CN102247342B - 烷基异脲类化合物的新用途 - Google Patents
烷基异脲类化合物的新用途 Download PDFInfo
- Publication number
- CN102247342B CN102247342B CN 201110125179 CN201110125179A CN102247342B CN 102247342 B CN102247342 B CN 102247342B CN 201110125179 CN201110125179 CN 201110125179 CN 201110125179 A CN201110125179 A CN 201110125179A CN 102247342 B CN102247342 B CN 102247342B
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- formula
- isourea compound
- alkyl isourea
- application
- cancer cell
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
本发明公开了烷基异脲类化合物的新用途。该用途是式(I)所示的烷基异脲类化合物或它们药学上可接受的盐在制备胃癌细胞增殖抑制剂中的应用和在制备预防和/或治疗胃癌药物中的应用。体外抗癌细胞增殖实验结果表明,烷基异脲类化合物对于人胃癌细胞系BGC-823有较好的抑制效果,其中,当烷基异脲类化合物的药物浓度为64μM时,对于人BGC-823细胞的抑制率为42.16%。
Description
技术领域
本发明涉及烷基异脲类化合物的新用途。
背景技术
烷基异脲类化合物及其类似物结构式如下:
(式I)
式I中X可以是C,O,P或S;其中,两个X可以相同也可以不同。同时,包括具有此结构特征的任何顺反及立体异构体。
异脲类化合物是化工、农药等行业广泛应用的原料之一,可以用来合成农药除草剂,高聚合物抗菌剂等。有关它的化学性质及其衍生物制备方法等已在中国专利99127381.8中描述。
发明内容
本发明的目的是提供烷基异脲类化合物及其类似物的新用途。
本发明所提供的烷基异脲类化合物及其类似物的用途为:式(I)所示的烷基异脲类化合物或其药学上可接受的盐在制备胃癌细胞增殖抑制剂中的应用;
式(I)
其中,X可以是C,O,P或S;其中,两个X可以相同也可以不同,同时,包括具有此结构特征的任何顺反及立体异构体。
所述胃癌细胞具体可为人胃癌细胞系BGC-823。
本发明还保护一种胃癌细胞增殖抑制剂,它的有效成分为式(I)所示的烷基异脲类化合物或它们药物学上可接受的盐。
本发明提供的烷基异脲类化合物的新用途还为:式(I)所示的化合物或其药物学上可接受的盐在制备预防和/或治疗胃癌药物中的应用。
有效成分为式(I)所示的烷基异脲类化合物及其类似物或它们药学上可接受的盐的用于预防和/或治疗胃癌的药物,也属于本发明的保护范围。
所述预防和/或治疗胃癌药物可通过注射、喷射、滴鼻、滴眼、渗透、吸收、物理或化学介导的方法导入机体如肌肉、皮内、皮下、静脉、粘膜组织;或是被其他物质混合或包裹后导入机体。
以烷基异脲类化合物及其类似物或它们药学上可接受的盐为活性成分的抗肿瘤药物,需要的时候,在上述药物中还可以加入一种或多种药学上可接受的载体。所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等。
用烷基异脲类化合物及其类似物或它们药学上可接受的盐制备的预防和/或治疗肿瘤药物可以制成注射液、片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、口服液、膏剂、霜剂等多种形式。上述各种剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。
烷基异脲类化合物体外抗胃癌细胞增殖实验结果表明,烷基异脲类化合物对于人胃癌细胞系BGC-823有较好的抑制效果,其中,当烷基异脲类化合物的药物浓度为64μM时,对于人BGC-823细胞的抑制率为42.16%。
具体实施方式
下面通过具体实施例对本发明进行说明,但本发明并不局限于此。
下述实施例中所述实验方法,如无特殊说明,均为常规方法;所述试剂和生物材料,如无特殊说明,均可从商业途径获得。
实施例1、式II所示烷基异脲类化合物对人胃癌细胞系BGC-823增殖能力的影响
(式II)
上述化合物购自sigma公司,商品名S,S′-HEXAMETHYLENEBIS。
人胃癌细胞系BGC-823来源于北京大学医学部国家药物筛选中心。
试验采用SRB法。
具体操作步骤如下:
细胞接种于含10%胎牛血清的RPMI 1640培养基中。细胞培养用50ml培养瓶,置于37℃、5% CO2培养箱在全湿条件下培养。将增殖良好并处于对数生长期的BGC-823细胞制成5000个/ml的细胞悬液,接种于96孔板内,100μL/孔。预培养24小时后,每孔加入100μL含有不同浓度药物的完全培养液,继续培养72小时。然后参照Skehan’s法,每孔加入0.4%SRB 100μL,用BIORAD 550型读板仪于509nm波长下测定96孔板每一孔的光密度值,化合物终浓度在128μM,64μM,32μM三个浓度测定,每一测定浓度设3~4个平行孔,重复3~4次。
按照下述公式计算肿瘤细胞生长抑制率,肿瘤细胞生长抑制率(%)=(OD对照-OD实验)/OD对照×100%(其中OD对照、OD实验为已经扣除OD空白的实验数值)。
实验结果为:在64μM的给药条件下,式II化合物对于人BGC-823细胞的抑制率为42.16%。显示了烷基异脲类化合物具有明显的抗人胃癌细胞增殖的能力。
Claims (3)
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN 201110125179 CN102247342B (zh) | 2011-05-16 | 2011-05-16 | 烷基异脲类化合物的新用途 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN 201110125179 CN102247342B (zh) | 2011-05-16 | 2011-05-16 | 烷基异脲类化合物的新用途 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CN102247342A CN102247342A (zh) | 2011-11-23 |
CN102247342B true CN102247342B (zh) | 2013-10-30 |
Family
ID=44975153
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CN 201110125179 Expired - Fee Related CN102247342B (zh) | 2011-05-16 | 2011-05-16 | 烷基异脲类化合物的新用途 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CN (1) | CN102247342B (zh) |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA2074999A1 (en) * | 1991-08-02 | 1993-02-03 | James D. Bergstrom | Cholesterol-lowering compounds |
US6252103B1 (en) * | 1998-11-23 | 2001-06-26 | Basf Aktiengesellschaft | Preparation on an O-alkylisourea |
US7488823B2 (en) * | 2003-11-10 | 2009-02-10 | Array Biopharma, Inc. | Cyanoguanidines and cyanoamidines as ErbB2 and EGFR inhibitors |
CN101372471A (zh) * | 2008-10-08 | 2009-02-25 | 中国科学院化学研究所 | 烷基异脲类化合物及其类似物的新用途 |
-
2011
- 2011-05-16 CN CN 201110125179 patent/CN102247342B/zh not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA2074999A1 (en) * | 1991-08-02 | 1993-02-03 | James D. Bergstrom | Cholesterol-lowering compounds |
US6252103B1 (en) * | 1998-11-23 | 2001-06-26 | Basf Aktiengesellschaft | Preparation on an O-alkylisourea |
US7488823B2 (en) * | 2003-11-10 | 2009-02-10 | Array Biopharma, Inc. | Cyanoguanidines and cyanoamidines as ErbB2 and EGFR inhibitors |
CN101372471A (zh) * | 2008-10-08 | 2009-02-25 | 中国科学院化学研究所 | 烷基异脲类化合物及其类似物的新用途 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CN102247342A (zh) | 2011-11-23 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CN105111271B (zh) | 一种熊果酸-阿司匹林偶联物及其在制备预防肿瘤转移药物中的应用 | |
CN106822905B (zh) | 含Survivin抑制剂和IRE1抑制剂的药物及用途 | |
CN104163823B (zh) | 一种喜树碱与青蒿琥酯偶联物及其制备方法与应用 | |
CN102247342B (zh) | 烷基异脲类化合物的新用途 | |
CN111249274B (zh) | 银杏内酯b在制备胶质瘤细胞活性抑制剂中的应用 | |
CN104027335B (zh) | 4-取代-喹啉-2-氨类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用 | |
CN102379868A (zh) | 含糖酵解抑制剂的抗肿瘤药物,制备方法及用途 | |
CN101372471B (zh) | 烷基异脲类化合物及其类似物的新用途 | |
CN105663147A (zh) | 4-羟基水杨酰苯胺在制备抗肿瘤药物中的应用 | |
CN104398517A (zh) | 乙胺嘧啶的新用途及治疗肿瘤的药物组合物 | |
CN105998033B (zh) | 一种含有厄洛替尼和熊果酸的药物组合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用 | |
CN102885809B (zh) | Aphanamixoid A在制备治疗胰腺癌药物中的应用 | |
CN103655552B (zh) | Manzamenone O在治疗胰腺癌药物中的应用 | |
CN113993515B (zh) | 使用藏红花酸治疗实体肿瘤的方法 | |
CN106361752A (zh) | 氟哌噻吨的新用途 | |
CN105250260A (zh) | 一种1,3-茚满二酮螺环化合物的抗肿瘤用途 | |
CN102872111B (zh) | Houttuynoid C在治疗胰腺癌药物中的应用 | |
CN102872122B (zh) | Houttuynoid B在制备治疗胰腺癌药物中的应用 | |
CN102872125B (zh) | Houttuynoid C在治疗宫颈癌药物中的应用 | |
CN103127091A (zh) | Aphanamixoid A在治疗结直肠癌药物中的应用 | |
CN101836988A (zh) | 多卤代异喹啉亚胺衍生物的抗肿瘤活性 | |
CN114945364A (zh) | 用于癌症治疗的组合及其应用 | |
CN105878237A (zh) | 一种治疗舌癌药物组合物及其制备方法和应用 | |
CN107913281A (zh) | Isovitexin在制备治疗喉癌药物中的应用 | |
CN102872010B (zh) | Aphanamixoid A在治疗卵巢癌药物中的应用 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
C06 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
C10 | Entry into substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
C14 | Grant of patent or utility model | ||
GR01 | Patent grant | ||
CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee | ||
CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |
Granted publication date: 20131030 Termination date: 20200516 |