CN102281760A - 二环1,3-二酮及其作为杀昆虫剂、杀螨剂和/或杀菌剂的用途 - Google Patents
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- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
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Abstract
本发明涉及式(I)的化合物作为杀虫剂和/或杀螨剂和/或杀菌剂的用途，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、Y、X和G具有说明书中给出的含义。
Description
本发明涉及二环1，3-二酮及其衍生物作为杀昆虫剂、杀螨剂和/或杀菌剂的用途。
环二酮具有除草作用已记载于例如US 4,175,135、US 4,209,532和WO2008/145336中。
现已发现，二环1，3-二酮化合物及其衍生物具有杀昆虫性质和/或杀螨性质和/或杀菌性质。
因此，本发明涉及式(I)的化合物作为杀昆虫剂和/或杀螨剂和/或杀菌剂的用途：
其中
R1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、卤代甲基、卤代乙基、卤素、乙烯基、乙炔基、甲氧基、乙氧基、卤代甲氧基或卤代乙氧基，
R2和R3独立地为氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C3-C6烯氧基、C3-C6卤代烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、氰基、硝基、任选被取代的苯基或任选被取代的杂芳基，其中R2和R3中的至少一个为任选被取代的苯基或任选被取代的杂芳基，
R4为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、卤代甲基、卤代乙基、卤素、乙烯基、乙炔基、甲氧基、乙氧基、卤代甲氧基或卤代乙氧基，
R5和R6独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代 烷基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6卤代烯氧基、C3-C6炔氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C6烷硫基、C1-C4烷硫基C1-C4烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基C1-C4烷基、C3-C6烯氧基C1-C4烷基、C3-C6卤代烯氧基C1-C4烷基、C3-C6炔氧基C1-C4烷基、C1-C6氰基烷基、C1-C4氰基烷氧基、C1-C4氰基烷氧基C1-C4烷基、羟基、C1-C6烷基羰基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷氨基羰基、二-C1-C6烷基羰基、三(C1-C4烷基)甲硅烷基或三(C1-C4烷基)甲硅烷氧基，
X为任选被取代的C1-C3亚烷基，
Y为任选被取代的C1-C3亚烷基或任选被取代的C2-C3亚烯基
并且
G代表氢(a)或者代表以下基团之一
其中
E代表金属离子或铵离子，
L代表氧或硫，并且
M代表氧或硫，
R11代表各自任选被卤素或氰基取代的C1-C20-烷基、C2-C20-烯基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷硫基-C1-C8-烷基或多-C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基，或者代表任选被卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基取代的C3-C8-环烷基，其中任选一个或两个不直接相邻的亚甲基被氧和/或硫替代，
代表任选被卤素、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6- 卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基或C1-C6-烷基磺酰基取代的苯基，
代表任选被卤素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷基或C1-C6-卤代烷氧基取代的苯基-C1-C6-烷基，
代表任选被卤素或C1-C6-烷基取代的具有一个或两个选自氧、硫和氮的杂原子的5-或6-元杂芳基，
代表任选被卤素或C1-C6-烷基取代的苯氧基-C1-C6-烷基，或者
代表任选被卤素、氨基或C1-C6-烷基取代的具有一个或两个选自氧、硫和氮的杂原子的5-或6-元杂芳氧基-C1-C6-烷基，
R22代表各自任选被卤素或氰基取代的C1-C20-烷基、C2-C20-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烷基或多-C1-C8-烷氧基-C2-C8-烷基，
代表任选被卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基取代的C3-C8-环烷基，或者
代表各自任选被卤素、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷基或C1-C6-卤代烷氧基取代的苯基或苯甲基，
R33代表任选被卤素取代的C1-C8-烷基或者各自任选被卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、氰基或硝基取代的苯基或苯甲基，
R44和R55彼此独立地代表各自任选被卤素取代的C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、C1-C8-烷硫基或C3-C8-烯硫基，或者代表各自任选被卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基取代的苯基、苯氧基或苯硫基，
R66和R77彼此独立地代表氢，代表各自任选被卤素或氰基取代的C1-C8-烷基、C3-C8-环烷基、C1-C8-烷氧基、C3-C8-烯基或C1-C8-烷氧基-C2-C8-烷基，代表各自任选被卤素、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基或C1-C8-烷氧基取代的苯基或苯甲基，或者R66和R77一起代表任选被C1-C6-烷基取代的、其中任选一个亚甲基被氧或硫替代的C3-C6-亚烷基。
在式I化合物的取代基定义中，具有1-6个碳原子的烷氧基、烷基磺酰基等的烷基基团和烷基部分优选为：甲基、乙基，以及直链和支链异构体形式的丙基、丁基、戊基和己基。
具有2-6个碳原子的烯基和炔基可以是直链或支链的，并且可以包含 多于1个双键或三键。实例有乙烯基、烯丙基、炔丙基、丁烯基、丁炔基、戊烯基和戊炔基。
合适的环烷基包含3-6个碳原子，例如是环丙基、环丁基、环戊基和环己基。优选环丙基、环戊基和环己基。
优选的卤素有氟、氯和溴。
被取代的C1-C3-亚烷基和被取代的C2-C3亚烯基单元代表饱和的碳链和不饱和的碳链，其可以被例如以下取代基取代一次或多次：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基C1-C4烷基、C5-C7环烯基、C5-C7环烯基C1-C4烷基、苯基C1-C4烷基、取代的苯基C1-C4烷基、杂芳基C1-C4烷基和取代的杂芳基C1-C4烷基、杂环基C1-C4烷基和取代的杂环基C1-C4烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C6烷硫基、C1-C4烷硫基C1-C4烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、卤素、氰基、C1-C6氰基烷基、C1-C6氰基烷氧基、羟基、C3-C6烯氧基、C3-C6卤代烯氧基、C3-C6炔氧基、苯氧基、取代的苯氧基、杂芳氧基、取代的杂芳氧基、杂环氧基、取代的杂环氧基、苯基C1-C4烷氧基、取代的苯基C1-C4烷氧基、杂芳基C1-C4烷氧基、取代的杂芳基C1-C4烷氧基、杂环基C1-C4烷氧基、取代的杂环基C1-C4烷氧基、羟基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基C1-C4烷基、C3-C6烯氧基C1-C4烷基、C3-C6卤代烯氧基C1-C4烷基、C3-C6炔氧基C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基氧基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氨基羰基氧基C1-C4烷基、二-C1-C4烷氨基羰基氧基C1-C4烷基、苯氧基C1-C4烷基、取代的苯氧基C1-C4烷基、杂芳氧基C1-C4烷基、取代的杂芳氧基C1-C4烷基、杂环氧基C1-C4烷基、取代的杂环氧基C1-C4烷基、苯基C1-C4烷氧基C1-C4烷基、取代的苯基C1-C4烷氧基C1-C4烷基、杂芳基C1-C4烷氧基C1-C4烷基、取代的杂芳基C1-C4烷氧基C1-C4烷基、杂环基C1-C4烷氧基C1-C4烷基、取代的杂环基C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C6氰基烷氧基C1-C4烷基、三(C1-C4烷基)甲硅烷氧基C1-C4烷基、羧基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、酰氨基羰基、C1-C4烷氨基羰基、二-C1-C4烷氨基羰基、苯基氨基羰基、取代的苯基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、取代的杂芳基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷氧基羰基氧基、C1-C6烷氨基 羰基氧基、二C1-C4烷氨基羰基氧基、C1-C6烷氨基硫代羰基氧基、苯基羰基氧基、取代的苯基羰基氧基、杂芳基羰基氧基、取代的杂芳基羰基氧基、杂环基羰基氧基、取代的杂环基羰基氧基、氨基、C1-C4烷基羰基氨基、C1-C4烷氧基羰基氨基、(C1-C4烷硫基)羰基氨基、C1-C4烷氧基硫代羰基氨基、C1-C4烷基(硫代羰基)氨基、C1-C4烷氨基羰基氨基、二-C1-C4烷氨基羰基氨基、苯基羰基氨基、取代的苯基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、取代的杂芳基羰基氨基、苯氧基羰基氨基、取代的苯氧基羰基氨基、苯基氨基羰基氨基、取代的苯基氨基羰基氨基、C1-C4烷基磺酰基氨基、C1-C4卤代烷基磺酰基氨基、苯磺酰氨基、取代的苯磺酰氨基、C1-C4烷基羰基氨基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基氨基C1-C4烷基、(C1-C4烷硫基)羰基氨基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基硫代羰基氨基C1-C4烷基、C1-C4烷基(硫代羰基)氨基C1-C4烷基、C1-C4烷氨基羰基氨基C1-C4烷基、二-C1-C4烷氨基羰基氨基C1-C4烷基、苯羰基氨基C1-C4烷基、取代的苯羰基氨基C1-C4烷基、杂芳基羰基氨基C1-C4烷基、取代的杂芳基羰基氨基C1-C4烷基、苯氧基羰基氨基C1-C4烷基、取代的苯氧基羰基氨基C1-C4烷基、苯基氨基羰基氨基C1-C4烷基、取代的苯基氨基羰基氨基C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基氨基C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基磺酰基氨基C1-C4烷基、苯磺酰氨基C1-C4烷基、取代的苯磺酰氨基C1-C4烷基、三(C1-C4烷基)甲硅烷基、三(C1-C4烷基)甲硅烷氧基、苯基和取代的苯基、杂芳基和取代的杂芳基、杂环基和取代的杂环基。优选，所述C1-C3亚烷基和C2-C3亚烯基X和Y是未取代的，或者被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、卤素或羟基取代一次或两次。
如果在所述C1-C3亚烷基和C2-C3亚烯基上存在两个优选相邻的取代基，那么这些取代基可以另外结合在一起以形成3-7元饱和环，所述环可任选包含选自氧、硫或氮的一个或多个杂原子；或者可以形成5-7元不饱和环，所述环可任选包含选自氧、硫或氮的一个或多个杂原子。形成的优选环为二氧戊环，任选被C1-C3烷基取代一次或两次。
优选的杂芳基实例有噻吩基、呋喃基、吡咯基、异噁唑基、噁唑基、异噻唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、噁二唑基和噻二唑基，以及如果合适还有其N-氧化物及盐。
这些杂芳基以及所述苯基环可以被一个或多个取代基取代，其中优选 的取代基可选自C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C3-C7环烷基、C5-C7环烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、羟基-C1-C4烷基、甲酰基、羧基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、酰氨基羰基、C1-C4烷氨基羰基、二-C1-C4烷氨基羰基、氨基、C1-C4烷基羰基氨基、C1-C4烷氧基羰基氨基、C1-C4烷氨基羰基氨基、二C1-C4烷氨基羰基氨基、C1-C4烷基磺酰基氨基、C1-C4卤代烷基磺酰基氨基、C1-C4烷基磺酰氧基和C1-C4卤代烷基磺酰氧基，优选选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、卤素、氰基和硝基，特别是C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、氟、氯和氰基。
在一组优选式I化合物中，R1为甲基、乙基、卤素、卤代甲基、乙烯基、乙炔基或卤代甲氧基。更优选地，R1为甲基或乙基，特别是乙基。
还优选R1为-OCHF2或-CF3。
优选地，R2和R3独立地为氢、任选被取代的苯基或任选被取代的杂芳基。
更优选地，R2和R3独立地为氢、苯基，或者
被C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、氟、氯、溴或氰基取代的苯基；杂芳基或者被C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、氟、氯、溴或氰基取代的杂芳基。
优选的杂芳基为噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡唑基和噻唑基。
特别优选地，R2为氢，并且R3为苯基或者被C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、氟、氯、溴或氰基取代的苯基。
优选地，R4为氢、甲基、乙基、乙烯基或乙炔基；更优选地，R4为氢、甲基或乙基。
优选地，R5为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4烷氧基C1-C4烷基；更优选地，R5为氢或甲基，特别是氢。
优选地，R6为氢或甲基；更优选地，R6为氢。
优选地，X为任选被取代的C1-C2亚烷基。
更优选地，X为亚甲基、亚乙基、被C1-C3烷基、C1-C3烷氧基或C1-C3烷氧基C1-C3烷基取代的亚甲基或者被C1-C3烷基、C1-C3烷氧基或C1-C3烷氧基C1-C3烷基取代的亚乙基。
最优选地，X为亚甲基或亚乙基。
优选地，Y为任选被取代的C1-C2亚烷基或任选被取代的C2亚烯基。
更优选地，Y为C1-C2亚烷基，或被卤素、羟基、氰基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基或C1-C3烷氧基C1-C3烷基取代的C1-C2亚烷基，C2亚烯基，或被卤素、羟基、氰基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基或C1-C3烷氧基C1-C2烷基取代的C2亚烯基，特别是亚乙基或亚乙烯基。
在一组极优选的式I化合物中，R1为甲基或乙基，R2为氢，R3为苯基或者被C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基、氟、氯、溴或氰基取代的苯基，R4为氢，R5为氢，R6为氢，X为亚甲基，Y为亚乙基，并且G为氢。
式(I)的化合物为已知化合物(WO 2008/145336)。
优选以下化合物：
1H NMR(400MHz，CDCl3)d＝7.55-7.43(m，4H)，7.40-7.38(m，2H)，7.32-7.21(m，1H)，5.76-5.58(m，1H)，2.63-2.55(m，1H)，2.33-2.29(m，1H)，2.15-1.70(m，3H)，1.25-1.21(m，2H)，1.15-1.11(m，4H)，1.02(s，3H)ppm
1H NMR(400MHz，DMSO-d)d＝7.62-7.59(dd，2H)，7.48-7.45(dd，2H)，7.43-7.41(d，1H)，7.25- 7.23(d，1H)，7.13-7.08(dd，1H)，2.61-2.60(d，br.，1H)，2.30-2.20(m，1H)，2.11(s，1H)，2.01(s，2H)，1.95-1.80(m，1H)，1.75-1.60(m，2H)，1.07-0.94(m，10H)ppm
表1：
该表涵盖202种式I化合物：
其中X为CH2，Y为CH2，R1为甲基，R4、R5和R6为氢，G为氢，R2和R3定义如下：
表2
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为CH2，R1为乙基，R4、R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表3
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为CH2，R1和R4为甲基，R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表4
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为CH2，R1为乙基，R4为甲基，R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表5
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为CH2，R1和R4为乙基，R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表6
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为C(CH3)2，R1为甲基，R4、R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表7
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为C(CH3)2，R1为乙基，R4、R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表8
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为C(CH3)2，R1和R4为甲基，R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表9
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为C(CH3)2，R1 为乙基，R4为甲基，R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表10
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为C(CH3)2，R1和R4为乙基，R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表11
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为CH＝CH，R1为甲基，R4、R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表12
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为CH＝CH，R1为乙基，R4、R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表13
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为CH＝CH，R1和R4为甲基，R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表14
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为CH＝CH，R1为乙基，R4为甲基，R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表15
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为CH＝CH，R1和R4为乙基，R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表16
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为CH2-CH2，R1为甲基，R4、R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表17
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为CH2-CH2，R1为乙基，R4、R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表18
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为CH2-CH2，R1和R4为甲基，R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表19
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为CH2-CH2， R1为乙基，R4为甲基，R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表20
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为CH2-CH2，R1和R4为乙基，R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表21
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2-CH2，Y为CH＝CH，R1为甲基，R4、R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表22
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2-CH2，Y为CH＝CH，R1为乙基，R4、R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表23
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2-CH2，Y为CH＝CH，R1和R4为甲基，R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表24
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2-CH2，Y为CH＝CH，R1为乙基，R4为甲基，R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表25
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2-CH2，Y为CH＝CH，R1和R4为乙基，R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表26
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2-CH2，Y为CH2-CH2，R1为甲基，R4、R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表27
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2-CH2，Y为CH2-CH2，R1为乙基，R4、R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表28
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2-CH2，Y为CH2-CH2，R1和R4为甲基，R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表29
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2-CH2，Y为CH2-CH2， R1为乙基，R4为甲基，R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表30
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2-CH2，Y为CH2-CH2，R1和R4为乙基，R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表31
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2-CH2，Y为C(CH3)2，R1为甲基，R4和R5为氢，R6为甲基，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表32
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2-CH2，Y为C(CH3)2，R1为乙基，R4和R5为氢，R6为甲基，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表33
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2-CH2，Y为C(CH3)2，R1和R4为甲基，R5为氢，R6为甲基，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表34
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2-CH2，Y为C(CH3)2，R1为乙基，R4为甲基，R5为氢，R6为甲基，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表35
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2-CH2，Y为C(CH3)2，R1和R4为乙基，R5为氢、R6为甲基，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表36
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为CH2，R1为氯，R4、R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表37
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为C(CH3)2，R1为氯，R4、R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表38
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为CH＝CH，R1为氯，R4、R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表39
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2，Y为CH2-CH2，R1为氯，R4、R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表40
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2-CH2，Y为CH＝CH，R1为氯，R4、R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表41
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2-CH2，Y为CH2-CH2，R1为氯，R4、R5和R6为氢，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
表42
该表涵盖303种式I化合物，其中X为CH2-CH2，Y为C(CH3)2，R1为氯，R4和R5为氢，R6为甲基，G为氢，R2和R3如表1中的定义。
本发明的活性化合物由于兼具良好的植物耐受性和对温血动物有利的毒性以及高的环境相容性，适用于保护植物和植物器官、提高采收产率、改善采收物的品质以及防治动物有害物(animal pest)，特别是农业、园艺、畜牧业、森林、公园和休闲设施、储存产品和材料的保护中和卫生领域中遇到的昆虫、蛛形纲动物、蠕虫、线虫和软体动物。其可优选用作植物保护剂。它们对通常敏感和抗性物种以及全部或某些发育阶段具有活性。上述有害物包括：
软体动物门(Mollusca)，例如瓣鳃纲(Lamellibranchiata)，如饰贝属(Dreissena spp.)。
腹足纲(Gastropoda)，例如，Arion spp.、双脐螺属(Biomphalaria spp.)、小泡螺属(Bulinus spp.)、Deroceras spp.、土蜗属(Galba spp.)、椎实螺属(Lymnaea spp.)、钉螺属(Oncomelania spp.)、Pomacea spp.、琥珀螺属(Succinea spp.)。
节足动物门(Arthropoda)，例如等足目(Isopoda)，例如，鼠妇(Armadillidium vulgare)、栉水虱(Oniscus asellus)、球鼠妇(Porcellio scaber)。
蛛形纲(Arachnida)，例如，粗脚粉螨(Acarus spp)、柑橘瘤瘿螨(Aceria sheldoni)、刺皮瘿螨属(Aculops spp.)、针刺瘿螨属(Aculus spp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、Amphitetranychus viennensis、锐缘蜱属(Argas spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)、苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、木蝎属(Centruroides spp.)、皮螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、户尘螨(Dermatophagoides pteronyssius)、粉尘螨(Dermatophagoides farinae)、革蜱属(Dermacentor spp.)、始叶螨属(Eotetranychus spp.)、梨上瘿螨(Epitrimerus pyri)、真叶螨属(Eutetranychus spp.)、瘿螨属(Eriophyes spp.)、Halotydeus destructor、半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、毒蛛属(Latrodectus ssp.)、斜蛛属(Loxosceles spp.)、Metatetranychus spp.、Nuphersa spp.、小爪螨属(Oligonychus spp.)、钝缘蜱属(Ornithodorus spp.)、禽刺螨属(Ornithonyssus spp.)、全爪螨属(Panonychus spp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)、痒螨属(Psoroptes spp.)、扇头 蜱属(Rhipicephalus spp.)、根螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、中东金蝎(Scorpio maurus)、Stenotarsonemus spp.、跗线螨属(Tarsonemus spp.)、叶螨属(Tetranychus spp.)、Vaejovis spp.、Vasates lycopersici。
综合目(Symphyla)，例如Scutigerella spp.。
唇足目(Chilopoda)，例如，地蜈蚣属(Geophilus spp.)、Scutigera spp.。
弹尾目(Collembola)，例如，武装棘跳虫(Onychiurus armatus)。
倍足目(Diplopoda)，例如，Blaniulus guttulatus。
衣鱼目(Zygentoma)，例如衣鱼(Lepisma saccharina)、斑衣鱼(Thermobia domestica)。
直翅目(Orthoptera)，例如家蟋(Acheta domesticus)、东方蜚蠊(Blatta orientalis)、德国蠊(Blattella germanica)、Dichroplus spp.、蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属(Locusta spp.)、黑蝗属(Melanoplus spp.)、大蠊属(Periplaneta spp.)、人蚤(Pulex irritans)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria)、棕带蜚蠊(Supella longipalpa)。
等翅目(Isoptera)，例如家白蚁属(Coptotermes spp.)、Cornitermes cumulans、砂白蚁属(Cryptotermes spp.)、楹白蚁属(Incisitermes spp.)、Microtermes obesi、土白蚁属(Odontotermes spp.)、散白蚁属(Reticulitermes spp.)。
异翅目(Heteroptera)，例如南瓜缘蝽(Anasa tristis)、拟丽蝽属(Antestiopsis spp.)、Boisea spp.、土长蝽属(Blissus spp.)、俊盲蝽属(Calocoris spp.)、Campylomma livida、异背长蝽属(Cavelerius spp.)、温带臭虫(Cimex lectularius)、Collaria spp.、Creontiades dilutus、胡椒缘蝽(Dasynus piperis)、Dichelops furcatus、厚氏长棒网蝽(Diconocoris hewetti)、棉红蝽属(Dysdercus spp.)、美洲蝽属(Euschistus spp.)、扁盾蝽属(Eurygaster spp.)、Heliopeltis spp.、Horcias nobilellus、稻缘蝽属(Leptocorisa spp.)、叶喙缘蝽(Leptoglossus phyllopus)、草盲蝽属(Lygus spp.)、蔗黑长蝽(Macropes excavatus)、盲蝽科(Miridae)、Monalonion atratum、绿蝽属(Nezara spp.)、Oebalus spp.、Pentomidae、方背皮蝽(Piesma quadrata)、壁蝽属(Piezodorus spp.)、Psallus spp.、Pseudacysta persea、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis)、Scaptocoria castanea、黑蝽属(Scotinophora spp.)、梨冠网蝽(Stephanitis nashi)、Tibraca spp.、锥猎蝽属(Triatoma spp.)。
虱目(Anoplura，Phthiraptera)，例如畜虱属(Damalinia spp.)、血虱属(Haematopinus spp.)、毛虱属(Linognathus spp.)、虱属(Pediculus spp.)、阴虱(Ptirus pubis)、嚼虱属(Trichodectes spp.)。
同翅目(Homoptera)，例如无网长管蚜属(Acyrthosipon spp.)、Acrogonia spp.、Aeneolamia spp.、隆脉木虱属(Agonoscena spp.)、Aleurodes spp.、蔗粉虱属(Aleurolobus barodensis)、Aleurothrixus spp.、杧果叶蝉属(Amrasca spp.)、Anuraphis cardui、肾圆盾蚧属(Aonidiella spp.)、苏联黄粉蚜(Aphanostigma piri)、蚜属(Aphis spp.)、葡萄叶蝉(Arboridia apicalis)、小圆盾蚧属(Aspidiella spp.)、圆盾蚧属(Aspidiotus spp.)、Atanus spp.、茄沟无网蚜(Aulacorthum solani)、粉虱属(Bemisia spp.)、李短尾蚜(Brachycaudus helichrysii)、Brachycolus spp.、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、小褐稻虱(Calligypona marginata)、丽黄头大叶蝉(Carneocephala fulgida)、甘蔗粉角蚜(Ceratovacuna lanigera)、沫蝉科(Cercopidae)、蜡蚧属(Ceroplastes spp.)、草莓钉蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、蔗黄雪盾蚧(Chionaspis tegalensis)、茶绿叶蝉(Chlorita onukii)、核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、黑褐圆盾蚧(Chrysomphalus ficus)、玉米叶蝉(Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、软蚧属(Coccus spp.)、茶藨隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、Dalbulus spp.、Dialeurodes spp.、Diaphorina spp.、白背盾蚧属(Diaspis spp.)、履绵蚧属(Drosicha spp.)、西圆尾蚜属(Dysaphis spp.)、灰粉蚧属(Dysmicoccus spp.)、小绿叶蝉属(Empoasca spp.)、绵蚜属(Eriosoma spp.)、Erythroneura spp.、Euscelis bilobatus、Ferrisia spp.、咖啡地粉蚧(Geococcus coffeae)、蔗蝗属(Hieroglyphus spp.)、假桃病毒叶蝉(Homalodisca coagulata)、梅大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、吹绵蚧属(Icerya spp.)、片角叶蝉属(Idiocerus spp.)、扁喙叶蝉属(Idioscopus spp.)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)、 Lecanium spp.、蛎盾蚧属(Lepidosaphes spp.)、萝卜蚜(Lipaphis erysimi)、长管蚜属(Macrosiphum spp.)、Mahanarva spp.、高粱蚜(Melanaphis sacchari)、Metcalfiella spp.、麦无网蚜(Metopolophium dirhodum)、黑缘平翅斑蚜(Monellia costalis)、Monelliopsis pecanis、瘤蚜属(Myzus spp.)、莴苣衲长管蚜(Nasonovia ribisnigri)、黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)、Oncometopia spp.、Orthezia praelonga、杨梅缘粉虱(Parabemisia myricae)、Paratrioza spp.、片盾蚧属(Parlatoria spp.)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)、玉米蜡蝉(Peregrinus maidis)、绵粉蚧属(Phenacoccus spp.)、杨平翅绵蚜(Phloeomyzus passerinii)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、葡萄根瘤蚜属(Phylloxera spp.)、苏铁褐点并盾蚧(Pinnaspis aspidistrae)、臀纹粉蚧属(Planococcus spp.)、梨形原绵蚧(Protopulvinaria pyriformis)、桑白盾蚧(Pseudaulacaspis pentagona)、粉蚧属(Pseudococcus spp.)、木虱属(Psylla spp.)、金小蜂属(Pteromalus spp.)、Pyrilla spp.、笠圆盾蚧属(Quadraspidiotus spp.)、Quesada gigas、平刺粉蚧属(Rastrococcus spp.)、缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.)、黑盔蚧属(Saissetia spp.)、Scaphoides titanus、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、苏铁刺圆盾蚧(Selenaspidus articulatus)、长唇基飞虱属(Sogata spp.)、白背飞虱(Sogatella furcifera)、Sogatodes spp.、Stictocephala festina、Tenalaphara malayensis、Tinocallis caryaefoliae、广胸沫蝉属(Tomaspis spp.)、声蚜属(Toxoptera spp.)、Trialeurodes spp.、个木虱属(Trioza spp.)、小叶蝉属(Typhlocyba spp.)、尖盾蚧属(Unaspis spp.)、葡萄根瘤虱(Viteus vitifolii)、么叶蝉属(Zygina spp.)。
鞘翅目(Coleoptera)，例如，Acalymma vittatum、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、喙丽金龟属(Adoretus spp.)、杨树萤叶甲(Agelastica alni)、叩甲属(Agriotes spp.)、黑菌虫(Alphitobius diaperinus)、马铃薯鳃角金龟(Amphimallon solstitialis)、家具窃蠹(Anobium punctatum)、星天牛属(Anoplophora spp.)、花象属(Anthonomus spp.)、圆皮蠹属(Anthrenus spp.)、喙小象属(Apion spp.)、阿鳃金龟属(Apogonia spp.)、Atomaria spp.、毛皮蠹属 (Attagenus spp.)、恶条豆象(Bruchidius obtectus)、豆象属(Bruchus spp.)、龟甲属(Cassida spp.)、菜豆萤叶甲(Cerotoma trifurcata)、大麻象属(Ceutorrhynchus spp.)、凹胫跳甲属(Chaetocnema spp.)、Cleonus mendicus、宽胸叩头虫属(Conoderus spp.)、根颈象属(Cosmopolites spp.)、褐新西兰肋翅鳃角金龟(Costelytra zealandica)、叩甲属(Ctenicera spp.)、象虫属(Curculio spp.)、杨干隐喙象(Cryptorhynchus lapathi)、细枝象属(Cylindrocopturus spp.)、皮蠹属(Dermestes spp.)、叶甲属(Diabrotica spp.)、蛀野螟属(Dichocrocis spp.)、Diloboderus spp.、食植瓢虫属(Epilachna spp.)、毛跳甲属(Epitrix spp.)、Faustinus spp.、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、菜心野螟(Hellula undalis)、黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)、寡节鳃金龟属(Heteronyx spp.)、Hylamorpha elegans、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、Hypothenemus spp.、甘蔗大褐齿爪鳃金龟(Lachnosterna consanguinea)、合爪负泥虫属(Lema spp.)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)、Leucoptera spp.、稻根象(Lissorhoptrus oryzophilus)、筒喙象属(Lixus spp.)、Luperodes spp.、粉蠹属(Lyctus spp.)、Megascelis spp.、梳爪叩甲属(Melanotus spp.)油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、Melolontha spp.、Migdolus spp.、墨天牛属(Monochamus spp.)、Naupactus xanthographus、黄蛛甲(Niptus hololeucus)、椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros)、锯谷盗(Oryzaephilus surinamensis)、Oryzaphagus oryzae、Otiorrhynchus spp.、小青花金龟(Oxycetonia jucunda)、辣根猿叶虫(Phaedon cochleariae)、食叶鳃金龟属(Phyllophaga spp.)、菜跳甲属(Phyllotreta spp.)、日本弧丽金龟(Popillia japonica)、象甲属(Premnotrypes spp.)、大谷蠹(Prostephanus truncatus)、蚤跳甲属(Psylliodes spp.)、蛛甲属(Ptinus spp.)、暗色瓢虫(Rhizobius ventralis)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、谷象属(Sitophilus spp.)、尖隐喙象属(Sphenophorus spp.)、药材甲(Stegobium paniceum)、茎干象属(Sternechus spp.)、Symphyletes spp.、纤毛象属(Tanymecus spp.)、黄粉虫(Tenebrio molitor)、拟谷盗属(Tribolium spp.)、斑皮蠹属(Trogoderma spp.)、籽象属(Tychius spp.)、脊虎天牛属(Xylotrechus spp.)、距步甲 属(Zabrus spp.)。
膜翅目(Hymenoptera)，例如Acromyrmex spp.、菜叶蜂属(Athalia spp.)、切叶蚁属(Atta spp.)、松叶蜂属(Diprion spp.)、实叶蜂属(Hoplocampa spp.)、毛蚁属(Lasius spp.)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、入侵红火蚁(Solenopsis invicta)、酸臭蚁属(Tapinoma spp.)、胡蜂属(Vespa spp.)。
鳞翅目(Lepidoptera)，例如，桑剑纹夜蛾(Acronicta major)、褐带卷蛾属(Adoxophyes spp.)、烦夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎属(Agrotis spp.)、Alabama spp.、Amyelois transitella、条麦蛾属(Anarsia spp.)、干煞夜蛾属(Anticarsia spp.)、条小卷蛾属(Argyroploce spp.)、Barathra brassicae、籼弄蝶(Borbo cinnara)、棉潜蛾(Bucculatrix thurberiella)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、干夜蛾属(Busseola spp.)、Cacoecia spp.、Caloptilia theivora、Capua reticulana、苹果小卷蛾(Carpocapsa pomonella)、Carposina niponensis、冬尺蛾(Cheimatobia brumata)、禾草螟属(Chilo spp.)、Choristoneura spp.、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、Cnaphalocerus spp.、云卷蛾属(Cnephasia spp.)、Conopomorpha spp.、球颈象属(Conotrachelus spp.)、Copitarsia spp.、小卷蛾属(Cydia spp.)、Dalaca noctuides、绢野螟属(Diaphania spp.)、Diatraea saccharalis、金刚钻属(Earias spp.)、Ecdytolopha aurantium、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、甘薯杆螟(Eldana saccharina)、粉斑螟属(Ephestia spp.)、叶小卷蛾属(Epinotia spp.)苹淡褐卷蛾(Epiphyas postvittana)、荚斑螟属(Etiella spp.)、棕卷蛾属(Eulia spp.)、Eupoecilia ambiguella、Euproctis spp.、切根虫属(Euxoa spp.)、脏切夜蛾属(Feltia spp.)、大蜡螟(Galleria mellonella)、细蛾属(Gracillaria spp.)、小食心虫属(Grapholitha spp.)、甘蔗螟(Hedylepta spp.)、棉铃虫属(Helicoverpa spp.)、实夜蛾属(Heliothis spp.)、褐织蛾(Hofmannophila pseudospretella)、同斑螟属(Homoeosoma spp.)、长卷蛾属(Homona spp.)、苹果巢蛾(Hyponomeuta padella)、柿举肢蛾(Kakivoria flavofasciata)、贪夜蛾属(Laphygma spp.)、Laspeyresia molesta、茄白翅野螟(Leucinodes orbonalis)、纹潜蛾属(Leucoptera spp.)、Lithocolletis spp.、绿果冬夜蛾(Lithophane antennata)、花翅小卷蛾属(Lobesia spp.)、豆白隆切根虫(Loxagrotis albicosta)、毒蛾属(Lymantria spp.)、潜蛾属(Lyonetia spp.)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、豆荚野螟(Maruca testulalis)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、Mocis spp.、粘虫(Mythimna separata)、水螟属(Nymphula spp.)、Oiketicus spp.、Oria spp.、瘤丛螟属(Orthaga spp.)、秆野螟属(Ostrinia spp.)、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、稻弄碟属(Parnara spp.)、Pectinophora spp.、Perileucoptera spp.、麦蛾属(Phthorimaea spp.)、桔潜蛾(Phyllocnistis citrella)、小潜细蛾属(Phyllonorycter spp.)、菜粉蝶属(Pieris spp.)、Platynota stultana、印度谷螟(Plodia interpunctella)、弧翅夜蛾属(Plusia spp.)、小菜蛾(Plutella xylostella)、巢蛾属(Prays spp.)、斜纹夜蛾属(Prodenia spp.)、Protoparce spp.、Pseudaletia spp.、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、Rachiplusia nu、禾螟属(Schoenobius spp.)、白禾螟属(Scirpophaga spp.)、Scotia segetum、蛀茎夜蛾属(Sesamia spp.)、长须卷蛾属(Sparganothis spp.)、贪夜蛾属(Spodoptera spp.)、举肢蛾属(Stathmopoda spp.)、花生麦蛾(Stomopteryx subsecivella)、透翅蛾属(Synanthedon spp.)、Tecia solanivora、Thermesia gemmatalis、袋谷蛾(Tinea pellionella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、Tortrix spp.、毛颤蛾(Trichophaga tapetzella)、粉夜蛾属(Trichoplusia spp.)、Tuta absoluta、浆果灰蝶属(Virachola spp.)。
双翅目(Diptera)，例如，伊蚊属(Aedes spp.)、潜蝇属(Agromyza spp.)、按实蝇属(Anastrepha spp.)、按蚊属(Anopheles spp.)、瘿蚊属(Asphondylia spp.)、果实蝇属(Bactrocera spp.)、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、地中海蜡实蝇(Ceratitis capitata)、稻摇蚊属(Chironomus spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、锥蝇属(Cochliomyia spp.)、康瘿蚊属(Contarinia spp.)、人皮蝇(Cordylobia anthropophaga)、库蚊属(Culex spp.)、库蠓属(Culicoides spp.)、脉毛蚊属(Culiseta spp.)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、橄榄大实蝇(Dacus oleae)、叶瘿蚊属(Dasyneura spp.)、 地种蝇属(Delia spp.)、人肤蝇(Dermatobia hominis)、果蝇属(Drosophila spp.)、稻象属(Echinocnemus spp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、胃蝇属(Gasterophilus spp.)、舌蝇属(Glossina spp.)、麻虻属(Haematopota spp.)、水尺蛾属(Hydrellia spp.)、黑蝇属(Hylemyia spp.)、Hyppobosca spp.、皮蝇属(Hypoderma spp.)、斑潜蝇属(Liriomyza spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、罗蛉属(Lutzomia spp.)、曼蚊属(Mansonia spp.)、家蝇属(Musca spp.)、绿蝽属(Nezara spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、Pegomyia spp.、白蛉属(Phlebotomus spp.)、草种蝇属(Phorbia spp.)、黑花蝇属(Phormia spp.)、Prodiplosis spp.、Psila rosae、绕实蝇属(Rhagoletis spp.)、麻蝇属(Sarcophaga spp.)、蚋属(Simulium spp.)、螫蝇属(Stomoxys spp.)、虻属(Tabanus spp.)、Tannia spp.、Tetanops spp.、大蚊属(Tipula spp.)。
缨翅目(Thysanoptera)，例如玉米黄呆蓟马(Anaphothrips obscurus)、稻蓟马(Baliothrips biformis)、Drepanothris reuteri、Enneothrips flavens、花蓟马属(Frankliniella spp.)、网蓟马属(Heliothrips spp.)、温室条篱蓟马(Hercinothrips femoralis)、葡萄蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus)、硬蓟马属(Scirtothrips spp.)、Taeniothrips cardamoni、蓟马属(Thrips spp.)。
蚤目(Siphonaptera)，例如角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)、栉头蚤属(Ctenocephalides spp.)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)。
作为动物寄生虫的扁形动物门(Plathelminthes)和线虫动物门(Nematoda)，例如蠕虫纲(Helminths)，如十二指肠钩口线虫(Ancylostoma duodenale)、斯里兰卡钩口线虫(Ancylostoma ceylanicum)、巴西钩口线虫(Acylostoma braziliensis)、钩口线虫属(Ancylostoma spp.)、蛔虫属(Ascaris spp.)、马来布鲁线虫(Brugia malayi)、帝汶布鲁线虫(Brugia timori)、仰口线虫属(Bunostomum spp.)、夏柏特线虫属(Chabertia spp.)、枝睾吸虫属(Clonorchis spp.)、古柏线虫属(Cooperia spp.)、双腔吸虫属(Dicrocoelium spp.)、丝状网尾线虫(Dictyocaulus filaria)、阔节裂头绦虫(Diphyllobothrium latum)、麦地那龙线虫(Dracunculus medinensis)、细粒棘球绦虫(Echinococcus granulosus)、多房棘球绦虫(Echinococcus multilocularis)、蠕形住肠蛲虫(Enterobius vermicularis)、Faciola spp.、血毛线虫属(Haemonchus spp.)、异刺线虫属(Heterakis spp.)、矮小啮壳绦虫(Hymenolepis nana)、猪圆线虫属(Hyostrongulus spp.)、罗阿罗阿线虫(Loa Loa)、细颈线虫属(Nematodirus spp.)、结节线虫属(Oesophagostomum spp.)、后睾吸虫属(Opisthorchis spp.)、旋盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)、奥斯脱线虫属(Ostertagia spp.)、并殖吸虫属(Paragonimus spp.)、Schistosomen spp.、富氏类圆线虫(Strongyloides fuelleborni)、粪类圆线虫(Strongyloides stercoralis)、粪圆线虫属(Stronyloides spp.)、牛带绦虫(Taenia saginata)、猪带绦虫(Taenia solium)、旋毛形线虫(Trichinella spiralis)、本地毛形线虫(Trichinella nativa)、株布氏旋毛虫(Trichinella britovi)、南方旋毛虫(Trichinella nelsoni)、Trichinella pseudopsiralis、毛圆线虫属(Trichostrongulus spp.)、毛首鞭形线虫(Trichuris trichuria)、班氏吴策线虫(Wuchereria bancrofti)。
作为植物有害物的线虫动物门(Nematoda)，例如滑刃线虫属(Aphelenchoides spp.)、伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus spp.)、茎线虫属(Ditylenchus spp.)、球异皮线虫属(Globodera spp.)、异皮线虫属(Heterodera spp.)、长针线虫属(Longidorus spp.)、根结线虫属(Meloidogyne spp.)、短体线虫属(Pratylenchus spp.)、相似穿孔线虫(Radopholus similis)、毛刺线虫属(Trichodorus spp.)、柑桔根线虫属(Tylenchulus semipenetrans)、剑线虫属(Xiphinema spp.)。
原生动物亚门，例如艾美虫属(Eimeria)。
如果合适，本发明的化合物还可以某些浓度或施用率用作除草剂、安全剂、生长调节剂或改进植物特性的药剂，或者用作杀微生物剂，例如作为杀真菌剂、抗真菌剂、杀细菌剂、杀病毒剂(包括抗类病毒的药剂)或针对MLO(类支原体)和RLO(类立克次氏体)的药剂。如果合适，其还可作为中间体或前体用于合成其它活性化合物。
所有植物和植物部位都可依照本发明进行处理。在本文中，植物应被理解为所有植物和植物种群，例如想要和不想要的野生植物或作 物植物(包括天然存在的作物植物)。作物植物可为可通过常规植物育种和优化方法或通过生物技术和基因工程方法或通过这些方法的结合获得的植物，包括转基因植物，并且包括受或不受《植物培育者权利法》(Plant Breeders’s Rights)保护的植物品种。植物部位的含义应理解为植物地上和地下的全部部位和器官，如芽、叶、花和根，可提出的实例有叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实、种子、根、块茎和根茎。所述植物部位也包括采收材料及无性和有性繁殖材料，如插条、块茎、根状茎、分株和种子。
用活性化合物对植物和植物部位进行的本发明处理通过常规处理方法来直接地或者通过使所述化合物作用于其环境、生境或储存空间进行，例如通过浸渍、喷雾、蒸发、弥雾、撒播、涂敷、注射，和在繁殖材料的情况下——特别是在种子的情况下——还通过施用一层或多层包衣。
所述活性化合物可转化成常规剂型，例如溶液、乳液、可湿性粉剂、水基和油基分散体、粉剂、粉末剂、膏剂、可溶性粉剂、可溶性颗粒剂、撒播用颗粒剂、悬乳浓缩剂、用活性化合物浸渍的天然材料、用活性物质浸渍的合成材料、肥料和聚合物物质中的微胶囊剂。
这些制剂以已知的方式制备，例如通过将所述活性化合物与填充剂(即液体溶剂和/或固体载体)混合、任选地使用表面活性剂(即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂)来制备。制剂可在合适的设备中制备或者在施用前或施用过程中制备。
适于用作助剂的是适于赋予组合物本身和/或由其制得的制剂(例如喷雾液、拌种剂)以特定性质(例如某些技术特性和/或特定生物特性)的物质。通常合适的助剂为：填充剂、溶剂和载体。
合适的填充剂为，例如水、极性和非极性有机化学液体，如选自以下几类：芳香烃和非芳香烃(例如链烷烃、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇(其如果合适也可被取代、醚化和/或酯化)、酮(例如丙酮、环己酮)、酯(包括脂肪和油)和(聚)醚、未被取代的和被取代的胺、酰胺、内酰胺(例如N-烷基吡咯烷酮)和内酯、砜和亚砜(例如二甲基亚砜)。
如果所用填充剂为水，还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。尤其是， 合适的液体溶剂为：芳香族物质，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯代芳香烃和氯代脂族烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烃，例如环己烷或石蜡如石油馏分；矿物油和植物油；醇(例如丁醇或乙二醇)及其醚和酯；酮，例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，例如二甲基亚砜；以及水。
合适的固体载体为：
例如铵盐和粉碎的天然矿物，如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土；和粉碎的合成矿物，例如细分散二氧化硅、氧化铝和硅酸盐；适用于颗粒剂的固体载体为：例如粉碎并分级的天然岩石，如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石；以无机和有机粉的合成颗粒以及有机材料(例如纸张、锯末、椰壳、玉米穗轴和烟草茎)的颗粒；合适的乳化剂和/或发泡剂为：例如非离子和阴离子乳化剂，如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐、以及蛋白质水解产物；合适的分散剂为非离子和/或离子物质，例如选自以下几类：醇-POE-和/或-POP-醚、酸和/或POP-POE酯、烷基芳基和/或POP-POE醚、脂肪-和/或POP-POE加合物、POE-和/或POP-多元醇衍生物、POE-和/或POP-脱水山梨醇-或-糖加合物、烷基硫酸盐或芳基硫酸盐、烷基或芳基磺酸盐和烷基或芳基磷酸盐或相应的PO-醚加合物。此外，合适的低聚或高聚物，例如由乙烯单体、由丙烯酸、由EO和/或PO单独地或结合地衍生而来的那些，例如与(聚)醇或(聚)胺结合。还可使用木质素及其磺酸衍生物、未改性的纤维素和改性纤维素、芳香族和/或脂族磺酸及其与甲醛的加合物。
可在所述制剂中使用增粘剂，例如羧甲基纤维素以及粉剂、颗粒剂或胶乳形式的天然和合成聚合物，如：阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯；以及天然磷脂，例如脑磷脂和卵磷脂；和合成磷脂。
可使用着色剂，例如：无机颜料，如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝；和有机染料，如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料；和微量营养素，如铁、锰、硼、铜、钴、钼和锌的盐。
其它可能的添加剂为香料、任选改性的矿物油或植物油、蜡和营养素(包括微量营养素，例如铁、锰、硼、铜、钴、钼和锌的盐)。
还可存在稳定剂，例如低温稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或者提高化学和/或物理稳定性的其它试剂。
所述制剂通常包含0.01至98重量％，优选0.5至90重量％的活性化合物。
本发明的活性化合物可以其市售可得制剂和由这些制剂制备的使用形式与其它活性化合物的混合物而使用，所述其它活性化合物例如杀昆虫剂、引诱剂、消毒剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节物质、除草剂、安全剂、肥料或化学信息物质。
也可为与其它已知的活性化合物的混合物，所述活性化合物例如除草剂、肥料、生长调节剂、安全剂、化学信息物质；或与用于改进植物特性的药剂的混合物。
当作为杀虫剂使用时，本发明的活性化合物可进一步以其市售可得制剂和以由这些制剂制备而来的使用形式作为与增效剂的混合物而存在。增效剂为增加活性化合物的作用的化合物，加入的增效剂本身不必具有活性。
当作为杀虫剂使用时，本发明的活性化合物可进一步以其市售可得制剂和以由这些制剂制备而来的使用形式作为与抑制剂——其减少活性化合物使用之后于植物环境中、植物部位的表面上或植物组织中的降解——的混合物而存在。
由这些市售制剂制备而来的使用形式的活性化合物含量可在宽范围内变化。使用形式的活性化合物浓度可为0.00000001重量％至95重量％的活性化合物，优选在0.00001重量％至1重量％之间。
所述化合物以适于所述使用形式的常规方式使用。
本发明的活性化合物不仅对植物有害物、卫生有害物和储存产品有害物具有活性，而且可在兽药领域中对动物寄生虫(体外和体内寄生虫)如硬蜱、软蜱、疥螨、叶螨、蝇(叮咬和舔舐)、寄生蝇幼虫、虱、头虱、羽虱和蚤均具有活性。这些寄生虫包括：
虱目(Anoplurida)，例如，血虱属(Haematopinus spp.)、毛虱属(Linognathus spp.)、虱属(Pediculus spp.)、Phtirus spp.、管虱属(Solenopotes spp.)。
食毛目(Mallophagida)及钝角亚目(Amblycerina)和细角亚目 (Ischnocerina)，例如，毛羽虱属(Trimenopon spp.)、禽虱属(Menopon spp.)、巨羽虱属(Trinoton spp.)、牛羽虱属(Bovicola spp.)、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、畜虱属(Damalina spp.)、嚼虱属(Trichodectes spp.)、猫羽虱属(Felicola spp.)。
双翅目(Diptera)及长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina)，例如，伊蚊属、按蚊属、库蚊属、蚋属(Simulium spp.)、真蚋属(Eusimulium spp.)、白蛉属(Phlebotomus spp.)、罗蛉属(Lutzomyia spp.)、库蠓属(Culicoides spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、瘤虻属(Hybomitra spp.)、黄虻属(Atylotus spp.)、虻属、麻虻属(Haematopota spp.)、Philipomyia spp.、蜂虱蝇属(Braula spp.)、家蝇属、齿股蝇属(Hydrotaea spp.)、螫蝇属、黑角蝇属(Haematobia spp.)、莫蝇属(Morellia spp.)、厕蝇属、舌蝇属(Glossina spp.)、丽蝇属(Calliphora spp.)、绿蝇属、金蝇属、污蝇属、麻蝇属(Sarcophaga spp.)、狂蝇属、皮蝇属、胃蝇属、虱蝇属(Hippobosca spp.)、羊虱蝇属(Lipoptena spp.)、蜱蝇属(Melophagus spp.)。
蚤目(Siphonapterida)，例如，蚤属(Pulex spp.)、栉首蚤属(Ctenocephalides spp.)、客蚤属(Xenopsylla spp.)、角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)。
异翅目(Heteropterida)，例如，臭虫属、锥猎蝽属、红猎蝽属、锥蝽属(Panstrongylus spp.)。
蜚蠊目(Blattarida)，例如，东方蜚蠊、美洲大蠊、德国蠊、夏柏拉蟑螂属(Supella spp.)。
蜱螨亚纲(Acari或Acarina)及后气门目(Metastigmate)和中气门目(Mesostigmata)，例如，锐缘蜱属、钝缘蜱属、残喙蜱属(Otobius spp.)、硬蜱属、花蜱属、牛蜱属、革蜱属(Dermacentor spp.)、Haemophysalis spp.、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、扇头蜱属、皮刺螨属(Dermanyssus spp.)、刺利螨属(Raillietia spp.)、肺刺螨属(Pneumonyssus spp.)、胸刺螨属(Sternostoma spp.)、蜂螨属(Varroa spp.)。
轴螨目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata))，例如，蜂盾螨属(Acarapis spp.)、姬螯螨属(Cheyletiella spp.)、禽螯螨属(Ornithocheyletia spp.)、 肉螨属(Myobia spp.)、疮螨属(Psorergates spp.)、蠕形螨属(Demodex spp.)、恙螨属(Trombicula spp.)、Listrophorus spp.、粉螨属(Acarus spp.)、食酪螨属(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属(Caloglyphus spp.)、颈下螨属(Hypodectes spp.)、翅螨属(Pterolichus spp.)、痒螨属(Psoroptes spp.)、皮螨属(Chorioptes spp.)、耳疥螨属(Otodectes spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、耳螨属(Notoedres spp.)、疙螨属(Knemidocoptes spp.)、气囊螨属(Cytodites spp.)、鸡雏螨属(Laminosioptes spp.)。
本发明的式(I)活性化合物也适用于防治侵染以下动物的节肢动物：农业生产牲畜，例如牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、鸡、火鸡、鸭、鹅和蜜蜂；其它宠物，例如狗、猫、笼鸟和观赏鱼；以及所谓的试验动物，例如仓鼠、豚鼠、大鼠及小鼠。通过对这些节肢动物进行防治，死亡以及(肉、奶、毛、皮、蛋、蜜等)生产率减少的情况应减少，从而通过使用本发明的活性化合物可使畜牧业更经济且更容易。
本发明的活性化合物以已知方式用于兽医学领域和畜牧业中，通过例如片剂、胶囊剂、饮剂、浸剂、颗粒剂、膏剂、丸剂、喂服(feed-through)法和栓剂的方式进行肠内给药，可通过例如注射(肌内、皮下、静脉内、腹膜内等)、植入物进行肠外给药，可通过鼻部给药，可通过例如浸渍或浸浴、喷雾、泼浇、点滴、清洗、喷粉等形式进行皮肤给药，及借助于含活性化合物的模型制品，例如项圈、耳标、尾标、肢体缚带(limb band)、笼头、标识器等。
用于家畜、家禽、宠物等时，式(I)的活性化合物可以含有1至80重量％的活性化合物的制剂(例如粉剂、乳剂、自由流动组合物)形式直接使用或在稀释100至10 000倍后使用，或它们可以化学药浴(chemical bath)的形式使用。
此外，还发现本发明的化合物对毁坏工业材料的昆虫具有强杀虫作用。
以下昆虫可作为优选实例而非任何限制性地提及：
甲虫，例如，北美家天牛、Chlorophorus pilosis、家具窃蠹、报死窃蠹(Xestobium rufovillosum)、梳角细脉窃蠹(Ptilinus pecticornis)、Dendrobium pertinex、松窃蠹(Ernobius mollis)、 Priobium carpini、褐粉蠹(Lyctus brunneus)、非洲粉蠹(Lyctus africanus)、南方粉蠹(Lyctus planicollis)、栎粉蠹(Lyctus linearis)、柔毛粉蠹(Lyctus pubescens)、Trogoxylon aequale、鳞毛粉蠹(Minthes rugicollis)、材小蠹种(Xyleborus spec.)、Tryptodendron spec.、咖啡黑长蠹(Apate monachus)、槲长蠹(Bostrychus capucins)、褐异翅长蠹(Heterobostrychus brunneus)、棘长蠹种(Sinoxylon spec.)、竹长蠹(Dinoderus minutus)；
革翅目昆虫(Hymenopterons)，例如，大树蜂(Sirex juvencus)、枞大树蜂(Urocerus gigas)、泰加大树蜂(Urocerus gigas taignus)、Urocerus augur；
白蚁(Termites)，例如，欧洲木白蚁(Kalotermes flavicollis)、麻头堆砂白蚁(Cryptotermes brevis)、灰点异白蚁(Heterotermes indicola)、欧美散白蚁(Reticulitermes flavipes)、桑特散白蚁(Reticulitermes santonensis)、南欧网纹白蚁(Reticulitermes lucifugus)、达尔文澳白蚁(Mastotermes darwiniensis)、内华达古白蚁(Zootermopsis nevadensis)、家白蚁(Coptotermes formosanus)；
蠹虫(Bristletail)，例如，衣鱼(Lepisma saccharina)。
这里工业材料的含义应理解为是指非活体(non-living)材料，例如优选为塑料、粘合剂、胶料、纸张和纸板、皮革、木材和经加工的木材制品及涂料组合物。
如果合适，即用的组合物可包含另外的杀虫剂，以及如果合适一种或多种杀菌剂。
至于可能的补充添加剂，可参考上述杀虫剂和杀菌剂。
本发明的化合物同样可用于保护与海水或微咸水接触的物体，例如船体、筛、网、建筑物、码头及信号系统，以防产生污垢。
此外，本发明的化合物单独或与其它活性化合物结合还可用作防污剂。
在家庭、卫生及贮存产品保护中，所述活性化合物还适用于防治封闭空间内出现的动物有害物，特别是昆虫、蛛形纲动物及螨类；所述封闭空间例如住所、工厂车间、办公室、交通工具舱室等。它们可单独、或与其它活性化合物和助剂结合用在家用杀虫产品中以防治这些有害物。它们对于敏感和具有抗性的物种及全部发育阶段都有活性。 这些有害物包括：
蝎目(Scorpionidea)，例如，地中海黄蝎(Buthus occitanus)。
蜱螨目(Acarina)，例如，波斯锐缘蜱(Argas persicus)、鸽锐缘蜱(Argas reflexus)、苔螨亚种(Bryobia ssp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、家嗜甜螨(Glyciphagus domesticus)、非洲钝缘蜱(Ornithodorus moubat)、血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)、阿氏真恙螨(Trombicula alfreddugesi)、Neutrombicula autumnalis、特嗜皮螨(Dermatophagoides pteronissimus)、法嗜皮螨(Dermatophagoides forinae)。
蜘蛛目(Araneae)，例如，捕鸟蛛(Aviculariidae)、圆蛛(Araneidae)。
盲蛛目(Opiliones)，例如，螯蝎(Pseudoscorpiones chelifer)、Pseudoscorpiones cheiridium、长踦盲蛛(Opiliones phalangium)。
等足目(Isopoda)，例如栉水虱(Oniscus asellus)、球鼠妇(Porcellio scaber)。
倍足目(Diplopoda)，例如Blaniulus guttulatus、山蛩虫(Polydesmus spp.)。
唇足目(Chilopoda)，例如地蜈蚣属(Geophilus spp.)。
衣鱼目(Zygentoma)，例如，栉衣鱼属(Ctenolepisma spp.)、衣鱼、盗火虫(Lepismodes inquilinus)。
蜚蠊目(Blattaria)，例如东方蜚蠊(Blatta orientalies)、德国蠊(Blattella germanica)、亚洲蠊(Blattella asahinai)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、角腹蠊属(Panchlora spp.)、木蠊属(Parcoblatta spp.)、澳洲大蠊(Periplaneta australasiae)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、大褐大蠊(Periplaneta brunnea)、烟色大蠊(Periplaneta fuliginosa)、棕带蜚蠊(Supella longipalpa)。
跳跃亚目(Saltatoria)，例如家蟋(Acheta domesticus)。
革翅目(Dermaptera)，例如欧洲球螋(Forficula auricularia)。
等翅目(Isoptera)，例如木白蚁属(Kalotermes spp.)、散白蚁属(Reticulitermes spp.)。
啮虫目(Psocoptera)，例如Lepinatus spp.、粉啮虫属(Liposcelis spp.)。
鞘翅目(Coleoptera)，例如圆皮蠹属(Anthrenus spp.)、毛皮蠹属(Attagenus spp.)、皮蠹属(Dermestes spp.)、长头谷盗(Latheticus oryzae)、隐跗郭公虫属(Necrobia spp.)、蛛甲属(Ptinus spp.)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、谷象(Sitophilus granarius)、米象(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais)、药材甲(Stegobium paniceum)。
双翅目(Diptera)，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedes albopictus)、带喙伊蚊(Aedes taeniorhynchus)、按蚊属(Anopheles spp.)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、高额麻虻(Chrysozona pluvialis)、五带淡色库蚊(Culex quinquefasciatus)、尖音库蚊(Culex pipiens)、环喙库蚊(Culex tarsalis)、果蝇属(Drosophila spp.)、夏厕蝇(Fannia canicularis)、家蝇(Musca domestica)、白蛉属(Phlebotomus spp.)、Sarcophaga carnaria、蚋属(Simulium spp.)、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)、欧洲大蚊(Tipula paludosa)。
鳞翅目(Lepidoptera)，例如小蜡螟(Achroia grisella)、大蜡螟(Galleria mellonella)、印度谷螟(Plodia interpunctella)、木塞谷蛾(Tinea cloacella)、袋谷蛾(Tinea pellionella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)。
蚤目，例如犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)、猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)、人蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)、印鼠客蚤。
膜翅目(Hymenoptera)，例如广布弓背蚁(Camponotus herculeanus)、黑臭蚁(Lasius fuliginosus)、黑蚁(Lasius niger)、Lasius umbratus、小家蚁、Paravespula spp.、铺道蚁(Tetramorium caespitum)。
虱目(Anoplura)，例如头虱(Pediculus humanus capitis)、体虱(Pediculus humanus corporis)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)、Phylloera vastatrix、阴虱(Phthirus pubis)。
异翅目(Heteroptera)，例如热带臭虫(Cimex hemipterus)、温带臭虫(Cimex lectularius)、长红猎蝽(Rhodinus prolixus)、侵扰锥猎蝽(Triatoma infestans)。
在家用杀虫剂领域中，它们可单独使用或与其它合适的活性化合 物结合使用，所述其它合适的活性化合物例如磷酸酯类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类、新烟碱类、生长调节剂类或其他已知杀虫剂种类的活性化合物。
它们可以如下形式使用：气雾剂、无压喷雾产品例如泵喷雾及雾化器(atomizer)喷雾、自动弥雾系统、烟雾剂、泡沫剂、凝胶剂、含有由纤维素或聚合物制得的蒸发剂片(evaporator tablet)的蒸发产品、液体蒸发剂、凝胶和膜蒸发剂、推进剂驱动的蒸发剂、无能量或无源(passive)蒸发体系、捕蛾纸、捕蛾袋和捕蛾胶，颗粒剂或粉末剂形式，用于抛撒用饵料或毒饵台(bait station)中。
本发明的化合物具有强的杀微生物活性并且可在植物保护和材料保护中用于防治有害微生物例如真菌和细菌。
杀真菌剂可在植物保护中用于防治根肿菌(Plasmodiophoromycetes)、卵菌(Oomycetes)、壶菌(Chytri-diomycetes)、接合菌(Zygomycetes)、子囊菌(Ascomycetes)、担子菌(Basidiomycetes)及半知菌(Deuteromycetes)。
杀细菌剂可在植物保护中用于防治假单孢菌(Pseudomonadaceae)、根瘤菌(Rhizobiaceae)、肠杆菌(Enterobateriaceae)、棒杆菌(Corynebacteriaceae)以及链霉菌(Streptomycetaceae)。
通过实例而非限制性的方式可提及一些归入上文所列属名的真菌和细菌病害病原体：
由白粉病病原体引起的病害，所述病原体例如
布氏白粉菌属(Blumeria)种，例如禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis)；
叉丝单囊壳属(Podosphaera)种，例如白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha)；
单囊壳属(Sphaerotheca)种，例如凤仙花单囊壳(Sphaerotheca fuliginea)；
钩丝壳属(Uncinula)种，例如葡萄钩丝壳(Uncinula necator)；
由锈病病原体引起的病害，所述病原体例如
胶锈菌属(Gymnosporangium)种，例如胶孢锈菌沙芬(Gymnosporangium sabinae)；
驼孢锈属(Hemileia)种，例如咖啡驼孢锈菌(Hemileia vastatrix)；
层锈菌属(Phakopsora)种，例如豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马蝗层菌(Phakopsora meibomiae)；
柄锈菌属(Puccinia)种，例如隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)；
单胞锈菌属(Uromyces)种，例如疣顶单胞锈菌(Uromyces appendiculatus)；
由卵菌类病原体引起的病害，所述病原体例如，
盘霜霉属(Bremia)种，例如莴苣盘霜霉(Bremia lactucae)；
霜霉属(Peronospora)种，例如豌豆霜霉(Peronospora pisi)或十字花科霜霉(P.brassicae)；
疫霉属(Phytophthora)种，例如致病疫霉(Phytophthora infestans)；
轴霜霉属(Plasmopara)种，例如葡萄生轴霜霉(Plasmopara viticola)；
假霜霉属(Pseudoperonospora)种，例如草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonospora cubensis)；
腐霉属(Pythium)种，例如终极腐霉(Pythium ultimum)；
由例如以下病原体引起的叶斑病病害和叶萎蔫病，
链格孢属(Alternaria)种，例如早疫病链格孢(Alternaria solani)；
尾孢属(Cercospora)种，例如菾菜生尾孢(Cercospora beticola)；
枝孢属(Cladiosporium)种，例如黄瓜枝孢(Cladiosporium cucumerinum)；
旋孢腔菌属(Cochliobolus)种，例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)
(分生孢子形式：德氏霉属(Drechslera)，Syn：长蠕孢菌(Helminthosporium))；
炭疽菌属(Colletotrichum)种，例如菜豆炭疽菌(Colletotrichum lindemuthanium)；
Cycloconium属种，例如油橄榄孔雀斑菌(Cycloconium oleaginum)；
间座壳属(Diaporthe)种，例如柑桔间座壳(Diaporthe citri)；
痂囊腔菌属(Elsinoe)种，例如柑桔痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii)；
盘长孢属(Gloeosporium)种，例如悦色盘长孢(Gloeosporium laeticolor)；
小丛壳属(Glomerella)种，例如围小丛壳(Glomerella cingulata)；
球座菌属(Guignardia)种，例如葡萄球座菌(Guignardia bidwelli)；
小球腔菌属(Leptosphaeria)种，例如稻瘟病菌(Leptosphaeria maculans)；
大毁壳属(Magnaporthe)种，例如灰色大毁壳(Magnaporthe grisea)；
球腔菌属(Mycosphaerella)种，例如禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)和斐济球腔菌(Mycosphaerella fijiensis)；
球腔菌属(Phaeosphaeria)种，例如小麦叶枯病菌(Phaeosphaeria nodorum)；
核腔菌属(Pyrenophora)种，例如圆核腔菌(Pyrenophora teres)；
柱隔孢属(Ramularia)种，例如Ramularia collo-cygni；
喙孢属(Rhynchosporium)种，例如黑麦喙孢(Rhynchosporium secalis)；
针孢属(Septoria)种，例如芹菜小壳针孢(Septoria apii)；
核瑚菌属(Typhula)种，例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)；
黑星菌属(Venturia)种，例如苹果黑星病菌(Venturia inaequalis)；
由例如以下病原体引起的根和茎病害，
伏革菌属(Corticium)种，例如禾谷伏革菌(Corticium graminearum)；
镰孢属(Fusarium)种，例如尖镰孢(Fusarium oxysporum)；
囊壳菌(Gaeumannomyces)种，例如小麦全蚀病菌(Gaeumannomyces graminis)；
丝核菌属(Rhizoctonia)种，例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)；
Tapesia种，例如Tapesia acuformis；
根串珠霉属(Thielaviopsis)种，例如根串珠霉(Thielaviopsis basicola)；
由例如以下病原体引起的肉穗花序和散穗花序病害(包括玉米穗)，
链格孢属种，例如链格孢属种；
曲霉属(Aspergillus)种，例如黄曲霉(Aspergillus flavus)；
枝孢霉属(Cladosporium)种，例如枝孢样枝孢霉(Cladosporium cladosporioides)；
麦角菌属(Claviceps)种，例如麦角菌(Claviceps purpurea)；
镰孢属(Fusarium)种，例如黄色镰孢(Fusarium culmorum)；
赤霉属(Gibberella)种，例如玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae)；
小画线壳属(Monographella)种，例如雪腐小画线壳(Monographella nivalis)；
由黑粉菌引起的病害，所述黑粉菌例如，
轴黑粉菌属(Sphacelotheca)种，例如轴黑粉菌属(Sphacelotheca reiliana)；
腥黑粉菌属(Tilletia)种，例如小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries)；
条黑粉菌属(Urocystis)种，例如隐条黑粉菌(Urocystis occulta)；
黑粉菌属(Ustilago)种，例如裸黑粉菌(Ustilago nuda)；
由例如以下病原体引起的果实腐烂病，
曲霉属种，例如黄曲霉(Aspergillus flavus)；
葡萄孢属(Botrytis)种，例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea)；
青霉属(Penicillium)种，例如扩展青霉(Penicillium expansum)和产紫青霉(Penicillium purpurogenum)；
核盘菌属(Sclerotinia)种，例如核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum)；
轮枝孢属(Verticilium)种，例如黑白轮枝孢(Verticilium alboatrum)；
由例如以下病原体引起的种传的和土传的腐烂和萎蔫病害以及幼苗病害，
链格孢属种，例如芸薹生链格孢(Alternaria brassicicola)；
丝囊霉属(Aphanomyce)种，例如菜豆丝囊霉(Aphanomyces euteiches)；
壳二孢属(Ascochyta)种，例如Ascochyta lentis；
曲霉属(Aspergillus)种，例如黄曲霉(Aspergillus flavus)；
枝孢属(Cladosporium)种，例如草本枝孢(Cladosporium herbarum)；
旋孢腔菌属(Cochliobolus)种，例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)；
(分生孢子形式：德氏霉属，Bipolaris syn：长蠕孢菌)；
炭疽菌属(Colletotrichum)种，例如毛核炭疽菌(Colletotrichum coccodes)；
镰孢属种，例如黄色镰孢(Fusarium culmorum)；
赤霉属(Gibberella)种，例如玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae)；
壳球孢属(Macrophomina)种，例如菜豆壳球孢(Macrophomina phaseolina)；
小画线壳属种，例如雪腐小画线壳；
青霉属种，例如扩展青霉；
茎点霉属(Phoma)种，例如黑胫茎点霉(Phoma lingam)；
拟茎点霉(Phomopsis)种，例如大豆拟茎点霉(Phomopsis sojae)；
疫霉属种，例如恶疫霉(Phytophthora cactorum)；
核腔菌属(Pyrenophora)种，例如麦类核腔菌(Pyrenophora graminea)；
梨孢属(Pyricularia)种，例如稻梨孢(Pyricularia oryzae)；
腐霉(Pythium)种，例如终极腐霉(Pythium ultimum)；
丝核菌属种，例如立枯丝核菌；
根霉属(Rhizopus)种，例如米根霉(Rhizopus oryzae)；
小菌核属(Sclerotium)种，例如齐整小核菌(Sclerotium rolfsii)；
壳针孢属(Septoria)种，例如壳针孢菌(Septoria nodorum)；
核瑚菌属(Typhula)种，例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)；
轮枝孢菌属(Verticillium)种，例如大丽轮枝菌(Verticillium dahliae)；
由例如以下病原体引起的溃疡、菌瘿和扫帚病，
丛赤壳属(Nectria)种，例如仁果干癌丛赤壳菌(Nectria galligena)；
由例如以下病原体引起的萎蔫，
链核盘菌属(Monilinia)种，例如核果链核盘菌(Monilinia laxa)；
由例如以下病原体引起的叶、花和果实的畸形，
外囊菌属(Taphrina)种，例如桃外囊菌(Taphrina deformans)；
由例如以下病原体引起的木本植物的退化病害，
Esca属种，例如Phaeomoniella chlamydospora、Phaeoacremonium aleophilum和Fomitiporia mediterranea；
由例如以下病原体引起的花和种子的病害，
葡萄孢属种，例如灰葡萄孢；
由例如以下病原体引起的植物块茎病害，
丝核菌属种，例如立枯丝核菌；
长蠕孢菌属种，例如茄病长蠕孢(Helminthosporium solani)；
由细菌性病原体引起的病害，所述细菌性病原体例如
黄单胞菌属(Xanthomonas)种，例如水稻白叶枯病菌 (Xanthomonas campestris pv.oryzae)；
假单胞菌(Pseudomonas)种，例如丁香假单胞菌(pseudomonas syringae pv.lachrymans)；
欧文氏菌属(Erwinia)种，例如梨火疫菌(Erwinia amylovora)。
优选可抵抗以下大豆病害：
由以下病原体引起的叶、茎、荚和种子的真菌病害，例如，
轮纹叶斑病(alternaria leaf spot)(Alternaria spec.atrans tenuissima)、炭疽病(Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum)、褐斑病(大豆褐纹壳针孢(Septoria glycines))、桃叶穿孔病和叶枯病(菊池尾孢(Cercospora kikuchii))、笄霉属叶枯病(choanephora leaf blight)(Choanephora infundibulifera trispora(Syn.))、疏毛核菌霉属叶斑病(dactuliophora leaf blight)(Dactuliophora glycines)、霜霉病(东北霜霉(Peronospora manshurica))、德氏霉叶枯冰(drechslera blight)(Drechslera glycini)、蛙眼叶枯病(frogeye leaf spot)(大豆尾孢(Cercospora sojina))、菜豆(leptosphaerulina)叶斑病(Leptosphaerulina trifolii)、叶点霉(phyllostica)叶斑病(大豆生叶点霉(Phyllosticta sojaecola))、荚和茎枯萎病(大豆荚秆枯腐病(Phomopsis sojae))、白粉病(Microsphaera diffusa)、棘壳孢属(pyrenochaeta)叶斑病(Pyrenochaeta glycines)、气生丝核菌(rhizoctonia aerial)、叶枯病及立枯病(foliage and web blight)(立枯丝核菌)、锈病(豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi))、疮痂病(大豆痂圆孢(Sphaceloma glycines))、匍柄霉(stemphylium)叶枯病(匍柄霉(Stemphylium botryosum))和靶斑病(target spot)(山扁豆生棒孢(Corynespora cassiicola))；
由以下病原体引起的根和茎基部的真菌病害，例如，
黑色根腐病(Calonectria crotalariae)、炭腐病(菜豆壳球孢菌(Macrophomina phaseolina))、镰孢枯萎病或萎蔫、根腐以及荚和根颈腐烂(尖镰孢(Fusarium oxysporum)、直喙镰孢(Fusarium orthoceras)、半裸镰孢(Fusarium semitectum)、木贼镰孢(Fusarium equiseti))、mycoleptodiscus根腐病(凤眼莲孢霉(Mycoleptodiscus terrestris))、新赤壳菌(neocosmospora)(侵菅新赤壳菌(Neocosmopspora vasinfecta))、荚和茎疫病(菜豆间座壳(Diaporthe phaseolorum))、茎溃疡(大豆北方茎溃疡病菌(Diaporthe phaseolorum var.caulivora))、疫霉腐病(大雄疫霉(Phytophthora megasperma))、褐茎腐病(大豆茎褐腐病菌(Phialophora gregata))、腐霉病(pythium rot)(瓜果腐霉(Pythium aphanidermatum)、畸雌腐霉(Pythium irregulare)、德巴利腐霉(Pythium debaryanum)、群结腐霉(Pythium myriotylum)、终极腐霉(Pythium ultimum))、丝核菌根腐病、茎腐和立枯病(立枯丝核菌)、核盘菌茎腐病(核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum))、核盘菌白绢病(sclerotinia southern blight)(Sclerotinia rolfsii)、根串珠霉根腐病(thielaviopsis root rot)(根串珠霉(Thielaviopsis basicola))。
本发明的活性物质在植物中还表现出强的增强活性。因此，它们适合用于调动植物的内在防御系统抵抗有害微生物的侵袭。
在本发明中，植物增强(抗性诱导)物质的含义应理解为这样的物质，它们能够刺激植物的防御系统，使得经处理的植物在之后有害微生物接种时表现出对所述微生物的广泛抗性。
在本发明中，有害微生物的含义应理解为植物致病真菌、细菌和病毒。因此，本发明的物质可用于在处理后的某段时间内保护植物抵抗所述有害病原体的侵袭。在用活性物质处理植物后，所获得的保护作用的时间通常为1至10天，优选1至7天。
本发明的活性物质在抵御植物病害所需浓度下具有良好的植物耐受性，这使得可对地上植物部位、植物繁殖株材料和种子以及土壤进行处理。
在这方面，本发明的活性物质可特别成功地用于抵御谷类病害例如柄锈菌属(Puccinia)种，以及葡萄栽培以及水果和蔬菜栽培中的病害，例如葡萄孢属(Botrytis)种、黑星菌属(Venturia)种或链格孢属种。
本发明的活性物质还适合用于提高作物产率。此外，它们还表现出更低的毒性以及良好的植物耐受性。
本发明的活性物质还可以任选在某些浓度和施用量下用作除草剂，用于调节植物生长，以及用于抵御动物有害物。它们还任选可用作合成其它活性物质的中间体和前体。
所有植物和植物部位都可依照本发明进行处理。在本文中，植物应被理解为所有植物和植物种群，例如想要和不想要的野生植物或栽培植物(包括天然存在的栽培植物)。栽培植物可为可通过常规育种和优化方法或通过生物技术和基因工程方法或通过这些方法的组合获得的植物，包括转基因植物，并且包括受或不受品种认证(variety certification)相关法律保护的植物品种。植物部位的含义应理解为植物地上和地下的全部部位和器官，如芽、叶、花和根，可提出的实例有叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实、种子、根、块茎和根茎。植物部位也包括采收作物及无性和有性繁殖材料，如插枝、块茎、根茎、压条(layer)和种子。
用活性物质对植物和植物部位进行的本发明处理使用常规处理方法来直接地或者通过使所述化合物作用于其环境、生境或储存空间进行，例如通过浸渍、喷雾、蒸发、弥雾、撒播、涂敷，以及在繁殖材料的情况下——特别是在种子的情况下——还通过施用一层或多层包衣进行。
此外，通过依照本发明进行处理，可降低采收作物以及由其制成的食品和饲料中的真菌毒素含量。在这方面，可特别而非排他性地提及以下真菌毒素：
脱氧雪腐镰刀菌烯醇(deoxynivalenol，DON)、瓜萎镰菌醇(nivalenol)、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2毒素和HT2毒素、腐马素毒素(fumonisins)、玉米赤霉烯酮(zearalenone)、串珠镰刀菌素(moniliformin)、镰刀菌素(fusarin)、蛇形菌素(diaceotoxyscirpenol，DAS)、白僵菌素(beauvericin)、恩镰孢菌素(enniatin)、层出镰孢菌素(fusaroproliferin)、镰刀菌醇(fusarenol)、赭曲毒素(ochratoxins)、展青霉素(patulin)、麦角类生物碱(ergot alkaloids)和黄曲霉毒素(aflatoxins)，它们可由例如以下真菌引起：镰孢菌属，例如锐顶镰刀菌(Fusarium acuminatum)、燕麦镰刀菌(F.avenaceum)、F.crookwellense、黄色镰刀菌(F.culmorum)、禾谷镰刀菌(F.graminearum)(玉米赤 霉)、术贼镰刀菌(F.equiseti)、F.fujikoroi、香蕉镰刀菌(F.musarum)、尖孢镰刀菌(F.oxysporum)、再育镰刀菌(F.proliferatum)、梨孢镰刀菌(F.poae)、F.pseudograminearum、接骨木镰刀菌(F.sambucinum)、藤草镰刀菌(F.scirpi)、半裸镰刀菌(F.semitectum)、茄病镰刀菌(F.solani)、拟枝孢镰刀菌(F.sporotrichoides)、F.langsethiae、胶孢镰刀菌(F.subglutinans)、三线镰刀菌(F.tricinctum)、串珠镰刀菌(F.verticillioides)等，以及曲霉属种、青霉属种、黑麦麦角菌(Claviceps purpurea)、葡萄穗霉属种(Stachybotrys)等。
在材料保护中，本发明的物质可用于保护工业材料免受有害微生物的侵染及破坏。
本发明中工业材料的含义应理解为已制成的用于工业中的非活体材料。例如，拟由本发明的活性物质保护以免受微生物改变或破坏的工业材料可为粘合剂、胶料、纸张及板材、织物、皮革、木材、涂料及塑料制品、冷却润滑剂(cooling lubricant)及其它可受微生物侵染或破坏的材料。在待保护材料的范围中，还可提及可被微生物繁殖损害的生产设备部件，例如冷却水回路。在本发明范围内，可优选提及的工业材料为粘合剂、胶料、纸张及板材、皮革、木材、涂料、冷却润滑剂及传热液体，特别优选木材。
可提及的可使工业材料发生降解或改变的微生物为，例如细菌、真菌、酵母菌、藻类及粘液生物(slime organism)。本发明的活性物质优选对以下物质具有活性：真菌，特别是霉菌、木材退色真菌及木腐真菌(担子菌)，以及粘液生物及藻类。
可列举例如以下属的微生物：
链格孢属，例如链格孢(Alternaria tenuis)，
曲霉属，例如黑曲霉(Aspergillus niger)，
毛壳菌(Chaetomium)，例如球毛壳菌(Chaetomium globosum)，
粉革菌属(Coniophora)，例如粉饱革菌(Coniophora puetana)，
香菇属(Lentinus)，例如虎皮香菇菌(Lentinus tigrinus)，
青霉属，例如灰绿青霉(Penicillium glaucum)，
多孔菌(Polyporus)，例如杂色多孔菌(Polyporus versicolor)，
短梗霉属(Aureobasidium)，例如出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans)；
核茎点属(Sclerophoma)，例如Sclerophoma pityophila，
木霉属(Trichoderma)，例如绿色木霉(Trichoderma viride)，
埃希氏菌属(Escherichia)，例如大肠埃希氏菌(Escherichia coli)；
假单胞菌属，例如铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)，
葡萄球菌属(Staphylococcus)，例如金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)。
本发明涉及用于防治有害微生物的组合物，该组合物含有至少一种本发明化合物。
依据它们各自的物理和/或化学特性，可将本发明的化合物转化为标准制剂，例如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、膏剂、颗粒剂、气雾剂、聚合物质与种子包衣材料中的极微胶囊剂，以及ULV冷雾剂与热雾剂。
这些制剂以已知方式制备，例如通过将活性物质与填充剂混合，即与液体溶剂、加压液化气和/或固体载体混合，任选使用表面活性剂，即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。如果使用水作填充剂，则还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。可行的液体溶剂主要有：芳族烃，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯化芳族烃或氯化脂族烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烃，例如环己烷或石蜡，如石油馏分；醇(例如丁醇或乙二醇)及其醚及酯；酮，例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，例如二甲基甲酰胺和二甲亚砜；以及水。液化的气态填充剂或载体的含义理解为在标准温度及标准压力下为气态的液体，例如气溶胶喷雾剂，如卤代烃以及丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。可行的固体载体为例如：粉碎的天然矿物，如高岭土、泥土、滑石、白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱石或硅藻土；以及粉碎的合成矿物，例如高分散的二氧化硅、氧化铝及硅酸盐。可用于颗粒剂的固体载体为例如：破碎并分级的天然岩石，例如方解石、浮石、大理石、海泡石或白云石；以及由无机及有机粉形成的合成颗粒，以及由有机物形成的颗粒，所述有机物例如锯屑、椰壳、玉米穗轴和烟草茎。可行的乳化剂和/或发泡剂为例如：非离子及阴离子乳化剂，例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、 烷基硫酸盐、芳基磺酸盐，以及蛋白质水解产物。可行的分散剂有例如木素亚硫酸盐废液及甲基纤维素。
在制剂中可使用粘着剂例如：羧甲基纤维素；粉末、颗粒或胶乳形式的天然及合成聚合物，例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇及聚乙酸乙烯酯；及天然磷脂，例如脑磷脂及卵磷脂；以及合成磷脂。其它可行的添加剂有矿物油和植物油。
可使用着色剂例如：无机颜料如氧化铁、氧化钛及普鲁士蓝；和有机着色剂，如茜素染料、偶氮染料及金属酞菁染料；以及微量元素如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐及锌盐。
制剂通常含有0.1和95重量％、优选0.5和90重量％的活性物质。
上述制剂可以本发明方法用于抵御有害微生物，其中将本发明的化合物施用于微生物和/或其生境。
通过处理植物种子来抵御植物致病真菌早已为人所知并且是不断改进的主题。但是，在种子处理中产生一系列问题，这些问题不可能总是令人满意地解决。因此，需要开发用于保护种子和发芽植物的方法，所述方法在播种之后或植物出苗之后无需过多或者至少能显著减少植物保护组合物的另外施用。还希望优化所用活性物质的量，从而给种子和发芽植物抵抗植物致病真菌侵袭的最佳可能的保护，而植物本身不被所用活性物质破坏。特别地，处理种子的方法还应包括转基因植物的固有杀菌特性，从而以最少的植物保护组合物消耗量来实现对种子和发芽植物的最佳保护。
因此本发明还特别涉及一种通过用本发明组合物处理种子来保护种子和发芽植物免受植物致病真菌侵袭的方法。
本发明还涉及本发明组合物用于处理种子以保护种子和发芽植物免受植物致病真菌侵袭的用途。
此外，本发明还涉及经本发明组合物处理从而保护其免受植物致病真菌侵害的种子。
本发明的一个优点在于，由于本发明组合物的特定内吸性，用这些组合物处理种子不仅可以保护种子本身免受植物致病真菌侵害，而且可以保护由其生成的植株出苗后免受植物致病真菌侵害。以此，可 省却播种时或播种之后不久对作物进行直接处理。
还被认为是优点的是，本发明混合物也可特别用于转基因种子。
本发明组合物适于保护在农业、温室、森林或园艺中使用的任何植物品种的种子。此处所涉及的种子特别是谷类(例如小麦、大麦、黑麦、粟和燕麦)、玉米、棉花、大豆、稻、马铃薯、向日葵、菜豆、咖啡、甜菜(例如糖用甜菜和饲用甜菜)、花生、蔬菜(例如西红柿、黄瓜、洋葱和莴苣)、草坪植物和观赏植物的种子。对谷类(例如小麦、大麦、黑麦和燕麦)、玉米和稻的种子的处理特别重要。
在本发明中，将本发明组合物单独地或以适宜制剂的形式施用于种子。优选地，在足够稳定的状态下处理种子使其在处理过程中不发生破坏。通常地，可在采收和播种之间的任意时间点处理种子。通常使用已从植物中分离出并已除去荚、壳、茎、表皮、毛或果肉的种子。因此，可使用例如已采收、清洗并干燥至最大水含量小于15重量％的种子。或者，也可使用在干燥之后经处理的种子，例如经水处理然后再次干燥的种子。
通常必须注意的是，在种子处理过程中，对施用于种子的本发明组合物的量和/或其它添加剂的量进行选择，从而不损伤种子萌芽或者不损害由其生成的植株。特别是对于在某些施用率时可能表现出植物毒性效应的活性物质，这点应加以考虑。
本发明组合物可直接施用，由此不含其它组分并且无需稀释。通常优选将组合物以适宜制剂的形式施用于种子。处理种子的适宜剂型和方法为本领域技术人员已知并在例如以下文献中有描述：US 4 272417A、US 4 245 432A、US 4 808 430A、US 5 876 739A、US2003/0176428A1、WO 2002/080675A1、WO 2002/028186A2。
可将可依据本发明使用的活性物质结合物转化为通常的拌种剂，例如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、浆液剂或其它种子包衣材料，以及ULV制剂。
这些制剂以已知方式通过将活性物质或活性物质结合物与常规添加剂混合而制备，所述常规添加剂例如：常规填充剂以及溶剂或稀释剂、着色剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、粘合剂、赤霉素以及水。
可存在于可根据本发明使用的拌种剂中的适宜着色剂包括常规用 于所述目的的所有着色剂。在这方面，微溶于水的颜料和可溶于水的染料均可使用。可作为实例提及的有已知名为若丹明B、C.I.颜料红112和C.I.溶剂红1的着色剂。
可存在于可根据本发明使用的拌种剂中的可行润湿剂包括促进润湿并且常规用于农业化学活性物质制剂中的所有物质。优选可使用烷基萘磺酸盐，例如二异丙基萘磺酸盐或二异丁基萘磺酸盐。
可存在于可根据本发明使用的拌种剂中的适宜分散剂和/或乳化剂包括农业化学活性物质制剂中常规的所有非离子、阴离子和阳离子分散剂。优选可使用非离子或阴离子分散剂，或者非离子或阴离子分散剂的混合物。可特别提及的适宜非离子分散剂有环氧乙烷/环氧丙烷的嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基苯酚聚乙二醇醚、及其磷酸化或硫酸化衍生物。适宜的阴离子分散剂特别有木素磺酸盐、聚丙烯酸盐和芳基磺酸酯/甲醛的缩合物。
可存在于可根据本发明使用的拌种剂中的消泡剂包括农业化学活性物质制剂中常规的所有抑制泡沫的物质。优选可使用有机硅消泡剂和硬脂酸镁。
可存在于可根据本发明使用的拌种剂中的防腐剂包括可在农业化学组合物中用于这类目的所有物质。可提及例如二氯酚(dichlorophen)和苯甲醇半缩甲醛。
可存在于可根据本发明使用的拌种剂中的可行二次增稠剂包括可在农业化学组合物中用于这类目的所有物质。优选适宜的为纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土及高分散的二氧化硅。
可存在于可根据本发明使用的拌种剂中的可行粘合剂包括可在拌种剂中使用的所有常规粘合剂。可优选提及聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纤基乙酸钠。
可存在于可根据本发明使用的拌种剂中的可行赤霉素优选包括赤霉素A1、A3(＝赤霉酸)、A4和A7；特别优选使用赤霉酸。赤霉素为已知的(参见R.Wegler，“Chemie der Pflanzenschutz-und 
”[Chemistry of Plant Protection and Pest Control Agents]，第2卷，Springer Verlag，1970，第401-412页)。
可根据本发明使用的拌种剂可直接地或预先用水稀释之后而用于处理大多数不同种的种子。因此，浓缩剂或可由其用水稀释而得到的 组合物可用于拌种谷类的种子，例如小麦、大麦、黑麦、燕麦和黑小麦，以及玉米、稻、油菜、豌豆、菜豆、棉花、向日葵和甜菜的种子，以及大多数不同种类的蔬菜种子。可根据本发明使用的拌种制剂或其稀释组合物也可用于拌种转基因植物的种子。在这方面，与通过表达所形成物质的相互作用还可产生另外的协同效应。
可常规用于拌种的所有混合装置均适于用可根据本发明使用的拌种剂或由其通过添加水而制备的组合物来处理种子。尤其是，拌种过程为：将种子引入混合器；以其本身或预先用水稀释之后，每次添加所需量的拌种剂；并进行混合直至制剂在种子上均匀分布。如果合适，之后进行干燥操作。
可根据本发明使用的拌种剂的施用率可在相对较宽的范围内变化。其取决于制剂中各活性物质的含量以及种子。活性物质结合物的施用率通常为0.001-50g每千克种子，优选0.01-15g每千克种子。
本发明的化合物可以其本身或以其制剂形式、以及与已知杀真菌剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂或杀昆虫剂混合而使用，从而例如加宽活性谱或防止产生抗性。
也可与其它已知活性物质(例如除草剂)或与肥料及生长调节剂、安全剂或化学信息素混合。
此外，本发明式(I)化合物还显示极好的抗霉菌活性。它们具有极宽的抗霉菌活性谱，特别是对以下菌种：皮肤癣菌和芽生真菌、霉菌和双相性真菌(例如对念珠菌属(Candida)种如白色念珠菌(Candida albicans)、光滑念珠菌(Candida glabrata))及絮状表皮癣菌(Epidermophyton floccosum)，曲霉属种如黑曲霉和烟曲霉(Aspergillus fumigatus)，发癣菌属(Trichophyton)种如须发癣菌(Trichophyton mentagrophytes)，小孢子菌属(Microsporon)种如犬小孢子菌(Microsporon canis)和奥杜盎小孢子菌(audouinii)。所列举的这些真菌不表示以任何方式对可包括的霉菌谱的限制，而仅是示例说明性的。
因此本发明的化合物既可用于医药施用中也可用于非医药施用中。
活性物质可以其本身、其制剂形式或由其制备的施用形式而使 用，例如即用溶液、悬浮液、可湿性粉剂、膏剂、可溶性粉剂、粉末剂和颗粒剂。可采用标准形式施用，例如通过浇泼、喷雾、雾化、撒播、撒粉、发泡、涂布等。还可通过超低容量法施用活性物质或者将活性物质组合物或活性物质本身注入土壤中。
还可处理植物的种子。
当使用本发明的化合物作杀菌剂时，依据施用类型，施用率可在一个相对宽的范围内变化。在植物部位的处理中，活性物质的施用率一般为0.1-10 000g/ha，优选10-1000g/ha。在种子处理中，活性物质的施用率一般为0.001-50g每千克种子，优选0.01-10g每千克种子。在土壤处理中，活性物质的施用率一般为0.1-10 000g/ha，优选1-5000g/ha。
如上所述，可根据本发明处理所有植物及其部位。在一个优选的实施方案中，处理了野生的或通过常规生物培育方法(例如杂交或原生质体融合)获得的植物物种和植物变种及其部位。在另一个优选的实施方案中，处理了通过基因工程方法——任选与常规方法结合——获得的转基因植物和转基因变种(遗传修饰生物)及其部位。术语“部位”或“植物的部位”或“植物部位”上文已作解释。
本发明的处理方法可用于处理遗传修饰的生物体(GMO)，例如植物或种子。遗传修饰的植物(或转基因植物)为已将异源基因稳固地整合到基因组中的植物。表述“异源基因”主要指在植物外部进行提供或装配的基因，并且当该基因引入核内时，叶绿体或线粒体基因组通过表达感兴趣的蛋白质或多肽或者通过下调或沉默一种或多种存在于植物体内的其它基因(例如使用反义技术、共抑制技术或RNA干扰-RNAi技术)从而给予转基因植物新的或改进的农学或其它特性。位于基因组内的异源基因也被称为转基因。通过其在植物基因组中的具体位置而定义的转基因被称为转化株系或转基因株系(transformation or transgenic event)。
依据植物种或植物栽培种、其种植地点和生长条件(土壤、气候、植物生长期、营养)，本发明的处理也可产生超加和(“协同”)效应。由此例如可取得如下超过实际预期的效果，例如降低可依据本发明使用的活性物质和组合物的施用率和/或加宽其活性谱和/或提高其活性、 改善植物生长、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或者对水或土壤含盐量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高采收产率、使果实更大、使植株更高、叶色更绿、开花更早、提高采收产品的品质和/或提高其营养价值、提高果实中的糖浓度、改善采收产品的贮存稳定性和/或其加工性能。
在某些施用率下，本发明活性物质结合物还可具有植物强化作用。因此，它们适于调动植物抵抗有害植物致病真菌和/或微生物和/或病毒侵袭的防御系统。如果合适，其可成为本发明结合物例如对真菌的活性提高的原因之一。强化植物(抗性诱导)的物质在本说明书中的含义应理解为，能够以这样一种方式激活植物防御系统的物质或物质的结合物：当随后用有害植物致病真菌和/或微生物和/或病毒接种时，经处理的植物显示出对这些有害植物致病真菌和/或微生物和/或病毒的很大程度的抗性。在本说明书中，有害植物致病真菌和/或微生物和/或病毒的含义应理解为致植物病的真菌、细菌和病毒。因此，本发明物质可在处理后的某段时期内用于保护植物抵抗上述病原体的侵袭。实现保护的时间通常为用活性物质处理植物后持续1-10天，优选1-7天。
优选依据本发明处理的植物和植物栽培种包括具有遗传物质的所有植物，所述遗传物质赋予这些植物(不论是否通过育种和/或生物工程方法获得)特别有利、有用的特征。
还优选依据本发明处理的植物和植物栽培种对一种或多种生物胁迫具有抗性，即所述植物对动物和微生物有害物展示出更好的防御性，例如对线虫、昆虫、螨虫、植物致病真菌、细菌、病毒和/或类病毒。
还可依据本发明处理的植物和植物栽培种为对一种或多种非生物胁迫具有抗性的植物。非生物胁迫条件可以包括例如干旱、低温暴露、热暴露、渗透胁迫、淹水、增加土壤盐渍度、增加矿物暴露、臭氧暴露、强光暴露(high light exposure)、有限的氮养分的利用率、有限的磷养分的利用率、避免遮光。
还可依据本发明处理的植物和植物栽培种为具有提高的产率特征的那些植物。所述植物的产率提高可由例如改进的植物生理、生长与发育如水利用率、水保持率、改进的氮的利用、提高的碳同化作用、改进的光合作用、提高的发芽率和加速成熟而产生。还可通过改进的 植物体系结构(plant architecture)(在胁迫和非胁迫条件下)来影响产率，所述改进的植物体系结构包括提早开花、控制开花以产生杂种种子、幼苗活力、植株大小、茎节数和间距、根系生长、种子大小、果实大小、荚果大小、荚果数或穗数、每个荚果或穗的种子数、种子质量、提高的种子饱满度、降低的种子传播、降低的荚果(pot)开裂和抗倒伏性。其它产率特征还包括种子组成，例如碳水化合物含量、蛋白质含量、油含量及组成、营养价值、抗营养化合物的减少、改进的加工性能和良好的贮存稳定性。
可依据本发明处理的植物为已表现出杂种优势或杂种活力的特性的杂种植物，所述特性通常会产生更高的产率、活力、健康度和对生物及非生物胁迫因素的抗性。所述植物通常通过将一种自交雄性不育亲代系(母本)与另一种自交雄性能育性亲代系(父本)杂交而制得。杂种种子通常从雄性不育植株中采收并售给种植者。雄性不育植株有时可(例如玉米)通过去雄(即机械除去雄性生殖器官或雄花)制得，而更通常地，雄性不育是由植物基因组中的遗传定子导致的。在此情况下，尤其是当希望从杂种植株上采收的产品是种子时，确保在含有雄性不育遗传定子的杂种植株内雄性能育性的完全恢复通常是有益的。这可通过确保父本具有合适的能够恢复含有雄性不育遗传定子的杂种植株的雄性能育性的育性恢复基因而实现。雄性不育遗传定子可位于细胞质中。细胞质雄性不育(CMS)的实例在例如芸苔属种中进行了描述(WO 1992/005251、WO 1995/009910、WO1998/27806、WO 2005/002324、WO 2006/021972和US 6229072)。但是，雄性不育遗传定子也可位于核基因组中。雄性不育植株也可通过植物生物技术法例如遗传工程而获得。一种获得雄性不育植株的特别有用的方法在WO 89/10396中有描述，其中例如核糖核酸酶如芽孢杆菌RNA酶在雄蕊的绒毡层细胞中进行选择性地表达。然后能育性可通过核糖核酸酶抑制剂(例如芽孢杆菌RNA酶抑制剂)在绒毡层细胞中的表达而恢复(例如WO 1991/002069)。
可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为除草剂耐受性植物，即对一种或多种给定除草剂具有耐受性的植物。所述植物可通过遗传转化或通过对含有赋予所 述除草剂耐受性的突变的植物进行选择而获得。
除草剂耐受性植物有例如草甘膦(glyphosate)耐受性植物，即对除草剂草甘膦或其盐具有耐受性的植物。例如草甘膦耐受性植物可通过用编码5-烯醇丙酮酰莽草酸酯-3-磷酸酯合酶(5-enolpyruvylshikimate-3-phosphate synthase)(EPSPS)的基因转化植物而获得。所述EPSPS基因的实例有鼠伤寒沙门氏菌(Salmonella typhimurium)细菌的AroA基因(突变体CT7)(Comai et al.，Science(1983)，221，370-371)、农杆菌属种(Agrobacterium sp.)细菌的CP4基因(Barry et al.，Curr.Topics Plant Physiol.(1992)，7，139-145)、编码矮牵牛EPSPS的基因(Shah et al.，Science(1986)，233，478-481)、编码番茄EPSPS的基因(Gasser et al.，J.Biol.Chem.(1988)，263，4280-4289)或编码蟋蟀草(eleusine)EPSPS的基因(WO2001/66704)。所述EPSPS基因也可以是例如EP-A 0837944、WO2000/066746、WO 2000/066747或WO 2002/026995中所述的突变的EPSPS。草甘膦耐受性植物也可通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因而获得，如US 5 776 760和US 5 463 175中所描述。草甘膦耐受性植物也可通过表达编码草甘膦乙酰基转移酶的基因而获得，例如WO2002/036782、WO 2003/092360、WO 2005/012515和WO 2007/024782中所描述。草甘膦耐受性植物还可通过对含有天然存在上述基因突变的植物进行选择而获得，如WO 2001/024615或WO 2003/013226中所描述。
其它除草剂耐受性植物有例如对抑制谷氨酰胺合成酶的除草剂具有耐受性的植物，所述除草剂例如双丙氨膦(bialaphos)、草丁膦(phosphinothricin)或草铵膦(glufosinate)。所述植物可通过表达解除除草剂毒性的酶或对抑制作用有抗性的谷氨酰胺合成酶的突变体而获得。一种有效的所述解毒酶为编码草丁膦乙酰基转移酶的酶(例如链霉菌属(Streptomyces)种中的bar或pat蛋白)。表达外源性草丁膦乙酰基转移酶的植物在例如US 5 561 236、US 5 648 477、US 5 646 024、US 5 273 894、US 5 637 489、US 5 276 268、US5 739 082、US 5 908 810和US 7 112 665中有描述。
其它除草剂耐受性植物也可以是对抑制羟苯丙酮酸双加氧酶 (HPPD)的除草剂具有耐受性的植物。羟苯丙酮酸双加氧酶是催化将对羟基苯基丙酮酸盐(HPP)转化成尿黑酸盐的反应的酶。对HPPD抑制剂具有耐受性的植物可用编码天然存在的抗性HPPD酶的基因或者用编码突变的HPPD酶的基因进行转化，如WO 1996/038567、WO 1999/024585和WO 1999/024586中所描述。对HPPD抑制剂的耐受性也可通过用编码某些尽管在HPPD抑制剂对天然HPPD酶有抑制作用的情况下仍使得能够形成尿黑酸盐的酶的基因对植物进行转化而获得。这类植物和基因在WO 1999/034008和WO 2002/36787中有描述。植物对HPPD抑制剂的耐受性除用编码HPPD耐受性酶的基因外，也可通过用编码预苯酸脱氢酶(prephenate dehydrogenase)的基因对植物进行转化而改进，如WO 2004/024928中所述。
其它除草剂抗性植物有对乙酰乳酸合酶(ALS)抑制剂具有耐受性的植物。已知的ALS抑制剂包括，例如磺酰脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶类、嘧啶氧(硫)苯甲酸酯类(pyrimidinyoxy(thio)benzoates)和/或磺酰基氨基羰基三唑啉酮(sulfonylaminocarbonyltriazolinone)除草剂。已知ALS酶(也称为乙酰羟酸合酶，AHAS)中的不同突变赋予对不同除草剂和不同组除草剂的耐受性，例如在Tranel and Wright，Weed Science(2002)，50，700-712，以及US 5 605 011、US5 378 824、US 5 141 870和US 5 013 659中所述。磺酰脲耐受性植物和咪唑啉酮耐受性植物的生产在US 5 605 011、US 5 013 659、US5 141 870、US 5 767 361、US 5 731 180、US 5 304 732、US 4 761 373、US 5 331 107、US 5 928 937和US 5 378 824；以及国际公布文本WO1996/033270中进行了描述。其它咪唑啉酮耐受性植物在例如WO 2004/040012、WO 2004/106529、WO 2005/020673、WO2005/093093、WO 2006/007373、WO 2006/015376、WO 2006/024351和WO 2006/060634中也进行了描述。其它磺酰脲耐受性植物和咪唑啉酮耐受性植物还在例如WO 2007/024782中进行了描述。
其它对咪唑啉酮和/或磺酰脲具有耐受性的植物可通过诱变、在除草剂存在的情况下在细胞培养进行选择，或者通过例如US5 084 082中所述对大豆、WO 1997/41218中所述对稻、US 5 773 702 和WO 1999/057965中所述对甜菜、US 5 198 599中所述对莴苣或WO2001/065922中所述对向日葵进行诱变育种而获得。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为具有昆虫抗性的转基因植物，即对某些目标昆虫的侵袭具有抗性的植物。所述植物可通过遗传转化或通过选择含有能给予所述昆虫抗性的突变的植物而获得。
本文所用“昆虫抗性转基因植物”包括含有至少一种转基因的任何植物，所述转基因含有编码下列蛋白的编码序列：
1)苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)的杀虫晶体蛋白或其杀虫部分，例如Crickmore et al.，Microbiology and Molecular Biology Reviews(1998)，62，807-813中所列、Crickmore等人(2005)
更新的苏云金杆菌毒素命名法处(在线：http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)杀虫晶体蛋白，或者其杀虫部分，例如Cry蛋白类Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Ae或Cry3Bb的蛋白或其杀虫部分；或者
2)苏云金杆菌的晶体蛋白或其一部分，该晶体蛋白或其一部分在苏云金杆菌的又一其它晶体蛋白或其一部分存在的情况下具有杀虫活性，例如由Cy34和Cy35晶体蛋白组成的二元毒素(Moellenbeck et al.，Nat.Biotechnol.(2001)，19，668-72；Schnepf et al.，Applied Environm.Microb.(2006)，71，1765-1774)；或者
3)含有来自苏云金杆菌的两种不同杀虫晶体蛋白的部分的杂种杀虫蛋白，例如上述1)的杂种蛋白或上述2)的杂种蛋白，例如由玉米株系MON98034制得的Cry1A.105蛋白(WO2007/027777)；或者
4)上述1)-3)中任何一种的蛋白，其中一些、特别是1-10个氨基酸被另一种氨基酸替代，从而获得对目标昆虫种更高的杀虫活性、和/或扩展所影响的目标昆虫种的范围、和/或由于在克隆或转化过程中引入对编码DNA的改变，例如玉米株系MON863或MON88017中的Cry3Bb1蛋白、或玉米株系MIR604中的 Cry3A蛋白；
5)苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)的杀虫分泌蛋白或其杀虫部分，例如http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html中所列植物杀虫(VIP)蛋白，例如VIP3Aa蛋白类的蛋白；或者
6)苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌蛋白，该蛋白在来自苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的另一分泌蛋白的存在下具有杀虫活性，例如由VIP1A和VIP2A蛋白组成的二元毒素(WO 1994/21795)；
7)含有来自苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的不同分泌蛋白的部分的杂种杀虫蛋白，例如上述1)中的杂种蛋白或上述2)中的杂种蛋白；或者
8)上述1)-3)中任何一种的蛋白，其中一些、特别是1-10个氨基酸被另一种氨基酸替代，从而获得对目标昆虫种更高的杀虫活性、和/或扩展所影响的目标昆虫种的范围、和/或由于在克隆或转化过程中(仍编码杀虫蛋白)引入对编码DNA的改变，例如棉花株系COT 102中的VIP3Aa蛋白。
当然，本文所用具有昆虫抗性的转基因植物也包括含有编码上述1-8类中任何一种的蛋白的基因组合的任何植物。在一个实施方案中，昆虫抗性植物含有多于一种的编码上述1-8类中任何一种蛋白的转基因，从而扩展所影响的目标昆虫种的范围，或者通过使用不同蛋白来延迟昆虫对植物抗性的形成，所述不同蛋白对相同目标昆虫种具有杀虫活性但具有不同的作用方式，例如结合至昆虫体内的不同受体结合位点上。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)对非生物胁迫具有耐受性。所述植物可通过遗传转化、或通过选择含有能给予所述胁迫抗性的突变的植物而获得。特别有用的胁迫耐受性植物包括：
a.含有能够降低植物细胞中或植物中多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)基因的表达和/或其活性的转基因的植物，如WO2000/004173或EP 04077984.5或EP 06009836.5中所述；
b.含有能够降低植物中或植物细胞中的PARG编码基因的表达和/或其活性的提高胁迫耐受性转基因的植物，如WO2004/090140中所述；
c.含有对烟酰胺腺嘌呤二核苷酸分段生物合成途径中的植物功能性酶进行编码的提高胁迫耐受性转基因的植物，所述植物功能性酶包括烟酰胺酶、烟酸磷酸核糖基转移酶、烟酸单核苷酸腺嘌呤转移酶、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或烟酰胺磷酸核糖基转移酶，如EP 04077624.7或WO 2006/133827或PCT/EP07/002433中所述。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)显示出采收产品的数量、品质和/或贮存稳定性的改变，和/或采收产品的特定成分性能的改变，例如：
1)合成改性淀粉的转基因植物，该改性淀粉的物理化学性质、特别是直链淀粉含量或直链淀粉/支链淀粉的比例、分支程度、平均链长、侧链分布、粘度、凝胶强度、淀粉粒度和/或淀粉粒形态，同野生型植物细胞或植物中的合成淀粉相比发生了改变，从而该改性淀粉能更好地适于具体应用。合成改性淀粉的所述转基因植物在例如EP 0 571 427、WO 1995/004826、EP 0 719 338、WO 1996/15248、WO 1996/19581、WO 1996/27674、WO1997/11188、WO 1997/26362、WO 1997/32985、WO 1997/42328、WO 1997/44472、WO 1997/45545、WO 1998/27212、WO1998/40503、WO 99/58688、WO 1999/58690、WO 1999/58654、WO 2000/008184、WO 2000/008185、WO 2000/28052、WO2000/77229、WO 2001/12782、WO 2001/12826、WO 2002/101059、WO 2003/071860、WO 2004/056999、WO 2005/030942、WO2005/030941、WO 2005/095632、WO 2005/095617、WO2005/095619、WO 2005/095618、WO 2005/123927、WO2006/018319、WO 2006/103107、WO 2006/108702、WO2007/009823、WO 2000/22140、WO 2006/063862、WO2006/072603、WO 2002/034923、EP 06090134.5、EP 06090228.5、 EP 06090227.7、EP 07090007.1、EP 07090009.7、WO 2001/14569、WO 2002/79410、WO 2003/33540、WO 2004/078983、WO2001/19975、WO 1995/26407、WO 1996/34968、WO 1998/20145、WO 1999/12950、WO 1999/66050、WO 1999/53072、US 6734341、WO 2000/11192、WO 1998/22604、WO 1998/32326、WO2001/98509、WO 2001/98509、WO 2005/002359、US 5 824 790、US 6 013 861、WO 1994/004693、WO 1994/009144、WO1994/11520、WO 1995/35026或WO 1997/20936中有公开。
2)合成非淀粉碳水化合物聚合物或合成同未进行遗传修饰的野生型植物相比具有改变的性能的非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物。实例有产生多聚果糖(polyfructose)、尤其是菊粉型和果聚糖型多聚果糖的植物，如EP 0 663 956、WO1996/001904、WO 1996/021023、WO 1998/039460和WO1999/024593中所公开；产生α-1，4-葡聚糖的植物，如WO1995/031553、US 2002/031826、US 6 284 479、US 5 712 107、WO 1997/047806、WO 1997/047807、WO 1997/047808和WO 2000/14249中所公开；产生α-1，6分支α-1，4-葡聚糖的植物，如WO 2000/73422中所公开；和产生alternan的植物，如WO2000/047727、EP 06077301.7、US 5 908 975和EP 0 728 213中所公开。
3)产生乙酰透明质酸的转基因植物，例如WO 2006/032538、WO 2007/039314、WO 2007/039315、WO 2007/039316、JP 2006/304779和WO 2005/012529中所公开。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为具有改变的纤维特性的植物，例如棉花植物。这类植物可通过遗传转化，或通过选择含有给予所述改变的纤维特性的突变的植物而获得，所述植物包括：
a)含有改变的纤维素合酶基因形式的植物，例如棉花植物，如WO 1998/000549中所述；
b)含有改变的rsw2或rsw3同源核酸形式的植物，例如棉花植 物，如WO 2004/053219中所述；
c)具有增加的蔗糖磷酸合酶表达的植物，例如棉花植物，如WO2001/017333中所述；
d)具有增加的蔗糖合酶表达的植物，例如棉花植物，如WO02/45485中所述；
e)其中在纤维细胞的基础上的胞间连丝门控的计时性(timing)发生了改变例如通过纤维选择性β-1，3-葡聚糖酶的下调而改变的植物，例如棉花植物，如WO 2005/017157中所述；
f)具有例如通过N-乙酰葡糖胺转移酶基因包括nodC和几丁质合成酶基因的表达而改变了反应性的纤维的植物，例如棉花植物，如WO 2006/136351中所述。
还可依据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如基因工程而获得)为具有改变的油分布(profile)特性的植物，例如油籽油菜或有关的芸苔属植物。这类植物可通过遗传转化或通过对含有能给予所述改变的油性质的突变的植物进行选择而获得，这类植物包括：
a)产生具有高油酸含量的油的植物，例如油籽油菜植物，例如US5 969 169、US 5 840 946、US 6 323 392或US 6 063 947中所述；
b)产生具有低亚麻酸含量的油的植物，例如油籽油菜植物，例如US 6 270 828、US 6 169 190或US 5 965 755中所述；
c)产生具有低水平的饱和脂肪酸的油的植物，例如油籽油菜植物，例如US 5 434 283中所述。
可依据本发明处理的特别有用的转基因植物为含有一种或多种编码一种或多种毒素的基因的植物，为商品名如下的市售转基因植物：YIELD GARD 
(例如玉米、棉花、大豆)、KnockOut 
(例如玉米)、BiteGard 
(例如玉米)、BT-Xtra 
(例如玉米)、StarLink 
(例如玉米)、Bollgard 
(棉花)、Nucotn 
(棉花)、Nucotn 33B 
(棉花)、NatureGard 
(例如玉米)、Protecta 
和NewLeaf 
(马铃薯)。可提及的除草剂耐受性植物的实例有市售的商品名如下的玉米品种、棉花品种和大豆品种：Roundup Ready 
(对草甘膦具有耐受性，例如玉米、棉 花、大豆)、Liberty Link 
(对草丁膦具有耐受性，例如油籽油菜)、IMI 
(对咪唑啉酮具有耐受性)和STS 
(对磺酰脲具有耐受性，例如玉米)。可提及的除草剂抗性植物(以常规的除草剂耐受性方式育种的植物)包括市售的名为Clearfield 
(例如玉米)的品种。
可依据本发明处理的特别有用的转基因植物为含有转化株系或转化株系的结合的植物，所述植物列于例如多个国家或地区管理机构的数据库中(参见，例如http://gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx和 http://www.agbios.com/dbase.php)。
实施例1：二斑叶螨实验；OP抗性(TETRUR喷雾施用)
溶剂： 78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲酰胺
乳化剂：0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并用含乳化剂的水将浓液稀释至所需浓度。被所有阶段的二斑叶螨(Tetranychus urticae)严重侵扰的菜豆(Phaseolus vulgaris)用所需浓度的活性成分制剂进行喷雾。
5天后，确定以％计的死亡率。100％意指所有的叶螨被杀死；0％意指没有叶螨被杀死。
本试验中，例如，以下制备实施例的化合物在20g/ha的施用率下表现出≥80％的活性：实施例编号：T 114。
本试验中，例如，以下制备实施例的化合物在500g/ha的施用率下表现出≥80％的良好活性：实施例编号：T1。
实施例2：草地夜蛾实验(SPODFR喷雾施用)
溶剂： 78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲酰胺
乳化剂：0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并用含乳化剂的水将浓液稀释至所需浓度。将玉米(Zea mais)的叶片用所需浓度的活性成分制剂喷雾。在变干后立即 以草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)幼虫侵扰所述叶片。
7天后，确定以％计的死亡率。100％意指所有的幼虫被杀死；0％意指没有幼虫被杀死。
本试验中，例如，以下制备实施例的化合物在100g/ha的施用率下表现出≥80％的活性：实施例编号：T 115。
本试验中，例如，以下制备实施例的化合物在500g/ha的施用率下表现出≥80％的良好活性：实施例编号：T1。
实施例3：辣根猿叶虫实验；(PHAECO喷雾施用)
溶剂： 78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲酰胺
乳化剂：0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并用含乳化剂的水将浓液稀释至所需浓度。将大白菜(Brassica pekinesis)的圆叶片用所需浓度的活性成分制剂喷雾。在其变干后，立即以辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)幼虫侵扰所述圆叶片。
7天后，确定以％计的死亡率。100％表示所有甲虫幼虫被杀死；0％表示无甲虫幼虫被杀死。
本试验中，例如，以下制备实施例的化合物在500g/ha的施用率下表现出≥80％的良好活性：实施例编号：T1。
实施例4：桃蚜实验；(MYZUPE喷雾施用)
溶剂： 78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲酰胺
乳化剂：0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并用含乳化剂的水将浓液稀释至所需浓度。将以所有龄期的桃蚜(Myzus persicae)侵染的大白菜(Brassica pekinesis)的圆叶片用所需浓度的活性成分制剂进行喷雾。
6天后，确定以％计的死亡率。100％意指所有的蚜虫被杀死；0％ 意指没有蚜虫被杀死。
本试验中，例如，以下制备实施例的化合物在500g/ha的施用率下表现出≥80％的良好活性：实施例编号：T1。
实施例5
单囊壳属(Sphaerotheca)实验(黄瓜)/预防性
溶剂： 49重量份N，N-二甲基甲酰胺
乳化剂：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为制备适宜的活性化合物制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将浓液用水稀释至所需浓度。
为测试预防性活性，将幼小植株用活性化合物制剂以所述施用率喷雾。该处理后一天，将该植株用凤仙花单囊壳(Sphaerotheca fuliginea)的孢子水悬浮液接种。然后将该植株放入约23℃和约70％相对大气湿度的温室中。
测试在接种后7天进行评估。0％意指相当于对照组的药效，而100％的药效意指未观察到病害。
表
单囊壳属实验(黄瓜)/预防性
Claims (1)
1.式(I)的化合物作为杀昆虫剂和/或杀螨剂和/或杀菌剂的用途：
其中
R1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、卤代甲基、卤代乙基、卤素、乙烯基、乙炔基、甲氧基、乙氧基、卤代甲氧基或卤代乙氧基，
R2和R3独立地为氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C3-C6烯氧基、C3-C6卤代烯氧基、C3-C6炔氧基、C3-C6环烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、氰基、硝基、任选被取代的苯基或任选被取代的杂芳基，其中R2和R3中的至少一个为任选被取代的苯基或任选被取代的杂芳基，
R4为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、卤代甲基、卤代乙基、卤素、乙烯基、乙炔基、甲氧基、乙氧基、卤代甲氧基或卤代乙氧基，
R5和R6独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6卤代烯氧基、C3-C6炔氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C6烷硫基、C1-C4烷硫基C1-C4烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基C1-C4烷基、C3-C6烯氧基C1-C4烷基、C3-C6卤代烯氧基C1-C4烷基、C3-C6炔氧基C1-C4烷基、C1-C6氰基烷基、C1-C4氰基烷氧基、C1-C4氰基烷氧基C1-C4烷基、羟基、C1-C6烷基羰基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷氨基羰基、二-C1-C6烷基羰基、三(C1-C4烷基)甲硅烷基或三(C1-C4烷基)甲硅烷氧基，
X为任选被取代的C1-C3亚烷基，
Y为任选被取代的C1-C3亚烷基或任选被取代的C2-C3亚烯基
并且
G代表氢(a)或者代表以下基团之一
其中
E代表金属离子或铵离子，
L代表氧或硫，并且
M代表氧或硫，
R11代表各自任选被卤素或氰基取代的C1-C20-烷基、C2-C20-烯基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷硫基-C1-C8-烷基或多-C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基，或者代表任选被卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基取代的C3-C8-环烷基，其中任选一个或两个不直接相邻的亚甲基被氧和/或硫替代，
代表任选被卤素、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基或C1-C6-烷基磺酰基取代的苯基，
代表任选被卤素、硝基、氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷基或C1-C6-卤代烷氧基取代的苯基-C1-C6-烷基，
代表任选被卤素或C1-C6-烷基取代的具有一个或两个选自氧、硫和氮的杂原子的5-或6-元杂芳基，
代表任选被卤素或C1-C6-烷基取代的苯氧基-C1-C6-烷基，或者
代表任选被卤素、氨基或C1-C6-烷基取代的具有一个或两个选自氧、硫和氮的杂原子的5-或6-元杂芳氧基-C1-C6-烷基，
R22代表各自任选被卤素或氰基取代的C1-C20-烷基、C2-C20-烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烷基或多-C1-C8-烷氧基-C2-C8-烷基，
代表任选被卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基取代的C3-C8-环烷基，或者
代表各自任选被卤素、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷基或C1-C6-卤代烷氧基取代的苯基或苯甲基，
R33代表任选被卤素取代的C1-C8-烷基或者各自任选被卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、氰基或硝基取代的苯基或苯甲基，
R44和R55彼此独立地代表各自任选被卤素取代的C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、C1-C8-烷硫基或C3-C8-烯硫基，或者代表各自任选被卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基取代的苯基、苯氧基或苯硫基，
R66和R77彼此独立地代表氢，代表各自任选被卤素或氰基取代的C1-C8-烷基、C3-C8-环烷基、C1-C8-烷氧基、C3-C8-烯基或C1-C8-烷氧基-C2-C8-烷基，代表各自任选被卤素、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基或C1-C8-烷氧基取代的苯基或苯甲基，或者R66和R77一起代表任选被C1-C6-烷基取代的、其中任选地一个亚甲基被氧或硫替代的C3-C6-亚烷基。
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