CN102579388A - 美沙拉秦结肠定位给药缓释片的制备 - Google Patents

美沙拉秦结肠定位给药缓释片的制备 Download PDF

Info

Publication number
CN102579388A
CN102579388A CN 201210072493 CN201210072493A CN102579388A CN 102579388 A CN102579388 A CN 102579388A CN 201210072493 CN201210072493 CN 201210072493 CN 201210072493 A CN201210072493 A CN 201210072493A CN 102579388 A CN102579388 A CN 102579388A
Authority
CN
China
Prior art keywords
mesalazine
colon
sheet
coating
eudragit
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN 201210072493
Other languages
English (en)
Inventor
展瑞岩
金刚
薛建飞
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Jilin Institute of Chemical Technology
Original Assignee
Jilin Institute of Chemical Technology
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Jilin Institute of Chemical Technology filed Critical Jilin Institute of Chemical Technology
Priority to CN 201210072493 priority Critical patent/CN102579388A/zh
Publication of CN102579388A publication Critical patent/CN102579388A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

美沙拉秦结肠定位给药缓释片的制备。美沙拉秦(5-ASA)广泛应用于临床，现已成为治疗炎症性肠病的首选药物。口服美沙拉秦无效，因它在小肠中吸收迅速，然后即被乙酰化并随尿排出，不能达到结肠部位。5-ASA只有以原型到达结肠病变部位才能发挥治疗作用，将5-ASA制成pH依赖结肠定位给药缓释片，可保证5-ASA到达结肠的药物有足够的浓度发挥其抗炎作用。将Eudragit L100和Eudragit S100以一定的比例配比，可以制备达到结肠定位释放要求的薄膜衣。将美沙拉秦制备成包衣缓释片可保证5-ASA到达结肠的药物有足够的浓度发挥其抗炎作用。

Description

美沙拉秦结肠定位给药缓释片的制备
一、技术领域
本发明涉及医药领域，具体涉及美沙拉秦结肠定位给药缓释片的制备方法。
二、背景技术
溃疡性结肠炎是属于炎症性肠病的一种，是一种病因尚不十分清楚的直肠和结肠慢性非特异性炎性疾病。该病的治疗主要通过药物治疗改善症状、减少复发。治疗溃疡性结肠炎的传统药物柳氮磺胺吡临床证明有严重的副作用，作为其替代品，美沙拉秦(5-ASA)广泛应用于临床，现已成为治疗炎症性肠病的首选药物。主要通过抑制前列腺素的分泌以及白三烯和自由基的产生而达到抗炎作用。口服美沙拉秦无效，因它在小肠中吸收迅速，然后即被乙酰化并随尿排出，不能达到结肠部位。5-ASA只有以原型到达结肠病变部位才能发挥治疗作用，将5-ASA制成pH依赖结肠定位给药缓释片，可保证5-ASA到达结肠的药物有足够的浓度发挥其抗炎作用。
丙烯酸树脂是由丙烯酸和甲基丙烯酸及其酯以一定比例共聚而成的一类高分子聚合物，它具有安全、稳定、惰性及无刺激等优点，。Eudragit L100和Eudragit S100为常用的肠溶包衣材料，应用于薄膜包衣、骨架制剂、微球及透皮等给药系统。由于该类材料的活性功能基团为羧基，故在胃中不溶解，而在pH较高的肠液中溶解。Eudragit L100和Eudragit S100分别于pH 6.0和pH 7.0开始溶解，而结肠的pH值为6.4～7.0，将Eudragit L100和EudragitS100以一定的比例配比，可以制备达到结肠定位释放要求的薄膜衣。将该技术应用于口服结肠定位给药系统，可以充分发挥其在治疗结肠部位疾病。薄膜衣透湿性和机械性质的优劣直接影响药品的储药和释药行为，优质的薄膜包衣材料应具有良好的隔湿效果和机械性能。Eudragit具有成膜性能优良、各型号之间相容性好等优点，但包衣膜玻璃化转变温度较高，脆性较大，因此，在包衣工艺中加入柠檬酸三乙酯等增塑剂以增加膜的柔韧性。
三、发明内容
采用缓释片薄膜包衣技术制备5-氨基水杨酸结肠定位给药缓释片。
四、具体实施方式
采用缓释片薄膜包衣技术制备奥沙拉嗪结肠定位给药缓释片，该药由片心和包衣两部分组成。
片心：按比例称取美沙拉秦(250mg/片)，黄原胶(180mg/片)，聚乙二醇6000(40mg/片)，过80目筛混匀制粒。DP型单冲压片机浅凹冲模干法直接压片。硬度均控制在3～4kg。
包衣：配制乙醇、柠檬酸三乙酯(v/v 7∶3)混合溶液95％，加入Eudragit L100/Eudragit S100(4∶6，w/w)混合物制成固含量为5％(w/v)混合悬液，采用薄膜包衣技术包衣。

Claims (4)

1.采用缓释片剂薄膜包衣技术制备美沙拉秦结肠定位给药缓释片。
该药由片心和包衣两部分组成。
片心：按比例称取美沙拉秦(250mg/片)，黄原胶(180mg/片)，聚乙二醇6000(40mg/片)，过80目筛混匀制粒。DP型单冲压片机浅凹冲模干法直接压片。硬度均控制在3～4kg。
包衣：配制乙醇、柠檬酸三乙酯(v/v 7∶3)混合溶液95％，加入Eudragit L100/Eudragit S100(4∶6，w/w)混合物制成固含量为5％(w/v)混合悬液，采用薄膜包衣技术包衣。
2.根据权利要求1所述特征在于片心以亲水凝胶黄原胶为缓释骨架，加入低密度疏水性物质聚乙二醇6000阻止水化延缓药物释放。
3.根据权利要求1所述特征在于包衣：配制乙醇、柠檬酸三乙酯(v/v 7∶3)混合溶液95％，加入Eudragit L100/Eudragit S100(4∶6，w/w)混合物制成固含量为5％(w/v)混合悬液，作为包衣材料。
4.一种采用缓释片剂薄膜包衣技术制备美沙拉嗪结肠定位给药缓释片方法：
采用缓释片薄膜包衣技术制备美沙拉嗪结肠定位给药缓释片，该药由片心和包衣两部分组成。
片心：按比例称取美沙拉秦(250mg/片)，黄原胶(180mg/片)，聚乙二醇6000(40mg/片)，过80目筛混匀制粒。DP型单冲压片机浅凹冲模干法直接压片。硬度均控制在3～4kg。
包衣：配制乙醇、柠檬酸三乙酯(v/v 7∶3)混合溶液95％，加入EudragitL100/Eudragit S100(4∶6，w/w)混合物制成固含量为5％(w/v)混合悬液，采用薄膜包衣技术包衣。
CN 201210072493 2012-03-10 2012-03-10 美沙拉秦结肠定位给药缓释片的制备 Pending CN102579388A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN 201210072493 CN102579388A (zh) 2012-03-10 2012-03-10 美沙拉秦结肠定位给药缓释片的制备

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN 201210072493 CN102579388A (zh) 2012-03-10 2012-03-10 美沙拉秦结肠定位给药缓释片的制备

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN102579388A true CN102579388A (zh) 2012-07-18

Family

ID=46469000

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN 201210072493 Pending CN102579388A (zh) 2012-03-10 2012-03-10 美沙拉秦结肠定位给药缓释片的制备

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN102579388A (zh)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103989638A (zh) * 2014-04-29 2014-08-20 常州市第四制药厂有限公司 一种美沙拉秦缓释颗粒剂及其制备方法
CN109310642A (zh) * 2016-04-19 2019-02-05 费灵有限公司 美沙拉嗪的口服药物组合物
CN109337098A (zh) * 2018-11-23 2019-02-15 哈尔滨工程大学 一种酶响应型结肠靶向载药凝胶的制备方法

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103989638A (zh) * 2014-04-29 2014-08-20 常州市第四制药厂有限公司 一种美沙拉秦缓释颗粒剂及其制备方法
CN103989638B (zh) * 2014-04-29 2016-04-27 常州市第四制药厂有限公司 一种美沙拉秦缓释颗粒剂及其制备方法
CN109310642A (zh) * 2016-04-19 2019-02-05 费灵有限公司 美沙拉嗪的口服药物组合物
CN109310642B (zh) * 2016-04-19 2021-07-20 费灵有限公司 美沙拉嗪的口服药物组合物
CN109337098A (zh) * 2018-11-23 2019-02-15 哈尔滨工程大学 一种酶响应型结肠靶向载药凝胶的制备方法
CN109337098B (zh) * 2018-11-23 2021-02-02 哈尔滨工程大学 一种酶响应型结肠靶向载药凝胶的制备方法

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2871016C (en) A delayed release drug formulation
JP4088413B2 (ja) 腸管を処置・治療するペレット製剤
AU2007242648B8 (en) Colonic drug delivery formulation
WO2015018344A1 (zh) 穿心莲内酯在制备炎症性肠病的药物中的应用、穿心莲内酯肠溶靶向微丸及其制备方法
US20120093939A1 (en) Oral formulations
CN102579388A (zh) 美沙拉秦结肠定位给药缓释片的制备
CN112315934B (zh) 白头翁皂苷b4肠溶片的制备工艺
CN101721385B (zh) 一种美沙拉嗪口服控释药物组合物
CN104288107B (zh) 漂浮缓释微丸、含有该微丸的药物组合物及其制备方法
CN104288106B (zh) 漂浮缓释微丸、含有该微丸的药物组合物及其制备方法
Vibhooti et al. Eudragit and chitosan—The two most promising polymers for colon drug delivery
US20220023222A1 (en) Method of producing a delayed release drug formulation
CN102579394A (zh) 黄原胶奥沙拉嗪结肠定位给药缓释片的制备
US20220016038A1 (en) Colonic drug delivery formulation
US20220016037A1 (en) Colonic drug delivery formulation
CN112641747A (zh) 一种高纯度美沙拉嗪肠溶缓释片制剂及其制备方法
Chandra et al. DESIGN, CHARACTERIZATION AND EVALUATION OF MUCOADHESIVE COLON TARGETED DRUG DELIVERY SYSTEM FOR PREDNISOLONE
US20130142880A1 (en) Beclomethasone dipropionate compositions in modified-release gastro-resistant microspheres and process for obtaining them
CN102579385A (zh) 一种结肠定位渗透泵制剂及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C02 Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001)
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication

Application publication date: 20120718