CN102525977A - 一种用于直接压片的卡维地洛组合物 - Google Patents

一种用于直接压片的卡维地洛组合物 Download PDF

Info

Publication number
CN102525977A
CN102525977A CN2011104479098A CN201110447909A CN102525977A CN 102525977 A CN102525977 A CN 102525977A CN 2011104479098 A CN2011104479098 A CN 2011104479098A CN 201110447909 A CN201110447909 A CN 201110447909A CN 102525977 A CN102525977 A CN 102525977A
Authority
CN
China
Prior art keywords
carvedilol
tablet
direct compression
microcrystalline cellulose
parts
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN2011104479098A
Other languages
English (en)
Inventor
石井岗
李明丽
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
CISEN PHARMACEUTICAL Co Ltd
Original Assignee
CISEN PHARMACEUTICAL Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by CISEN PHARMACEUTICAL Co Ltd filed Critical CISEN PHARMACEUTICAL Co Ltd
Priority to CN2011104479098A priority Critical patent/CN102525977A/zh
Publication of CN102525977A publication Critical patent/CN102525977A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

本发明公开了一种用于直接压片的卡维地洛组合物，该卡维地洛组合物由卡维地洛、辅料、表面活性剂、润滑剂和助流剂制备而成，各原料的重量份配比关系如下：卡维地洛5～10份，辅料30～60份，表面活性剂0～5份，润滑剂0～5份，助流剂0～5份。加工方法如下：称取适量卡维地洛细粉、辅料和表面活性剂混合均匀，然后与适量的润滑剂和助流剂混合均匀，之后通过压片机直接压制成片剂，再对片芯包薄膜衣即得片剂成品。本发明的用于直接压片的卡维地洛组合物采用直接压片法制备片剂，吸收快，起效快，生物利用度高；减少了工艺步骤，节约了工时，降低了生产成本，提高了生产效率。

Description

一种用于直接压片的卡维地洛组合物
技术领域
本发明涉及卡维地洛药剂制备领域，具体地说是一种用于直接压片的卡维地洛组合物。
背景技术
卡维地洛是一种新的具有多重活性的药物，可用于治疗弱的至中度的高血压。已知卡维地洛同时是竞争性的非选择性的β-肾上腺素受体拮抗剂和血管扩张剂，当用于治疗高血压时，卡维地洛的扩血管作用主要是通过阻断α1-肾上腺素受体引起的，而药物的β-肾上腺素受体阻断活性则可以阻止反射性心动过速。卡维地洛的这种多重活性是药物具有抗高血压效力的原因。此外，由于其在减弱氧自由基引发的脂质过氧化中的抗氧剂作用，卡维地洛还可用于器官保护，特别是心脏保护。另外，卡维地洛还可用于治疗充血性心衰。但是，卡维地洛在水中不溶，作为口服途径给药，制剂中药物的粒度对药物的生物利用度是最重要的影响因素，直接影响药物疗效，目前使用的卡维地洛片剂使用效果都不理想。
发明内容
本发明的技术任务是提供一种用于直接压片的卡维地洛组合物。
本发明的技术任务是按以下方式实现的，该卡维地洛组合物由卡维地洛、辅料、表面活性剂、润滑剂和助流剂制备而成，各原料的重量份配比关系如下：
卡维地洛5～10份，辅料30～60份，表面活性剂0～5份，润滑剂0～5份，助流剂0～5份；
所述的辅料为微晶纤维素类、纤维素、淀粉类、糖类以及无机盐中一种或多种的混合物；
所述的表面活性剂为吐温-80、十二烷基硫酸钠或泊洛沙姆；
所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、氢化蓖麻油、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、十八烷基富马酸钠中的一种或多种组合；
所述的助流剂为微粉硅胶；
加工方法如下：称取适量卡维地洛细粉、辅料和表面活性剂混合均匀，然后与适量的润滑剂和助流剂混合均匀，之后通过压片机直接压制成片剂，再对片芯包薄膜衣即得片剂成品。
所述的卡维地洛经微粉化处理，平均粒度在20μm～50μm。
所述的微晶纤维素类为微晶纤维素101、微晶纤维素102、微晶纤维素112或微晶纤维素212。
所述的纤维素为羟丙甲纤维素或羟丙纤维素。
所述的淀粉类为预胶化淀粉。
所述的糖类为乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇和卡波姆中一种或多种的混合物。
所述的无机盐类为磷酸氢钙、磷酸钙、硫酸钙或碳酸钙。
本发明的用于直接压片的卡维地洛组合物和现有技术相比，生产工序少，使用设备简单，减少了辅料用量，产品崩解或溶出较快。卡维地洛采用直接压片法制备片剂，吸收快，起效快，生物利用度高；减少了工艺步骤，节约了工时，降低了生产成本，提高了生产效率。
具体实施方式
实施例1：
称取粒度为25μm的卡维地洛(6.25g)、微晶纤维素112(30g)、预胶化淀粉(15g)和羟丙纤维素(10g)先混合均匀；然后再加入微粉硅胶(1g)和硬脂酸镁(1g)混合均匀，之后在压片机器中压片，在包衣机中给片剂包薄膜衣，即可制得1000片片剂成品。
实施例2：
称取粒度为35μm的卡维地洛(8.25g)、无水乳糖(30g)和预胶化淀粉(20g)先混合均匀；然后加入微粉硅胶(1g)、硬脂酸镁(1g)和滑石粉(3g)混合均匀，之后在压片机器中压片，在包衣机中给片剂包薄膜衣，即可制得1000片片剂成品。
实施例3：
称取粒度为45μm的卡维地洛(7g)，微晶纤维素212(25g)、预胶化淀粉(10g)、磷酸氢钙(15g)和吐温-80(1g)先混合均匀，再加入微粉硅胶(1g)和硬脂酸镁(1g)混合均匀，之后在压片机器中压片，在包衣机中给片剂包薄膜衣，即可制得1000片片剂成品。
实施例4：
称取粒度为20μm的卡维地洛(7.5g)，微晶纤维素101(25g)、预胶化淀粉(10g)、羟丙甲纤维素(10g)、磷酸钙(10g)和十二烷基硫酸钠(2g)先混合均匀，再加入微粉硅胶(1g)和月桂醇硫酸镁(1g)混合均匀，之后在压片机器中压片，在包衣机中给片剂包薄膜衣，即可制得1000片片剂成品。
实施例5：
称取粒度为50μm的卡维地洛(8g)，微晶纤维素102(20g)、预胶化淀粉(10g)、羟丙纤维素(10g)、碳酸钙(10g)和泊洛沙姆(3g)先混合均匀，再加入微粉硅胶(2g)、氢化蓖麻油(1g)和聚乙二醇(1g)混合均匀，之后在压片机器中压片，在包衣机中给片剂包薄膜衣，即可制得1000片片剂成品。
实施例6：
称取粒度为40μm的卡维地洛(8g)、甘露醇(15g)、山梨醇(15g)和预胶化淀粉(20g)先混合均匀；然后加入微粉硅胶(1g)、硬脂酸镁(1g)和滑石粉(3g)混合均匀，之后在压片机器中压片，在包衣机中给片剂包薄膜衣，即可制得1000片片剂成品。
实施例7：
称取粒度为30μm的卡维地洛(8g)、卡波姆(15g)、木糖醇(15g)、预胶化淀粉(15g)和硫酸钙(10g)先混合均匀；然后加入微粉硅胶(1g)、十八烷基富马酸钠(1g)和滑石粉(3g)混合均匀，之后在压片机器中压片，在包衣机中给片剂包薄膜衣，即可制得1000片片剂成品。
上述实施例采用原料微粉化后，以粉末直接压片，药物溶出较原料未经微粉化湿法制粒压片快，15分钟溶出完全，达到标准要求。

Claims (7)

1.一种用于直接压片的卡维地洛组合物，其特征在于该卡维地洛组合物由卡维地洛、辅料、表面活性剂、润滑剂和助流剂制备而成，各原料的重量份配比关系如下：
卡维地洛5～10份，辅料30～60份，表面活性剂0～5份，润滑剂0～5份，助流剂0～5份；
所述的辅料为微晶纤维素类、纤维素、淀粉类、糖类以及无机盐中一种或多种的混合物；
所述的表面活性剂为吐温-80、十二烷基硫酸钠或泊洛沙姆；
所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、氢化蓖麻油、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、十八烷基富马酸钠中的一种或多种组合；
所述的助流剂为微粉硅胶；
加工方法如下：称取适量卡维地洛细粉、辅料和表面活性剂混合均匀，然后与适量的润滑剂和助流剂混合均匀，之后通过压片机直接压制成片剂，再对片芯包薄膜衣即得片剂成品。
2.根据权利要求1所述的用于直接压片的卡维地洛组合物，其特征在于所述的卡维地洛经微粉化处理，平均粒度在20μm～50μm。
3.根据权利要求1所述的用于直接压片的卡维地洛组合物，其特征在于所述的微晶纤维素类为微晶纤维素101、微晶纤维素102、微晶纤维素112或微晶纤维素212。
4.根据权利要求1所述的用于直接压片的卡维地洛组合物，其特征在于所述的纤维素为羟丙甲纤维素或羟丙纤维素。
5.根据权利要求1所述的用于直接压片的卡维地洛组合物，其特征在于所述的淀粉类为预胶化淀粉。
6.、根据权利要求1所述的用于直接压片的卡维地洛组合物，其特征在于所述的糖类为乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇和卡波姆中一种或多种的混合物。
7.根据权利要求1所述的用于直接压片的卡维地洛组合物，其特征在于所述的无机盐类为磷酸氢钙、磷酸钙、硫酸钙或碳酸钙。
CN2011104479098A 2011-12-28 2011-12-28 一种用于直接压片的卡维地洛组合物 Pending CN102525977A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN2011104479098A CN102525977A (zh) 2011-12-28 2011-12-28 一种用于直接压片的卡维地洛组合物

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN2011104479098A CN102525977A (zh) 2011-12-28 2011-12-28 一种用于直接压片的卡维地洛组合物

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN102525977A true CN102525977A (zh) 2012-07-04

Family

ID=46334811

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN2011104479098A Pending CN102525977A (zh) 2011-12-28 2011-12-28 一种用于直接压片的卡维地洛组合物

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN102525977A (zh)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104257653A (zh) * 2014-09-28 2015-01-07 苏州普罗达生物科技有限公司 一种卡维地洛组合物及其制备方法
CN112675139A (zh) * 2021-01-11 2021-04-20 重庆康刻尔制药股份有限公司 一种阿司匹林卡维地洛片及其制备方法

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1977830A (zh) * 2005-11-29 2007-06-13 何岩 卡维地洛分散片的制备
CN101380312A (zh) * 2008-10-13 2009-03-11 青岛黄海制药有限责任公司 卡维地洛肠溶制剂及其制备方法
CN101417132A (zh) * 2007-10-22 2009-04-29 鲁南制药集团股份有限公司 一种含有卡维地洛和血管紧张素ⅱ受体拮抗剂的药物组合物在制备用于治疗肾病的药物中的用途

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1977830A (zh) * 2005-11-29 2007-06-13 何岩 卡维地洛分散片的制备
CN101417132A (zh) * 2007-10-22 2009-04-29 鲁南制药集团股份有限公司 一种含有卡维地洛和血管紧张素ⅱ受体拮抗剂的药物组合物在制备用于治疗肾病的药物中的用途
CN101380312A (zh) * 2008-10-13 2009-03-11 青岛黄海制药有限责任公司 卡维地洛肠溶制剂及其制备方法

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104257653A (zh) * 2014-09-28 2015-01-07 苏州普罗达生物科技有限公司 一种卡维地洛组合物及其制备方法
CN112675139A (zh) * 2021-01-11 2021-04-20 重庆康刻尔制药股份有限公司 一种阿司匹林卡维地洛片及其制备方法

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2955495C (en) High dosage strength tablets of rucaparib
MXPA04012464A (es) Comprimidos bucodispersables y proceso para su obtencion.
JP2017500303A (ja) エゼチミブ及びロスバスタチンを含む経口用複合製剤
JP6399115B2 (ja) アンギオテンシンｉｉ拮抗作用を有する化合物を含有する固形医薬組成物
EP2563329B1 (en) Orally disintegrating tablet containing acarbose
CN103211815B (zh) 一种缬沙坦氨氯地平药物组合物及其制备方法
TW201625223A (zh) 用於口服投藥之包含依澤替米貝（ｅｚｅｔｉｍｉｂｅ）及羅舒伐他汀（ｒｏｓｕｖａｓｔａｔｉｎ）的複合調配物及其製備方法
KR101230178B1 (ko) 골다공증 예방 또는 치료용 조성물 및 이의 제조방법
CN102525977A (zh) 一种用于直接压片的卡维地洛组合物
CN101693017B (zh) 左乙拉西坦的药物组合物及其制备方法
CN110237073B (zh) 一种奥美沙坦酯氨氯地平片及其制备方法
CN105012955A (zh) 一种用于直接压片制备口崩片的预混辅料
CN102451171B (zh) 替硝唑阴道泡腾片及其制备方法
CN102552170A (zh) 一种以苯磺酸普拉格雷为活性成分的固体制剂
CN101766577B (zh) 一种氯吡格雷游离碱的固体制剂及其制备工艺
JP2014037356A (ja) カンデサルタンシレキセチル経口製剤
CN102920677B (zh) 一种非洛地平缓释制剂及其制备方法
CN101756977A (zh) 阿折地平的缓释制剂及其制备方法
WO2005037192A2 (en) Ibuprofen narcotic composition and method for making same
CN105943508A (zh) 一种利伐沙班药物组合物及其制备方法
JP4582263B2 (ja) 経口投与用医薬組成物
CN101444493A (zh) 洛伐他汀分散片及其制备方法
CN106361716A (zh) 一种制备咪达那新片的方法
WO2016080357A1 (ja) 口腔内崩壊錠の製造方法
CN117084988A (zh) 一种盐酸喷他佐辛片及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication

Application publication date: 20120704

WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication