CN102698089A - 防治脑缺血用的含有麻黄碱提取物的口服液的制备方法 - Google Patents
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Abstract
防治脑缺血用的含麻黄碱提取物的口服液的制备方法,属于生物脑缺血药物制备技术领域,其特征在于,作为溶剂的花生油和含有有效成分的提取物原料的质量比的范围依次在(37.4 %—51.3 %) : (50 %—62.6 %)。提取物原料中,川芎油、天麻、麻黄之间的质量比范围依次在(28.6 %—62.1%):(22.4 %—45.1 %):(12.5 %—36.4 %)。所述川芎油的有效成分为川芎总内酯,纯度至少为50 %;天麻的有效成分是天麻素,纯度至少为10 %;麻黄的有效成分为麻黄碱,纯度至少为50 %。川芎总内酯、天麻素、麻黄碱之间的有效成分之间的质量比范围为(1—4):(0.2—0.5):(0.5—2)之间。本发明的口服液比临床用药川芎嗪和丹参滴丸在改善大鼠脑梗塞范围及行为症状评分为好。
Description
技术领域
防治脑缺血用的含有麻黄碱提取物的口服液属于预防脑缺血药物的制造技术领域。
背景技术
申请号为200880001478.9,名为“一种防治脑缺血性脑卒中的药物组合物及其制备方法”的中国发明专利提示了一种用于防治缺血性脑卒中的药物组合物,是由瑟丹酸内酯、蒿本内酯和天麻素共同组合成的。其中,天麻素是纯度为98 % 以上的市售产品,瑟丹酸内酯和蒿本内酯的纯度均在98 %以上,相应地提出了纯度为99.17% 的瑟丹酸内酯及纯度为98.32%的蒿本内酯的制备方法。其实验结果表明该三种成分的配伍可以有效地减少缺血性脑梗塞的范围(用脑梗塞百分数表示)和肢体偏瘫的程度(用行为症状评分表示)。即作为注射剂治疗给药时,大鼠脑梗塞面积百分比在13.03% —18.58 %之间;行为评分在1.50分—2.30分之间;作为口服剂预防给药时,大鼠脑梗塞面积百分比在21.36% —21.67%之间,行为评分在3.36分—4.33分之间。其药效好于常用临床用药脉络宁(注射剂)和川芎嗪(注射剂和口服剂)。但缺少改善身体微循环(用血液流变学指标表示)的实验数据。
在目前检索到的文献中,未发现药物组合物中有采用麻黄碱来与天麻素和川芎总内酯(含有瑟丹酸内酯和蒿本内酯)来配伍的。
发明内容
本发明的目的在于提取一种对线栓法大脑中动脉脑缺血模型所致脑缺血有防治作用的含有麻黄碱提取物的口服液制备方法。
本发明的特征在于:
是一种改善线栓法致大鼠中动脉脑缺血模型所致脑缺血的口服液制备方法,其中:
作为溶剂的花生油和含有有效成分的提取物原料两者之间的质量比的范围依次在 (37.4 %—51.3 %) : (50 %—62.6 %)之间;
所述提取物原料含有川芎油、天麻和麻黄,
所述提取物原料中的川芎油,天麻和麻黄的质量比范围依次在(28.6%—62.1 %):(22.4 %—45.1 %):(12.5 %—36.4 %)之间,其中,
所述川芎油中的有效成分为川芎总内酯,包括瑟丹酸内酯和蒿本内酯,纯度至少为50 %,
所述天麻中的有效成分为天麻素,纯度至少为10 %,
所述麻黄中的有效成分为麻黄碱,纯度至少为50 %,
所述川芎总内酯、天麻素、麻黄碱各有效成分之间的质量比依次在(1—4):(0.2—0.5):(0.5—2)之间.
先按所述质量比例称取川芎油、天麻和麻黄,再按所述质量比加入花生油,生成所述口服液。各生成的总重量在10.75g—11.55g之间.
实验由苏州大学苏州中药研究所完成。实验证明,实施例8组的药效最显著。在减少脑梗塞面积及脑保护率上均优于临床用药川芎嗪,与临床用药丹参滴丸相当。
具体实施方式
一、受试物配制
实施例1, 称取含有川芎总内酯纯度为50 %的川芎油2.8g,含有天麻素纯度为10% 的天麻提取物2.1g,含有麻黄碱纯度为50 %的麻黄提取物1.4g,加入溶剂花生油5.25g 使总重量达到11.55g。
实施例2, 称取含有川芎总内酯纯度为50%的川芎油2.8g, 含有天麻素纯度为10% 的天麻提取物1.4g, 含有麻黄碱纯度为50 %的麻黄提取物1.4g,加入溶剂花生油5.6g使总重量达到 11.2g。
实施例3, 称取含有川芎总内酯纯度为50%的川芎油2.6g, 含有天麻素纯度为10% 的天麻提取物2.6g,含有麻黄碱纯度为50 %的麻黄提取物1.3g, 加入溶剂花生油4.55g使总重量达到11.05g。
实施例4, 称取含有川芎总内酯纯度为50%的川芎油2.6g, 含有天麻素纯度为10% 的天麻提取物3.2g, 含有麻黄碱纯度为50 %的麻黄提取物1.3g,加入溶剂花生油4.25g使总重量达到11.35g。
实施例5, 称取含有川芎总内酯纯度为50%的川芎油2.0g, 含有天麻素纯度为10% 的天麻提取物1.5g, 含有麻黄碱纯度为50 %的麻黄提取物2.0g,加入溶剂花生油5.25g使总重量达到10.75g。
实施例6, 称取含有川芎总内酯纯度为50%的川芎油3.2g, 含有天麻素纯度为10% 的天麻提取物2.4g, 含有麻黄碱纯度为50 %的麻黄提取物0.8g,加入溶剂花生油4.8g使总重量达到11.2g。
实施例7, 称取含有川芎总内酯纯度为50%的川芎油2.0g, 含有天麻素纯度为10% 的天麻提取物3.0g, 含有麻黄碱纯度为50 %的麻黄提取物2.0g,加入溶剂花生油4.5g使总重量达到11.5g。
实施例8, 称取含有川芎总内酯纯度为50%的川芎油3.3g, 含有天麻素纯度为10% 的天麻提取物1.6g, 含有麻黄碱纯度为50 %的麻黄提取物1.1g,加入溶剂花生油5.8g使总重量达到11.8g。
实施例9, 称取含有川芎总内酯纯度为50%的川芎油3.6g,含有天麻素纯度为10% 的天麻提取物1.3g, 含有麻黄碱纯度为50 %的麻黄提取物0.9g,加入溶剂花生油6.1g使总重量达到11.9g。
各提取物原料所占受试物总重量的百分比以及溶剂含量百分比见表1。
表1. 受试物配比表
二、药效
每日连续给予上述9组受试物7天后各受试物均对大鼠线栓法大脑中动脉脑缺血模型所致脑缺血均有改善作用。表现在脑梗塞体积缩小,神经行为评分提高(仅实施例3 P>0.05)。其中以实施例8药效最显著,药效好于常用临床药物川芎嗪和丹参滴丸。详见表2—3。
注:与模型对照组相比 ** P<0.01,
模型对照组与空白对照组相比 # # P<0.01
注:与模型对照组大相比 *P<0.05 , ** P<0.01,
模型对照组与正常对照组相比 ## P<0.01
表2中采用的大鼠大脑中动脉脑缺血模型的制备方法为线栓法,具体方法如下:
实验动物选用雄性Wistar大鼠,体重270-320克,二级动物。手术前1小时及再灌注之后2小时腹腔注射受试物、阳性药物。空白对照组和模型对照组腹腔注射等体积生理盐水。选用日本产的直径为0.23mm的尼龙丝线塑成直线形并剪成5cm的线段,前端用细砂纸打磨、蘸胶使之平滑,在距离前端1.6cm、1.8cm、2.0cm处作标记备用,临用时将尼龙丝前端蘸取肝素。400mg/kg 腹腔注射10%水合氯醛麻醉。颈部正中切开,暴露左侧颈总动脉(CCA)、颈外动脉(ECA)、颈内动脉(ICA)。结扎CCA近端、ECA根部。在CCA结扎处远端剪一斜口,插入尼龙丝,经CCA分叉处通过ICA入颅至大脑前动脉(ACA),阻断MCA的血流。尼龙丝平均插入深度为18.5±0.5mm,结扎ICA。缝合皮肤,暴露尼龙丝末端。于缺血2小时后将尼龙丝拔出,观察再灌注后不同时程的变化。空白对照组不插尼龙丝。 模型对照组不给受试物(以生理盐水代替)。
表3采用的神经症状评分为大鼠十级行为评分法,在大鼠大脑中动脉梗塞手术后,于术后24小时进行,方法如下:
①提鼠尾观察前肢屈曲情况,如双前肢对称伸向地面,记为0分,如手术对侧前肢出现腕屈曲、肘屈曲、肩内旋,分别计为1,2,3分。②将动物置于平地面上,分别推双肩向对侧移动,检查阻力,如双侧阻力对等且有力,计为0分,如向手术的对侧推动时阻力下降,根据下降程度不同分为轻、中、重度,分别计为1,2,3分。③将动物双前肢置一金属网上,观察双前肢的肌张力,如双前肢肌张力对等且有力,计为0分,根据手术对侧肌张力下降程度不同计为1,2,3分。④动物不停地向一侧转圈,计为1分。满分为10分,分数越高,动物行为障碍越严重。
表2-3中采用的实验数据处理方法如下:
Claims (2)
1.防治脑缺血用的含有麻黄碱提取物的口服液的制备方法,其特征在于,是一种改善大鼠中动脉脑缺血模型所致脑缺血的口服液制备方法,其中,
作为溶剂的花生油和含有有效成分的提取物原料两者之间的质量比的范围依次在 (37.4 %—51.3 %) : (50 %—62.6 %)之间;
所述提取物原料含有川芎油、天麻和麻黄,
所述提取物原料中的川芎油,天麻和麻黄的质量比范围依次在(28.6%—62.1 %):(22.4 %—45.1 %):(12.5 %—36.4 %)之间,其中,
所述川芎油中的有效成分为川芎总内酯,包括瑟丹酸内酯和蒿本内酯,纯度至少为50 %,
所述天麻中的有效成分为天麻素,纯度至少为10%,
所述麻黄中的有效成分为麻黄碱,纯度至少为50%,
所述川芎总内酯、天麻素、麻黄碱各有效成分之间的质量比依次在(1—4):(0.2—0.5):(0.5—2)之间,
先按所述川芎油、天麻及麻黄的质量比例称取川芎油、天麻和麻黄,再按所述花生油和提取物原料的质量比加入花生油,生成所述口服液。
2.根据权利要求1所述的防治脑缺血用的含有麻黄碱提取物的口服液的制备方法,其特征还在于,口服液的总重量在10.75g—11.55g之间。
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赵晓科等: "麻黄碱促进脑缺血大鼠运动功能康复的细胞及分子机制", 《第四军医大学学报》, vol. 28, no. 3, 31 December 2007 (2007-12-31), pages 240 - 243 * |
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