CN102406612A - 克拉维酸钾可溶性粉剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了克拉维酸钾可溶性粉剂,由下列重量百分比的原料组成:克拉维酸钾4.0%-25.0%,可溶性填料75.0%-96.0%。本发明还公开了所述克拉维酸钾可溶性粉剂的制备方法。经测试本发明的克拉维酸钾可溶性粉剂具有使用简单、成本低廉、储存稳定、运输方便、水溶性好等特点,并大大提高克拉维酸钾的疗效,是一种新型、广谱、高效的动物专用粉针剂。
Description
技术领域
本发明属于兽用抗生素药物技术领域,具体涉及克拉维酸钾可溶性粉剂及其制备方法。
背景技术
克拉维酸钾(Clavulanate Potassium)是克拉维酸的钾盐,化合物名称为(Z)-(2S,5R)-3-(2-羟亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环-3.2.0-庚烷-2-羧酸钾。克拉维酸是细菌产生的天然β-内酰胺类抗生素,结构中含有β-内酰胺环。克拉维酸抗菌作用很弱,但具有强效广谱抑酶作用,与β-内酰胺类抗生素如阿莫西林、替卡西林分别联合,制成酶抑制剂联合制剂,可在不同程度上保护与其联合的β-内酰胺类抗生素不被β-内酰胺酶灭活,从而提高该抗生素抗产酶耐药菌的作用,提高临床疗效。克拉维酸抑酶作用机制是它与β-内酰胺酶结合,发挥竞争性抑制作用。通过克拉维酸分子结构中的β-内酰胺羧基部位使β-内酰胺酶乙酰化,这步反应和β-内酰胺酶与其相结合的β-内酰胺类抗生素所发生的反应很相似。如青霉素G与β-内酰胺酶相接触,酶也被青霉素G的β-内酰胺羧基部位乙酰化,但这个乙酰化了的酶很快水解释放出活性酶将青霉素G水解灭活。而β-内酰胺酶与克拉维酸形成的乙酰化了的酶则水解非常缓慢,使之不能很快释放出活性酶,因而该β-内酰胺酶实际上已暂时被酶抑制剂所抑制,从而保护了酶的作用底物β-内酰胺类抗生素不被酶水解灭活,使其对一般产酶耐药菌仍有抗菌作用。
克拉维酸钾与β-内酰胺类抗生素合用,可抑制葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、军团菌、脆弱拟杆菌等微生物产生的β-内酰胺酶对β-内酰胺类抗生素的破坏,因此对上述病原菌的产酶或不产酶株有效。克拉维酸钾还对不产β-内酰胺酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化球菌、消化链球菌等也有一定抗菌作用。
克拉维酸钾除了对β-内酰胺酶的抑制作用之外,还显示出神经保护作用以及在治疗焦虑症和性功能障碍方面的效用。由于克拉维酸钾单体的不稳定性导致了现市场上只有克拉维酸钾的复方药物,并没有水溶性克拉维酸钾单方的制剂。
发明内容
本发明的一个目的在于提供克拉维酸钾可溶性粉剂,以克服现有的克拉维酸钾剂型单一的缺陷。
本发明所需要解决的技术问题,可以通过以下技术方案来实现:
本发明所述的克拉维酸钾可溶性粉剂,由下列重量百分比的原料组成:
克拉维酸钾 4.0%-25.0%
可溶性填料 75.0%-96.0%。
所述可溶性填料为食用或医用填料。
所述可溶性填料为可溶性淀粉或葡萄糖中的一种。
本发明的另一个目的在于提供制备所述克拉维酸钾可溶性粉剂的方法,包括以下步骤:
1)先把处方中的原、辅料粉碎,过60至80目筛,备用;改为80
2)按配料比,把各种原、辅料充分搅拌混合25分钟,即得到所述克拉维酸钾可溶性粉剂。
所述方法还进一步包括在进行步骤1)之前将处方中的原料烘干,使其含水量小于5%。
本发明的原料、辅料均为市售产品。
本发明中的百分比均为重量百分含量。
经测试,本发明的克拉维酸钾可溶性粉剂具有使用简单、成本低廉、储存稳定、运输方便、水溶性好等特点,配制成粉剂可大大提高克拉维酸钾对动物的疗效,是一种新型、广谱、高效的动物专用粉剂,克服了已有克拉维酸钾剂型的不足。
本发明的方法简单、合理,采用克拉维酸钾和注射用葡萄糖均匀混合的分方式制得了水溶性的克拉维酸钾,满足了市场上需要和不足。用本方法制的的水溶性克拉维酸钾可以是生产其他注射用制剂以及可以在生产成成品与其他药物配合使用。
具体实施方式
为了使本发明的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解,下面结合具体实施例,进一步阐述本发明。
实施例1
克拉维酸钾可溶性粉剂,其主要以克拉维酸钾为主料(含4%克拉维酸钾),配以适量的可溶性填料,经由烘干、称量、粉碎、搅拌、混匀、检验、计量、包装等常规方法制备而成。
配方:
克拉维酸钾 4克
注射用葡萄糖 96克。
生产方法:
(1)将克拉维酸钾烘干,使其含水量小于5%;
(2)称重,将克拉维酸钾充分粉碎,并用60至80目筛进行过筛处理;
(3)将过筛后的克拉维酸钾、注射用葡萄糖倒入V型混合机中,充分搅拌25分钟,混合均匀;
(4)取样化验,检验原料含量的百分比、粉末的细度是否达标、含水量是否合格等;
(5)计量称重,包装入袋,每袋装入5克、10克或100克上述粉末,即得克拉维酸钾可溶性粉剂。
实施例2
本实施例的所述的克拉维酸钾可溶性粉剂,含25%克拉维酸钾。将25克克拉维酸钾烘干,使其含水量小于5%,称重,将克拉维酸钾充分粉碎,并用60至80目筛进行过筛处理。将过筛后的克拉维酸钾与96克注射用葡萄糖倒入V型混合机中,充分搅拌30分钟,混合均匀。
取样化验,检验原料含量的百分比、粉末的细度是否达标、含水量是否合格等,计量称重,包装入袋,每袋装入5克、10克或100克上述粉末,即得克拉维酸钾可溶性粉剂。
实施例3
本实施例的所述的克拉维酸钾可溶性粉剂,含15%克拉维酸钾。将15克克拉维酸钾烘干,使其含水量小于5%,称重,将克拉维酸钾充分粉碎,并用60至80目筛进行过筛处理。将过筛后的克拉维酸钾与85克注射用葡萄糖倒入V型混合机中,充分搅拌25分钟,混合均匀。
取样化验,检验原料含量的百分比、粉末的细度是否达标、含水量是否合格等,计量称重,包装入袋,每袋装入5克、10克或100克上述粉末,即得克拉维酸钾可溶性粉剂。
实施例4
本实施例的所述的克拉维酸钾可溶性粉剂,含20%克拉维酸钾。将20克克拉维酸钾烘干,使其含水量小于5%,称重,将克拉维酸钾充分粉碎,并用60至80目筛进行过筛处理。将过筛后的克拉维酸钾与80克注射用葡萄糖倒入V型混合机中,充分搅拌25分钟,混合均匀。
取样化验,检验原料含量的百分比、粉末的细度是否达标、含水量是否合格等,计量称重,包装入袋,每袋装入5克、10克或100克上述粉末,即得克拉维酸钾可溶性粉剂。
实施例5
本实施例的所述的克拉维酸钾可溶性粉剂,含20%克拉维酸钾。将20克克拉维酸钾烘干,使其含水量小于5%,称重,将克拉维酸钾充分粉碎,并用60至80目筛进行过筛处理。将过筛后的克拉维酸钾与80克可溶性淀粉倒入V型混合机中,充分搅拌25分钟,混合均匀。
取样化验,检验原料含量的百分比、粉末的细度是否达标、含水量是否合格等,计量称重,包装入袋,每袋装入5克、10克或100克上述粉末,即得克拉维酸钾可溶性粉剂。
以上显示和描述了本发明的基本原理、主要特征和本发明的优点。本行业的技术人员应该了解,本发明不受上述实施例的限制,上述实施例和说明书中描述的只是说明本发明的原理,在不脱离本发明精神和范围的前提下本发明还会有各种变化和改进,这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内。本发明要求保护范围由所附的权利要求书及其等同物界定。
Claims (6)
1.克拉维酸钾可溶性粉剂,其特征在于,由下列重量百分比的原料组成:
克拉维酸钾 4.0%-25.0%
可溶性填料 75.0%-96.0%。
2.根据权利要求1所述的克拉维酸钾可溶性粉剂,其特征在于,所述可溶性填料为食用或医用填料。
3.根据权利要求2所述的克拉维酸钾可溶性粉剂,其特征在于,所述可溶性填料为可溶性淀粉或葡萄糖中的一种。
4.根据权利要求3所述的克拉维酸钾可溶性粉剂,其特征在于,所述可溶性填料为葡萄糖。
5.制备根据权利要求1-4任一项所述的克拉维酸钾可溶性粉剂的方法,其特征在于,包括以下步骤:
1)先把处方中的原、辅料粉碎,过60至80目筛,备用;
2)按配料比,把各种原、辅料充分搅拌混合25分钟,即得到所述克拉维酸钾可溶性粉剂。
6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,所述方法还进一步包括在进行步骤1)之前将处方中的原料烘干,使其含水量小于5%。
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Non-Patent Citations (1)
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邹斌: "《新编禽兽医药实用手册》", 30 April 2009, 内蒙古人民出版社 * |
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