CN102895316A - 一种治疗、预防痤疮的洁面剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明适用于生物医药领域，提供了一种治疗、预防痤疮的洁面剂及其制备方法。该洁面剂包括第一中药提取物、第二中药提取物等。本发明洁面剂，通过使用丹参、水杨酸、蓝桉叶、连翘及其他的组分，使得洁面剂对痤疮具有良好的治疗和预防效果。本发明洁面剂制备方法，使用丹参、水杨酸、蓝桉叶及连翘作为主要活性成分，实现所制备得到的洁面剂对痤疮具有良好的治疗和预防的效果；本发明洁面剂制备方法，操作简单，成本低廉，非常适于工业化生产。

Description

一种治疗、预防痤疮的洁面剂及其制备方法

技术领域

本发明属于生物医药领域，尤其涉及一种治疗、预防痤疮的洁面剂及其制备方法。

背景技术

痤疮（acne）为发生于花季青少年常见多发皮肤病，属于皮肤附属器炎症疾病，对青少年的心理和社交影响超过了哮喘和癫痫。Andrews在“皮肤病学”中指出：10余岁青少年中几乎有90％发生过不同严重程度的痤疮。Bergfeld等指出在11－30岁青年人中痤疮发病率为80％，12－24岁高达85％，25－34岁为80％，35－44岁为3%。

目前，国内外对痤疮治疗药物的研究较多，主要包括局部治疗药物和全身治疗药物。局部治疗药物主要有维A酸、阿达帕林、异维A酸、他扎罗汀，过氧化苯甲酰、抗生素软膏、中药软膏等。全身治疗药物主要有维A酸类、抗生素、雌激素、中药煎剂等。痤疮的治疗包括前期治疗（减少痤疮皮损）和后期治疗（降低痤疮的高复发率），上述治疗药物对痤疮的前期治疗都有一定的效果，但是痤疮临床治疗的难点是后期治疗，如果通过长期使用上述痤疮治疗药物来维持后期治疗，那会出现很多因为治疗药物引起的不良反应：如接触性皮炎、刺激反应性红斑、皮肤脱屑、抗生素耐药、女性月经紊乱、男性乳房增大等。目前市场上的洁面产品虽琳琅满目，但真正经过临床测试，适合长痘肌肤使用的洁面产品却是凤毛麟角。国内外文献、专利多集中在痤疮的前期治疗方面（如何减少痤疮皮损），对痤疮的后期治疗（如何降低痤疮复发率）、如何预防痤疮的研究很少，预防、防止复发的效果也很差。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种治疗、预防痤疮的洁面剂，解决现有洁面剂预防痤疮、防止复发的效果差的技术问题。

本发明是这样实现的，

一种洁面剂，由如下重量百分比的组分组成：

所述第一中药提取物的原料包括如下重量分数的组分：

所述第二中药提取物的原料包括如下重量分数的组分：

以及，

一种治疗、预防痤疮的洁面剂制备方法，包括如下步骤：

按配方称取所述凌霄花、丹参、豨签草、紫草，将所述凌霄花、丹参、豨签草、紫草混合、破碎，并加入至60-75%乙醇中，在温度为75-85℃条件下回流反应0.5-1.0小时，过滤，收集滤液后减压浓缩，得到第一中药提取物；

按配方称取所述蓝桉叶、连翘、月见草及茶树，将所述蓝桉叶、连翘、月见草及茶树加入水中浸泡3-4小时，水蒸气蒸馏，收集挥发油得到第二中药提取物；

按配方称取所述第一中药提取物、第二中药提取物、冰片、水杨酸、椰油基谷氨酸钠、月桂酰肌氨酸钠、透明质酸钠及水；

将所述椰油基谷氨酸钠、月桂酰肌氨酸钠、水杨酸加入至温度为60-70℃的水中，搅拌，然后将体系温度降至35-45℃，加入所述第一中药提取物、第二中药提取物、冰片及透明质酸钠，搅拌得到洁面剂。

本发明洁面剂，通过使用丹参、水杨酸、蓝桉叶、连翘及其他的组分，使得洁面剂对痤疮具有良好的治疗效果，同时，上述中药组分对身体不会造成任何的伤害，非常适于长期使用，长期使用对痤疮有良好的预防效果，并最终防止痤疮复发。本发明洁面剂制备方法，使用丹参、水杨酸、蓝桉叶及连翘作为主要活性成分，实现所制备得到的洁面剂对痤疮具有良好的治疗和预防的效果；本发明洁面剂制备方法，操作简单，成本低廉，非常适于工业化生产。

具体实施方式

为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

本发明实施例提供一种专门针对痤疮的洁面剂。痤疮的病因及发病机制基本上已经明了，主要包括四个环节：1、在雄激素的作用下皮质腺活跃，皮脂分泌增加，皮肤油腻。2、毛囊漏斗部角质细胞粘连性增加，使开口处堵塞。3、毛囊皮脂腺内的痤疮丙酸杆菌（P.acnes）大量繁殖，分解皮脂。4、化学的和细胞的介质导致炎症，进而化脓，把毛囊皮脂破坏。本发明的技术方案主要是针对上述痤疮的病因及发病机制，使用药物组合物的形式，同时对四个环节进行干预，有效的杀灭痤疮内的病菌，达到治疗痤疮的目的；通过长时间的使用，最终达到预防痤疮和降低痤疮复发率的目的。

该洁面剂包括如下重量百分比的组分：

所述第一中药提取物的原料包括如下重量分数的组分：

所述第二中药提取物的原料包括如下重量分数的组分：

本发明实施例技术方案中重量份的单位没有限制，可以为克、千克等。

该第一中药提取物是指凌霄花、丹参、豨签草、紫草的提取物，具体的提取方法在后文详细叙述。该第一中药提取物的重量百分比为5-10%，优选为5-8%。

该第一中药提取物所使用的原料及其用量优选为：

该第二中药提取物是指蓝桉叶、连翘、月见草及茶树的提取物，具体的提取方法在制备工艺内容中详细叙述。该第二中药提取物的重量百分比为1-2%，优选为1-1.2%。

该第二中药提取物所使用的原料及用量优选为：

本发明实施例的洁面剂，含有丹参、连翘、蓝桉叶、水杨酸及豨签草、紫草等活性成分。其中，1、丹参中含有的丹参酮、丹参醌等有植物性雌激素作用，能对抗雄激素亢进，月见草中含有不饱和脂肪酸，能调节激素平衡，减少油脂过度分泌；2、低浓度的水杨酸有角化促成作用，可使皮肤角质层恢复正常，减少角质细胞间的粘连；3、蓝桉叶中的1,8-桉叶素、茶树中的对孟乙烯醇和天然冰片中的龙脑组成的混合物，能够深入毛囊皮脂腺内杀灭痤疮丙酸杆菌；4、连翘中的连翘酚、甾醇化合物等有非常明显的抗渗出作用及降低炎灶微血管壁脆性作用，能促进炎性屏障的形成；凌霄花的醇提取物能加快皮肤的血流速度，改善微循环，促进损伤组织的修复；豨签草的醇提取物对成纤维细胞的增殖作用显著，能加快皮肤损伤的修复作用；紫草中的乙酰紫草素能阻止组胺导致的毛细血管通透性增高，抑制炎症，增加肉芽生长，促进伤口愈合；尤其是，上述四种物质的组合，能通过降低炎症组织中毛细血管的脆性和通透性来控制组织液继续渗出、通过加快微循环中的血流速度来加快渗出液的吸收、通过提高成纤维细胞的增值和肉芽组织的生长来加快受损组织的修复，对改善炎症组织的红肿，促进受损组织的修复具有高度的协同作用，最终实现对痤疮显著的治疗效果；本发明洁面剂，不含任何伤害人体肤质的成分，非常适于长期使用，不会产生不良反应，由于该洁面剂对痤疮丙酸杆菌具有良好的杀灭效果，同时能够改善角质细胞间的粘连，疏通毛孔，减少毛孔堵塞，长期使用本发明洁面剂，能够实现预防痤疮复发的目的。

另外，氨基酸类表面活性剂能清洁皮肤表面的灰尘和油脂，同时能减少普通清洁成分对皮肤的刺激，透明质酸钠能锁住水分，减少清洁后皮肤水分的过度蒸发，抑制皮肤干燥引起的油脂过度分泌。

本发明实施例进一步提供上述洁面剂的制备方法，包括如下步骤：

步骤S01，制备第一中药提取物：

按配方称取所述凌霄花、丹参、豨签草、紫草，将所述凌霄花、丹参、豨签草、紫草混合、破碎，并加入至60-75%乙醇中，在温度为75-85℃条件下回流反应0.5-1.0小时，过滤，收集滤液后减压浓缩，得到第一中药提取物；

步骤S02，制备第二中药提取物：

按配方称取所述蓝桉叶、连翘、月见草及茶树，将所述蓝桉叶、连翘、月见草及茶树加入水中浸泡3-4小时，水蒸气蒸馏，收集挥发油得到第二中药提取物；

步骤S03，提供各原料：

按配方称取所述第一中药提取物、第二中药提取物、冰片、水杨酸、椰油基谷氨酸钠、月桂酰肌氨酸钠、透明质酸钠及水；

步骤S04，制备洁面剂：

将所述椰油基谷氨酸钠、月桂酰肌氨酸钠、水杨酸加入至温度为60-70℃的水中，搅拌溶解至溶液澄清，然后将体系温度降至35-45℃，加入所述第一中药提取物、第二中药提取物、冰片及透明质酸钠，搅拌至常温得到洁面剂。

步骤S01中，按照如下重量分数提供各个组分：

上述各个组分的优选用量和前述的相同，在此不重复阐述。

将上述各个组分混合、破碎，然后将破碎后的药物混合物加入至60-75%乙醇中，在温度为75-85℃条件下回流反应0.5-1.0小时，回流反应次数为一次以上，回流反应后过滤收集滤液，将滤液减压、低温回收乙醇，然后浓缩滤液，得到膏状物即第一中药提取物。该第一中药提取物中含有凌霄花、丹参、豨签草、紫草的活性成分，对痤疮能够起到很好的治疗作用。

步骤S02中，按照如下重量分数提供各个组分：

上述各个组分的优选用量和前述的相同，在此不重复阐述。

将上述各个组分加入至水中，浸泡3-4小时，然后用水蒸气蒸馏提取挥发油，得到第二中药提取物。该第二中药提取物中含有蓝桉叶、连翘、月见草及茶树的活性成分，对痤疮起到很好的治疗作用。

步骤S03中，按照配比提供第一中药提取物、第二中药提取物、冰片、水杨酸、椰油基谷氨酸钠、月桂酰肌氨酸钠、透明质酸钠，水的用量为将总重量百分比调整为100%。

步骤S04中，将水的温度调整至60-70℃，加入椰油基谷氨酸钠、月桂酰肌氨酸钠、水杨酸，搅拌10-50分钟至溶液澄清，然后将体系温度调整至35-45℃，再加入第一中药提取物、第二中药提取物、冰片及透明质酸钠，搅拌直至体系温度为室温，得到洁面剂。

本发明洁面剂制备方法，使用丹参、水杨酸、蓝桉叶及连翘作为主要活性成分，实现所制备得到的洁面剂对痤疮具有良好的治疗和预防的效果；本发明洁面剂制备方法，操作简单，成本低廉，非常适于工业化生产。

以下结合具体实施例对上述洁面剂的制备方法进行详细阐述。

实施例一

按如下配方称取所述凌霄花、丹参、豨签草、紫草，将所述凌霄花、丹参、豨签草、紫草混合、破碎，并加入至60%乙醇中，在温度为85℃条件下回流反应0.5小时，过滤，收集滤液后减压浓缩，得到第一中药提取物：

按如下配方称取所述蓝桉叶、连翘、月见草及茶树，将所述蓝桉叶、连翘、月见草及茶树加入水中浸泡3小时，水蒸气蒸馏，收集挥发油得到第二中药提取物：

按如下配方称取所述第一中药提取物、第二中药提取物、冰片、水杨酸、椰油基谷氨酸钠、月桂酰肌氨酸钠、透明质酸钠及水：

将所述椰油基谷氨酸钠、月桂酰肌氨酸钠、水杨酸加入至温度为60℃的水中，搅拌10分钟，然后将体系温度降至40℃，加入所述第一中药提取物、第二中药提取物、冰片及透明质酸钠，搅拌至体系温度为25℃，得到洁面剂。

实施例二

按如下配方称取所述凌霄花、丹参、豨签草、紫草，将所述凌霄花、丹参、豨签草、紫草混合、破碎，并加入至70%乙醇中，在温度为80℃条件下回流反应0.5小时，过滤，收集滤液后减压浓缩，得到第一中药提取物：

按如下配方称取所述蓝桉叶、连翘、月见草及茶树，将所述蓝桉叶、连翘、月见草及茶树加入水中浸泡3小时，水蒸气蒸馏，收集挥发油得到第二中药提取物：

按如下配方称取所述第一中药提取物、第二中药提取物、冰片、水杨酸、椰油基谷氨酸钠、月桂酰肌氨酸钠、透明质酸钠及水：

将所述椰油基谷氨酸钠、月桂酰肌氨酸钠、水杨酸加入至温度为65℃的水中，搅拌30分钟，然后将体系温度降至45℃，加入所述第一中药提取物、第二中药提取物、冰片及透明质酸钠，搅拌至体系温度为30℃得到洁面剂。

实施例三

按如下配方称取所述凌霄花、丹参、豨签草、紫草，将所述凌霄花、丹参、豨签草、紫草混合、破碎，并加入至75%乙醇中，在温度为75℃条件下回流反应1.0小时，过滤，收集滤液后减压浓缩，得到第一中药提取物：

按如下配方称取所述蓝桉叶、连翘、月见草及茶树，将所述蓝桉叶、连翘、月见草及茶树加入水中浸泡4小时，水蒸气蒸馏，收集挥发油得到第二中药提取物：

按如下配方称取所述第一中药提取物、第二中药提取物、冰片、水杨酸、椰油基谷氨酸钠、月桂酰肌氨酸钠、透明质酸钠及水：

将所述椰油基谷氨酸钠、月桂酰肌氨酸钠、水杨酸加入至温度为70℃的水中，搅拌50分钟，然后将体系温度降至35℃，加入所述第一中药提取物、第二中药提取物、冰片及透明质酸钠，搅拌至体系温度为20℃得到洁面剂。

请参阅表1，表1是本发明实施例1-3所制备的洁面剂理化检测结果：

表1

请参阅表2，表2显示本发明实施例1-3所制备的洁面剂急性眼刺激/腐蚀性试验结果：

表2

试验结果：于整个观察期内，实施例样品对3只家兔眼刺激平均评分角膜或虹膜损害为0，结膜水肿为0，结膜充血为0，根据《化妆品卫生规范（2007）》标准，实施例样品对家兔眼刺激强度属无刺激性。

请参阅表3，表3显示本发明实施例1-3所制备的洁面剂对痤疮丙酸杆菌（ATCC 11827）的抑菌试验效果：

表3

注：1、试验用菌悬液的浓度及范围为5.6X10⁵cfu/ml；

2、痤疮丙酸杆菌（ATCC 11827）由广东省微生物研究所提供。试验结果：根据抗生素药敏等级划分标准，抑菌环直径＞20mm为高敏、抑菌环直径10-20mm为中敏、抑菌环直径＜10mm为耐药。实施例制备的洁面剂原液的抑菌环直径平均为22mm，属高敏，能显著抑制痤疮丙酸杆菌的生长。

￥临床试验效果：

1、一般资料：120例患者，其中男53例，女67例，年龄15-40岁。所有患者均符合以下诊断标准：面部黑头或白头粉刺、炎症性丘疹、脓疱、经治疗后症状、体征均得到明显改善（临床指数≥80%）；囊肿结节型、聚合型痤疮患者，有其他系统性疾病患者，妊娠及哺乳期妇女不入选。

2、药物和方法：将120例患者随机分为四组，每组30例，A组用纯净水洗脸，每天早晚各一次；B组用普通洁面产品洗脸，每天早晚各一次；C组用市场上销量比较大的普通祛痘洁面产品（本发明中选用卡尼尔含水杨酸和天然活性精华的洗面奶）洗脸，每天早晚各一次；D组用实施例1-3制备的洁面剂洗脸，每天早晚各一次。每个患者每月观察一次，连续6个月后统计结果。

3、疗效判定：

将临床症状与体征按0=无、1＝轻、2=中、3=重，四级标准积分。临床指数=（治疗前积分-治疗后积分）/治疗前积分X100%，临床指数≥80%为明显改善。复发=（维持治疗后积分-维持治疗前积分）＞0.

4、结果：

表4

四个组比较时，A组的复发率是100%，B组是96.7%。C组是73.3%，D组是16.7%。用SPSS进行行成列卡方检验，结果x²=65.828，P<0.001。四组复发率之间的差异有统计学显著性。

其中，实施例样品跟其他三组样品相比较,用SPSS进行行成列卡方检验,结果分别是：

A组和D组比较，x²=42.857，P<0.001，差异有统计学显著性；

B组和D组比较，x²=39.095，P<0.001，差异有统计学显著性；

C组和D组比较，x²=19.461，P<0.001，差异有统计学显著性。

临床试验结果证明，实施例样品对预防痤疮和降低痤疮的复发率效果显著。

以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (7)

1.一种治疗、预防痤疮的洁面剂，由如下重量百分比的组分组成：

所述第一中药提取物的原料包括如下重量分数的组分：

所述第二中药提取物的原料包括如下重量分数的组分：

2.如权利要求1所述的洁面剂，其特征在于，所述第一中药提取物的重量百分比为5%-8%。

3.如权利要求1所述的洁面剂，其特征在于，所述第二中药提取物的重量百分比为1-1.2%。

4.如权利要求1所述的洁面剂，其特征在于，所述第一中药提取物的原料包括如下重量分数的组分：

5.如权利要求1所述的洁面剂，其特征在于，所述第二中药提取物的原料包括如下重量分数的组分：

6.如权利要求1-5任一项所述的洁面剂制备方法，包括如下步骤：

按配方称取所述凌霄花、丹参、豨签草、紫草，将所述凌霄花、丹参、豨签草、紫草混合、破碎，并加入至60-75%乙醇中，在温度为75-85℃条件下回流反应0.5-1.0小时，过滤，收集滤液后减压浓缩，得到第一中药提取物；

按配方称取所述蓝桉叶、连翘、月见草及茶树，将所述蓝桉叶、连翘、月见草及茶树加入水中浸泡，水蒸气蒸馏，收集挥发油得到第二中药提取物；

按配方称取所述第一中药提取物、第二中药提取物、冰片、水杨酸、椰油基谷氨酸钠、月桂酰肌氨酸钠、透明质酸钠及水；

将所述椰油基谷氨酸钠、月桂酰肌氨酸钠、水杨酸加入至温度为60-70℃的水中，搅拌，然后将体系温度降至35-45℃，加入所述第一中药提取物、第二中药提取物、冰片及透明质酸钠，搅拌得到洁面剂。

7.如权利要求6所述的洁面剂制备方法，其特征在于，所述蓝桉叶、连翘、月见草及茶树加入水中，浸泡时间为3-4小时。