CN102319229A

CN102319229A - 一种制备双氯芬酸钠透皮贴片的方法

Info

Publication number: CN102319229A
Application number: CN201110212222A
Authority: CN
Inventors: 陈鹏; 刘兆祥; 王超; 薛世静
Original assignee: Anhui BBCA Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Anhui BBCA Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2011-07-27
Filing date: 2011-07-27
Publication date: 2012-01-18

Abstract

本发明涉及一种制备双氯芬酸钠透皮贴片的方法，包括下述步骤：1)称取氮酮2-10重量份，丙二醇2-10重量份，无水乙醇5-15重量份，搅拌均匀加入到双氯芬酸钠50重量份中搅拌均匀；2)称取压敏胶200-300重量份；3)将1)项加入到2)项中搅拌10-30分钟，用均质机均质；4)使用涂布机将药物基层均匀的涂在防粘膜上，厚度控制在40-60um之间，覆合医用弹力布。本发明制备工艺简单，涂布后无气泡产生。

Description

一种制备双氯芬酸钠透皮贴片的方法

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，特别是涉及一种制备双氯芬酸钠透皮贴片的方法。

背景技术

双氯芬酸钠有极好的抗炎镇痛作用，其片剂、胶囊、栓剂曾被广泛用于临床。和其它非甾体抗炎药一样，不可避免造成胃肠道损害及头痛、头晕等严重不良反应，患者不得不中断治疗。

近来双氯芬酸钠的软膏和凝胶剂上市，出现了一线曙光。但由于皮肤有以角蛋白为主要成分的角质层，其中尚含有大量脂溶性成分如脂肪、蜡和胆甾醇，在皮肤上形成一种很强的屏障功能。双氯芬酸钠这类盐类药物很难有效地溶解在软膏或凝胶基质中，造成透皮吸收量有限，即使以较低浓度配剂，在使用和贮存过程中也易折出结晶，影响透皮吸收。此外这两种剂型在使用上还有一些难以克服的问题，如必须用力反复磨擦才能有效吸收，涂擦后溶剂挥发，药物暴露在皮肤表面，不但易析出结晶，且易为衣物擦掉，造成疗效不稳定，因此一日需多次涂擦，使用极为不便，也影响疗效的发挥。

现有技术中还公开了由非甾体抗炎药、复合促渗剂、潜溶剂及亲水性高分子压敏胶组成，经先进的固体分散工艺，制成的透明的分子分散经皮吸收贴片。但该产品厚度较厚，在涂布过程中会出现气泡影响产品的质量。

发明内容

本发明的目的是提供一种制备双氯芬酸钠透皮贴片的方法，以降低涂布厚度，防止出现气泡，影响产品质量。

本发明提供的的制备双氯芬酸钠透皮贴片的方法，包括下述步骤：

1)称取氮酮2-10重量份，丙二醇2-10重量份，无水乙醇5-15重量份，搅拌均匀加入到双氯芬酸钠50重量份中搅拌均匀；

2)称取压敏胶200-300重量份；

3)将1)项加入到2)项中搅拌10-30分钟，用均质机均质；

4)使用涂布机将药物基层均匀的涂在防粘膜上，厚度控制在40-60um之间，覆合医用弹力布。

其中，步骤2)中，所述压敏胶为丙烯酸类压敏胶。

步骤3)中，用均质机10-20Mpa下均质2-5遍。

步骤4)中，将所述涂布机的干燥温度设在40-70℃之间。

其中，可选地，将步骤4所得贴片用切片机切成5*10cm²尺寸。

本发明方法制备的双氯芬酸钠透皮贴片为非甾体类抗炎药，通过将主药双氯芬酸钠均匀的分散在丙烯酸类压敏胶中制得，由丙烯酸类压敏胶的组成成份来控制药物的释放，有三层结构，主要用于缓解各种肌肉、软组织和关节的中度疼痛。本发明制备工艺简单，涂布后无气泡产生。

附图说明

图1本发明双氯芬酸钠透皮贴片的制备流程图。

具体实施方式

以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。

丙烯酸类压敏胶购自广州化工研究设计院。

实施例1

1)称取5g氮酮、7g丙二醇及10g无水乙醇加入到50g双氯芬酸钠中搅拌均匀；

2)称取丙烯酸类压敏胶270g，将1)加入到2)项中，搅拌20分钟，用均质机18mpa均质2遍；

3)涂布机干燥温度60℃，控制厚度55um。用切片机切成5*10cm²尺寸；

4)检查结果：无气泡产生，无拉丝(粘连)现象。

取6片检测结果：标准：1小时(10％-30％)；4小时(20％-45％)；24小时(大于50％)。实测结果：1小时：23.5％，24.8％，26.1％，21.8％，26.7％，22.7％；4小时：37.6％，29.5％，29.3％，35.2％，32.6％，33.8％；24小时：65.0％，62.7％，67.7％，65.2％，62.8％，61.4％。

实施例2

1)称取3g氮酮、9g丙二醇及15g无水乙醇加入到50g双氯芬酸钠中搅拌均匀；

2)称取丙烯酸类压敏胶250g，将1)加入到2)项中，搅拌25分钟，用均质机15mpa均质2遍；

3)涂布机干燥温度50℃，控制厚度60um。用切片机切成5*10cm²尺寸；

4)检查结果：无气泡产生，无拉丝(粘连)现象。

取6片检测结果：标准：1小时(10％-30％)；4小时(20％-45％)；24小时(大于50％)。实测结果：1小时：24.7％，24.3％，22.3％，25.8％，22.6％，24.9％；4小时：35.4％，27.7％，27.5％，33.4％，34.8％，32.1％；24小时：63.8％，60.9％，65.5％，62.7％，63.6％，60.5％。

实施例3

1)称取4g氮酮、4g丙二醇及15g无水乙醇加入到50g双氯芬酸钠中搅拌均匀；

2)称取丙烯酸类压敏胶240g，将1)加入到2)项中，搅拌30分钟，用均质机14mpa均质2遍；

3)涂布机干燥温度65℃，控制厚度50um。用切片机切成5*10cm²尺寸；

4)检查结果：无气泡产生，无拉丝(粘连)现象。

取6片检测结果：标准：1小时(10％-30％)；4小时(20％-45％)；24小时(大于50％)。实测结果：1小时：25.1％，25.6％，23.8％，22.7％，24.6％，21.5％；4小时：38.4％，39.1％，39.3％，36.4％，37.4％，38.3％；24小时：66.1％，64.5％，63.8％，66.4％，63.9％，64.2％。

虽然，上文中已经用一般性说明及具体实施方案对本发明作了详尽的描述，但在本发明基础上可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本发明精神的基础上所做的这此修改或改进，均属于本发明要求保护的范围。

Claims

1.一种制备双氯芬酸钠透皮贴片的方法，包括下述步骤：

2)称取压敏胶200-300重量份；

3)将1)项加入到2)项中搅拌10-30分钟，用均质机均质；

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中，所述压敏胶为丙烯酸类压敏胶。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤3)中，用均质机10-20Mpa下均质2-5遍。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤4)中，将所述涂布机的干燥温度设在40-70℃之间。