CN103083280A - 维生素c软胶囊 - Google Patents

Abstract

本申请涉及一种软胶囊，具体地，是包含维生素C包合物软胶囊。

Description

维生素C软胶囊

技术领域

本申请涉及一种软胶囊，具体地，是包含维生素C包合物的软胶囊。

背景技术

软胶囊包装能将油状功能性物质、功能性物质溶液或功能性物质混悬液、糊状物甚至功能性物质定量压注并包封于胶膜内，形成大小、形状各异的密封胶囊。具有优良的隔离光、氧功能和良好的视觉效果，以及生物利用度高、含量准确、均匀性好、外形美观等特点，非常适合药品、保健品等包装。

包合物具有以下优点：掩盖不良臭味，降低刺激性；增加药物溶出度与生物利用度；提高药物稳定性。

维生素C又称抗坏血酸，是抗氧化维生素当中的一种，它参与体内羟化反应，为形成骨骼、牙齿、结缔组织及非上皮组织细胞间粘物所必需，可维持牙齿、骨骼、血管的正常功能，增加对疾病的抵抗能力。据有关资料报道维生素C在各人群中有不同程度的缺乏。当身体出现一些小毛病时，就应该及时补充适量的维生素和矿物质来改善营养缺乏症，尤其是中老年应较为重视。维生素对许多疾病都有预防作用，而许多疾病的发生可能或多或少与维生素C的缺乏有关系，另外维生素C还能和许多其他药物联合用药治疗某些疾病。

目前尚未公开过有关维生素C包合物软胶囊的研究。

发明内容

本发明为了解决现有维生素C制剂稳定性差、生物利用度低的缺点，发明了维生素C包合物软胶囊。

本申请先将维生素C制备成包合物，然后再制备成软胶囊，将包合与软胶囊技术合二为一，发挥两方面的优点。

软胶囊包括维生素C包合物、油相、乳化剂、助乳化剂和抗氧化剂。

维生素C包合物包括活性成分和包合材料，活性成分为维生素C，包合材料为α-环糊精，β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种。活性成分与包合材料的重量比例为2:1-1:2。

维生素C包合物的制备方法包括：

（1）在水或含水乙醇介质中，按一定比例，将维生素C与α-环糊精，β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种反应，将所得溶液经微孔滤膜过滤至澄清，从混合物中分离出包合物；或

（2）以固体形式，将维生素C与α-环糊精，β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种反应；或

（3）维生素C与α-环糊精，β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种反应进行高能研磨。

本发明软胶囊选用植物油作为油相，选自大豆油、花生油、橄榄油等。

乳化剂选自聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆188、聚山梨醇酯或者大豆磷脂或它们的混合物。

助乳化剂选自丙二醇或二甲基异山梨酯或它们的混合物。

抗氧化剂选自丁基羟基茴香醚或特丁基对苯二酚或它们的混合物。

申请人意外地发现选用聚氧乙烯蓖麻油和聚山梨醇酯的混合物作为乳化剂，且二者的重量比例为65:35时，制备得到的软胶囊具有特别好的稳定性。

本发明的技术方案为：

软胶囊药液（重量）：维生素C包合物1-20份、油相1-20份、乳化剂1-40份、助乳化剂1-20份、抗氧化剂1-2份。

软胶囊囊材成分：药用干明胶、甘油、三氧化铁、二氧化钛、尼泊金乙酯、山梨糖醇液、纯化水适量。

制备方法：

软胶囊药液制备：将维生素C包合物加入油相、乳化剂、助乳化剂和抗氧化剂的混合物中，搅拌，加热使物料溶解并混合均匀，放冷至室温。

软胶囊囊壳制备：取一定比例的药用干明胶、甘油、三氧化铁、二氧化钛、尼泊金乙酯、山梨糖醇液、纯化水适量，按常规方法制备。

软胶囊剂制备：于制丸机中压丸后置滚动中定型，在温度38摄氏度的干燥室内通风烘干即可。

优选地，本发明维生素C软胶囊包括（按重量计）：

维生素C包合物（维生素C:羟丙基β-环糊精为1:2）10份

橄榄油10份

聚氧乙烯蓖麻油和聚山梨醇酯的混合物（二者的重量比例为65:35）20份

丙二醇10份

丁基羟基茴香醚1份。

实施例1

软胶囊药液的处方为（按重量计）：

维生素C包合物（维生素C:羟丙基β-环糊精为1:2）10份

橄榄油10份

聚氧乙烯蓖麻油和聚山梨醇酯的混合物（二者的重量比例为65:35）20份

丙二醇10份

丁基羟基茴香醚1份。

制备方法：

1.按照下述方法制备维生素C包合物：

（1）在水或含水乙醇介质中，按比例，将维生素C与羟丙基β-环糊精反应，将所得溶液经微孔滤膜过滤至澄清，从混合物中分离出包合物；或

（2）以固体形式，将维生素C与羟丙基β-环糊精反应；或

（3）维生素C与羟丙基β-环糊精反应进行高能研磨。

2.软胶囊药液制备：将维生素C包合物加入橄榄油、聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨醇酯、丙二醇和丁基羟基茴香醚的混合物中，搅拌，加热使物料溶解并混合均匀，放冷至室温。

软胶囊囊壳制备：取一定比例的药用干明胶、甘油、三氧化铁、二氧化钛、尼泊金乙酯、山梨糖醇液、纯化水适量，按常规方法制备。

软胶囊剂制备：于制丸机中压丸后置滚动中定型，在温度38摄氏度的干燥室内通风烘干即可。

实施例2-9

制备方法同实施例1。

内容物稳定性考察

将内容物放置5天，观察内容物是否产生分层现象。

结果见表1。

表1内容物稳定性试验

	均一性	流动性	稳定性	考察（5天）
					实施例1	均一	流动性好	微粘稠	不分层
实施例2	均一	流动性差	微粘稠	不分层
					实施例3	不均一	流动性差	微粘稠	不分层
实施例4	均一	流动性好	微粘稠	微分层
					实施例5	均一	流动性好	不粘稠	微分层
实施例6	均一	流动性好	微粘稠	不分层
					实施例7	均一	流动性差	微粘稠	不分层
实施例8	不均一	流动性差	微粘稠	微分层
					实施例9	均一	流动性好	微粘稠	微分层

实验证明选用特定比例的聚氧乙烯蓖麻油和聚山梨醇酯的混合物作为乳化剂制得的软胶囊，相对于其他乳化剂制得的软胶囊，具有更好的稳定性。

Claims (7)

1.一种制剂，其中活性成分为维生素C。

2.一种软胶囊，其中活性成分为维生素C。

3.如权利要求2所述的软胶囊，其中维生素C为包合物，包合材料为α-环糊精，β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种，维生素C与包合材料的重量比例为2:1-1:2。

4.如权利要求3所述的软胶囊，其中软胶囊包括维生素C包合物、油相、乳化剂、助乳化剂和抗氧化剂。

5.如权利要求4所述的软胶囊，其中油相选自大豆油、花生油、橄榄油；乳化剂选自聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆188、聚山梨醇酯或者大豆磷脂或它们的混合物；助乳化剂选自丙二醇或二甲基异山梨酯或它们的混合物；抗氧化剂选自丁基羟基茴香醚或特丁基对苯二酚或它们的混合物。

6.如权利要求5所述的软胶囊，其中乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油和聚山梨醇酯的混合物，且二者的重量比例为65:35。

7.如权利要求4所述的软胶囊，其中软胶囊的处方为（按重量计）：

维生素C包合物（维生素C:羟丙基β-环糊精为1:2）10份

橄榄油10份

聚氧乙烯蓖麻油和聚山梨醇酯的混合物（二者的重量比例为65:35）20份

丙二醇10份

丁基羟基茴香醚1份。