CN102724952A - 茉莉酮酸化合物用于处理油腻的皮肤中的用途 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及化妆处理油性皮肤的方法，包括在皮肤上局部施用组合物，该组合物包含在生理学可接受的介质中的茉莉酮酸化合物。

Description

茉莉酮酸化合物用于处理油腻的皮肤中的用途
本发明涉及茉莉酮酸化合物作为用于使得油腻的皮肤(greasy skin)无光泽(matifier)的试剂的化妆用途。 
本发明还涉及用于使得油腻的皮肤无光泽的化妆处理方法，包含局部施用组合物至皮肤，该组合物在生理学可接受的介质中包含茉莉酮酸化合物。 
发光的皮肤问题特别地影响青年，但是其还可能由于雄激素过度产生而出现于成年人。发光的或油腻的皮肤一般是皮脂溢过度产生的(hyperseborrhoeic)皮肤，特征在于过度分泌和排泄(excretion)皮脂，一般导致于所述前额测量皮脂水平高于200μg/cm2。 
皮脂是皮脂腺的天然产物，其构成毛皮脂单位(pilosebaceous unit)的附属物。它基本上是或多或少脂质的复杂混合物。通常，皮脂腺(sebaceous gland)产生角鲨烯，甘油三酯，脂族蜡，胆固醇蜡和，可能地，游离胆固醇(Stewart，M.E.，Semin.Dermatol.11，100-105(1992))。细菌脂肪酶(lipases)的作用转化可变比例的甘油三酯，形成游离脂肪酸。 
皮脂腺细胞(sebocyte)构成皮脂腺的感应细胞(competent cell)。皮脂的产生与细胞的终末分化进度有关。在此分化期间，皮脂腺细胞的代谢活动基本上涉及脂质的生物合成(脂肪合成(lipogenesis))，更确切地，涉及脂肪酸新合成(neosynthesis)。 
同时皮脂(sebum)通常构成表皮的天然润湿剂，皮脂的生产过剩可能导致美学问题，如发光的皮肤，较差的化妆保持，或粉刺或黑头粉刺的形成。 
为了对抗皮脂溢过多(hyperseborrhoea)，因此现有技术提供各种化合物，通过局部施用至皮肤，其能够降低皮脂腺细胞的脂肪合成，并因而的限制皮脂的产生。 
数种化妆组合物能够提供已经在现有技术中推荐的解决这些问题的办法。这些组合物尤其包括用于吸收皮脂的粉末作为有效成分，并因此经由机械作用使得皮肤无光泽(matt)。 
但是，仍存在对化妆或皮肤学的组合物的需要，其可避免与皮脂产生过剩相关的美学问题，以及其可尤其地避免油腻皮肤的光亮(bright)的外观。 
在本文中，申请人建议使用式(I)茉莉酮酸衍生物于组合物中，所述衍生物和/或所述所述组合物用于减少油腻皮肤的皮肤缺点(cutaneous imperfections)，以及特别地用于减少油腻的皮肤的发光、光亮的外观。 
申请人现在已经发现使用基于茉莉酮酸的化合物能够配制得到对于治疗(treating)油腻皮肤具有良好效力的产品。 
在专利申请EP-A-1 333 021中已知这样的茉莉酮酸化合物，其用于促进皮肤的剥离(desquamation)。但是，这些文献中并没有建议这样的化合物对于治疗油腻皮肤可具有有效作用，特别地，没有建议其在治疗与皮脂产生过剩相关的美学病症中的用途，以及更加特别地没有建议其在用于使得油腻的皮肤无光泽中的用途。 
本发明的一个主题，因此是用于使得油腻皮肤无光泽的化妆处理法(cosmetic treatment process)，包含局部施用组合物至皮肤，特别地油腻的皮肤，该组合物在生理学可接受的介质中包含如下所述式(I)的化合物。 
对于目的本发明，表述“油腻皮肤的化妆处理”是指局部施用皮肤护理产品以降低皮肤的光泽(sheen)。 
本发明还涉及如下所述式(I)的化合物的化妆用途，其作为用于减少油腻皮肤的皮肤缺点的试剂，特别地作为用于使得油腻皮肤无光泽的试剂。 
所述术语“使得无光泽”是指使得皮肤可视地更无光泽以及更小发光(shiny)。组合物的无光(matting)效果可能尤其地使用双向反射仪(gonioreflectometer)通过测量在镜面反射以及扩散反射之间的比率R进行评价。R的值小于或等于2一般表明无光效果。 
本发明使用的组合物适于局部施用至皮肤，以及因此一般包含生理学可接受的介质，即与皮肤相兼容的介质。 
所述基于茉莉酮酸的化合物是选自如下式(I)化合物： 
Figure 669334DEST_PATH_IMAGE001
其中：
R1表示基团COOR3，R3表示氢原子或C1-C4烷基，任选地由一个或多个羟基取代；
R2表示基于包含1-18碳原子的饱和或不饱和直链烃基团，或基于包含从3到18碳原子的饱和或不饱和支链或环状烃基团；
以及其光学异构体，以及相应盐。
优选，R1表示选自下述的基团：-COOH，-COOMe，-COO-CH2-CH3，-COO-CH2-CH(OH)-CH2OH，-COOCH2-CH2-CH2OH和-COOCH2-CH(OH)-CH3。优选，R1表示基团-COOH。 
优选，R2表示基于直链，饱和或不饱和烃的基团，优选包含2至7碳原子。特别地，R2可以是戊基，戊烯基，己基或庚基基团。 
根据一个实施方案，所述式(I)的化合物选自3-羟基-2-[(2z)-2-戊烯基]环戊烷乙酸(cyclopentaneacetic acid)以及3-羟基-2-戊基环戊烷乙酸(pentylcyclopentaneacetic acid)，以及优选3-羟基-2-戊基环戊烷乙酸(pentylcyclopentaneacetic acid)。 
可用于本发明的化合物的盐特别地选自碱金属的盐，例如钠或钾的盐；碱土金属的盐，例如钙，镁或锶的盐；金属盐，例如锌铝，锰或铜的盐；式NH4+铵盐；季铵盐；有机胺盐，例如甲胺，二甲胺，三甲胺，三乙胺，乙胺，2-羟基乙胺，双(2-羟乙基)胺或三(2-羟乙基)胺的盐；赖氨酸或精氨酸盐。盐选自钠，钾，镁，锶，铜，锰的盐，以及优选使用锌盐。 
相对于所述组合物的总重量，上述式(I)的化合物在本发明组合物中的存在含量可以为0.01％至10重量％，优选为0.1％至5重量％。 
本发明组合物可以包含附加的消光剂(matting agent)。 
所述术语“消光剂(matting agent)”是指用于使得所述皮肤可视地更无光泽以及更小发光(shiny)的试剂。 
所述消光剂可以尤其地选自米淀粉或玉米淀粉，高岭土，二氧化硅，滑石，南瓜子提取物(pumpkin seed extract)，纤维素微珠，植物纤维，合成纤维，特别地聚酰胺纤维，发泡(expanded)丙烯酸类共聚物微球，聚酰胺粉末，二氧化硅粉末，聚四氟乙烯粉末，有机硅树脂粉末，丙烯酸类共聚物粉末，蜡粉末，聚乙烯粉末，涂覆具有有机硅树脂的弹性交联有机聚硅氧烷的粉末，滑石/二氧化钛/氧化铝/二氧化硅复合粉末，无定形混合硅酸盐粉末，丙烯酸类聚合物粉末，硅酸盐颗粒以及尤其地，混合硅酸盐颗粒，和它们的混合物。 
尤其可提及的消光剂的实例包括： 
-米或玉米淀粉，特别地，National Starch公司以Dry 
Figure BDA00001285644800031
名称销售的铝淀粉辛烯基琥珀酸酯(succinate)；
-高岭土；
-二氧化硅；
-滑石；
-南瓜子提取物，indena公司以名称 
Figure BDA00001285644800032
销售；
-纤维素微珠，如L′Oréal专利申请EP 1 562 562中所述；
-纤维，如丝纤维，棉纤维，羊毛纤维，亚麻纤维，纤维素纤维提取物尤其地来自木材、来自蔬菜或来自藻类，聚酰胺纤维( 
Figure BDA00001285644800033
)，变性纤维素纤维，聚对-苯二甲酰对苯二胺(poly-p-phenyleneterephthamide)纤维，丙烯酸纤维，聚烯烃纤维，玻璃纤维，硅石纤维， 芳族聚酰胺纤维(aramid fibre)，碳纤维， 纤维，不溶性胶原纤维，聚酯纤维，聚氯乙烯或聚偏氯乙烯纤维，聚乙烯醇纤维，聚丙烯腈纤维，脱乙酰壳多糖纤维，聚氨基甲酸酯纤维，聚乙烯邻苯二甲酸酯纤维，由聚合物混合物形成的纤维，可再吸收(resorbable)合成纤维，和其在L′Oréal专利申请EP 1 151 742中描述的混合物；
-发泡(expanded)丙烯酸类共聚物微球，如expancel公司以名称expancel 
Figure BDA00001285644800042
销售的那些；
-填料，具有光学作用，特别地如专利申请FR2 869 796中所述：
-聚酰胺粉末( 
Figure BDA00001285644800043
)，例如来自atofina的orgasol类型的尼龙12颗粒，具有平均尺寸为10微米以及折射率为1.54，
-二氧化硅粉末，例如Miyoshi的二氧化硅珠粒SB150，具有的平均尺寸为5微米以及折射率是1.45，
-聚四氟乙烯粉末，例如来自Clariant的PTFE Ceridust 9205F，具有的平均尺寸为8微米以及折射率为1.36，
-有机硅树脂粉末，例如来自GE Silicone的有机硅树脂Tospearl 145A，具有的平均尺寸是4.5微米以及折射率是1.41，
-丙烯酸类共聚物粉末，尤其地聚甲基(甲基)丙烯酸酯，例如来自Nihon Junyoki的PMMA particles Jurymer MBI，具有的平均尺寸是8微米以及折射率是1.49，或来自Matsumoto Yushi-Seiyaku的Micropearl 
Figure BDA00001285644800044
以及F 80 
Figure BDA00001285644800045
颗粒，
-蜡粉末，例如来自Micropowders的石蜡(paraffin wax)颗粒Microease 114S，具有的平均尺寸为7微米以及折射率为1.54，
-聚乙烯粉末，尤其地包含至少一种乙烯/丙烯酸共聚物，以及特别地由乙烯/丙烯酸共聚物组成，例如来自Sumitomo的颗粒Flobeads EA 209(具有的平均尺寸是10微米以及折射率是1.48)，
-涂覆有机硅树脂的弹性交联有机聚硅氧烷粉末，尤其地涂覆倍半硅氧烷树脂(silsesquioxane resin)的弹性交联有机聚硅氧烷粉末，例如，在专利US·5 538 793中所述。该弹性体粉是公司Shin-Etsu以名称KSP-100，KSP-101，KSP-102，KSP-103，KSP-104以及KSP-105销售，以及
-滑石/二氧化钛/氧化铝/二氧化硅复合粉末，如公司Catalyst & Chemicals以名称Coverleaf AR-80销售的那些，
和它们的混合物， 
-化合物，其吸收和/或吸附皮脂，尤其可以提及如相同的专利申请FR 2 869 796中所述的那些：尤其可以提及：
-二氧化硅粉末，例如公司Miyoshi以名称Silica Beads SB-700销售的多孔二氧化硅微球，公司Asahi Glass销售的 
Figure BDA00001285644800051
H51， 
Figure BDA00001285644800052
H33以及 
Figure BDA00001285644800053
H53；公司Asahi Glass以名称SA 
Figure BDA00001285644800054
H-33以及SA H-53销售的涂覆聚二甲基硅氧烷的无定形二氧化硅微球；
-无定形混合硅酸盐粉末，尤其地，铝以及镁的无定形混合硅酸盐粉末，例如公司Sumitomo以名称Neusilin UFL2销售的产品；
-聚酰胺( )粉末，例如公司Atochem销售的 
Figure BDA00001285644800057
4000，以及
-丙烯酸类聚合物粉末，尤其地聚甲基丙烯酸甲酯，例如公司wackherr销售的 
Figure BDA00001285644800058
LH85；聚甲基丙烯酸甲酯/二甲基丙烯酸乙二醇酯，例如Dow Corning 5640 Skin Oil Adsorber，其由公司Dow Corning销售，或公司Ganz Chemical销售的 GMP-0820；聚烯丙基甲基丙烯酸酯/二甲基丙烯酸乙二醇酯，例如 
Figure BDA000012856448000511
L200或 
Figure BDA000012856448000512
E200，其由Amcol公司销售；二甲基丙烯酸乙二醇酯/甲基丙烯酸月桂酯共聚物，例如公司Dow Corning销售的 6603；
-硅酸盐颗粒，如硅酸铝；
-硅酸盐颗粒，如；
○镁硅酸铝颗粒，如具有硫酸钠的皂石(saponite)或水合镁硅酸铝，公司Kunimine以商品名 
Figure BDA000012856448000514
销售的那些；
○所述硅酸镁，羟乙基纤维素，黑色枯茗油(black cumin oil)，骨髓油以及磷脂络合物或来自Lucas Meyer的 
Figure BDA000012856448000515
和它们的混合物。
优选的可用于本发明的消光剂包括南瓜子提取物，米或玉米淀粉，高岭土，二氧化硅，滑石，聚酰胺粉末，聚乙烯粉末，丙烯酸类共聚物粉末，发泡丙烯酸类共聚物微球，有机硅树脂微珠以及混合硅酸盐颗粒，和它们的混合物。 
所述本发明组合物优选用于护理油腻皮肤的化妆组合物。 
这些组合物被用于局部施用至面和/或身体。 
特别地，所述组合物施用于存在发光皮肤的面部区域或前额。 
它们还可能是剃须组合物或须后水(aftershave)组合物，特别地用于人。 
所述本发明组合物可以以所有用于局部施用的配制剂形式提供，特别地以含水或含 水/醇溶液的形式，水包油(O/W)，油包水(w/O)或多(三重：w/O/W或O/W/O)乳液的形式，含水凝胶或使用小球的含水相中的脂肪相分散体，可能是待聚合纳米颗粒的小球，如纳米球(nanospheres)以及毫超微囊剂(nanocapsules)，离子和/或非离子类型(脂质体(liposomes)，类脂囊泡(niosomes)或油质体(oleosomes))的脂小泡(lipid vesicles)，或薄膜。这些组合物根据常见的方法制备。 
根据本发明一个优选实施方案，所述组合物是水包油乳液或含水凝胶的形式。 
另外，用于本发明的组合物可以是或多或少流体(fluid)，以及可具有白色的或着色霜剂，润发油，乳，洗液，血清，糊剂或摩丝的外观。它们可以任选地以气溶胶形式施用于皮肤。它们还可能是固体形式，例如是棒形(stick form)。 
这样的组合物可以是护理组合物，去角质(exfoliant)，清洁或洗涤(scrubbing)组合物，或剃须组合物如剃须泡沫。 
当用于本发明的组合物包含油相时，它优选包含至少一种油。它还可能包含其它脂肪物质。 
作为用于本发明组合物的油，可以提及的实例包括： 
-基于烃的动物来源的油，如全氢角鲨烯；
-基于烃的植物来源的油，如脂肪酸的液态甘油三酯，其包含4到10个碳原子，例如庚酸或辛酸甘油三酯，或者，例如，葵花油(sunflower oil)，玉米油，大豆油，骨髓油，葡萄籽油，芝麻籽油，榛子油，杏仁油，澳洲坚果油，阿拉拉油，向日葵油，蓖麻油，鳄梨油，辛酸/癸酸酸甘油三酯，例如，公司Stearineries Dubois销售的那些，或以名称Miglyol 810，812和818公司Dynamit Nobel销售的那些，霍霍巴油以及牛油树脂油；
-合成的酯以及醚，尤其地，脂肪酸的酯以及醚，例如所述式R1COOR2以及R1OR2的油，其中R1表示包含从8至29个碳原子脂肪酸残基，R2表示包含来自3到30个碳原子的支链或非支链的基于烃的链，例如鸭子尾脂腺油(purcellin oil)，异壬基异壬酸酯，肉豆蔻酸异丙酯，2-乙基己基棕榈酸酯，2-辛基十二烷基硬脂酸酯，2-辛基十二烷基芥酸酯或异硬脂基异硬脂酸酯；羟基化酯，例如异硬脂基乳酸酯，辛基羟基硬脂酸酯，辛基十二烷基羟基硬脂酸酯，二异硬脂基苹果酸酯，三异鲸蜡基柠檬酸酯，以及脂肪烷基庚酸酯、辛酸酯以及癸酸酯；多元醇酯，例如丙二醇二辛酸酯，新戊二醇二庚酸酯以及二乙二醇二异壬酸酯；以及季戊四醇酯，例如季戊四醇四异硬脂酸酯(pentaerythrityl tetraisostearate)；
-矿物或合成来源的直链的或支链的烃，例如挥发性或其非挥发性液体石蜡，以及其衍生物、凡士林、聚癸烯、氢化聚异丁烯如Parleam油(Parleam oil)； 
-包含从8到26碳原子的脂肪醇，例如鲸蜡醇，硬脂醇以及它们的混合物(鲸蜡硬脂基醇)，辛基十二烷醇，2-丁基辛醇，2-己基癸醇，2-十一烷基十五烷醇(undecylpentadecanol)，油醇或亚油醇，
-部分地基于烃的和/或基于硅酮的氟油，例如在JP-A-2 295 912中描述的那些；；
-硅油，例如挥发性或非挥发性聚甲基硅氧烷(polymethylsiloxanes)(PDMS)，其具有直链或环状硅酮链，其在室温下是液态或糊状，尤其地环聚二甲基硅氧烷(cyclopolydimethylsiloxanes)(环聚甲基硅氧烷(cyclomethicones))如环己硅氧烷(cyclohexasiloxane)；聚二甲基硅氧烷，其包含烷基，烷氧基或苯基，其是侧悬或硅酮链的端基(end)，这些基团包含从2到24碳原子；苯基硅酮(phenylsilicones)，例如苯基聚三甲基硅氧烷，苯基聚二甲基硅氧烷，苯基三甲基甲硅烷氧基二苯基硅氧烷(phenyltrimethylsiloxydiphenylsiloxanes)，二苯基聚二甲基硅氧烷，二苯基甲基二苯基三硅氧烷(diphenylmethyldiphenyltrisiloxanes)或2-苯基乙基三甲基甲硅烷氧基硅酸盐，以及聚甲基苯基硅氧烷；
-其混合物。以上提及的油的列举中，所述术语“基于烃的油”是指任何油，其主要包含碳以及氢原子，以及可能的酯，醚，氟，羧酸和/或醇基。
在该情况下，在脂肪相中乳液的比例可以是，相对于所述组合物的总重量，例如，从1％到40％重量。以乳液形式用于所述组合物中的所述油，乳化剂以及辅助乳化剂选自那些通常用于化妆品或皮肤病学中的那些。所述乳化剂以及所述共乳化剂一般相对于所述组合物的总重量以比例为0.3％至30％重量以及优选从0.5％到20％重量存在于所述组合物。 
当本发明组合物是O/W乳液形式的情况，它可以包含至少一种化合物作为表面活性剂，该化合物选自：多元醇的酯以及脂肪酸的酯，其具有饱和或不饱和链，该链包含，例如，从8至24碳原子以及更好地12到22个碳原子，以及其氧化烯化衍生物，即包含氧乙烯和/或氧丙烯单元的衍生物，如C8-C24脂肪酸的甘油酯，以及其氧化烯化衍生物；C8-C24脂肪酸的山梨醇酯，以及其氧化烯化衍生物；C8-C24脂肪酸的糖(蔗糖，葡萄糖或烷基葡萄糖)的酯，以及其氧化烯化衍生物；C8-C24脂肪酸的聚乙二醇酯类，以及其氧化烯化衍生物；聚亚烷基二醇的C8-C24脂肪烷基醚；糖的C8-C24脂肪烷基醚，和它们的混合物。 
所述本发明组合物还可能包含化妆品以及皮肤病学中共用的助剂，如亲水或亲脂胶凝剂，活性剂，防腐剂，溶剂，香料，填料，颜料，气味吸收剂以及着色剂。这些各种助剂的量是本领域中通常使用的量，例如，相对于所述组合物总重量，从0.01％到20％。取决于它们的性质，这些助剂可以被引入脂肪相或引入含水相。这些助剂以及其浓度应该使得它 们并不改变本发明纤维素微珠的有利性能。 
本发明将借助下述非限制性实施例说明。这些实施例中，除非另有指明，所述量表示为重量百分数。 
实施例1：在油腻的皮肤上3-羟基-2-戊基环戊烷乙酸(pentylcyclopentaneacetic acid)的活性的示范
包含3-羟基-2-戊基环戊烷乙酸的化妆组合物体内感官组实验(in vivo panel test)，以及用于治疗油腻的皮肤的所述化合物的效果。
实施例2：
制备面部护理组合物，包含以下成分(重量百分数)：
3-羟基-2-戊基环戊烷乙酸酸1％
丙二醇异硬脂酸酯13％
聚乙二醇(8OE)5％
丙二醇3％
亚戊基二醇3％
硬脂酸甘油基酯以及
聚乙二醇硬脂酸酯(100OE)5％
氧乙烯化的(20OE)单硬脂酸山梨糖醇酐酯(sorbitan monostearate)0.5％
氧乙烯化的(20OE)以及氧丙烯化的(5OP)鲸蜡醇1％
胶凝剂0.5％
C12-15烷基苯甲酸酯4％
乙醇3％
氢氧化钠0.12％
防腐剂0.7％
水适量100％
这些流体在面部以及前额每日施用一或两次，用于减少皮肤的油腻外观。 

Claims (7)

1.用于使得油腻皮肤无光泽的化妆处理方法，包含局部施用组合物至皮肤，该组合物在生理学可接受的介质中包含如下式（I）化合物，
Figure 943569DEST_PATH_IMAGE001
其中：
R1表示基团COOR3，R3表示氢原子或C1 - C4烷基，任选地由一个或多个羟基取代；
R2表示基于包含1-18碳原子的饱和直链烃基团，或基于包含从3到18碳原子的饱和支链或环状烃基团；
以及其光学异构体，以及相应盐。
2.根据权利要求1所述的方法，特征在于化合物(I)是：
R1表示选自下述的基团：-COOH, -COOMe, -COO-CH2-CH3, -COO-CH2-CH(OH)-CH2OH, -COOCH2-CH2-CH2OH和 -COOCH2-CH(OH)-CH3，
R2表示基于饱和直链烃的基团，其包含2至7碳原子。
3.根据权利要求1或2所述的方法，特征在于化合物(I)是3 -羟基- 2 -戊基环戊烷乙酸。
4.根据前述权利要求中任何一项的方法，特征在于所述式(I)的化合物，相对于所述组合物的总重量，以0. 01%至10%重量以及优选为0. 1%到5%重量的含量存在。
5.根据前述权利要求中任何一项的方法，特征在于所述组合物是水包油乳液或水基凝胶的形式。
6.根据前述权利要求中任何一项的方法，特征在于它用于对抗皮脂溢过度产生。
7.根据权利要求1至3任一项的式(I)的化合物在适于局部施用至皮肤的组合物中作为消光剂的化妆用途。
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