CN102266340A - 一种抗结核的凝胶制剂 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种抗结核的凝胶制剂，属于超声波疗技术领域。该凝胶剂组成的剂量百分比是：亲水高分子材料0.5~8%、促渗剂0.5~15%、保湿剂2~10%、异烟肼0.5~3%、利福霉素2~5%和水。该凝胶剂的制备方法是：1、按比例准备好组分物质；2、将亲水高分子材料浸泡于水中溶解；3、将促渗剂、保湿剂加入溶液中搅拌溶解；4、将异烟肼、利福霉素成分加入溶液中搅拌均匀。该凝胶剂用于超声药物透入治疗时，除发挥超声耦合作用外，还可保证所承载的药物成分顺利透入体内发挥药理作用，治疗结核病。

Description

一种抗结核的凝胶制剂

技术领域

本发明属于超声波疗技术领域，具体涉及一种抗结核凝胶制剂和制备方法。

背景技术

结核病是人类最常见的2类传染疾病，异烟肼和利福平是治疗这类疾病的常用药物。目前抗结核药均为口服和注射制剂，如申请号为200810146570.6治疗风湿骨病中药制剂发明、200410066177.8一种抗风湿中药复方的新制剂及其制备工艺发明， 200710007869.9 筋骨风湿中药贴膏和200410061292.6骨伤中药外敷散等发明专利。

现行的治疗结核病的药物，大多含有毒性成分，长期应用会产生胃肠道、耳毒等毒副作用。部分还会很快产生细菌耐药，使用常规剂量的疗效大为减低，而加大剂量又使毒副作用成倍提高。这种情况的出现使得医患双方均处于两难的窘地。

超声波可通过其辐射压和空化效应，促进药物经皮肤透入体内。它可改变细胞膜和组织膜脂质结构的排列顺序，增加皮肤和组织的通透性，为药物进入体内提供了动能，可有效的提高药物的透皮速率（Samir Mitragotri et al, 1995）。用超声波局部透入药物治疗相应的疾病，可提高疗效、避免全身毒副作用，这种方法已逐渐的到临床采用，被称为超声药物透入疗法。

超声波治疗时需要将换能器产生的声束发射进入人体发挥生理效应。由于声波在不同密度的媒质界面上会发生反射、折射和散射现象，大大增加了声波的阻抗，严重影响了声波的传播。为了保证超声波治疗时声束的正常传播，将一种导声物质耦合在声头与皮肤之间，便于充填空隙，防止有空气层而产生界面反射，以利于超声能量的透过，这种物质称为耦合剂。

已有一些用于超声波成像检查的医用超声波耦合剂的专利申请公开（林必杰：中国专利公开号CN1096459；鞠坚果：中国专利公开号CN1070927；赵鹏：中国专利公开号CN1161863）。截止目前，尚没有用于超声药物透入的承载治疗结核病药物的超声耦合制剂面世。

发明内容

本发明的目的是以亲水高分子材料、促渗剂、保湿剂和抗结核药物成分组成一种抗结核凝胶制剂，在超声药物透入治疗中起耦合媒质和承载释放药物的作用。本发明的技术特征是在通用超声耦合剂中直接加载了药物成分。以期提高药物治疗的效果，避免全身毒副作用。

本发明可以通过以下技术方案实现：

该凝胶剂由亲水高分子材料、促渗剂保湿剂和抗结核药物活性物质等成份组成。

所用的亲水高分子材料包括：羧甲基纤维素钠、透明质酸钠、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸酯，采用一种或一种以上，用量为0.3~10%。

所用的促渗剂包括：氮酮、丙二醇，采用一种或二种，用量为0.3~12%。

所用的保湿剂为丙三醇、山梨醇、聚乙二醇，采用一种或二种以上，用量为3~10%。

所选用的药物处方为：异烟肼和利福霉素成分，用量分别为0.5~3%和2~5%。

将以上成分按比例称量，将亲水高分子材料浸泡于水中一段时间后待其充分溶胀，加热溶解；在冷却后的溶液中按比例加入促渗剂、保湿剂等成分和药物活性成分，搅拌均匀，制成有一定黏度的流体（见附图1）。

本发明的特点是：该凝胶剂既保持了良好的超声耦合性能，又增加了药物有效成分载体和贮库的功用。该制剂还可满足药物成分便于定量、加工、包装、贮存和使用环节的要求。

附图说明

图1:以方框图的形式对本发明的主要加工工艺过程进行了说明。

具体实施方式

以下以实施例和附图对本发明做进一步的说明：

实施例1：

处方：透明质酸钠            1.5

         氮酮                      0.5

         甘油                      10

         丙二醇                   10

         异烟肼                 1

        利福霉素           3

         蒸馏水                    74

将透明质酸钠浸泡于蒸馏水中一定时间使之溶胀，水浴使其溶解，加入氮酮、丙二醇、甘油、交换树脂搅拌均匀；最后加入药物成分，搅拌均匀。

实施例2：

应用超声电导仪和局部透射抗结核药物制剂治疗结核病的临床观察：目的  通过考察超声电导透射抗结核药物凝胶制剂治疗结核病的疗效，探索抗结核凝胶制剂局部治疗结核病的有效性和安全性。 方法  采用随机双盲的方法选择结核病患者61例并分为超声电导药物、药物热敷两组，分别应用超声电导透射抗结核凝胶制剂和口服药物进行治疗，对治疗前后患者多项观察指标进行比较。 结果  超声电导透射抗结核凝胶制剂的方法较常规口服药物的方法治疗结核病更加有效（见表1）。 结论 超声电导透射抗结核凝胶制剂在治疗结核病方面是一种安全、高效的局部治疗方法。

治疗组与对照组疗效比较

组别	例数	显效	有效	无效	有效率
						治疗组	46	22	20	4	91.30
对照组	40	13	10	17	58.50

                                                                   p<0.05

Claims (6)

1.一种抗结核凝胶制剂，其特征在于：该凝胶剂由亲水高分子材料、促渗剂保湿剂和抗结核药物等成份组成。

2.根据权利要求1中所述的一种抗结核凝胶制剂，其特征在于：所选用的亲水高分子材料包括：羧甲基纤维素钠、透明质酸钠、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸酯，采用一种或一种以上，用量为0.3~10%。

3.根据权利要求1中所述的一种抗结核凝胶制剂，其特征在于：所选用的促渗剂包括：氮酮、丙二醇，采用一种或二种，用量为0.3~12%。

4.如权利要求1中所述的一种抗结核凝胶制剂，其特征在于：所选用的保湿剂为丙三醇、山梨醇、聚乙二醇，采用一种或一种以上，用量为3~10%。

5.如权利要求1中所述的一种抗结核凝胶制剂，其特征在于：所述的抗结核药物成分由异烟肼和利福平组成，用量为0.5~3%和2~5%。

6.如权利要求1中所述的一种抗结核凝胶制剂，其特征在于：该凝胶剂的制备是按比例选用一种或一种以上的亲水高分子材料，浸泡于水中一段时间后待其充分溶胀，加热溶解；在冷却后的溶液中按比例加入一种或一种以上的促渗剂、保湿剂等成分和抗结核药物成分，搅拌均匀。

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