CN103127256A - 一种治疗心肌缺血的药物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗心肌缺血的药物及其制备方法，按照以下重量份配置药物：黄芪3重量份，赤芍2重量份，红景天2重量份，红花2重量份。方药组成集经方、现代医学研究、验方于一体，对治疗心肌缺血病有较好的治疗效果。配伍得当、无禁忌、无毒副作用，故可常服，药理学研究表明，芪芍胶囊具有明显的抗心肌缺血缺氧作用，表现在能明显改善心电图ST段的升高，梗死范围缩小，降低心肌耗氧量，其抗心肌缺血作用可能主要与其降低后负荷，改善血流变状态有关，也与其活血化瘀作用，如抗血小板聚集、抗栓作用有关。其作用与复方丹参滴丸相当。

Description

一种治疗心肌缺血的药物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种治疗心肌缺血的药物及其制备方法。

背景技术

心肌缺血是冠心病的一种，是指心脏的血液灌注减少，导致心脏的供氧减少，心肌能量代谢不正常，不能支持心脏正常工作的一种病理状态。心脏的供血不是一成不变的，而是始终存在着波动，但这种波动经过机体自身调节，促使血液供需相对恒定，保证心脏正常工作。如果任何一种原因引起心肌缺血，经机体调节不能满足心脏工作需要，这就构成了真正意义上的心肌缺血。

据美国心脏协会统计数据显示冠心病和急性心肌梗塞已成为全球公共健康问题，发病率约为1.9％～5.2％。美国每年约50余万人死于本病，占人口死亡数的1/3～1/2，占心脏病死亡数的50％～75％。在我国城市人口中，男性冠心病的死亡率为49.2/10万人口，女性为32.2/10万人口。在住院心脏病患者中本病所占比例也不断增加，70年代为26.03％，80年代为26.80％，90年代为39.18％。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种治疗高血压的药物及其制备方法。

一种治疗心肌缺血的药物，按照以下重量份配置药物：黄芪3重量份，赤芍2重量份，红景天2重量份，红花2重量份。

所述的治疗心肌缺血的药物的制备方法，将黄芪、赤芍、红景天粉碎为最粗粉，加10倍量65％乙醇回流提取两次，每次1.0小时，滤过，合并滤液，减压回收乙醇并浓缩至药材∶药液1∶2，备用；药渣加10倍量水回流提取两次，每次1.0小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至药材∶药液1∶2，备用；红花加10倍量40％乙醇回流提取两次，每次1.0小时，滤过，合并滤液，减压回收乙醇并浓缩至药材∶药液1∶2；将所有浓缩液合并，混匀，喷雾干燥，过筛，常规方法制成微丸。

方药组成集经方、现代医学研究、验方于一体，对心肌缺血病有较好的治疗效果。配伍得当、无禁忌、无毒副作用，故可常服，药理学研究表明，芪芍胶囊具有明显的抗心肌缺血缺氧作用，表现在能明显改善心电图ST段的升高，梗死范围缩小，降低心肌耗氧量，其抗心肌缺血作用可能主要与其降低后负荷，改善血流变状态有关，也与其活血化瘀作用，如抗血小板聚集、抗栓作用有关。其作用与复方丹参滴丸相当。

具体实施方式

以下结合具体实施例，对本发明进行详细说明。

实施例1方药组成

按照以下重量份配置药物：黄芪3重量份，赤芍2重量份，红景天2重量份，红花2重量份。

将黄芪、赤芍、红景天粉碎为最粗粉(指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20％的粉末)，加10倍量(g/ml)65％乙醇回流提取两次，每次1.0小时，滤过，合并滤液，减压回收乙醇并浓缩至药材∶药液1∶2(g/ml)，备用。药渣加10倍量(g/ml)水回流提取两次，每次1.0小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至药材∶药液1∶2(g/ml)，备用。红花加10倍量(ml/g)40％乙醇回流提取两次，每次1.0小时，滤过，合并滤液，减压回收乙醇并浓缩至药材∶药液1∶2(g/ml)，备用。将所有浓缩液合并，混匀，喷雾干燥(进风温度125～130℃，出风温度65～70℃)，过筛(100目)，经常规方法制成芪芍微丸。用1号胶囊装微丸，每粒胶囊装微丸0.35g。

药物的功能：益气活血，养心通脉，化瘀止痛。主治：气虚血瘀所致的冠心病心绞痛。证见胸闷、胸痛、心悸、气短、乏力等。

药理学研究

方法：在连续给药5天后给大鼠结扎冠状动脉前降支形成急性心肌缺血，观察动物在结扎前后二导联心电图(ECGII)ST段的变化，并在结扎后24h取血测定血液心肌酶活性，取心脏测定心肌梗死范围。实验设6组，每组10只。

结果：大鼠灌服芪芍60、120、240mg/kg，每天1次，连续5天后，对冠脉结扎引起的急性心肌缺血有明显的拮抗作用。120、240mg/kg显著抑制心电图ST段抬高，缩小心肌梗死范围；120mg/kg显著降低CK-MB活性；240mg/kg显著降低AST、LDH、CK-MB活性。

方法：用结扎冠状动脉前降支的方法导致麻醉开胸犬的实验性急性心肌缺血，在心脏表面放置电极，记录心外膜心电图，股动脉插管测定系统血压，四肢针状电极测定心电图，电磁流量法测定冠脉血流量，冠状窦取血用血气分析仪测定心脏静脉血氧分压和饱和度；各种模拟信号经采集转换成数字信号存储在计算机中，采用专用软件测量相应的血流动力学参数，并通过计算算得冠脉阻力、心肌耗氧量等参数；实验结束后取血测定血液心肌酶活性，取心脏测定心肌梗死范围。实验设6组，每组6只，模型形成后再十二指肠给药，在不同时间点测量各参数值。

结果：实验性急性心肌缺血犬十二指肠给予芪芍20mg/kg对心肌缺血程度，梗死范围无明显影响，40、80mg/kg能明显减轻心肌缺血程度，明显缩小梗死范围，降低心肌耗氧量。80mg/kg还抑制LDH、CK-MB水平的升高，并有减慢心率的趋势。

方法：在连续给药5天后，用电刺激的方法形成大鼠颈动脉血栓，观察芪芍胶囊对血栓形成时间的影响，实验设5组，每组10只。

结果：大鼠灌服芪芍60、120、240mg/kg，每天1次，连续5天后，剂量依赖性延长动脉血栓形成时间。

方法：正常大鼠在连续给药5天后，腹主动脉采血制备富血小板血浆和贫血小板血浆，采用三种不同的血小板聚集剂二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)和胶原(CG)，测定血小板聚集率；实验设5组，每组10只。

结果：大鼠灌服芪芍60、120、240mg/kg，每天1次，连续5天后，明显抑制ADP、AA、CG引起的血小板聚集，尤以对ADP、CG更敏感。

方法：正常大鼠在连续给药5天后，采用注射高分子右旋糖苷的方法形成高粘血症模型，取血测定全血、血浆、血清粘度及血沉和红细胞压积；实验设6组，每组10只。

结果：大鼠灌服芪芍60、120、240mg/kg，每天1次，连续5天，能明显拮抗高分子右旋糖苷所致的高粘血症，包括抑制从高切到低切条件下的全血粘度增加，120、240mg/kg还可抑制血浆和血清粘度、血沉的升高。

方法；用麻醉开胸犬进行血流动力学研究：股动脉插管测定系统血压，心尖插管测定左室内压，四肢针状电极测定心电图，电磁流量法测定冠脉血流量和主动脉弓血流量，冠状窦取血用血气分析仪测定心脏静脉血氧分压和饱和度；各种模拟信号经采集转换成数字信号存储在计算机中，采用专用软件测量相应的血流动力学参数，并通过计算算得冠脉阻力、总外周阻力、心脏指数等参数。实验设5组，每组6只，十二指肠给药后不同时间测量各参数值。

结果：十二指肠给予芪芍20、40mg/kg对麻醉开胸犬血流动力学各项指标均无明显影响，80mg/kg明显降低总外周阻，其它血流动力学指标无明显变化。

药理作用基础：

方中黄芪归脾经，甘温善补中气，益气以助血行，取“气为血帅，气行则血行”之意，重用以大补元气使气旺血行，周流全身，故为君药。

赤芍归肝、脾二经，其味酸苦凉，苦以入肝经血分，善泄血分郁热而奏凉血、止血之功；酸者收也、泄也，气之盛者，必赖酸为之收，故号为敛肝之液，收肝之气，而令气不妄行也；又心痛皆血滞之病，赤芍主之者，以苦平而行其气也，善治一切诸痛，故取赤芍为臣药以行血散瘀止痛，与黄芪同用，一则助君补气，又令气不妄行，二则助君行血，以使气行血畅，三则善活血行滞，逐血导瘀，以达祛瘀血通心脉之功，君臣相伍，补心气而不伤正，祛邪滞而不留瘀，共奏气旺血行、痹通脉畅、扶正祛邪之旨。

红景天为藏族名贵药材，其性寒，味甘涩，功善补气清肺、益智养心、收涩止血、散瘀消肿。故取景天为佐药，助君补心气、养心血，助臣行气血，散瘀滞，配红花二红相佐，共承通经破瘀之效

纵观全方，黄芪、红景天味甘，能补能和能缓，以补心气、和心血、止痹痛，赤芍、红景天味苦性寒，能泄、能燥、能坚，以行气活血、散滞消瘀，红花、黄芪辛甘性温，甘温补气，辛温散邪，以行补气血、散瘀滞之功，全方酸苦甘辛四味俱备，寒温并用，能升能降，以升为主，四药合参，药简而力宏，补气而不滞血，行血而不留瘀，破血而不伤正，紧扣胸痹心痛“气虚血瘀”病机特点，共奏益气活血、养心通脉，化瘀止痛之功效，使胸痹心痛者心气旺盛，血行通畅，正安邪除，标本兼顾。

Claims (2)

1.一种治疗心肌缺血的药物，其特征在于，按照以下重量份配置药物：黄芪3重量份，赤芍2重量份，红景天2重量份，红花2重量份。

2.根据权利要求1所述的治疗心肌缺血的药物的制备方法，其特征在于，将黄芪、赤芍、红景天粉碎为最粗粉，加10倍量65％乙醇回流提取两次，每次1.0小时，滤过，合并滤液，减压回收乙醇并浓缩至药材∶药液1∶2，备用；药渣加10倍量水回流提取两次，每次1.0小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至药材∶药液1∶2，备用；红花加10倍量40％乙醇回流提取两次，每次1.0小时，滤过，合并滤液，减压回收乙醇并浓缩至药材∶药液1∶2；将所有浓缩液合并，混匀，喷雾干燥，过筛，常规方法制成微丸。