CN102281885A

CN102281885A - 用于痔疮局部治疗的软膏

Info

Publication number: CN102281885A
Application number: CN2009801545084A
Authority: CN
Inventors: F·库卡凯; M·S·库卡凯
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2009-01-13
Filing date: 2009-01-13
Publication date: 2011-12-14
Also published as: UA100326C2; WO2010081485A1; US20110274772A1; RU2011133881A; IL213851A; IL213851A0; AU2009337870B2; RU2517466C2; AU2009337870A1; US8834944B2; BRPI0924213A2; CA2748718A1; MX2011007489A

Abstract

本发明提供用于治疗痔疮的软膏，该软膏包括无花果叶、七叶树、蓟叶和胡桃壳的水提取物；制备这种软膏的方法；以及使用无花果叶、蓟叶或胡桃壳来制备治疗痔疮的药剂。优选地，所述软膏还包括羊毛脂和石油胶（凡士林）。优选地，所述方法包括使用热水提取无花果叶、七叶树、蓟叶和/或胡桃壳，然后将羊毛脂和石油胶（凡士林）混入其中，从而得到所述软膏。所述软膏优选还包括“杜松油”。

Description

用于痔疮局部治疗的软膏

技术领域

本发明涉及用于痔疮局部治疗的组合物，该组合物包括无花果叶、胡桃壳和/或蓟叶的水提取物，特别是与七叶树的水提取物相结合。本发明还涉及含有这些成分的软膏的制备方法；以及使用无花果叶、蓟叶或胡桃壳来制备痔疮局部治疗的药剂。

背景技术

传统的组合物很大程度上限制在减轻伴随痔疮的症状，但是人们发现其对于治疗痔疮并不令人满意。例如，国际申请WO 2004/073757 A1 公开了一种肛门治疗垫，将包括氧化锌、烟酰胺和己脒定的皮肤护理组合物应用于该肛治疗垫上。但是，即使反复应用这种组合物，痔疮也不会实质减退。

发明内容

本发明的目的是提供可克服现有技术中治疗痔疮的局限的组合物，制备该组合物的方法以及该组合物的使用。

根据第一方面，发明人发现传统组合物的缺陷可通过含有选自无花果叶、七叶树、蓟叶和胡桃壳中至少三种的水提取物的组合物克服。这些水提取物为活性剂，起协同作用。所述组合物可存在上述四种成分，但不是必需的。根据另一方面，本发明提供一种用于制备治疗痔疮的软膏方法，包括用热水提取上述成分，过滤该混合物，然后将胶凝剂混入所述滤出液。同时，根据另一方面，本发明提供用于制备治疗痔疮的药剂的无花果叶、蓟叶或胡桃壳的使用。

通过本发明软膏或药剂的几个应用发现，痔疮显著减退，并最终消失。

总体而言，本发明包括以下项目：

1. 一种用于治疗痔疮的组合物，该组合物包括选自无花果叶、七叶树、蓟叶和胡桃壳中至少三种的水提取物。

2. 根据项目1所述的组合物，还包括液态植物油。

3.根据项目2所述的组合物，其中所述植物油包括杜松油。

4.根据项目2或3所述组合物，其中所述植物油包括选自苦瓜的橄榄油提取物、苏合香、黑种草油中的至少一种，或两种，或全部。

5.根据上述任意一项项目所述的组合物，还包括羊毛脂（羊毛蜡）或/和石油胶（凡士林）作为胶凝剂。

6.根据项目5所述的组合物，其中所述组合物包括20-40%体积含量的植物油，20-40%体积含量的所述胶凝剂，以及20-40%体积含量的所述水提取物。

7.无花果叶在制备用于治疗痔疮的药剂中的用途。

8.蓟叶在制备用于治疗痔疮的药剂中的用途。

9.胡桃壳在制备用于治疗痔疮的药剂中的用途。

10.一种制备软膏的方法，该方法包括：

使用热水提取（S1）选自无花果叶、七叶树、蓟叶以及胡桃壳中的至少三种；

过滤（S3）上述提取物，以将活性剂从固体残渣中分离出来；

将胶凝剂混合（S4）入所述滤出液，从而得到软膏。

11.一种涂敷器，该涂敷器包括项目1至6中任意一项所述组合物，或项目7至9中任意一项所述的药剂，或项目10所制备的软膏。

根据本发明实施例，所述组合物还包括液态植物油，特别是杜松油或/和苏合香或/和苦瓜的橄榄油提取物。根据实施例，所述软膏或药剂，分别包括羊毛脂或/和石油胶（凡士林）。这些胶凝剂通过提供乳液有助于将所述活性成分转移至皮肤。根据实施例，所述活性剂提取物占总的软膏体积的20-40 %，优选25-35 %。

根据本发明方法的实施例，所述成分为用温和加热的水分批提取的，可沉积至完成提取、过滤，然后将所述羊毛脂或石油胶（凡士林）混合入所述滤出液中。

根据另一个实施例，上述加热过程的平均升温速度不高于l°C/分钟，优选不高于20°C/小时，特别是从6°C/小时至10°C/小时升温至沸腾，然后使所述混合物冷却。在实施例中，随后使所述混合物在环境条件下成长至少1至2周，或10至12天。所述的加热方案可避免会引起所述某些成分活性降低的局部和/或长时间过热。

此外，实施例中的所述组合物包括一种或多种选自第二组协助剂，这些协助剂可增强上述第一组成分的活性。在本发明实施例中，结合的协助剂提取物占所述软膏总体积的5-15 %，或1-12 %，或9-10 %。另一方面，所述协助剂提取物的结合量为所述活性剂提取物结合量的1/4至3/4。

此外，所述组合物可包括选自第三组助剂的一种或多种物质。在本发明实施例中，结合的帮助剂提取物占所述软膏总体积的0.5-10 %，或1-7 %，或2-4 %。另一方面，所述帮助剂提取物的结合量可为所述活性剂提取物结合量的10-25 %。

在实施例中，协助剂与帮助剂的结合量（重量）不应该超过所述第一组中最丰富的成分的含量。此处，考虑了所述提取中使用的物质的量。在实施例中，所述用于提取的第一至第三组中每种成分（如果存在）的重量含量约占所述提取中使用的水重量的0.01-10 %，或/和所述第一至第三组的所有成分的总重约占提取中使用水的重量的1 -30 %。如果使用连续提取工艺，上述比率适用于单位时间相应的质量流率。

此外，所述组合物可包括一种或多种选自第四组所需化学剂，该组化学剂有助于延长产品的保质期、耐久性和寿命，所以称为“稳定剂”。在本发明的实施例中，稳定剂的结合量占软膏总体积的0.1-20 %，或1-10 %。另一方面，在一些实施例中，所述稳定剂的结合量为所述活性剂提取物的结合量体积含量的1-30 %。

此外，所述组合物还可包括一种或多种所需的协助植物油。在本发明实施例中，植物油的结合量占所述软膏总体积的10-50%，或20-40%，或25-35%。

此外，所述组合物还可包括局部止痛剂，如利多卡因，或/和所需的皮质酮，以减少上述一些活性成分对敏感的人引起的瘙痒或灼痛。

附图说明

接下来，结合下面附图详细描述本发明：

图1展示了本发明方法的流程图；

图2展示了在本发明优选实施例中使用贝恩-玛丽的示意图；

图3A，3B展示了本发明优选实施例的塑料注射器包的示意图；

图4A，4B展示了本发明优选实施例的储存管与一组一次性塑料涂覆头组合的示意图；

图5展示了本发明优选实施例的一次性使用管。

具体实施方式

通常，本发明所述软膏可包括含有草本精华的水基液体；一部分植物油；一部分胶凝剂。每种上述物质的量最优选占总体积的30 -33 %。此外，稳定化学品优选占总体积的1-10 %。此外，可加入合适量的局部止痛剂和/或皮质酮。

所述第一组中最有效的成分有以下几种：无花果(无花果)的叶子、胡桃（核桃）的壳、朝鲜蓟（菜蓟）的叶子和七叶树（七叶树）的果实。所述第一组优选有效成分占所述水基液体体积的30-75 %，优选50-70 %，更优选55-65 %。

所述第二组协助成分由三个子集组成，即：非常需要的成分的第一子集，该第一子集由石榴（punica granatum）皮、茄子（solanum melongena）茎和柄、橡子（quercus macrolepis）、松塔（pinus strabus）组成；重要性稍低成分的第二子集，该第二子集由柏属球果（cupressus sempervirens）、杜松子的种子（juniperus communis）、橡树皮（quercus）、荨麻叶子和种子（urtica urens）、香桃木叶子（myrtus communis）、龙血或龙血树脂（dracaena draco）、苦瓜果实（momordica charantia）组成；重要性更低的成分的第三子集，可从中选择一种或多种物质，所述第三子集由黑种草、芦荟、蓍草（achillea millefolium）、温柏树叶子（cydonia vulgaris）、一枝黄花、姜（zingiber officinale）、茴香（foeniculum vulgare）、迷迭香（rosmarinus officialis）和桂皮（senna corymbosa）组成。所述第二组协助成分整体占水基液体体积比例为10-50 %，优选为20-40 %，更优选为25-35 %。

所述第三组帮助成分，可从中选择所需的一种或多种，由以下物质组成：蕨叶、叶鼠李、锦葵属植物、香蜂草、爵床属、苦苣、山楂、韭菜、角豆树、新塔花属、琉璃苣、阿魏树脂、车前草属、欧洲接骨木、毛茛、夹竹桃、椰子皮、毛蕊花属的植物、小白屈菜、香菜、金钟柏、茴香、亚麻籽和欧洲越橘。所述第三组帮助成分占水基液体的体积比例为1-25 %，优选2 -20 %，更优选5-15 %。

化学品组，可从中选择所需的一种或多种，由以下物质组成：明矾（M^IAl (SO₄) ₂，其中M^I代表单价离子，如氨盐基或碱金属，优选钾），硼酸、水杨酸、氧化锌、碳酸钙、苯甲酸钠、碱式乙酸铝溶液（liquor alumini subacetatis）。

应该理解所述草本成分和稳定化学品可以所需的粉碎形式使用，如通过粉碎和/或磨碎。

所述组合物还包括液态植物油，特别是杜松油或/和苏合香或/和苦瓜的橄榄油提取物或/和黑种草油。所述优选植物油组，可从中选择一种或多种所需的，还包括：杏仁油、蓖麻油、麻油、橄榄油、葵花籽油、榛子油和可可油。这些植物油中优选存在的任意一种占软膏总重量的0.0001-20 %，优选0.001-10 %。另一方面，优选由苏合香油构成的主要部分占所述油体积的5-30 %，优选10-20 %，更优选12.5- 17.5 %。优选包含的苦瓜橄榄油提取物占所述油体积的2-25 %，优选5-15 %，更优选7.5-12.5 %。优选包含的杜松油占所述油体积的10-40 %，优选20-30 %，更优选22.5-27.5 %。优选含有的黑种草油占所述油体积的2-25 %，优选5-15 %，更优选7.5-12.5 %。此外，优选包含的不太重要的油，即蓖麻油、麻油、可可油和杏仁油中的每种占所述油体积的1-25 %，优选2-15 %，更优选5-10 %。优选包含的葵花籽油和榛子油每种占所述油总体积的0.1-20 %，优选1-10 %，更优选2- 6 %。

止痛剂组还可包括安乃近（Novalgin）。优选地，使用较多的利多卡因、较少的安乃近，二者比例至少为3:2。可使用利多卡因的5%溶液（如Jetocain）。此外，该组包括减轻瘙痒的物质，如皮质酮。优选选择药学上可接受的含量，同时还可减轻不舒服的感觉。

此外，所述组合物可包括所需的天然蜡。

下面将详细描述制备方法的优选实施例：

将大的金属罐（体积约为15至50升）装满水。将所述第一组成分和第二组成分（以及第三组成分，如果存在）放入水中。在8-12小时内将水加热至沸腾（步骤S1）。在加热共沸后，停止加热，将所述液体放置一至两周，优选10天（步骤S2）。然后过滤所述混合物（步骤S3），所述滤出液作为基液进一步使用。

用于所述提取物的第一组至第三组中的每种成分（如果存在）约占用于提取的水重量的0.1-1 %，或/和所述第一至第三组所有成分的总量约占用于提取的水重量的5-15 %。

将所述植物油混合在罐中，直至均匀。然后，在连续搅拌所述基液时，将成熟制剂混入。植物油的总体积含量优选为20-40 %；更优选30-33 %。

用水将所述第四组化学品在杯子中混合成均匀的悬浮液。然后在连续搅拌所述基液与所述植物油的混合物时，加入成熟制剂。在另一个实施例中，首先将所述草本精华加入所述稳定的混合物，然后再混入所述油。化学品总的体积含量优选为0.1-20 %，更优选1-10 %。

将所述胶凝剂在水浴中温和加热（见图2），使其可流动，然后缓慢倒入所述基液中（步骤S4）。在加入羊毛脂和凡士林的过程中，持续搅拌直至达到奶油状稠度。然后将该制剂装入盒子、管或一次性注射器中。在此处，如果所述软膏拟通过注射器或治疗垫的形式应用，则羊毛脂与凡士林加起来的重量比例小于水液的重量比例，或与后者之比为1:4至1:1，优选1:3至1:2；如果所述软膏拟直接应用或通过治疗垫的方式应用，羊毛脂与凡士林二者加起来的重量比例大于所述水相的重量比例，或与后者之比比为5:2至1:1，优选2:1至3:2。在后一种情况，（无水的）羊毛脂和凡士林的总重优选与所述水相相同，或与水相的重量之比为从2:1至1:2，优选从3:2至2:3。通常，所述混合物优选包括，一份石油胶（凡士林），1至4份，优选2至3份的羊毛脂（羊毛蜡），2至7份，优选3至5份的所述水提取物。据推测，当加入相对较少的羊毛脂和凡士林时，乳状液仍处于水包油型的状态，因此接触起来相对比较滑腻；而如果加入相对较多的羊毛脂和/或凡士林时，乳状液可发生相转变，成为油包水型，这种类型感觉相对比较油腻。在某些应用中，每种类型比另一种类型可能更有优点。在这两种情况下，都可能存在固体成分。胶凝剂的总体积含量优选为20-40 %；更优选30-33 %。关于相互之间的比例，羊毛脂的体积占所述胶凝剂体积的50 -90 %，优选65-85 %，更优选75-80 %，而凡士林的体积占所述胶凝剂体积的10-50 %，优选15-35 %，更优选20-25 %。

根据制备所述软膏的最佳实施例，进行以下步骤：

首先，将所述金属罐装满水。将第一组、第二组和第三组药草和植物放入罐中，并在8-12小时内加热至沸腾。在加热共沸后，将所述液体放置8-10天。然后，过滤所述液体，以提供基液。

然后，在另一个大罐中，混入所述植物油，直至得到均和混合物。在该步骤中不需要加热，但是也可加热，以加快该步骤。

然后，在另一个罐中，将所述化学品与水混合为悬浮液。连续搅拌所述悬浮液，直至得到均匀分布。在该步骤中，加热也不是必须的，但是可通过加热来加快该步骤。

然后，在另一个罐中，将所述止痛剂和所述皮质酮混合均匀。

将所述油、化学品悬浮液以及止痛剂组合物随后混入所述基液中，直至得到乳状液。现在，将温和加热的羊毛脂和凡士林加入所述乳状液中，直至所述混合物成为成熟的奶油状液体。在此处，（无水的）羊毛脂吸收水相（水包油型）乳状液中多余的水。因此，通过加入羊毛脂，一旦羊毛脂吸收了足够量的水，所述水相乳状液将成为稠的膏。

参考附图2，解释了加热所述胶凝剂的步骤：在此处，将金属罐1装满水3，加热该金属罐。塑料包5悬浮在水中，该塑料包中装满所述胶凝剂7。通过这种方式，逐步降低所述胶凝剂的粘度，直至其流动性足够允许形成上面所述的乳状液。

为了应用所述软膏，考虑以下的方法：可直接用手指将所述软膏用于肛门受感染的部分。或者，可将所述软膏用于可置于衣服下面的治疗垫。此外，所述软膏，特别是用相对较少的羊毛脂和凡士林制备、具有较小粘度的软膏，可置于一次性塑料注射器（无针头）中，通过缓慢移动开口位于所述感染部分附近的注射器的活塞而应用该软膏。

当直接用手指应用所述软膏时，优选使用一次性塑料手指盖。当使用注射器时，有两个实施例：在第一实施例（图3A）中，所述注射器（a,b）被可拆卸的塞子封住。在第二实施例中（图3B），所述注射器带有具有多个孔H的涂敷管A，通过这些孔将所述软膏同时应用到肛门间隔开的位置。在这两个实施例中（c），可将所述充满的注射器打包P，并用惰性气体密封或真空密封。此处，所述注射器的软膏容量为2.5 cm³。

在另一个实施例中，考虑了如50 cm³容量的储存管。同样，设置有具有多个孔H的涂覆管A，该涂敷管A可拧紧S在所述储存管上。在消毒包P中，一组所述涂覆头可包括如20个所述头（如图4A所示）。此外，还可设置外部塑料盖（如图4B所示），可对该塑料盖进行消毒或不消毒。所述储存管（含有20或相当的剂量）可由金属或塑料制成。

在另一个实施例中，例如2.5ml软膏容量的单次使用管以一组20个打成包P。这些小的管每个都带有具有多个孔H的涂覆管A，如图5所示。

拟提供装有所述软膏的管（如图4A,B和图5所示）或盒子；含有所述软膏的治疗垫；或载药涂敷器，如一次性注射器（图3A，B）。上述任何一种可在真空或惰性气体下进行气体密封打包。此处，使用附加垫穿在身体与内衣之间具有优点，即避免由于部分有色的草本精华可能将内衣染色。

本发明有助于痔疮的实际治疗，痔疮的实际治疗包括一天两次将所述软膏应用至肛门（内部的和外部的）。优选在早上排便后应用一次所述软膏，然后在睡前再次直接应用一次。在一个优选实施例中，一包约含有20个一次性注射器或带有如涂敷器的拉长的喷射导管的可折叠管，每个含有2至3ml的所述软膏，优选含有2.5ml，足够约10天的治疗。假如每个软膏包含有约50 cm³（如图4所示），根据痔疮的阶段（I-IV），需要使用一至四个软膏包。下面界定了所述痔疮的阶段(I-IV)。

有两种类型的痔疮，即内（内部）痔疮，其症状为流血、疼痛和膨胀性；外（外部）痔疮，其症状为，在第一阶段（阶段I）灼热和瘙痒；在第二阶段（阶段II），在排便时，痔疮可能出来，在排便后自己滑回；在第三阶段（阶段III），在排便之后，需要将痔疮推回；在第四阶段，最严重的阶段（阶段IV），痔疮保持在外部，已不可能将其推回至内部。

为了有助于治疗，需要患者不患便秘。伴随治疗，患者优选主要食用纤维食品如水果和蔬菜。如果患者食用干燥食品，特别是豆科植物，并每天饮用至少1.5升水是更加有帮助的。特别有帮助的饮食含有新鲜或干的杏、新鲜或干的李子、亚麻籽、酸奶和/或樱桃。优选的饮料包括草本茶（洋甘菊、薄荷、百里香、鼠尾草、菩提树和桂皮）和牛奶的加热混合物、蜂蜜和考亚麻籽，在睡前后者更好。

应避免食用以下食物和饮料，以协助治疗：啤酒、葡萄酒、任何类型的罐头食品、红茶和咖啡、任何类型的烧烤或油炸食品、番茄和番茄汁或番茄酱、泡菜、橙子、草莓、葡萄、甜瓜、辣椒。建议如步行这样的体育运动，同时应避免长时间坐着。

虽然通过参考具体实施例解释了本发明，但是应该理解仅仅通过权利要求限定本发明。

Claims

1.一种用于治疗痔疮的组合物，该组合物包括选自无花果叶、七叶树、蓟叶和胡桃壳中的至少三种物质的水提取物。

2.根据权利要求1所述组合物，其特征在于，所述组合物还包括液态植物油。

3.根据权利要求2所述组合物，其特征在于，所述植物油包括杜松油。

4.根据权利要求2或3所述的组合物，其特征在于，所述植物油包括选自苦瓜的橄榄油提取物、苏合香、黑种草油中的至少一种，或两种，或全部。

5.根据上述任意一项权利要求所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包括羊毛脂（羊毛蜡）或/和石油胶（凡士林）作为胶凝剂。

6.根据权利要求5所述的组合物，其特征在于，所述组合物包括20-40%体积含量的植物油，20-40%体积含量的胶凝剂，以及20-40%体积含量的水提取物。

7.根据前面任意一项权利要求所述的组合物，其特征在于，还包括协助成分，该协助成分选自第一组、第二组或第三组协助成分，其中，第一组协助成分由以下物质组成：石榴（punica granatum）皮、茄子（solanum melongena）茎和柄、橡子（quercus macrolepis）、松塔；第二组协助成分由以下物质组成：柏属球果（cupressus sempervirens）、杜松子种子（juniperus communis）、橡树皮（quercus）、荨麻叶子和种子（urtica urens）、香桃木叶子（myrtus communis）、龙血或龙血树脂（dracaena draco）、苦瓜果实（momordica charantia）；第三组协助成分由以下物质组成：黑种草、芦荟、蓍草（achillea millefolium）、温柏树叶子（cydonia vulgaris）、一枝黄花、姜（zingiber officinale）、茴香（foeniculum vulga-re）、迷迭香（rosmarinus officialis）和桂皮（senna corymbosa）。

8.根据前面任意一项权利要求所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包括帮助成分，该帮助成分选自：蕨叶、叶鼠李、锦葵属植物、香蜂草、爵床属、苦苣、山楂、韭菜、角豆树、新塔花属、琉璃苣、阿魏树脂、车前草属、欧洲接骨木、毛茛、夹竹桃、椰子皮、毛蕊花属的植物、小白屈菜、香菜、金钟柏、茴香、亚麻籽和欧洲越橘。

9.根据前面任意一项权利要求所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包括选自明矾（M^IAl (SO₄) ₂）、硼酸、水杨酸、氧化锌、碳酸钙、苯甲酸钠和碱式乙酸铝的稳定化学品。

10.根据前面任意一项权利要求所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包括局部止痛剂和/或皮质酮。

11.含有根据权利要求1至10任意一项所述的组合物的涂敷器。

12.选自无花果叶、蓟叶和胡桃壳中的至少两种物质的水提取物在制备痔疮局部治疗药剂中的用途。

13.含有权利要求12中所述的药剂的涂敷器。

14.一种制备软膏的方法，该方法包括：

用热水对选自无花果叶、七叶树、蓟叶以及胡桃壳中的至少三种物质进行提取（S1）；

将提取物进行过滤（S3），以将活性剂从固体残渣中分离出来；

将胶凝剂混合（S4）到滤出液中，从而得到软膏。

15.含有根据权利要求14制备的软膏的涂敷器。

16.一种治疗痔疮的方法，包括用手指直接将含有权利要求1至10中任意一项所述的组合物的软膏应用至肛门的感染部分。

17.一种治疗痔疮的方法，该方法包括将含有权利要求1至10中任意一项所述的组合物的软膏应用至治疗垫，然后将所述治疗垫置于内衣下。

18.一种治疗痔疮的方法，该方法包括将含有权利要求1至10中任意一项所述的组合物的软膏置于一次性注射器中，然后通过缓慢移动所述注射器的活塞，将所述软膏应用至感染区域；其中所述注射器的一开口被保持在所述感染区域附近。

19.根据权利要求18所述的方法，其特征在于，用相对较少的羊毛脂和凡士林制备所述软膏，从而使软膏具有较小的粘度。

20.根据权利要求16至19中的任意一项所述的方法，其特征在于，该方法还包括使用根据权利要求11、13或15所述的涂敷器。

21.根据权利要求16至20中的任意一项所述的方法，其特征在于，该方法还包括将所述软膏一天两次应用至肛门。

22.根据权利要求21所述的方法，其特征在于，将所述软膏应用在肛门内部和外部。

23.根据权利要求21或22所述的方法，其特征在于，该方法还包括在早上排便后应用一次所述软膏，在睡前再用一次。

24.根据权利要求16至23中任意一项所述的方法，其特征在于，持续使用所述软膏10-40天。

25.一种痔疮治疗试剂盒，包括权利要求1至10中任意一项所述的组合物以及权利要求11、13或15所述的涂敷器。