CN102370872A - 一种改善更年期综合症的中药制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种具有改善更年期综合症的中药制剂及其制备方法，属中药领域，以中药艾实、沙苑子、八角莲、百合、白薇为原料组合制成活性组分，然后与药物常用辅料制成口服制剂。该中药制剂能够改善更年期临床症状，对女性更年期综合症具有很好的治疗作用。

Description

一种改善更年期综合症的中药制剂及其制备方法

技术领域：

本发明涉及一种改善更年期综合症的中药制剂及其制备方法，属中药领域。 

技术背景：

女性更年期是每位女性停经前后必经的阶段，女性停经有不同的诱发因素，其中自然绝经前后出现的综合症称为更年期综合症。据统计，我国45岁以上的妇女占全国人口的10％以上，其中60％以上的女性均有不同程度的更年期综合症。 

女性进入更年期前后，由于体内内分泌水平改变，出现一系统症状，如潮红、潮热、出汗、心悸、头痛、情绪易激动、急躁、抑郁、多疑、失眠等。 

目前治疗更年期综合症的方法主要有中医药治疗和性激素治疗。中医理论认为更年期综合症是由于肾衰导致的机体调节阴阳平衡而表现出来的一系列症状，因此中医药治疗临床常用六味地黄丸、逍遥丸、坤宝丸、附子理中汤、左归丸等药物。 

性激素治疗是目前疗效较确切的疗法，但其副作用也很大，其用药时间较长，且副作用会增加乳腺癌、子宫内膜癌等发病的机率，故对于症状较轻的患者一般不予采用。中医药疗法在围绝经期综合症治疗中占有一定优势，不仅可以缓解其临床症状，还可用作性激素疗法辅助治疗，减少性激素的用量。 

中国发明专利公开号CN1313114A公开了“一种治疗女性更年期综合症的药物及其制备方法”选用女贞子、仙灵脾、丹参、琥珀等中药制备而成，用于治疗女性更年期综合症；中国发明专利公开号CN101293063A公开了“治疗更年期综合症的组合物及其制备方法和质量控制方法”选用女贞子、覆盆子、菟丝子、地骨皮、南沙参、麦冬等加蜜制成蜜丸，用于治疗妇女更年期综合症；中国发明专利公开号CN101394892A公开了“治疗或预防潮热的组合物及其用途”选用柴胡、郁金、牡丹皮、紫草、白芍和五味子，或它们的提取物，制备用于治疗围绝经期潮热的症状。 

发明内容：

本发明的目的是提供一种中药组合物，在中医药理论指导下，通过各药材的合理配比，协同作用，改善更年期综合症。 

本发明另外一个目的是提供该中药制剂的制备方法。 

中医理论认为更年期综合症的发生与“冲任脉虚，天癸竭，肾气虚衰”有关，由于肾虚导致的阴虚内热等一系列更年期综合征，如潮热、盗汗、烦躁等。故针对此机体状态，滋阴补肾为根本。 

本发明所述的改善更年期综合症的中药制剂，选用艾实、沙苑子、八角莲、百合、白薇 进行组合制备活性组分；其中，艾实味苦、辛，性温，温肾，归肾经；沙苑子性温、味甘，温肾，归肝、肾经；八角莲味苦、辛，化痰散瘀，归肝、肺经；百合性寒、味甘，归心、肺经；白薇味苦、咸、寒，清热滋阴，归胃、肝、肾经。上述诸药合用，达到温肾滋阴化痰的作用，起到改善更年期综合症临床症状的目的。 

制备本发明药物活性组分的原料用量为：艾实10-30份、沙苑子10-30份、八角莲10-30份、百合10-30份、白薇10-30份；优选为艾实12份、沙苑子12份、八角莲18份、百合18份、白薇12份。 

本发明药物可采用中药制剂常规方法制备成常规口服制剂。 

按上述重量配比的艾实、沙苑子、八角莲、百合、白薇，按照上述重量比混合，加8-10倍量水浸泡2-3小时，加热煎煮1.5小时，过滤，药渣再加6-8倍量水加热煎煮1小时，过滤，合并两次滤液，静置1小时，倒出上清液；上清液于旋转蒸发仪中浓缩至相对密度1.08-1.12，进喷雾干燥器，进风温度控制130-150℃，出风温度100-120℃，雾化器转速40-60转/分钟，进料速度为4-6ml/分钟，得喷雾干燥粉，粉碎过筛后可得细粉，该细粉可加入制备不同剂型时需要的各种常规辅料，如润滑剂、粘合剂等，用常规的中药制剂方法制备成常见中药制剂剂型，如片剂、口服液、胶囊剂、冲剂等。 

具体实施方式：

以下结合实施例对本发明做进一步阐述，但不局限于此。 

实施例1本发明的胶囊剂制备(以十倍原料配比量为例) 

按下述重量配比称取各原料药艾实120份、沙苑子120份、八角莲180份、百合180份、白薇120份备用； 

上述重量配比的艾实、沙苑子、八角莲、百合、白薇加9倍量水浸泡3小时，加热煎煮1.5小时，过滤，药渣再加7倍量水加热煎煮1小时，过滤，合并两次滤液，静置1小时，倒出上清液；上清液在旋转蒸发仪中浓缩至相对密度为1.1后，进喷雾干燥器，进风温度控制140℃，出风温度110℃，雾化器转速50转/分钟，进料速度为5ml/分钟，得喷雾干燥粉；加入辅料，混匀，装入明胶硬胶囊。 

实施例2本发明的片剂制备(以十倍原料配比量为例) 

按下述重量配比称取各原料药艾实120份、沙苑子120份、八角莲180份、百合180份、白薇120份备用； 

上述重量配比的艾实、沙苑子、八角莲、百合、白薇加9倍量水浸泡3小时，加热煎煮 1.5小时，过滤，药渣再加7倍量水加热煎煮1小时，过滤，合并两次滤液，静置1小时，倒出上清液；上清液在旋转蒸发仪中浓缩至相对密度为1.1后，进喷雾干燥器，进风温度控制140℃，出风温度110℃，雾化器转速50转/分钟，进料速度为5ml/分钟，得喷雾干燥粉；粉碎喷雾干燥粉成细粉，加入辅料制成颗粒，干燥，压片。 

实验例1镇静催眠药效学实验 

药物制备：按重量比称取艾实12份、沙苑子12份、八角莲18份、百合18份、白薇12份。加9倍量水浸泡3小时，加热煎煮1.5小时，过滤，药渣再加7倍量水加热煎煮1小时，过滤，合并两次滤液，静置1小时，倒出上清液；上清液减压浓缩，按受试药物需要配制不同浓度备用。 

方法：15月龄昆明种小白鼠60只，随机分为5组，每组12只，分别为：对照组、阳性对照组(逍遥丸)、本发明高剂量组、中剂量组和低剂量组。其中，本发明高剂量组、中剂量组和低剂量组小鼠分别灌胃给予本发明药物10g/kg体重、5g/kg体重、2.5g/kg体重，对照组灌胃给予等剂量的生理盐水。1次/天，连续给药15天。末次给药后30分钟，将小鼠置自主活动仪内，让其适应5分钟，再记录每只小鼠5分钟内的活动次数。将做完自主活动的小鼠，按50mg/kg体重分别ip0.5％戊巴比妥钠，用秒表记录从给予戊巴比妥钠至翻正反射消失至翻正反射恢复的时间，一次作为睡眠时间，进行组间比较。 

结果：本发明药物能明显减少小鼠自主活动的次数，缩短入睡时间并延长失眠时间，与对照组比较差异具有显著性意义(P＜0.01)，说明本发明药物组合具有一定的镇静催眠作用。结果见下表。 

表各组镇静催眠药效作用比较 

*与对照组比较，P＜0.01 

实验例2对去势大鼠雌激素水平影响的药效学实验 

药物制备：按重量比称取艾实12份、沙苑子12份、八角莲18份、百合18份、白薇12份。加9倍量水浸泡3小时，加热煎煮1.5小时，过滤，药渣再加7倍量水加热煎煮1小时，过滤，合并两次滤液，静置1小时，倒出上清液；上清液减压浓缩，按受试药物需要配制不同浓度备用。 

方法：60只SD大鼠，随机抽取10只作为正常对照组，其余50只大鼠行双侧卵巢切除术，备用。术后3个月后取行卵巢切除手术的大鼠随机分为5组，每组10只，分别为正常对照组、模型组、阳性对照组、本发明高剂量组、中剂量组和低剂量组。阳性对照组于分组后灌胃给予己烯雌酚0.01mg/kg；本发明高剂量组、中剂量组和低剂量组分别于分组后灌胃给予本发明药物10g/kg、5g/kg、2.5g/kg三个剂量，正常对照组和模型组灌胃给予等剂量的生理盐水。每天一次，连续给药30天。末次给药后2小时，腹动脉取血制备血清，用试剂盒检测血清雌二醇含量，进行组间比较。 

结果：模型组与对照比较血清雌二醇显著降低，差异具有统计学意义(P＜0.01)，说明造模成功。本发明组合物能够明显升高造模大鼠血清雌二醇含量，与模型组血清雌二醇显著升高(P＜0.01)，说明本发明药物对去势大鼠雌激素有一定的升高作用。结果见下表。 

表各组血清雌二醇含量比较 

*与模型组比较，P＜0.01。 

Claims (5)

1.一种改善更年期综合征的中药组合物，其特征在于它的活性组分主要是由下列重量份的原料制成口服制剂：艾实10-30份、沙苑子10-30份、八角莲10-30份、百合10-30份、白薇10-30份。

2.根据权利要求1的中药制剂，其中各原料药的用量为：艾实12份、沙苑子12份、八角莲18份、百合18份、白薇12份。

3.根据权利要求1或2所述的制剂制备方法，包括如下步骤：

1)称取各原料药艾实、沙苑子、八角莲、百合、白薇备用；

2)按上述重量配比的艾实、沙苑子、八角莲、百合、白薇，按照上述重量比混合，加8-10倍量水浸泡2-3小时，加热煎煮1.5小时，过滤，药渣再加6-8倍量水加热煎煮1小时，过滤，合并两次滤液，静置1小时，倒出上清夜。

3)上清液于旋转蒸发仪中浓缩至相对密度1.08-1.12，进喷雾干燥器，进风温度控制130-150℃，出风温度100-120℃，雾化器转速40-60转/分钟，进料速度为4-6ml/分钟，得喷雾干燥粉。

4)粉碎，过筛后可得细粉，为本发明中药制剂的活性组分。

4.根据权利要求3所述的制备方法，将步骤4)得的活性组分与片剂常用辅料混合压片。

5.根据权利要求3所述的制备方法，将步骤4)得的活性组分与胶囊剂常用辅料混合，装胶囊。