CN103142606B - 一种酚咖肠溶片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种酚咖肠溶片及其制备方法，本发明的酚咖肠溶片由酚咖片芯和包裹在其外的肠溶包衣层组成，所述酚咖片芯包括对乙酰氨基酚、咖啡因、填充剂和崩解剂，所述肠溶包衣层包括肠溶材料、增塑剂、抗粘剂和遮光剂，制备时在酚咖片芯外裹上肠溶包衣层即得。本发明药物肠溶效果理想，可提高生物利用度，减少了药物对胃黏膜的刺激，且制备工艺简单，所得产品质量稳定，适合大规模生产应用。
Description
技术领域
本发明涉及一种西药制剂技术领域，尤其涉及一种酚咖肠溶片，本发明还涉及该肠溶片的制备方法。
背景技术
酚咖制剂是常用的解热镇痛复方制剂，其有效成分包括对乙酰氨基酚和咖啡因。对乙酰氨基酚又名扑热息痛，是非那西丁的体内代谢产物，属于苯胺类，它通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素PGE1的合成和释放，导致外周血管扩增、出汗而达到解热的作用；咖啡因为中枢兴奋剂，它能够收缩脑血管，减轻其搏动的幅度，故与解热镇痛药如对乙酰氨基酚配伍能增强镇痛效果。酚咖制剂广泛用于治疗感冒引起的发热、头痛和缓解轻至中度疼痛，如头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经及关节痛等。目前我国市场上的酚咖制剂主要剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂，剂型比较单调，受到崩解、药物释放等因素的影响，吸收、治疗效果不理想，其中的成分咖啡因会刺激胃黏膜分泌胃液，如果为了达到理想治疗效果而加大服药量，服药者可能会出现恶心、呕吐、胃痛、腹泻、厌食、多汗等症状。
肠溶制剂是指在规定时间内在胃中不释放或是几乎不释放药物，而进入肠中，在肠的某部位能大部分或全部释放药物的制剂，肠溶片属于肠溶制剂的一种。肠溶制剂可避免药物受到胃内酶类或胃酸的破坏，避免药物对胃黏膜产生强烈刺激，提供延迟释放作用，将主要由小肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该部位，提高了生物利用度。
发明内容
为了克服现有技术的不足，本发明通过大量试验对辅料筛选和工艺优化，提供一种酚咖肠溶片。该肠溶片质量稳定，药物在肠道里释放，生物利用度高，可减少药物对胃部的刺激，且制备工艺简单，适于大规模生产应用。
为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：
一种酚咖肠溶片，由酚咖片芯和包裹在其外的肠溶包衣层组成，所述酚咖片芯包括对乙酰氨基酚、咖啡因、填充剂和崩解剂，其中对乙酰氨基酚和咖啡因是活性成分，两者的重量比为7.5:1，所述肠溶包衣层包括肠溶材料、增塑剂、抗粘剂和遮光剂，其特征在于，按重量份数比记，各成分的用量为：
优选地，按重量份数比记，各成分的用量为：
其中，所述填充剂为乳糖；所述崩解剂为羧甲基淀粉钠；所述肠溶材料选自聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯、Ⅰ号丙烯酸树脂和邻苯二甲酸醋酸纤维素中的至少一种；所述增塑剂为蓖麻油；所述抗粘剂为微粉硅胶；所述遮光剂为二氧化钛。
其中，所述肠溶材料优选为聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯和Ⅰ号丙烯酸树脂；最优选地，聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯与Ⅰ号丙烯酸树脂重量比为3:1。
本发明的酚咖肠溶片可以按下述方法制备：
(1)按处方量取对乙酰氨基酚、咖啡因与填充剂、崩解剂混合均匀，以无水乙醇为粘合剂，20～30目筛制粒，干燥后压片，即得酚咖片芯；
(2)用80%的乙醇溶解肠溶材料、增塑剂、抗粘剂和遮光剂，制成肠溶包衣液；
(3)将配好的肠溶包衣液均匀喷洒在步骤(1)制备好的酚咖片芯表面，干燥后得到酚咖肠溶片。
本发明涉及的酚咖肠溶片具有以下有益效果：
(1)肠溶效果理想，可提高生物利用度，减少药物对胃黏膜的刺激；
(2)所选辅料常见，制备工艺简单，所得产品质量稳定，适合大规模生产应用。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明的具体实施方式作进一步描述，本发明的优点和特点将会随着描述而更为清楚。但这些实施例仅是范例性的，并不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本发明的精神和范围下可以对本发明技术方案的细节和形式进行修改或替换，但这些修改和替换均落入本发明的保护范围内。
一种酚咖肠溶片的制备方法，包括以下步骤：
(1)按处方量取对乙酰氨基酚、咖啡因与填充剂、崩解剂混合均匀，以无水乙醇为粘合剂，20～30目筛制粒，干燥后压片，即得酚咖片芯；
(2)用80%的乙醇溶解肠溶材料、增塑剂、抗粘剂和遮光剂，制成肠溶包衣液；
(3)将配好的肠溶包衣液均匀喷洒在步骤(1)制备好的酚咖片芯表面，干燥后得到酚咖肠溶片。
实施例1～6酚咖肠溶片的制备
按下表的原辅料，按上述制备方法，制得六个实施例的酚咖肠溶片。其中，“/”代表未使用。
试验例1 实施例1～6所得酚咖肠溶片的溶出度测定
按照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录60页第二法），精密称取适量的酚咖肠溶片，溶出介质分别为：pH1.2人工胃液和pH6.8人工肠液，分别以人工胃液和人工肠液为溶剂，测定溶出度。结果见表1和表2。
表1 实施例1～6酚咖肠溶片在人工胃液中溶出度考察表
| 30min | 1h | 2h | 3h | 4h | |
| 实施例1 | 7.1% | 8.3% | 9.0% | 10.2% | 11.4% |
| 实施例2 | 6.9% | 8.0% | 9.1% | 10.4% | 11.6% |
| 实施例3 | 7.8% | 8.9% | 9.8% | 11.2% | 12.4% |
| 实施例4 | 6.0% | 7.3% | 8.1% | 8.9% | 9.8% |
| 实施例5 | 7.3% | 8.5% | 9.4% | 10.3% | 11.1% |
| 实施例6 | 8.0% | 9.1% | 10.2% | 11.5% | 12.7% |
从表1可以看出，实施例1～6所制得的酚咖肠溶片在pH1.2人工胃液中溶出缓慢，4h溶出最高仅12.7%，具有较好的耐酸性，其中实施例4的酚咖肠溶片4h溶出最少，说明使用聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯和Ⅰ号丙烯酸树脂作为包衣的肠溶材料制得的酚咖肠溶片耐酸性最好。
表2 实施例1～6酚咖肠溶片在人工肠液中溶出度考察表
| 5min | 10min | 15min | 20min | 30min | 40min | 50min | 60min | |
| 实施例1 | 15.6% | 45.8% | 58.9% | 68.3% | 75.9% | 79.4% | 83.3% | 86.7% |
| 实施例2 | 16.0% | 50.1% | 62.4% | 71.8% | 78.9% | 83.5% | 86.6% | 88.3% |
| 实施例3 | 14.8% | 44.3% | 57.9% | 66.3% | 73.2% | 78.8% | 82.4% | 87.4% |
| 实施例4 | 18.5% | 59.7% | 70.8% | 77.9% | 83.6% | 86.7% | 88.5% | 90.6% |
| 实施例5 | 16.0% | 48.8% | 63.6% | 72.8% | 77.3% | 81.2% | 84.9% | 87.0% |
| 实施例6 | 15.4% | 46.4% | 60.1% | 70.5% | 76.6% | 80.7% | 84.8% | 87.5% |
从表2可以看出，实施例1～6所制得的酚咖肠溶片在pH6.8人工肠液中释放迅速，可达到速释的目的，其中实施例4的酚咖肠溶片在60min内溶出度最高，说明使用聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯和Ⅰ号丙烯酸树脂作为包衣的肠溶材料制得的酚咖肠溶片在肠道中速释效果最好。
实施例7～13酚咖肠溶片的制备
按下表的原辅料，按上述制备方法，每个实施例分别制得酚咖肠溶片。实施例7的聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯与Ⅰ号丙烯酸树脂的重量比为4：1，实施例8的聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯与Ⅰ号丙烯酸树脂的重量比为3：1，实施例9的聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯与Ⅰ号丙烯酸树脂的重量比为2：1，实施例10的聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯与Ⅰ号丙烯酸树脂的重量比为1：1，实施例11的聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯与Ⅰ号丙烯酸树脂的重量比为1：2，实施例12的聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯与Ⅰ号丙烯酸树脂的重量比为1：3，实施例13的聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯与Ⅰ号丙烯酸树脂的重量比为1：4。
试验例2 实施例7～13所得的酚咖肠溶片溶出度测定
测定方法同试验例1。测定结果见表3和表4。
表3 实施例7～13酚咖肠溶片在人工胃液中溶出度考察表
| 30min | 1h | 2h | 3h | 4h | |
| 实施例7 | 5.8% | 6.8% | 7.5% | 8.4% | 9.6% |
| 实施例8 | 4.6% | 5.3% | 6.2% | 7.0% | 8.1% |
| 实施例9 | 5.4% | 6.3% | 7.1% | 8.0% | 9.2% |
| 实施例10 | 6.0% | 7.3% | 8.1% | 8.9% | 9.8% |
| 实施例11 | 6.5% | 7.5% | 8.4% | 9.5% | 10.3% |
| 实施例12 | 6.9% | 7.7% | 8.5% | 9.4% | 10.1% |
| 实施例13 | 7.2% | 8.1% | 9.0% | 9.8% | 10.6% |
从表3可知，实施例8所制得的酚咖肠溶片在pH1.2人工胃液中溶出最缓慢，说明肠溶材料聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯与Ⅰ号丙烯酸树脂的重量比为3：1时，所制得的酚咖肠溶片耐酸性最好。
表4 实施例7～13酚咖肠溶片在人工肠液中溶出度考察表
| 5min | 10min | 15min | 20min | 30min | 40min | 50min | 60min | |
| 实施例7 | 18.0% | 56.8% | 71.1% | 81.9% | 84.7% | 86.0% | 88.3% | 90.1% |
| 实施例8 | 19.7% | 60.6% | 74.3% | 83.8% | 87.5% | 89.5% | 91.0% | 93.7% |
| 实施例9 | 18.3% | 55.7% | 70.2% | 76.3% | 81.7% | 85.5% | 87.6% | 89.8% |
| 实施例10 | 18.5% | 59.7% | 70.8% | 77.0% | 83.6% | 86.7% | 88.5% | 90.6% |
| 实施例11 | 17.9% | 51.8% | 68.4% | 75.6% | 80.8% | 84.0% | 87.5% | 89.6% |
| 实施例12 | 17.1% | 49.8% | 65.9% | 73.6% | 79.2% | 82.6% | 85.3% | 88.9% |
| 实施例13 | 16.8% | 48.7% | 63.3% | 71.9% | 77.4% | 80.6% | 84.1% | 88.0% |
从表3可知，实施例8所制得的酚咖肠溶片在pH6.8人工肠液中释放迅速，在60min内溶出度最高，说明肠溶材料聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯与Ⅰ号丙烯酸树脂的重量比为3：1时，所制得的酚咖肠溶片在肠道中速释效果最好。
综上所述，可知当使用聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯和Ⅰ号丙烯酸树脂作为肠溶材料，且两者的重量比为3:1时，所制得的酚咖肠溶片在胃液中耐酸性佳，在肠液中溶出迅速，溶出度高，效果最好。
Claims (2)
1.一种酚咖肠溶片，由酚咖片芯和包裹在其外的肠溶包衣层组成，所述酚咖片芯包括对乙酰氨基酚、咖啡因、乳糖和羧甲基淀粉钠，其特征在于，按重量份数计，各组分的用量如下：
2.制备权利要求1所述的酚咖肠溶片的方法，包括以下步骤：
(1)按处方量取对乙酰氨基酚、咖啡因与乳糖、羧甲基淀粉钠混合均匀，以无水乙醇为粘合剂，20～30目筛制粒，干燥后压片，即得酚咖片芯；
(2)用80%的乙醇溶解聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯、Ⅰ号丙烯酸树脂、蓖麻油、微粉硅胶和二氧化钛，制成肠溶包衣液；
(3)将配好的肠溶包衣液均匀喷洒在步骤(1)制备好的酚咖片芯表面，干燥后得到酚咖肠溶片。
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