CN102552441A - 一种地乌提取物软胶囊及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及药物制剂学领域,提供了一种地乌提取物软胶囊及其制备方法。所述的软胶囊由内容物和囊壳组成,所述内容物包括地乌提取物、基质、助悬剂、增溶剂、防腐剂组成;所述囊壳由明胶、甘油、水、助崩解剂、增塑剂等组成。
Description
技术领域
本发明涉及药物制剂学领域,具体为涉及一种地乌提取物软胶囊及其制备方法。
背景技术
地乌,学名林荫银莲花(Anemone flaccida Fr.Schmidt),别名地雷、黑地雷、金串珠、蜈蚣三七、鹅掌草等;属于毛茛科银莲花属(RanunculaceaeAnemone.),多年生草本,根茎晾干后可以入药。在《中华本草》、《全国中草药汇编》、《贵州民间药物》、《浙江天目山药植志》等均有记载,性温,味辛、微苦,祛风湿,助筋骨,治风湿疼痛,跌打损伤。
现代药理学研究显示,地乌的有效成分——三萜皂苷类物质,主要有清热解毒,镇痛镇静作用;对非特异性免疫功能及特异性细胞免疫、体液免疫均有显著的抑制作用。湖北中医学院邴飞虹等人从蜈蚣三七中得到提取物,制成的地乌风湿安胶囊用于治疗类风湿性关节炎;广州康和药业有限公司于2004年9月2日获该品种的国家5类中药新药的临床批件,现处于临床试验阶段。
地乌提取物内含有多种成分,主要为单萜和三萜皂苷类化合物,溶解性较差,且口服易被胃肠道内酶降解,生物利用度低,普通胶囊难以解决此问题,而软胶囊采用油性基质增加溶解性或制备成均一稳定的混悬液,促进其透过机体的脂溶性屏障,提高生物利用度。
中药软胶囊的特点:
①有效成分含量高,最大限度保留有效成分。
②生物利用度高,采用先进的制备工艺,内容物为高含量的提取物,杂质含量低,不含生药粉,更符合卫生学指标。
③进入胃肠迅速崩解并被人体吸收,迅速达到有效血药浓度。
④软胶囊是由压制法或滴制法制备,一次成型的全封闭剂型,避免久置后出现崩解不合格现象。
⑤口感好,掩盖了药物中的不良气味、便于服用,携带方便。
因此,制备地乌提取物的软胶囊,增加了溶解度,且软胶囊剂型进入机体后迅速崩解,快速达到有效血药浓度,可有效提高其生物利用度,方便类风湿疾病患者的使用,提高患者顺应性。
发明内容:
本发明要解决的技术问题是:制备地乌提取物为主要有效部位的软胶囊,研究地乌提取物、基质与其他辅料合适的处方比例,同时考察其囊壳各成分及比例,解决其溶解性差的问题,使其口服的生物利用度更高,保证药物的安全性和有效性。
本发明提供的地乌软胶囊由内容物和囊壳组成,所述内容物包括地乌提取物、基质、助悬剂、增溶剂、防腐剂;内容物各成分的组成比例为地乌提取物∶基质∶增溶剂∶助悬剂∶防腐剂=20-50%∶40-60%∶0.1-5%∶3-10%∶0-0.5%,优选为地乌提取物∶基质∶增溶剂∶助悬剂∶防腐剂=20-50%∶40-60%∶0.1-2%∶5-8%∶0-0.1%。内容物中地乌提取物内总皂苷含量大于60%。软胶囊的常用基质优选植物油及水溶性的聚乙二醇,聚乙二醇会吸收囊壳的水分,使胶囊内容物增重10%左右,可能使囊壳变硬、老化及药物成分迁移至壳外,因此我们选用植物油为基质,优先于大豆油、棕榈油、色拉油中的一种或几种。
根据混悬液的沉降公式(Stock’s公式),减小粒径,或增加介质粘度,均可减小沉降速度,从而提高混悬液的稳定性。提取物干膏粉的粒度为100目时,混悬液的稳定性良好,但如果仅靠粉末与油混合,则粉末很快沉积,流动性差,加入合适的乳化剂、润湿剂或助悬剂,设计正交试验,根据其沉降比值观察稳定性良好。
选用增溶剂司盘20、司盘40、司盘60、司盘80、十二烷基硫酸钠、吐温20、吐温40、吐温60、吐温80中的一种或几种,助悬剂蜂蜡、大豆卵磷脂、聚维酮K30中的一种或几种混合使用,计算其沉降比值符合本发明需要,放置2-5h可形成透明、均一的溶液,达到本发明的目的。
由于地乌软胶囊内容物采用了植物油等油性基质,油脂类成分大多为不饱和脂肪酸,容易发生氧化,其酸值和过氧化值容易超标,影响产品质量,因此加入适量的苯甲酸、山梨酸、尼泊尔乙酯、壳聚糖等防腐剂,保证质量。
软胶囊囊壳一般采用明胶、甘油、水等以不同比例混合组成,比例不同,其囊壳厚度不同,其溶出度和崩解度也会相应产生差异。囊壳中加入适量的助崩解剂和增塑剂,可增加囊壳韧性及水溶性,促进其崩解,并且防止老化漏液,方便控制囊壳厚度为7mm~9mm之间。我们选择的助崩解剂为甘氨酸、聚乙二醇200、聚乙二醇400中的一种或几种,增塑剂为山梨醇、缩水山梨醇、PVP中的一种或几种。
本发明地乌软胶囊的囊壳中各成分的比例为明胶∶甘油∶水∶助崩解剂∶增塑剂=1∶0.3-0.9∶0.4-1∶0-0.05∶0-0.01,优选为明胶∶甘油∶水∶助崩解剂∶增塑剂=1∶0.4-0.6∶0.75-1∶0-0.05∶0-0.01。
本发明一种地乌提取物软胶囊,其具体制备工艺为:
①取处方量的明胶、甘油、助崩解剂60±10℃下加热混合至明胶溶解,加入增塑剂混合均匀,制得囊壳液,保温备用;
②地乌提取物干膏粉过100目筛,备用;取处方量的基质、助悬剂加热熔融,放冷,加入地乌提取物干膏粉、增溶剂、防腐剂,混合均匀,搅拌溶解制成均一、稳定的溶液;
③取制备好的囊壳液和内容物溶液混合采用压模法制备成软胶囊,在25-35℃,相对湿度20-45%的条件下真空干燥10-30小时,即得。
具体实施例如下
实施例1
制备方法:取处方量的明胶、甘油、PEG400、水于60℃下加热混合至明胶溶解,制得囊壳液,保温备用;地乌提取物干膏粉过100目筛,备用;取处方量的大豆油、吐温80加热熔融,放冷,加入地乌提取物干膏粉、蜂蜡,混合均匀,搅拌溶解制成均一、稳定的溶液;取制备好的囊壳液和内容物溶液混合采用压模法制备成软胶囊,在25-35℃,相对湿度20-45%的条件下真空干燥10-30小时,即得。
实施例2
制备方法:取处方量的明胶、甘油、PEG400、水于70℃下加热混合至明胶溶解,加入山梨醇混合均匀,制得囊壳液,保温备用;地乌提取物干膏粉过100目筛,备用;取处方量的棕榈油、吐温80加热熔融,放冷,加入地乌提取物干膏粉、蜂蜡,混合均匀,搅拌溶解制成均一、稳定的溶液;取制备好的囊壳液和内容物溶液混合采用压模法制备成软胶囊,在25-35℃,相对湿度20-45%的条件下真空干燥10-30小时,即得。
实施例3
制备方法:取处方量的明胶、甘油、水于65℃下加热混合至明胶溶解,加入山梨醇混合均匀,制得囊壳液,保温备用;地乌提取物干膏粉过100目筛,备用;取处方量的棕榈油、吐温80加热熔融,放冷,加入地乌提取物干膏粉、蜂蜡,混合均匀,搅拌溶解制成均一、稳定的溶液;取制备好的囊壳液和内容物溶液混合采用压模法制备成软胶囊,在25-35℃,相对湿度20-45%的条件下真空干燥10-30小时,即得。
实施例4
制备方法:取处方量的明胶、甘油、PEG200、水于65℃下加热混合至明胶溶解,制得囊壳液,保温备用;地乌提取物干膏粉过100目筛,备用;取处方量的色拉油、司盘60加热熔融,放冷,加入地乌提取物干膏粉、大豆卵磷脂,混合均匀,搅拌溶解制成均一、稳定的溶液;取制备好的囊壳液和内容物溶液混合采用压模法制备成软胶囊,在25-35℃,相对湿度20-45%的条件下真空干燥10-30小时,即得。
实施例5
制备方法:取处方量的明胶、甘油、PEG200、水于55℃下加热混合至明胶溶解,制得囊壳液,保温备用;地乌提取物干膏粉过100目筛,备用;取处方量的色拉油、司盘60加热熔融,放冷,加入地乌提取物干膏粉、大豆卵磷脂,混合均匀,搅拌溶解制成均一、稳定的溶液;取制备好的囊壳液和内容物溶液混合采用压模法制备成软胶囊,在25-35℃,相对湿度20-45%的条件下真空干燥10-30小时,即得。
实施例6
制备方法:取处方量的明胶、甘油、PVP于50℃下加热混合至明胶溶解,制得囊壳液,保温备用;地乌提取物干膏粉过100目筛,备用;取处方量的大豆油、十二烷基硫酸钠加热熔融,放冷,加入地乌提取物干膏粉、大豆卵磷脂和壳聚糖,混合均匀,搅拌溶解制成均一、稳定的溶液;取制备好的囊壳液和内容物溶液混合采用压模法制备成软胶囊,在25-35℃,相对湿度20-45%的条件下真空干燥10-30小时,即得。
实施例7
制备方法:取处方量的明胶、甘油、PVP、缩水山梨醇于60℃下加热混合至明胶溶解,制得囊壳液,保温备用;地乌提取物干膏粉过100目筛,备用;取处方量的大豆油、十二烷基硫酸钠加热熔融,放冷,加入地乌提取物干膏粉、大豆卵磷脂混合均匀,搅拌溶解制成均一、稳定的溶液;取制备好的囊壳液和内容物溶液混合采用压模法制备成软胶囊,在25-35℃,相对湿度20-45%的条件下真空干燥10-30小时,即得。
实施例8
制备方法:取处方量的明胶、甘油、甘氨酸、PVP、缩水山梨醇于60℃下加热混合至明胶溶解,制得囊壳液,保温备用;地乌提取物干膏粉过100目筛,备用;取处方量的大豆油、吐温20、吐温40、壳聚糖混合加热熔融,放冷,加入地乌提取物干膏粉、大豆卵磷脂、聚维酮K30混合均匀,搅拌溶解制成均一、稳定的溶液;取制备好的囊壳液和内容物溶液混合采用压模法制备成软胶囊,在25-35℃,相对湿度20-45%的条件下真空干燥10-30小时,即得。
实施例9
溶出度检测:采用0.15%的吐温80为溶出介质,对实施例1~7制备的软胶囊进行溶出度检测,结果见表1。
表1 溶出度检测结果
由表1可见,本发明所述软胶囊溶出速度很快,除实施例3、4外,其它实施例所述的各软胶囊之间溶出度差别不大。实施例3未加助崩解剂聚乙二醇,其溶出度在10min时稍显缓慢,但60min内溶出度可达到98%以上,实施例4加入PEG200为100g,其溶出度迅速加快,10min内已经大于90%。
实施例10
崩解度检测:取实施例1~8制备的软胶囊,室温放置12个月,检测崩解时间,结果见表2。
表2 崩解度检测结果
由表2可见,室温放置12月后,本发明实施例1~8制备的软胶囊崩解时间稍有延长,但均在合格范围内。实施例3未加助崩解剂聚乙二醇,其崩解时间明显延长,是放置0月产品的2倍,表明本发明所述软胶囊放置较长时间,其崩解度合格,而在此工艺中加入适量的助崩解剂,可改善此状况。
以上实施例的说明只是用于帮助理解本发明的方法及其核心思想,应当指出,对于本技术领域的普通技术人员来说,在不脱离本发明原理的前提下,还可以对本发明进行若干改进和修饰,这些改进和修饰也落入本发明权利要求的保护范围内。
Claims (6)
1.一种地乌提取物软胶囊,其特征在于由内容物和囊壳组成;所述内容物包括地乌提取物、基质、助悬剂、增溶剂、防腐剂组成;所述囊壳由明胶、甘油、水、助崩解剂、增塑剂等组成。
2.根据权利要求1所述,内容物各成分的组成比例为地乌提取物∶基质∶增溶剂∶助悬剂∶防腐剂=20-50%∶40-60%∶0.1-5%∶3-10%∶0-0.5%,优选为地乌提取物∶基质∶增溶剂∶助悬剂∶防腐剂=20-50%∶40-60%∶0.1-2%∶5-8%∶0-0.1%。
3.根据权利要求2所述,内容物中地乌提取物内总皂苷含量大于60%,所用基质选自大豆油、棕榈油、色拉油中的一种或几种,所用增溶剂选自司盘20、司盘40、司盘60、司盘80、十二烷基硫酸钠、吐温20、吐温40、吐温60、吐温80中的一种或两种,所用助悬剂选自蜂蜡、大豆卵磷脂、聚维酮K30中的一种或几种,防腐剂为尼泊尔乙酯、苯甲酸、山梨酸、壳聚糖中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述,囊壳由明胶、甘油、助崩解剂、增塑剂和水组成,所述囊壳中各成分的比例为明胶∶甘油∶水∶助崩解剂∶增塑剂=1∶0.3-0.9∶0.4-1∶0-0.05∶0-0.01,优选为明胶∶甘油∶水∶助崩解剂∶增塑剂=1∶0.4-0.6∶0.75-1∶0-0.05∶0-0.01。
5.根据权利要求4所述软胶囊的囊壳组成,所述助崩解剂为甘氨酸、聚乙二醇200、聚乙二醇400中的一种或几种;所述增塑剂为山梨醇、缩水山梨醇、PVP中的一种或几种。
6.根据权利要求1所述的一种地乌提取物软胶囊,其制备工艺为:
①取处方量的明胶、甘油、助崩解剂60±10℃下加热混合至明胶溶解,加入增塑剂混合均匀,制得囊壳液,保温备用;
②地乌提取物干膏粉过100目筛,备用;取配方量的基质、助悬剂加热熔融,放冷,加入地乌提取物、增溶剂、防腐剂,混合均匀,搅拌溶解制成均一、稳定的溶液;
③取制备好的囊壳液和内容物溶液混合采用压模法制备成软胶囊,在25-35℃,相对湿度20-45%的条件下真空干燥10-30小时,即得。
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CN (1) | CN102552441A (zh) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN103800912A (zh) * | 2014-02-25 | 2014-05-21 | 浙江大学 | 一种稳定的软胶囊囊壳及其制备方法 |
CN112808234A (zh) * | 2020-12-31 | 2021-05-18 | 徐州工程学院 | 用生物资源制备多层结构生物炭包的方法及制备的生物炭包 |
Citations (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN1616058A (zh) * | 2004-09-28 | 2005-05-18 | 叶耀良 | 一种提高生物利用度及药效的中药复方风湿宁制剂和制备方法 |
CN1733093A (zh) * | 2005-06-14 | 2006-02-15 | 广州康和药业有限公司 | 一种地乌总皂苷的制备方法 |
CN1823762A (zh) * | 2005-12-21 | 2006-08-30 | 国家纳米技术产业化基地 | 一种川芎内酯类成分治疗心脑血管病的软胶囊 |
CN1843420A (zh) * | 2006-01-23 | 2006-10-11 | 广州康和药业有限公司 | 一种地乌总皂苷提取物 |
CN1895375A (zh) * | 2006-01-23 | 2007-01-17 | 广州康和药业有限公司 | 一种地乌提取物及其用途 |
CN101028277A (zh) * | 2007-04-17 | 2007-09-05 | 韩林涛 | 鹅掌草皂苷的抗癌作用及其在制备抗癌剂中的应用 |
CN102295678A (zh) * | 2011-06-30 | 2011-12-28 | 中国人民解放军第四军医大学 | 从太白银莲花提取的三萜皂苷类化合物的用途 |
-
2012
- 2012-03-12 CN CN201210065186XA patent/CN102552441A/zh active Pending
Patent Citations (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN1616058A (zh) * | 2004-09-28 | 2005-05-18 | 叶耀良 | 一种提高生物利用度及药效的中药复方风湿宁制剂和制备方法 |
CN1733093A (zh) * | 2005-06-14 | 2006-02-15 | 广州康和药业有限公司 | 一种地乌总皂苷的制备方法 |
CN1823762A (zh) * | 2005-12-21 | 2006-08-30 | 国家纳米技术产业化基地 | 一种川芎内酯类成分治疗心脑血管病的软胶囊 |
CN1843420A (zh) * | 2006-01-23 | 2006-10-11 | 广州康和药业有限公司 | 一种地乌总皂苷提取物 |
CN1895375A (zh) * | 2006-01-23 | 2007-01-17 | 广州康和药业有限公司 | 一种地乌提取物及其用途 |
CN101028277A (zh) * | 2007-04-17 | 2007-09-05 | 韩林涛 | 鹅掌草皂苷的抗癌作用及其在制备抗癌剂中的应用 |
CN102295678A (zh) * | 2011-06-30 | 2011-12-28 | 中国人民解放军第四军医大学 | 从太白银莲花提取的三萜皂苷类化合物的用途 |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN103800912A (zh) * | 2014-02-25 | 2014-05-21 | 浙江大学 | 一种稳定的软胶囊囊壳及其制备方法 |
CN103800912B (zh) * | 2014-02-25 | 2015-12-09 | 浙江大学 | 一种稳定的软胶囊囊壳及其制备方法 |
CN112808234A (zh) * | 2020-12-31 | 2021-05-18 | 徐州工程学院 | 用生物资源制备多层结构生物炭包的方法及制备的生物炭包 |
CN112808234B (zh) * | 2020-12-31 | 2023-04-25 | 徐州工程学院 | 用生物资源制备多层结构生物炭包的方法及制备的生物炭包 |
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