中所确定成分的浓度范围可以根据所需制剂(例如,霜剂、洗剂、保湿剂、清洁剂等)而改变。在特定的实施方案中,表13组合物可以是防晒液。
表13
成分 %浓度(重量)
补足
皮肤活性成分* 0.1%至10%
黄原胶 0.0001至10%
EDTA二钠 0.0001至10%
戊二醇 0.0001至10%
辛甘醇 0.0001至10%
Pemulen TR-1 0.0001至10%
三乙醇胺 0.0001至10%
PVP/十六碳烯共聚物 0.0001至10%
Finsolv TN 10至30%
山梨聚糖异硬脂酸酯 0.0001至10%
防晒成分** 2至25%
总计 100
*可以将该说明书中确定的植物提取物作为皮肤活性成分掺入该测试制剂中。提取物可以单独或结合用于该测试载体中。可以通过增加或降低水的含量,按照希望或需要来改变提取物(或提取物的组合)的浓度范围。在特定的实施方案中,提取物可以是单个组合物中的来自卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylus africanus;伯克苏木(Burkeaafricana);阔叶乌檀(Nauclea latifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinari annamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randiadasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami的提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种所述提取物。任何植物部分可以用于形成皮肤活性提取物(例如,根、茎、叶、花、花苞、树皮、果实、种子、树液、整株植物等)。在特定的方面中,表2-6任一个中确定的皮肤活性物质的组合对于用于多功能/多益处皮肤组合物中特别令人感兴趣。
表14包括本发明组合物的非限制性实例。可以将说明书中确定的其他成分包括至表14组合物中(例如,通过调节组合物的含水量)。此外,表14中所确定成分的浓度范围可以根据所需制剂(例如,霜剂、洗剂、保湿剂、清洁剂等)而改变。在特定的实施方案中,表14组合物可以是清洁剂。
表14
成分 %浓度(重量)
补足
皮肤活性成分* 0.1%至10%
EDTA二钠 0.0001至10%
柠檬酸 0.0001至10%
戊二醇 0.0001至10%
辛甘醇 0.0001至10%
甲基cocoyl牛磺酸钠 10至30%
Cocoamphodiacetate钠 1至10%
总计 100
*可以将该说明书中确定的植物提取物作为皮肤活性成分掺入该测试制剂中。提取物可以单独或结合用于该测试载体中。可以通过增加或降低水的含量,按照希望或需要来改变提取物(或提取物的组合)的浓度范围。在特定的实施方案中,提取物可以是单个组合物中的来自卡奴卡(Kunzea ericoides);波纹苦木(Quassia undulate);欧查状柿(Diospyros mespiliformis);非洲楝(Khaya senegalensis);无柄感应草(Biophytum petersianum);Detarium microcarpum;Crossopteryx febrofiga;Allophylus africanus;伯克苏木(Burkeaafricana);阔叶乌檀(Nauclea latifolia);Bombax costatum;Buchanania reticulata;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Machilus odoratissimus;槟榔青(Spondias pinnata);鱼骨木(Canthium dicoccum);Parinari annamensis;Aporosa tetrapleura;小叶红光树(Knema globularia);Garcinia gaudichaudii;Randiadasycarpa;Capparis micrantha或Garcinia benthami的提取物,或其任意组合或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22或23种所述提取物。任何植物部分可以用于形成皮肤活性提取物(例如,根、茎、叶、花、花苞、树皮、果实、种子、树液、整株植物等)。在特定的方面中,表2-6任一个中确定的皮肤活性物质的组合对于用于多功能/多益处皮肤组合物中特别令人感兴趣。
实施例4
(可以用于测试组合物的试验)
可以通过本领域普通技术人员已知的方法来测定包含说明书中确定的植物提取物或这些提取物组合的组合物(包括,例如,表4-11中确定的制剂)的功效。以下是本发明内容中可以使用的非限制性试验。应当认识到可以使用其他测试程序,包括,例如,客观和主观程序。
红斑试验:一种测量皮肤发红减轻的试验,可以使用Minolta比色计来评价。可以通过在患者的前臂施用0.2%十二烷基硫酸钠溶液来诱发皮肤红斑。通过封闭贴布将该区域保护24hr。24hr后,除去贴布,并且使用Minolta色度计的a*值来确定发炎诱发的红色。a*值测量红色区域中皮肤颜色的变化。获取读数后,立刻用含有任一种说明书中确定的提取物或其任意组合的配方处理该区域。以规律的时间间隔重复测量,以确定配方降低发红、发炎或皮肤刺激的能力。
皮肤水分/水合试验:可以通过使用Nova Dermal Phase Meter的阻抗测量来测量皮肤水分/水合益处。阻抗仪测量皮肤含水量的变化。皮肤的外层具有独特的电特性。当皮肤干燥时,其传导电流非常差。随着变得更水合,提高了传导性结果。因此,皮肤阻抗的变化(相对于传导性)可以用于测定皮肤水合的变化。可以根据仪器说明书,每个测试天校准单位。还可以进行温度和相对湿度的注解。可以如下评价受试者:在测量之前,他们可以在具有限定湿度(例如,30-50%)和温度(例如,68-72℃)的房间里平衡。可以在脸的每侧获取三个分开的阻抗读数,记录并且平均。可以使用阻抗计上的T5设定,其平均了每五秒施用于脸部的阻抗值。可以用统计方差和显著性来报告变化。
皮肤光洁度以及雀斑和老年斑减少试验:可以使用Minolta比色计来评价皮肤光洁度以及雀斑和老年斑的减少。可以使用Minolta色度计的a*值测定皮肤颜色的变化,以确定由于产品处理的刺激可能。a*值测量红色区域中的皮肤颜色的变化。将这用于确定组合物是否诱发了发炎。可以对脸的每一侧进行测量并且作为左右脸的值平均。还可以使用Minolta计来测量皮肤光洁度。测量是Minolta计的a*、b和L值的组合,并且与皮肤光亮度相关,并且与皮肤光滑性和水合密切关联。如上获取皮肤读数。在一个非限制性的方面中,皮肤光洁度可以描述为L/C,其中C是色度,并且定义为(a2+b2)1/2
皮肤干燥、表面细纹、皮肤光滑性和肤色试验:可以使用临床分级技术来评价皮肤干燥、表面细纹、皮肤光滑性和肤色。例如,可以通过五点标准Kligman等级来确定皮肤干燥的临床分级:(0)皮肤柔软且湿润;(1)皮肤显示正常,没有明显干燥;(2)皮肤触摸感觉略干,没有明显脱皮;(3)皮肤感觉干、粗糙,并且具有发白的外观,以及有一些脱屑;和(4)皮肤感觉非常干、粗糙,并且具有发白外观和脱屑。可以通过两个临床医师单独进行评价并且平均。
肤色临床分级试验:可以通过十点模拟数字等级来进行肤色的临床分级:(10)均匀带粉色棕色的平滑皮肤。用手持放大镜检查时没有黑斑、红斑或鳞状斑;触摸时皮肤的微纹理非常均匀;(7)没有用放大镜,观察到均匀的肤色。没有鳞状区域,但由于色素沉着或红斑略有变色。没有直径超过1cm的变色;(4)容易注意到的皮肤变色和不均匀质地。略有起鳞。一些部位皮肤触感粗糙,和(1)不均匀的肤色和质地。很多部位起鳞和变色,色素减退、红斑或黑斑。大面积的直径超过1cm的不均匀颜色。通过两名临床医师单独进行评价并且平均。
皮肤光滑性临床分级试验:可以通过十点模拟数字等级来进行皮肤光滑性的临床分级:(10)光滑,皮肤湿润并且有光泽,手指滑过表面没有阻碍;(7)有些光滑,略有阻碍;(4)粗糙,明显改变,摩擦时有摩擦力;和(1)粗糙,鳞状,不均匀的表面。通过两名临床医师单独进行评价并且平均。
使用Packman等(1978)所公开方法的皮肤光滑性和皱纹减轻试验:还可以通过使用Packman等(1978)公开的方法,在视觉上来确定皮肤光滑性和皱纹减轻。例如,在每次受试者检查时,可以仔细评分和记录每位受试者的面部表面皱纹(SFL)的深度、浅度和总数。通过将数字因子倍数乘以深度/宽度/长度因子获得数字评分。获得眼部和嘴部(左侧和右侧)的评分,并且加在一起作为总的皱纹评分。
使用Hargens Ballistometer的皮肤紧实度试验:可以使用Hargensballistometer测量皮肤紧实度,Hargens ballistometer是通过将小物体跌落在皮肤上并且记录头两个回弹峰而评价皮肤弹性和紧实度的装置。使用了ballistometry,其是小的轻量级探测器,具有相对钝的尖端(4mm2-接触面)。探测器略微刺入皮肤中并且获得取决于皮肤外层特性的测量,包括角质层和外表皮以及一些真皮层。
使用Gas Bearing Electrodynamometer的皮肤柔软性/柔软度试验:可以使用Gas Bearing Electrodynamometer评价皮肤柔软性/柔软度,Gas Bearing Electrodynamometer是一种测量皮肤应力/张力特性的工具。皮肤的粘弹性特性与皮肤保湿相关。通过使用双面胶将探测器连接皮肤表面,可以在脸颊部位上的预定位点上获得测量。将大约3.5gm的力平行施加于皮肤表面,并且精确测量皮肤位移。然后可以计算皮肤柔软度,并且表示为DSR(以gm/mm计的动力弹簧刚性)。
使用复制品的细纹和皱纹外观试验:可以使用复制品评价皮肤上的细纹和皱纹的外观,复制品是皮肤表面的印痕。可以使用硅橡胶样材料。可以通过图像分析来分析复制品。可以通过获取受试者脸部的硅复制品形式并且使用计算机图像分析系统分析复制品图像来客观地定量细纹和皱纹可见性的变化。可以从眼部和颈部获取复制品,并且使用低角度入射光用数码相机拍摄照片。可以使用图像处理程序分析数码图像并且确定是皱纹或细纹覆盖的复制品。
使用轮廓曲线仪/触针方法的皮肤表面轮廓试验:可以通过使用轮廓曲线仪/触针方法来测量皮肤的表面轮廓。这包括发出一道光或拖动触针穿过复制品表面。触针的垂直位移可以通过距离转换器输入计算机中,并且在扫描固定长度的复制品后,可以产生作为二维曲线的皮肤特征的横截面分析。这种扫描可以沿着固定轴重复任何次数,以产生模拟的皮肤3-D图象。可以获得使用触针技术的十个随机的复制品截面,并且结合来产生平均值。目标值包括Ra,其是通过将剖面高度相对平均剖面高度求积分计算得到的所有粗糙度(高度)值的算术平均。Rt是最高峰和最低谷之间的最大垂直距离,而Rz是减去平均峰高度的平均峰振幅。以mm的校准值来给出值。在每次使用前,应当通过扫描已知值的金属标准品来标准化设备。可以通过以下等式来计算Ra值:Ra=标准化粗糙度;lm=经过(扫描)长度;和y=相对于平均剖面高度的剖面位置的绝对值(x-轴)。
MELANODERMTM试验:在其他非限制性方面中,可以通过使用皮肤类似物,如,例如,MELANODERMTM,来评价本发明组合物的功效。黑素细胞,皮肤类似物中的细胞之一,当暴露于L-二羟基苯基丙氨酸(L-DOPA)(黑色素前体)时,阳性染色。可以用各种含有本发明的组合物和增白剂的基料或作为对照的单独基料处理皮肤类似物MELANODERMTM。或者,可以将未处理的皮肤类似物样品用作对照。
ORAC试验:还可以通过测量这些成分或组合物的抗氧化剂能力来确定芳香族皮肤活性成分和组合物的氧自由基吸收(或吸附)能力(ORAC)。该试验可以定量抑制已知引起损伤细胞(例如,皮肤细胞)的氧化剂(如氧自由基)作用需要的时间程度和长度。可以通过本领域普通技术人员已知的方法来确定芳香族皮肤活性成分和组合物的ORAC值(参见,U.S.公开No.2004/0109905和2005/0163880;Cao等(1993)),将其全部引入作为参考)。概括地说,Cao等(1993)中描述的试验测量了测试材料中的抗氧化剂化合物抑制过氧化自由基产生剂AAPH诱导的B-藻红蛋白(phycoerythrm)(B-PE)荧光下降的能力。
基质金属蛋白酶酶活性(MMP3;MMP9)试验:体外基质金属蛋白酶(MMP)抑制试验。MMP是通过它们广泛的底物特异性在许多正常和疾病状态中起作用的胞外蛋白酶。MMP3底物包括胶原蛋白、纤连蛋白和层粘连蛋白;而MMP9底物包括胶原蛋白VII、纤连蛋白和层粘连蛋白。使用来自BioMol International的用于MMP3(AK-400)和MMP-9(AK-410)的比色药物发现试剂盒,设计该试验来测量MMP的蛋白酶活性,使用含硫肽作为发色底物(Ac-PLG-[2-巯基-4-甲基-戊酰基]-LG-OC2H55,6。MMP分裂位点肽键由含硫肽中的硫酯键替代。该键通过MMP的水解产生了硫氢基,其与DTNB[5,5’-二硫二(2-硝基苯甲酸),Ellman’s试剂]反应,以形成2-硝基-5-硫代苯甲酸,其可以通过在412nm处下吸光值来检测(ε=13,600M-1cm-1,pH6.0和7以上)。
**************
根据本发明的公开内容,可以制得并实施该说明书中公开和要求的所有皮肤活性成分、组合物和方法,而不需要过度的实验。尽管已经根据特定的实施方案描述了本发明的皮肤活性成分、组合物或方法,但本领域技术人员将清楚可以对在此所述的皮肤活性成分、组合物或方法以及方法中的步骤或步骤顺序进行改变,而没有脱离本发明的概念、精神和范围。

Claims (29)

1.一种多益处局部护肤组合物,其包含:
(a)COX-1的抑制剂,其选自:波纹苦木(Quassia undulate)的提取物;无柄感应草(Biophytum petersianum)的提取物;Allophylusafricanus的提取物;Buchanania reticulate的提取物;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera)的提取物;鱼骨木(Canthium dicoccum)的提取物;Aporosa tetrapleura的提取物;及其任意组合;
(b)COX-2的抑制剂,其选自:Buchanania reticulate的提取物;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera)的提取物;Aporosatetrapleura的提取物,及其任何组合;
(c)抗氧化剂,其选自:波纹苦木(Quassia undulate)的提取物;无柄感应草(Biophytum petersianum)的提取物;Buchananiareticulate的提取物;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera)的提取物;Aporosa tetrapleura的提取物;及其任意组合;
(d)MMP-1的抑制剂,其选自:波纹苦木(Quassia undulate)的提取物;Buchanania reticulate的提取物;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera)的提取物;Aporosa tetrapleura的提取物;及其任意组合;
(e)包含波纹苦木(Quassia undulate)提取物的脂肪氧合酶的抑制剂;
(f)酪氨酸酶的抑制剂,其选自:波纹苦木(Quassia undulate)的提取物;无柄感应草(Biophytum petersianum)的提取物;Allophylusafricanus的提取物;及其任意组合;
(g)TNF-α的抑制剂,其选自:波纹苦木(Quassia undulate)的提取物;Allophylus africanus的提取物;鱼骨木(Canthiumdicoccum)的提取物;Aporosa tetrapleura的提取物;及其任意组合;
(h)胶原蛋白合成的刺激剂,其选自:树脂黑罂漆木(Melanorrhoealaccifera);鱼骨木(Canthium dicoccum)的提取物;及其任意组合;和
(i)包含波纹苦木(Quassia undulate)提取物的B16黑素生成的抑制剂,和
(j)皮肤学上可接受的载体。
2.权利要求1的多功能局部护肤组合物,其中组合物包含来自波纹苦木(Quassia undulate)的提取物和至少第二种提取物,其选自:Buchanania reticulate;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);Aporosa tetrapleura;鱼骨木(Canthium dicoccum),及其任意组合。
3.权利要求2的多功能局部护肤组合物,其包含来自波纹苦木(Quassia undulate)和树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera)的提取物。
4.权利要求2的多功能局部护肤组合物,其包含来自波纹苦木(Quassia undulate)、Buchanania reticulate和鱼骨木(Canthiumdicoccum)的提取物。
5.权利要求2的多功能局部护肤组合物,其包含来自波纹苦木(Quassia undulate)、Aporosa tetrapleura和鱼骨木(Canthiumdicoccum)的提取物。
6.权利要求1-5任一项的多功能局部护肤组合物,其中所述组合物获自所述植物的叶。
7.权利要求1-6任一项的多功能局部护肤组合物,其中该组合物包含0.01%至20%重量的所述提取物。
8.权利要求1-7任一项的多功能局部护肤组合物,其中该组合物是洗剂、霜剂、凝胶、精华素、乳液或粉剂。
9.权利要求1-8任一项的多功能局部护肤组合物,其中该提取物是醇提取物。
10.权利要求9的多功能局部护肤组合物,其中醇是甲醇。
11.权利要求1-10任一项的多功能局部护肤组合物,其中该组合物进一步包含保湿剂或润湿剂。
12.权利要求1-11任一项的多功能局部护肤组合物,其中该组合物进一步包含至少40%重量的水。
13.一种治疗皮肤的方法,其包括将权利要求1-10任一项的组合物局部施用于需要的皮肤,其中所述皮肤得到治疗。
14.权利要求13的方法,其中将该组合物施用于细纹或皱纹。
15.权利要求13的方法,其中将组合物施用于具有色素沉着过度的皮肤或黑色素皮肤。
16.权利要求15的方法,其中将组合物施用于老年斑、皮肤变色或雀斑。
17.权利要求13的方法,其中将该组合物施用于红斑皮肤、干燥皮肤、脱屑的皮肤或发痒的皮肤。
18.权利要求13的方法,其中该组合物:
抑制COX-1、COX-2、MMP1-脂肪氧合酶、酪氨酸酶、TNF-α和/或黑素生成活性;
具有抗氧化剂特性、刺激胶原蛋白产生和/或能够结合α-2肾上腺素受体。
19.一种局部护肤组合物,其包含:
来自植物的提取物,所述植物选自:波纹苦木(Quassia undulate);无柄感应草(Biophytum petersianum);Allophylus africanus;Buchanania reticulate;树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera);鱼骨木(Canthium dicoccum)的提取物;Aporosa tetrapleura的提取物;及其任意组合;和
皮肤学上可接受的载体。
20.权利要求19的局部护肤组合物,其包含来自波纹苦木(Quassiaundulate)和树脂黑罂漆木(Melanorrhoea laccifera)的提取物。
21.权利要求19的局部护肤组合物,其包含来自波纹苦木(Quassiaundulate)、Buchanania reticulate和鱼骨木(Canthium dicoccum)的提取物。
22.权利要求19的局部护肤组合物,其包含来自波纹苦木(Quassiaundulate)、Aporosa tetrapleura和鱼骨木(Canthium dicoccum)的提取物。
23.权利要求19-22任一项的局部护肤组合物,其中所述提取物获自所述植物的叶。
24.权利要求19-23任一项的局部护肤组合物,其中组合物包含0.01%至20%重量的所述提取物。
25.权利要求19-24任一项的局部护肤组合物,其中组合物是洗剂、霜剂、凝胶、精华素、乳液或粉剂。
26.权利要求19-25任一项的局部护肤组合物,其中提取物是醇提取物。
27.权利要求26的局部护肤组合物,其中醇是甲醇。
28.权利要求19-27任一项的局部护肤组合物,其中该组合物进一步包含保湿剂或润湿剂。
29.权利要求19-28任一项的局部护肤组合物,其中该组合物进一步包含至少40%重量的水。
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