CN102861014A - 一种畜禽用抗蠕虫病复方氯硝柳胺片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种畜禽用抗蠕虫病复方氯硝柳胺片及其制备方法，构成组分及其质量份数分别为：天地香0.5-2份；阿斯巴甜0.5-2份；淀粉8-12份；口服葡萄糖或蔗糖20-40份；甘露醇0.5-2份；硬脂酸镁0.3-0.8份；氯硝柳胺40-60份；盐酸左旋咪唑2.5-5份。经过淀粉内外加法，湿法17目制粒，65-75℃干燥2-3小时，17目整粒，天地香、阿斯巴甜和硬脂酸镁外加总混，压片等工艺制成成品。本发明的片剂外观光洁，崩解迅速，片剂各项指标均达到了最优化，口服后驱虫效果好，而且工艺简单、口感好，适合工业生产。

Description

一种畜禽用抗蠕虫病复方氯硝柳胺片及其制备方法

技术领域

本发明属于药物制备技术领域，尤其是一种畜禽用抗蠕虫病复方氯硝柳胺片及其制备方法。

背景技术

氯硝柳胺，别名为：4′-硝基-2′，5-二氯水杨酰苯胺；是一种绦虫药，也是一种灭螺剂，它可抑制绦虫对葡萄糖的吸收，对绦虫线粒体中氧化磷酸化过程的解偶联，阻断三羧酸循环，导致乳酸蓄积从而杀死绦虫，对马裸头绦虫、液状裸头绦虫和侏儒副裸头绦虫有良好的驱除作用。对牛羊的莫尼茨绦虫、无卵黄腺绦虫和条纹绦虫有效，对绦虫头节和体节作用相同。对禽的赖利绦虫、漏斗带绦虫有驱杀作用。还具有杀灭丁螺及血吸虫尾蚴、毛蚴作用。内服在肠道中保持高浓度，吸收后代谢成无活性代谢物，主要从粪便排出。

盐酸左旋咪唑，别名为：(S)-(-)-6-苯基-2，3，5，6-四氢咪唑并[2，1-b]；噻唑盐酸盐是一种广谱抗线虫药，对马、牛、绵羊、猪、犬和鸡的大多数线虫具有活性。机理是兴奋敏感蠕虫的副交感和交感神经节，表现为烟碱样作用，通过阻断延胡索酸和琥珀酸氧化作用，干扰线虫的糖代谢，麻醉蠕虫使活虫体排出。除具有驱虫活性外，还能明显提高免疫反应。对牛和绵羊的皱胃线虫、小肠线虫、大肠线虫和肺线虫的成虫具有良好的活性。

氯硝柳胺与盐酸左旋咪唑合用，除各自治疗范围外，对犊牛和羔羊的绦虫与线虫混合感染具有明显的治疗和驱虫作用，还可提高畜禽自身机体免疫力，增强抗疾病能力。

CN 101601670A中公开了一种宠物用复方氯硝柳胺驱虫片剂，由质量百分数分别为：氯硝柳胺68～80、盐酸左旋咪唑3～5、淀粉13～20、用于制备乙醇水溶液的聚乙二醇40000.1～1、羧甲基淀粉钠3～6、硬脂酸镁0.5～1组成。刘元元等在《复方氯硝柳胺驱虫片临床药效学试验》(《畜牧与兽医》2011.第01期)中公开了该复方氯硝柳胺驱虫片精计驱虫率可达93.9％。

现有技术表明，复方氯硝柳胺驱虫片存在味苦、口感不佳的缺点，即使是混入饲料中，畜禽仍对该药物有一定的排拆性，另外片剂是药物添加适宜辅料制成的片剂，溶出速率及生物利用度较粉剂、散剂、预混剂高；剂量准确，片剂内药物含量差异较小；片剂为干燥固体，具有质量稳定、运输、贮存、携带、应用都比较方便；机械化生产，产量大，成本低，并且卫生标准也容易达到。有鉴于此，本发明通过选择适当的辅料，配合简便的生产工艺，制备出药物顺应性高、崩解度好、生物利用度高的复方氯硝柳胺片。

发明内容

本发明要解决的问题是提供一种安全高效、配伍合理、驱虫范围广、口感好、给药方便、工艺简单的畜禽用抗蠕虫病复方氯硝柳胺片。

为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案是：

一种畜禽用抗蠕虫病复方氯硝柳胺片，由下列重量配比的组分制备而成：

氯硝柳胺     40-60份；盐酸左旋咪唑       2.5-5份

天地香       0.5-2份；阿斯巴甜           0.5-2份；

淀粉         8-12份；口服葡萄糖或蔗糖    20-40份；

甘露醇       0.5-2份；硬脂酸镁           0.3-0.8份。

本发明的另一目的在于提供一种畜禽用抗蠕虫病复方氯硝柳胺片的制备方法，该制备方法简单可行。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案为：

一种畜禽用抗蠕虫病复方氯硝柳胺片的制备方法，包括以下步骤：

(1)取处方量1/10的淀粉，加入3-5倍量的水，加热至60-70℃，搅拌至全部糊化，备用；

(2)将处方量的氯硝柳胺、盐酸左旋咪唑、甘露醇、口服葡萄糖或蔗糖以及处方量9/10的淀粉混合充分，搅拌20分钟，备用；

(3)将步骤(1)所得的淀粉糊和步骤(2)所得的产物混匀，湿法制成软材，17目筛制粒；

(4)将步骤(3)得到的颗粒在65-75℃下，干燥2-3小时，17目筛整粒；

(5)将处方量的天地香、阿斯巴甜和硬脂酸镁与步骤(4)得到的颗粒进行总混30分钟；

(6)压片，即得复方氯硝柳胺片。

本发明具有的优点和积极效果是：

1、配方中氯硝柳胺、盐酸左旋咪唑联用，抗蠕虫范围广。

2、天地香、阿斯巴甜和甘露醇合理使用和最佳比例添加，能够掩盖药物苦味，改善口感和沙粒感，增加畜禽对药物的顺应性，减少养殖户给药的繁琐步骤和用药时间。

3、本发明崩解度好，生物利用度高，具有使用简单、方便、快捷的特点，较其它产品和剂型更适于牧区抗蠕虫的防治。

4、本发明涉及的工艺具有生产设备简单、操作容易，使用方便、适合扩大生产的优点。

具体实施方式

实施例1

1、处方组成

所述天地香为北京天地大科技有限责任公司产品，分为禽用和兽用，主要成份为有机酸类、天然植物精油、香兰素、醇类、醛类、增味剂、载体等。该组方中的天地香可以是禽用也可以是兽用。

2、制备方法

取处方量1/10的淀粉，加入3-5倍量的水，加热至60-70℃，搅拌至全部糊化，即得淀粉糊；将处方量的氯硝柳胺、盐酸左旋咪唑、甘露醇、口服葡萄糖或蔗糖以及处方量9/10的淀粉混合充分，搅拌20分钟，得到混合物；将淀粉糊加入上述混合物中混匀，湿法制成软材，要求手握成团指压即散，17目筛制粒；然后将得到的颗粒在65-75℃下，干燥2-3小时，17目筛整粒；最后加入处方量的天地香、阿斯巴甜和硬脂酸镁，进行总混30分钟，压片即得。

实施例2

1、处方组成

2、制备方法

本实施例制备方法的步骤同于实施例1。

实施例3

1、处方组成

2、制备方法

本实施例制备方法的步骤同于实施例1。

取实施例2所制备的复方氯硝柳胺片对1000只鸡和200头猪进行给药，检测其有效率和净驱虫率得到如下试验结果：

有效率	净驱虫率
		98.88％	96.87％

取实施例2所制备的复方氯硝柳胺片测定其崩解度和溶出度得到如下实验结果：

崩解时限	盐酸左旋咪唑溶出度
		3min	90％

上述实验结果表明，本发明产品复方氯硝柳胺片驱虫效果好，崩解度好，明显低于国家标准规定的口服片剂的崩解时限15min，且生物利用度高。

以上对本发明的一个实施例进行了详细说明，但所述内容仅为本发明的较佳实施例，不能被认为用于限定本发明的实施范围。凡依本发明申请范围所作的均等变化与改进等，均应仍归属于本发明的专利涵盖范围之内。

Claims (2)

1.一种畜禽用抗蠕虫病复方氯硝柳胺片，其特征在于，由下列重量配比的组分制备而成：

氯硝柳胺    40-60份；盐酸左旋咪唑        2.5-5份

天地香      0.5-2份；阿斯巴甜            0.5-2份；

淀粉        8-12份；口服葡萄糖或蔗糖     20-40份；

甘露醇      0.5-2份；硬脂酸镁            0.3-0.8份。

2.一种制备权利要求1所述的畜禽用抗蠕虫病复方氯硝柳胺片的方法，其特征在于，所述的方法包括以下步骤：

(1)取处方量1/10的淀粉，加入3-5倍量的水，加热至60-70℃，搅拌至全部糊化，备用；

(2)将处方量的氯硝柳胺、盐酸左旋咪唑、甘露醇、口服葡萄糖或蔗糖以及处方量9/10的淀粉混合充分，搅拌20分钟，备用；

(3)将步骤(1)所得的淀粉糊和步骤(2)所得的产物混匀，湿法制成软材，17目筛制粒；

(4)将步骤(3)得到的颗粒在65-75℃下，干燥2-3小时，17目筛整粒；

(5)将处方量的天地香、阿斯巴甜和硬脂酸镁与步骤(4)得到的颗粒进行总混30分钟；

(6)压片，即得所述复方氯硝柳胺片。