CN102600095A - 一种氨溴索缓释制剂及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明提供一种氨溴素缓释制剂及其制备方法。该氨溴素缓释制剂，包括主药和对pH敏感的高分子聚合物。该高分子聚合物在胃肠道中，在不同pH下具有不同的物理性质，同时，高分子聚合物分子量大于5000更利于氨溴素释放。该高分子聚合物可以作为缓释材料，即该高分子聚合物可以作为定位给药的载体，同时也可以作为控制氨溴素释放的载体，简化了处方，降低了制备难度，更易工业大生产。

Description

一种氨溴索缓释制剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种氨溴素缓释制剂及其制备方法，属于医药制剂技术领域。 
背景技术
缓释制剂指口服后在规定释放介质中，以预定速度缓慢而非恒速释放药物，其药物释放主要是一级速率过程。与相应的普通制剂比较，给药频率至少减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。其优点是在减少给药次数的同时减少了普通剂型给药所呈现血药浓度的峰谷现象，使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内，提高了药物的安全性。 
氨溴素属目前临床上使用最为广泛的祛痰剂。能刺激呼吸道界面活性剂的形成及调节浆液性与粘液性的分泌，可同时改进呼吸道纤毛区与无纤毛区的消除作用，降低痰液及纤毛的粘着力，进一步使痰容易咳出，且减轻咳嗽的现象。 
氨溴索具有碱性，一般情况下，不能与pH大于6.3的其它溶液混合，因为pH值增加会导致产生氨溴索游离碱沉淀，因此，在制备制剂时需要选择合适的辅料。 
发明内容
本发明的目的在于提供一种患者顺应性好、副作用小、药效持久稳定的氨溴素缓释制剂。该氨溴素缓释制剂，包括主药和对pH敏感的高分子聚合物。该高分子聚合物在胃肠道中，在不同pH下具有不同的物理性质，简单来说，该高分子聚合物可以在胃的酸性环境下溶于水或逐渐溶胀，释放氨溴素；同样，可以选择不同的高分子聚合物或他们之间的组合物，使之在小肠或大肠或直肠中给药，起到定位给药的作用。更进一步，所述缓释制剂，使得该高分子聚合物产生溶解性变化的pH值在1-14之间，优选在2-9之间。同时，该高分子聚合物可以作为缓释材料，即该高分子聚合物可以作为定位给药的载体，同时也可以作为控制氨溴素释放的载体，简化了处方，降低了制备难度，更易工业大生产。发明人惊讶地发现，该制剂可用于制备各种氨溴素的缓释 剂型，而不依赖于氨溴素的理化性质。 
进一步，当氨溴素与辅料制备成片芯或微丸时，该高分子聚合物可以作为包衣层材料，作为缓释包衣层。此时高分子聚合物分子量大于5000更利于氨溴素释放。 
进一步所述高分子聚合物含有有机或无机酸根，包括但不限于，卡波姆或海藻酸或两者的组合物。 
进一步，所述氨溴索缓释制剂，其特征在于，还包括有机酸或无机酸，包括但不限于柠檬酸、酒石酸、苯甲酸等 
进一步，上述缓释制剂，可以为片剂或胶囊。其制备方法如现有技术，包括但不限于下列方式：将各物料干法或湿法制粒后与其他药学上可接受的辅料符合，压片或压片后包衣或压片后装入胶囊。 
进一步，所述润滑剂可选用硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉、硬脂酸钙。所述填充剂选自微晶纤维素、磷酸氢钙、碳酸钙等。 
进一步，所述制剂中还包含黏合剂或润湿剂。 
本发明所述的氨溴素缓释制剂，其特征在于按重量百分比计算，其组成为： 
  氨溴素   40～99％
  高分子聚合物   1～60％
本发明所述的缓释制剂，其特征在于按重量百分比计算，其组成为： 
  氨溴素   40～80％
  高分子聚合物   1～50％
  疏水性基质   5～50％
本发明所述的氨溴素缓释制剂，其特征在于按重量百分比计算，优选其组成为： 
  氨溴素  1～70％
  高分子聚合物  5～40％
  疏水性基质  5～40％
本发明所述的氨溴素缓释制剂，其特征在于按重量百分比计算，优选其组成为： 
  氨溴素  1～50％
  高分子聚合物  5～40％
[0020] 
  疏水性基质   5～40％
  填充剂   5～20％
  润滑剂   0.1～2％
进一步，将上述处方通过干法或湿法制粒后压片，还可进一步包衣，或者压制成小片装入胶囊。 
具体实施方式
本发明用下面的实施例及实施例进行举例说明。应当理解，这些实施例及实施例仅是对本发明的具体说明，而不是限制本发明的范围。 
实施例1：氨溴素缓释片 
 氨溴素   30.0g
 海藻酸   80.0g
 磷酸氢钙   82.0g
 聚维酮K30   7.0g
 水   适量
 硬脂酸镁   1.0g
 共制成   1000片
制备方法： 
将处方中主药、海藻酸、磷酸氢钙、聚维酮K30混合后加入水作为润湿剂，制粒，50℃干燥，20目筛整粒后加入硬脂酸镁，压片。 
实施例2：氨溴素缓释片 
  氨溴素   30.0g
  卡波姆   10.0g
  巴西棕榈蜡   10.0
  磷酸氢钙   84.0g
  微晶纤维素   60.0
  聚维酮K30   5.0g
  水   适量
[0029] 
  硬脂酸镁   1.0g
  共制成   1000片
制备方法：同实施例1 
实施例3：氨溴素缓释片 
  氨溴素   30.0g
  海藻酸   30.0g
  卡波姆   20.0g
  微晶纤维素   116.0g
  聚维酮K30   5.0g
  水   适量
  硬脂酸镁   1.0g
  共制成   1000片
制备方法：同实施例1 
实施例4：氨溴素缓释片 
  氨溴素   30.0g
  蜂蜡   70.0g
  乳糖   100.g
  微晶纤维素   94.0g
  聚维酮K30   5.0g
  水   适量
  硬脂酸镁   1.0g
  共制成   1000片
制备方法： 
将处方中主药、蜂蜡、微晶纤维素、聚维酮K30混合后加入水作为润湿剂，制粒，50℃干燥，20目筛整粒后加入硬脂酸镁，压片。 
3.包衣：将下列处方溶于丙酮，进行喷雾包衣 
  海藻酸   8.0g
  已经纤维素   10.0g
  癸二酸二丁酯   2.0g
将上述实施例各制剂用中国药典2010年版二部附录XD第一法测定该制剂的释放度，测定结果见表1。 
表1实施例1-6制得的各氨溴素缓释制剂释放度实施结果 
    1小时   2小时   4小时   8小时
  实施例1   25.2％   45.6％   82.2％   95.1％
  实施例2   24.3％   46.5％   78.1％   91.1％
  实施例3   15.5％   36.3％   67.1％   85.1％
  实施例4   20.2％   45.4％   64.1％   88.4％

Claims (10)

1.一种氨溴索缓释制剂，包括主药和对pH敏感的高分子聚合物。
2.权利要求1所述氨溴索缓释制剂，该pH值在1-9之间。
3.权利要求2所述氨溴索缓释制剂，其特征在于，该高分子聚合物为缓释材料。
4.权利要求2所述氨溴索缓释制剂，其特征在于，该高分子聚合物为包衣层材料。
5.权利要求4所述氨溴索缓释制剂，其特征在于，所述高分子聚合物分子量大于5000。
6.权利要求1-5任一项所述氨溴索缓释制剂，其特征在于，所述高分子聚合物含有有机或无机酸根。
7.权利要求6所述氨溴索缓释制剂，其特征在于，所述高分子聚合物为卡波姆或海藻酸或两者的组合物。
8.权利要求7所述氨溴索缓释制剂，其特征在于，还包括有机酸或无机酸。
9.权利要求1-8任一项所述氨溴索缓释制剂，其特征在于，还包括疏水性基质。
10.权利要求9所述氨溴索缓释制剂，可以为片剂或胶囊。
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