CN103142875A - 一种治疗感冒的胶囊制剂 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种治疗感冒的胶囊制剂，原料药选自荆芥穗、牛蒡子、防风、柴胡、紫苏叶、葛根、桔梗、苦杏仁、白芷、苦地丁和芦根。本发明的微粉化粉碎制粒更佳有效地保留了原料药的功效。

Description

一种治疗感冒的胶囊制剂

技术领域

本发明涉及一种治疗感冒的药物制剂，特别涉及一种治疗感冒的胶囊及其制备方法。

背景技术

感冒又称伤风，任何人任何时候均可发生。临床表现以鼻塞、流涕、咳嗽、头痛、恶寒、发热、全身不适等为其特征。感冒在一年四季均可发病，以春、夏、秋季为多见。感冒的症状初起病多急，以鼻部卡他症状和喷嚏、流涕、鼻塞；甚者有恶风寒，发热，头痛，头昏，咳嗽等等。急性病毒性咽炎以咽部发痒和咽部灼热感，咽痛可伴有发热头痛、咳嗽乏力等为主要症状。主要急性病毒性喉炎以声嘶、讲话困难、咳嗽时疼痛，常伴有发热、咳嗽等为主要症状。可见鼻腔粘膜充血水肿，有分泌物。咽部轻度充血。病毒性咽炎可见咽部明显充血和水肿，领下淋巴结肿大，并有触痛。而病毒性喉炎检查时可咽喉充血、水肿，局部淋巴结轻度肿大和触痛，还可听到喘息声。

本病具有一定的传染性，在易感季节发病率很高，对人民健康和劳动生产往往带来较大的影响，因此必须积极防治。而目前，在西医的治疗上有片面性，而且副作用大。有过敏反应的患者可能导致休克致死。

2000年版《药典》公开了感冒清热颗粒的组方及制备工艺，处方：荆芥穗200g、薄荷60g、防风100g、柴胡100g、紫苏叶60g、葛根100g、桔梗60g、苦杏仁80g、白芷60g、苦地丁200g和芦根160g。

制法：以上十一味，取荆芥穗、薄荷、紫苏叶提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集；药渣与其余防风等八味加水煎煮二次，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液与上述水溶液合并。合并液浓缩成相对密度为1.35～1.38(55℃)的清膏，取清膏，加蔗糖、糊精及乙醇适量，制成颗粒，干燥，加入上述挥发油，混匀，制成1600g；或将合并液浓缩成相对密度为1.32～1.35(55℃)的清膏，加入辅料适量，混匀，制成无糖颗粒，干燥，加入上述挥发油，混匀，制成800g；或将合并液减压浓缩至相对密度为1.08～1.10(55℃)的药液，喷雾干燥，制成干浸膏粉，取干浸膏粉，加乳糖适量，混合，加入上述挥发油，混匀，干轧制成颗粒400g，即得。

然而，该处方中的薄荷挥发油的主要成分为薄荷脑，用于黏膜能产生清凉之感，具有润喉利咽、减轻不适及疼痛的功效，因此在临床上有很多中药制剂中均加入了薄荷，尤其是现有的各种润喉片中常以其作为主要活性成分用于咽喉炎和扁桃体炎的辅助治疗。但是，薄荷脑本身存在熔点低(其熔点为42-44度)、易升华的缺点，因此在制剂中表现极不稳定，尤其是颗粒制剂的加工及储藏过程中易挥发，以致现有的感冒颗粒制剂中薄荷脑的含量偏低、检测不合格及使用效果不显著等问题，反而影响了其功效。

发明人通过长期研究发现，牛蒡子的功效为疏散风热，宣肺透疹，解毒利咽。用于风热感冒，咳嗽痰多，麻疹，风疹，咽喉肿痛，痄腮，丹毒，痈肿疮毒。在风热感冒的症状中，咽喉肿痛是最为特征性的症状，在感冒过程中这种症状让患者感觉最为难受，而牛蒡子在处方中主要起清咽利喉的作用，减轻咽喉肿痛的症状。本发明通过加入牛蒡子较已有的感冒颗粒的配方具有更佳的疗效。

因此，为了克服上述缺点，本发明人对感冒颗粒的处方和剂型进一步进行改进，提出了一种新的治疗感冒的胶囊制剂及其制备方法。

发明内容

因此，本发明的目的是提供一种新的治疗感冒的胶囊制剂药物组合物。

所述胶囊制剂药物组合物是由以下原料药制成：荆芥穗120-300g、牛蒡子40-100g、防风60-200g、柴胡60-200g、紫苏叶40-100g、葛根60-200g、桔梗40-100g、苦杏仁40-180g、白芷40-100g、苦地丁100-300g和芦根100-250g。

作为本发明优选的实施方案之一，本发明的治疗感冒的胶囊制剂是由以下原料药制成：荆芥穗300g、牛蒡子60g、防风150g、柴胡100g、紫苏叶50g、葛根150g、桔梗50g、苦杏仁150g、白芷50g、苦地丁100g和芦根250g。

本发明的目的是提供一种制备治疗感冒胶囊制剂的方法，包括以下步骤：取处方量的上述原料药，微粉化粉碎，过100目筛，可向上述粉末中加入蔗糖或，混匀，以70％乙醇水溶液为粘合剂，制粒，干燥，整粒，灭菌，装入1000粒硬胶囊壳中即得。

为使上述剂型能够实现，需在制备这些剂型时加入药学可接受的辅料，例如：填充剂、崩解剂、润滑剂、助悬剂、粘合剂、甜味剂、矫味剂、防腐剂、基质等。填充剂包括：淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、甲壳素、微晶纤维素、蔗糖等；崩解剂包括：淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠等；润滑剂包括：硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、滑石粉、二氧化硅等；助悬剂包括：聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、蔗糖、琼脂、羟丙基甲基纤维素等；粘合剂包括，淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等；甜味剂包括：糖精钠、阿斯帕坦、蔗糖、甜蜜素、甘草次酸等；矫味剂包括：甜味剂及各种香精；防腐剂包括：尼泊金类、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸及其盐类、苯扎溴铵、醋酸氯乙定、桉叶油等；基质包括：PEG6000，PEG4000，虫蜡等。

具体实施方式

以下实施例是对本发明的进一步说明，但绝不是对本发明范围的限制。下面参照实施例进一步详细阐述本发明，但是本领域技术人员应当理解，本发明并不限于这些实施例以及使用的制备方法。而且，本领域技术人员根据本发明的描述可以对本发明进行等同替换、组合、改良或修饰，但这些都将包括在本发明的范围内。

实施例1胶囊

选取荆芥穗300g、牛蒡子60g、防风150g、柴胡100g、紫苏叶50g、葛根150g、桔梗50g、苦杏仁150g、白芷50g、苦地丁100g和芦根250g；

将上述处方量的原料药，微粉化粉碎，过100目筛，向上述粉末中加入蔗糖50g，混匀，以70％乙醇水溶液为粘合剂，制粒，干燥，整粒，灭菌，装入1000粒硬胶囊中即得。

实施例2胶囊

选取荆芥穗300g、牛蒡子60g、防风150g、柴胡100g、紫苏叶50g、葛根150g、桔梗50g、苦杏仁150g、白芷50g、苦地丁100g和芦根250g；

将上述处方量的原料药，微粉化粉碎，过100目筛，混匀，以70％乙醇水溶液为粘合剂，制粒，干燥，整粒，灭菌，装入1000粒硬胶囊中即得。

对比例1胶囊

选取荆芥穗300g、薄荷60g、防风150g、柴胡100g、紫苏叶50g、葛根150g、桔梗50g、苦杏仁150g、白芷50g、苦地丁100g和芦根250g；以上成分根据药典的制备成颗粒，将所述颗粒装入1000粒硬胶囊中。

实施例3病例研究

收治感冒患者20例，其中，男10例，女10例，年龄15-31岁，平均年龄23岁，病程1天-7天，平均病程2天。感冒症状：①西医诊断：上呼吸道感染，发热37.5℃以上，伴有头痛、恶心。②中医诊断：瘟病初起、四时不正之气侵邪、感冒风寒、乍冷乍热、头疼恶心、口苦无味、不思饮食、四股酸软、小便赤黄、大便秘结和症属感冒的各种冷热虚实之症。血象白细胞计数正常或偏低，淋巴细胞比例升高。

选取实施例1中制备的胶囊剂进行治疗。所述胶囊剂每日服用3次，每次4粒。3天为一个疗程。

参见《中药新药临床研究指导原则》(郑筱萸主编，中国医药科技出版社，2002年5月第一版，第60页)来制定感冒疗效判定标准：

痊愈：临床症状、体征消失或基本消失；征候积分减少≥90％；

显效：临床症状、体征明显改善；征候积分减少≥75％；

有效：临床症状、体征均有好转；征候积分减少≥35％；

无效：临床症状、体征均无明显改善，甚或加重；征候积分减少不足20％。

在治疗1个疗程后，所有患者均痊愈，治愈率达到100％。并且未观察到恶心、眩晕、过敏等不良反应。

实施例4镇痛试验

实验药物：

本发明组：实施例1

对照组：对比例1

热办法：于55±0.1℃超级温水浴上挑选舔后脚反应，。潜伏期不超过30秒的18-22g雌性健康小鼠小白鼠45只，随机分成3组，每组15只：本发明组，对照组、杜冷丁组，均采用水溶液灌胃。1h后测定小鼠舔后足潜伏期。实验结果见表1。

表1

用明显优于对比例1（即相当于市售的颗粒剂）。

实施例5抗炎实验

本发明组：实施例1

对照组：对比例1

180-220g雄性大鼠45只，随机分为生理盐水对照组15只，本发明组、对照组。生理盐水对照组和本发明组均为连续给药二天，均采用水溶液灌胃。禁食10h后，末次给药前先测未致炎各大鼠右足跖体积，然后给药，并给予1％的角叉菜胶0.2ml/只，左足跖筋膜下注射。然后分别于致炎后1、2、4、6h分别测各大鼠右足跖体积，各不同时间各组大鼠足跖体积变化，肿胀度＝(致炎前体积-致炎后体积)/致炎前体积×100％。实验结果证明：实施例1对大鼠角叉菜胶引起的足肿胀较对比例1有明显的抑制作用。

实施例6抑菌试验

本发明组：实施例1

对照组：对比例1

实施例1胶囊和对比例1颗粒，钢管法做抑菌试验其结果是：对多种呼吸道治病菌的抑制作用，见表2

表2

结果表明，本发明胶囊的抑菌效果均好于对比例1（即相当于市售的颗粒剂）。

Claims (3)

1.一种治疗感冒胶囊制剂，其特征在于由以下原料药制成：荆芥穗120-300g、牛蒡子40-100g、防风60-200g、柴胡60-200g、紫苏叶40-100g、葛根60-200g、桔梗40-100g、苦杏仁40-180g、白芷40-100g、苦地丁100-300g和芦根100-250g。

2.根据权利要求1的胶囊制剂，其特征在于所述原料药物选自荆芥穗300g、牛蒡子60g、防风150g、柴胡100g、紫苏叶50g、葛根150g、桔梗50g、苦杏仁150g、白芷50g、苦地丁100g和芦根250g。

3.一种制备如权利要求1所述的胶囊制剂的方法，其特征在于包括以下步骤：取处方量的上述原料药，微粉化粉碎，过100目筛，可向上述粉末中加入蔗糖，混匀，以70％乙醇水溶液为粘合剂，制粒，干燥，整粒，灭菌，装入100袋中即得。