CN103142888A - 一种小儿七星茶的软胶囊制剂 - Google Patents

Abstract

一种小儿七星茶软胶囊，中药原料药：薏苡仁600-650份、稻芽600-650份、山楂300-330份、淡竹叶450-500份、钩藤225-245份、蝉蜕75-80份、甘草75-80份，囊芯液是由植物细粉：稀释剂：抗氧化剂：助悬剂重量比为1：1.5：0.1：0.3的比例组成，囊壳液由明胶、山梨醇、甘油和水、防腐剂组成，其重量比为1：0.3：0.4：1：0.001，植物细粉按照如下方法制备：1）按重量份称取薏苡仁、稻芽、山楂、淡竹叶、钩藤、蝉蜕、甘草以上七味，取薏苡仁、稻芽浸泡，加入4-5倍水进行煎煮3次，每次45-60min，合并煎煮液，滤过，浓缩稠膏；2）取山楂等五味加3-4倍水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，加入上述稠膏，拌匀，干燥，浸膏粉碎成植物细粉。

Description

一种小儿七星茶的软胶囊制剂

技术领域

本发明涉及一种药物组合物及其制备方法，特别涉及一种治疗厌食症的和胃健脾软胶囊制剂及其制备方法。

背景技术

软胶囊是指把一定量的原料、原料提取物加上适宜的辅料(即内容物)密封于球形、椭圆形或其他形状的软质囊(即软胶囊壳，也叫软胶壳或囊壳)中制成的剂型。

由于具有使用方便、生物利用度高、起效快、疗效高等优点，软胶囊越来越受到市场和患者的青睐；但并不是所有的药物都适宜制成软胶囊。通常认为，油性药物及低熔点药物最适宜制软胶囊；其次，对光敏感、遇湿热不稳定、易氧化的药物可制成软胶囊；此外，具不良气味的药物及微量活性药物，具有挥发性成份、易逸失的药物等较适宜制成软胶囊。

软胶囊的囊材主要包括胶料(主要包括明胶)、增塑剂(主要包括甘油、山梨醇等)、附加剂(包括防腐剂、香料、遮光剂等)和水等。由于囊壳配方(包括囊材种类及物料之间的配比选择等)影响到软胶囊的弹性大小，也必然影响到药物制剂的质量。同时，囊壳配方中各种物料的选择及其配比还必需根据其内容物中所含药物的性质和要求来确定，药物性质的不同，对囊壳需要达到的要求也不尽相同；而且，药物与囊材之间，还可能因为会发生一定的物理化学反应而相互影响。因此，在研究囊壳配方时应充分考虑所填充药物的性质及囊材与药物之间的相互影响等因素。含有不同药物的内容物，其适宜的囊壳配方通常也是有所差异的；也没有任何一种囊壳配方是可以通用于所有药物的软胶囊制剂中的。

本发明的主要目的是提供一种小儿七星茶软胶囊制剂，将含有薏苡仁、稻芽、山楂、淡竹叶、钩藤、蝉蜕、甘草原料的药物制成适宜的软胶囊剂；制得的软胶囊弹性合适，内容物稳定，生物利用度高，起效快，疗效高，质量可靠。

发明内容

本发明经过多次实验筛选出一种小儿七星茶的软胶囊制剂，出人意料的发现，当植物细粉：稀释剂：抗氧化剂：助悬剂重量比为1：1.5：0.1：0.3的比例混合得到囊芯液，囊壳液由明胶、山梨醇、甘油和水、防腐剂组成，其重量比为1：0.3：0.4：1：0.001，将二者按重量比1:1制备得到的软胶囊分散性和流动性好、生物利用度高。

软胶囊制剂如下成分制备而成，中药原料药：薏苡仁600-650份、稻芽600-650份、山楂300-330份、淡竹叶450-500份、钩藤225-245份、蝉蜕75-80份、甘草75-80份。

防腐剂为尼泊金乙酯或尼泊金甲酯，稀释剂为亚麻籽油，抗氧化剂选自维生素E，助悬剂优选蜂蜡。

软胶囊制剂通常有滴制法和压制法两种方法制备，本发明选择压制法进行制备，本发明的软胶囊制剂通过如下制备步骤得到：1）按重量份称取薏苡仁、稻芽、山楂、淡竹叶、钩藤、蝉蜕、甘草以上七味，取薏苡仁、稻芽浸泡，加入4-5倍水进行煎煮3次，每次45-60min，合并煎煮液，滤过，浓缩稠膏；2）取山楂等五味加3-4倍水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，加入上述稠膏，拌匀，干燥，浸膏粉碎成植物细粉；3）以植物细粉：稀释剂：抗氧化剂：助悬剂重量比为1：1.5：0.1：0.3的比例混合提到囊芯液；4）按重量比称取明胶、山梨醇、甘油、水、尼泊金酯，将明胶置于甘油、山梨醇和水的溶液中溶胀，加入尼泊金酯，加热至溶解，保温，得到囊壳液；5）将3）和4）得到的溶液按1：1重量比用软胶囊压制机压制得到软胶囊，再经过干燥即得。

实施例1

1.辅料的种类和用量选择

实验方法：称取中药原料药：薏苡仁600g、稻芽600g、山楂300g、淡竹叶450g、钩藤225g份、蝉蜕75g、甘草75g

植物细粉制备方法：1）按重量份称取薏苡仁、稻芽浸泡，加入5倍水进行煎煮3次，每次45min，合并煎煮液，滤过，浓缩稠膏；2）取山楂等五味加4倍水煎煮二次，每次2小时合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，加入上述稠膏，拌匀，干燥，浸膏粉碎成植物细粉。

2.实验方法：按配方比例称取植物细粉、稀释剂、抗氧化剂、助悬剂，置于烧杯中，稳定性、流动性为指标进行考察，筛选结果见下述表1：

表1

结果表明，当选择亚麻籽油作为稀释剂、维生素E作为抗氧化剂、蜂蜡作为助悬剂，并且其比例为1：1.5：0.1：0.3流动性和分散性良好。

3.胶液配方筛选

明胶、甘油、与水的比例是影响软胶囊的外观性状、崩解与溶出、稳定性等质量指标的主要因素，且必需与内容物中不同药物的性质相适应。本发明通过试验对囊壳的配方比例进行了优选。

(1)胶液的配制方法：称取配方量的明胶置纯化水中使其充分溶胀后，加入甘油和其它辅料，加水至全量，加热，55℃保温，抽真空搅拌，测水分合格后保温备用；

(2)软胶囊的制备：按第一步药液配制工艺制得的囊芯液和明胶溶液1:1重量比，50℃上机转模压制软胶囊，在转笼中用冷风固化成型后，用乙醇洗去表面油层，于20～30℃热风干燥，即得。

(3)崩解时限的测定：按《中国药典》2005年版一部附录XD进行测定，以37℃水为介质，检查软胶囊的崩解时限。综合各分析结果，拟定几个配方进行比较，确定胶液的配方，见下述表2。

表2胶液配方的筛选

结果表明，当囊壳液明胶、山梨醇、甘油、水、防腐剂重量比为1：0.3：0.4：1：0.001制备得到的软胶囊崩解时限和硬度均好。

实施例2

药物组成：薏苡仁625g、稻芽625g、山楂315g、淡竹叶475g、钩藤245g、蝉蜕78g份、甘草76g，囊壳液由明胶、山梨醇、甘油、水、防腐剂组成，其重量比为1：0.3：0.4：1：0.001，防腐剂为尼泊金乙酯，囊芯液为提取得到的药物粉末与稀释剂、抗氧剂、助悬剂的组合，其中稀释剂为亚麻籽油，抗氧化剂为维生素E，助悬剂为蜂蜡。

制备方法为：1）按重量份称取薏苡仁、稻芽、山楂、淡竹叶、钩藤、蝉蜕、甘草以上七味，取薏苡仁、稻芽浸泡，加入5倍水进行煎煮3次，每次60min，合并煎煮液，滤过，浓缩稠膏；2）取山楂等五味加4倍水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，加入上述稠膏，拌匀，干燥，浸膏粉碎成植物细粉；3）以植物细粉：稀释剂：抗氧化剂：助悬剂重量比为1：1.5：0.1：0.3的比例混合提到囊芯液；4）按重量比称取明胶、山梨醇、甘油、水、尼泊金乙酯，将明胶置于甘油、山梨醇和水的溶液中溶胀，加入尼泊金酯，加热至溶解，55℃保温，得到囊壳液；5）将3）和4）得到的溶液按1：1重量比用软胶囊压制机压制得到软胶囊，再经过干燥即得。

实施例3

药物组成：薏苡仁650g、稻芽600g、山楂330g、淡竹叶500g、钩藤245g、蝉蜕80g、甘草80g。

囊壳液由明胶、山梨醇、甘油和水以及防腐剂组成，其重量比为1：0.3：0.4：1：0.001，防腐剂为尼泊金甲酯，囊芯液为药物粉末与稀释剂、抗氧剂、助悬剂的组合，其中稀释剂为亚麻籽油，抗氧化剂为维生素E，助悬剂为蜂蜡。制备方法同实施例2。

临床研究

本发明共观察符合纳入标准的60例厌食症患者，病程未结束而出现过敏反应或严重不良反应者，应终止研究，但已超过1/2疗程者应统计有效。

疗效判定标准：

临床痊愈：食欲与食量均恢复到正常水平；

显效：食欲明显恢复，食量恢复到原水平的3/4；

有效：食欲有所改善，食量有所恢复，但未达到原水平的3/4；

无效：食欲与食量无改善。

将患者随机分为治疗组、对照组，治疗组给予实施例2制备的软胶囊制剂，对照组给予市售广药集团生产的小儿七星茶糖浆，一日三次，给药三天，结果表明治疗组总有效率为90%，对照组为78%，说明治疗组明显优于市售的糖浆组，表明本申请的软胶囊生物利用度高。

Claims (3)

1.一种小儿七星茶软胶囊，其特征在于中药原料药：薏苡仁600-650份、稻芽600-650份、山楂300-330份、淡竹叶450-500份、钩藤225-245份、蝉蜕75-80份、甘草75-80份，囊芯液是由植物细粉：稀释剂：抗氧化剂：助悬剂重量比为1：1.5：0.1：0.3的比例组成，囊壳液由明胶、山梨醇、甘油和水、防腐剂组成，其重量比为1：0.3：0.4：1：0.001，植物细粉按照如下方法制备：1）按重量份称取薏苡仁、稻芽、山楂、淡竹叶、钩藤、蝉蜕、甘草以上七味，取薏苡仁、稻芽浸泡，加入4-5倍水进行煎煮3次，每次45-60min，合并煎煮液，滤过，浓缩稠膏；2）取山楂等五味加3-4倍水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，加入上述稠膏，拌匀，干燥，浸膏粉碎成植物细粉。

2.如权利要求1所述的小儿七星茶软胶囊，其特征在于防腐剂为尼泊金乙酯或尼泊金甲酯、稀释剂为亚麻籽油、抗氧化剂为自维生素E、助悬剂为蜂蜡。

3.一种制备权利要求1所述的小儿七星茶软胶囊的制备方法，其特征在于1）按重量份称取薏苡仁、稻芽、山楂、淡竹叶、钩藤、蝉蜕、甘草以上七味，取薏苡仁、稻芽浸泡，加入4-5倍水进行煎煮3次，每次45-60min，合并煎煮液，滤过，浓缩稠膏；2）取山楂等五味加3-4倍水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，加入上述稠膏，拌匀，干燥，浸膏粉碎成植物细粉；3）以植物细粉：稀释剂：抗氧化剂：助悬剂重量比为1：1.5：0.1：0.3的比例混合提到囊芯液；4）按重量比称取明胶、山梨醇、甘油、水、防腐剂，将明胶置于甘油、山梨醇和水的溶液中溶胀，加入防腐剂，加热至溶解，保温，得到囊壳液；5）将3）和4）得到的溶液按1：1重量比用软胶囊压制机压制得到软胶囊，再经过干燥即得。