CN102247308A

CN102247308A - 一种具有促渗功效的中药组合物、制剂及其制备方法

Info

Publication number: CN102247308A
Application number: CN 201110158462
Authority: CN
Inventors: 董银卯; 何聪芬; 王领; 吕实璟; 苏畅; 任海毅
Original assignee: BEIJING HUAXIA ZHONGFANG BIOLOGICAL TECHNOLOGY CO LTD
Current assignee: Shanghai hundred deer antelope Biotechnology Co., Ltd.
Priority date: 2011-06-14
Filing date: 2011-06-14
Publication date: 2011-11-23
Anticipated expiration: 2031-06-14
Also published as: CN102247308B

Abstract

本发明提供一种具有促渗功效的中药组合物，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：丹参10～20重量份、当归5～15重量份、仙人掌2～6重量份、积雪草1～5重量份、丁香5～15重量份。本发明提供的制备中药组方提取物的方法，不需要有机试剂，提取分离方法简便，可形成一种既有促透功效、又有营养舒敏功效，且可以延缓衰老的产品，可广泛用于各类化妆品中。

Description

一种具有促渗功效的中药组合物、制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种中药组合物，具体地说是一种具有促渗功效的中药组合物及由该组合物制备得到的促渗添加剂。

背景技术

在制备化妆品和护肤品的时候往往需要添加促渗剂来协助有效成分渗透入肌肤。但是现有的促渗剂往往是化学合成的促渗剂，如杜香萜烯、乙醇等。化学成分的添加虽然可以促进有效成分的渗透，但是其也带来了跟多毒副作用，如过敏等。尤其是对于纯植物的护肤品，其本身是天然无刺激的，但是添加了促渗剂后，大大的抵消了其天然的优势。

中药材中有很多药物具有促渗的功效，其促渗功效主要体现在药物治疗上，如在关节炎所用贴膏剂中增加促渗功效的药物，可以促进关节皮肤对药物的吸收，其药理主要是和其他药物协同反应后渗透效率增加，但是将其用在非药物环境的护肤品中，往往实现不了所述的效果。

发明内容

本发明的目的在于提出一种具有很好促渗功效的中药组合物。

本发明的再一目的在于提出一种上述中药组合物活性成分的提取方法。

本发明的第三目的在于提出利用上述中药提取物制备的促渗剂。

本发明的发明思路为：以中医科学理论为基础，以皮肤健康为宗旨，根据君、臣、佐、使的中医组方思想，将中草药丹参、当归、丁香、积雪草、仙人掌有效的组合在一起，并以组方中药提取物作为促渗剂添加进护肤品中，具有很好的促渗功效，有利于化妆品中活性成分发挥其应有的功效，尤其是对于维生素C及维生素C的衍生物。本发明所述中药促渗剂天然温和、安全无刺激，并极易被皮肤吸收，具有滋养皮肤，使皮肤光滑富有弹性，并能预防过敏、抗刺激，也可适用于易过敏性人群。

本发明选用当丹参、当归、积雪草、仙人掌、丁香五味药物组合，从而有效起到促渗的功效。五味药物功效简介如下：

丹参：性味苦，微寒。归心、肝经。功效：活血调经，祛瘀止痛，凉血消痈，清心除烦，养血安神。主治：月经不调，经闭痛经，症瘕积聚，胸腹刺痛，热痹疼痛，疮疡肿痛，心烦不眠；肝脾肿大，心绞痛。

当归：性温，昧甘、辛。归肝、心、脾经。功能主治：补血活血，调经止痛，润肠通便。用于血虚萎黄、眩晕心悸、月经不调、经闭痛经、虚寒腹痛、肠燥便秘、风湿痹痛、跌扑损伤、痈疽疮疡。

积雪草：清热解毒，利湿消肿。具有滋补消炎，营养肌肤，使皮肤光滑富有弹性。

仙人掌：性寒，味苦。归心、肺、胃。清热解毒，散瘀消肿，健胃止痛，镇咳。具有营养、保湿、保护和修复受损细胞、舒敏的美容功效。

丁香：性味辛，温，归手太阴、足阳明、少阴经。功效：温中、暖肾、降逆。主治：治呃逆、呕吐、反胃、痢疾、心腹冷痛、痃癖、疝气、癣症。

丹参具有良好的促透功效，当归和丁香本身的促透功效再加上丹参的功效发挥，使促透效果达到最佳状态，仙人掌，起到保护肌肤、舒敏的功效，积雪草在辅助促透的同时起到营养肌肤、补充肌肤水分的功效。

本发明的具体技术方案如下：

一种具有促渗功效的中药组合物，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：

丹参10～20重量份、当归5～15重量份、仙人掌2～6重量份、积雪草1～5重量份、丁香5～15重量份。

所述组合物各原料药的最佳重量份配比为：

丹参20重量份、当归10重量份、仙人掌5重量份、积雪草2重量份、丁香10重量份。

一种具有促渗功效的中药提取物，所述提取物由上述的组合物经中药学常规提取方法提取得到。

一种上述的中药组合物的制备方法，具体步骤如下：

(1)按照上述配比称取各原料药；

(2)将原料药用水浸泡30～60min，然后超声提取，原料药与水的质量比为1∶10～20，提取温度为20～70℃，提取时间为30～120分钟；提取频率20～80KHz，超声输出功率100～1200W；

(3)冷却至40～60℃，过滤，取上清液即为本发明中药提取物。

所述步骤(2)中原料药与水的质量比为1∶20，提取温度为50℃，提取时间为90分钟，提取频率45KHz，超声输出功率250W。

所述步骤(2)超声提取两次，第二次提取原料药与水的质量比为1∶10～20，提取温度为20～70℃，提取时间为30～120分钟；提取频率20～80KHz，超声输出功率100～1200W。

所述步骤(3)中冷却至50℃，100～200目过滤后再用滤饼抽滤，然后3000～7000r/min离心，离心时间为3～15分钟，取上清液即为本发明中药提取物。

还包括步骤(4)将中药提取物在90℃保温30～50分钟灭菌。

在步骤(2)中浸泡步骤：将药物与水以1∶20的质量比混合，常温(20～25℃)下密封浸泡24h后再超声提取。

上述方法制备得到的中药提取物作为促透促渗剂在制备外用护肤制剂中的用途。

一种具有促渗功效的护肤品添加剂，其是利用上述方法制备得到的中药提取物和护肤品领域可接受的辅料制成。所述辅料可为防腐剂。

所述添加剂用于促进维生素C及维生素C衍生物对皮肤的渗透。

根据使用途径不同，本发明组合物制成促透促渗剂可添加入，如外用面霜、爽肤水、洗面奶、喷雾剂或精华素中，促进有效成分吸收。但不局限于上述剂型。

本发明的有益效果：

本发明提供的制备中药组方提取物的方法，不需要有机试剂，提取分离方法简便，可形成一种既有促渗促透功效、又有延缓衰老功效的添加剂，可广泛用于各类化妆品护肤品中。

附图说明

图1为本发明中药提取物对Vc衍生物的促透效果图；

图2为本发明中药提取物与氮酮相比对Vc衍生物的促透效果图；

图3为本发明延缓衰老试验--清除DPPH自由基实验图。

具体实施方式

本实施例所用药材均可以从中国药材集团公司购买得到，符合中华人民共和国药典2005版标准。本具体实施方式中使用的仙人掌为仙人掌粉，购买自四川省安伟国际贸易有限公司。仙人掌粉为本领域技术人员公知用料，也可以通过现有技术制备得到，具体方法：新鲜仙人掌洗净，切分处理(切丁、切碎或打浆)，低温冰箱冷冻干燥，真空升华干燥，粉碎，真空冷冻干燥，工艺条件为：真空度20～40Pa，冷却温度-70℃，升华温度50℃。实施例4和5所用的原料均为护肤品领域常规原料，可以通过市售够买得到。

实施例1本发明中药提取物的制备

(1)按照下述配比称取各原料药；

丹参50g、当归25g、仙人掌12.5g、积雪草5g、丁香25g。

(2)将原料药用去离子水冲洗，然后超声提取，原料药与水的质量比为1∶20，提取温度为50℃，提取时间为90分钟；提取频率45KHz，超声输出功率250W；

(3)冷却至50℃，200目纱布过滤后再用滤饼(天津市东丽区通达滤材器厂，规格：800目)抽滤，抽滤时真空度接近0.1。然后5000r/min离心，离心时间为10分钟，取红褐色的上清液即为本发明中药提取物；

(4)将上述中药提取物于90℃灭菌30分钟；

(5)将上述中药提取物冷却至40℃以下，加入质量百分含量为0.6％的L.G.P防腐剂(丙二醇和双咪唑烷基脲和碘代丙炔基丁基甲胺酸酯，美国ISP公司)，混合均匀，得到中药组方提取物；将得到的提取物用不透明容器罐装。

实施例2本发明中药提取物的制备

(1)按照下述配比称取各原料药；

丹参20g、当归10g、仙人掌5g、积雪草2g、丁香10g。

(2)将药物与去离子水以1∶20的质量比混合，常温(20～25℃)下密封浸泡24h；

(3)将原料药用去离子水冲洗，然后超声提取，原料药与去离子水的质量比为1∶10，提取温度为20℃，提取时间为120分钟；提取频率80KHz，超声输出功率100W；第二次超声提取：原料药与去离子水的质量比为1∶10，提取温度为20℃，提取时间为120分钟；提取频率80KHz，超声输出功率100W；合并两次提取液；

(3)冷却至40℃，100目纱布过滤后再用滤饼抽滤，抽滤时真空度接近0.1。然后3000r/min离心，离心时间为5分钟，取红褐色的上清液即为本发明中药提取物。

(4)将上述中药提取物于90℃灭菌30分钟；

实施例3本发明中药提取物的制备

(1)按照下述配比称取各原料药；

丹参15g、当归15g、仙人掌6g、积雪草5g、丁香15g。

(2)将药物与水以1∶15的质量比混合，常温(20～25℃)下密封浸泡24h；

(3)将原料药用去离子水冲洗，然后超声提取，原料药与去离子水的质量比为1∶15，提取温度为60℃，提取时间为60分钟；提取频率60KHz，超声输出功率1200W；第二次超声提取：原料药与去离子水的质量比为1∶15，提取温度为60℃，提取时间为60分钟；提取频率60KHz，超声输出功率1200W；合并两次提取液；

(4)冷却至40℃，100目纱布过滤后再用滤饼抽滤，抽滤时真空度接近0.1。然后8000r/min离心，离心时间为15分钟，取红褐色的上清液即为本发明中药提取物。

(5)将上述中药提取物于90℃灭菌30分钟；

(6)将上述中药提取物冷却至40℃以下，加入质量百分含量为0.6％的L.G.P防腐剂(丙二醇和双咪唑烷基脲和碘代丙炔基丁基甲胺酸酯，美国ISP公司)，混合均匀，得到中药组方提取物；将得到的提取物用不透明容器罐装。

实施例4本发明保湿精华露的制备

原料：

工艺：

(1)按照实施例1的方法制备中药提取物；

(2)将丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物溶于水中分散均匀后加入步骤(1)制备的提取物、甘油、丁二醇、海藻糖、α-甘露聚糖、尿囊素、EDTA-2Na搅拌均匀，加热至80℃后保温30min消毒；

(3)温度降至45℃以下加入透明质酸钠、香精、防腐剂搅拌均匀即可。

实施例5本发明延缓衰老面霜的制备

原料：

工艺：

(1)按照实施例2的方法制备中药提取物；

(2)A相加热至80～85℃，混合均匀；

(3)B相分散、加热至80～85℃，混合均匀；(注：汉生胶和甘油、丁二醇单独预分散后，加入B相其他原料)

(4)B相加入至A相均质5min，缓慢搅拌降温；

(5)降温至45℃，加入C相原料，搅拌均匀；

(6)35℃停止搅拌出料。

中药提取物功效试验

1、中药提取物的的促透功效

溶液的配制：

Vc衍生物提取液：主要成分为Vc衍生物(维生素C衍生物AA2G即L-抗坏血酸2-葡糖苷)，将lg Vc衍生物的(固体粉末，日本岩濑公司)。纯品溶解于100g去离子水中，浓度为1wt％。

配制溶液A(1ml Vc衍生物提取液+100ml本发明实施例1中药提取液)；

配制溶液B(1mlVc衍生物提取液+100ml 0.9％生理盐水)作为空白。

采用Franz试验扩散装置，将大鼠腹部皮肤固定于扩散池的给药室与接受室之间，两池有效接触面积为2.83cm²，接受室容积8ml。真皮一侧与接受液接触，注意结合紧密，不能有气泡。接受液为生理盐水。分别取溶液A与溶液B置于释放室中并将其顶部密封，以免损失，平行做3组。水浴温度37.4±0.5℃，待水浴槽温度到达预置试验温度时，将Franz玻璃扩散池放入水箱上部相应槽孔内，即可试验。试验开始时刻为0时刻，在设定时间0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、24、48、72h时刻取样5ml，将样液置于试管中，然后立即向接受池补充等体积的0.9％生理盐水。用紫外分光光度仪检测样液中Vc衍生物提取液在245.5nm处得吸光值，计算Vc衍生物的透皮释放累积量，结果如图1所示。

从图1中可以看出，与空白试剂相比，添加中药组方提取物能明显增加Vc衍生物的渗透量。

2、中药提取物与氮酮的促透效果比较试验

溶液的配制：

Vc衍生物提取液：主要成分为维生素C衍生物AA2G即L-抗坏血酸2-葡糖苷，将lg Vc衍生物的(固体粉末，日本岩濑公司)。纯品溶解于100g去离子水中，浓度为1wt％。

配制溶液A(1mlVc衍生物提取液+100ml本发明实施例2中药提取液)；

配制溶液B(1mlVc衍生物提取液+100ml 1％的氮酮溶液)

配制溶液C(1mlVc衍生物提取液+100ml 0.9％生理盐水)作为空白。

采用Franz试验扩散装置，将大鼠腹部皮肤固定于扩散池的给药室与接受室之间，两池有效接触面积为2.83cm²，接受室容积8ml。真皮一侧与接受液接触，注意结合紧密，不能有气泡。接受液为生理盐水。分别取溶液A、溶液B、溶液C置于释放室中并将其顶部密封，以免损失，平行做3组。水浴温度37.4±0.5℃，待水浴槽温度到达预置试验温度时，将Franz玻璃扩散池放入水箱上部相应槽孔内，即可试验。试验开始时刻为0时刻，在设定时间0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、24、48、72h时刻取样5ml，将样液置于试管中，然后立即向接受池补充等体积的0.9％生理盐水。用紫外分光光度仪检测样液中Vc衍生物提取液在245.5nm处得吸光值，计算Vc衍生物的透皮释放累积量，结果如图2所示。从图2中可以看出，添加中药组方提取物后Vc衍生物的透过累积量明显比加入氮酮的透过累积量大。这表明：中药提取物比同浓度的氮酮的促透效果更显著，且来源于天然植物中药，安全性更高。

3、延缓衰老试验----清除DPPH自由基实验

DPPH·是一种很稳定的以氮为中心的自由基，若提取物能将其清除，则提示提取物具有降低羟自由基、烷自由基或氧化自由基的有效浓度和打断脂质过氧化链反应的作用。DPPH·在有机溶剂中非常稳定，呈紫色，在517nm处有一个特征吸收峰，当其遇到自由基清除剂时，DPPH·的孤电子被配对，使其颜色变浅，在最大吸收波长处的吸光度变小。因此，可通过测定吸光度的变化来评价其对DPPH·的清除效果。

准确称取20mg DPPH·(sigma公司)，用无水乙醇定容至250ml容量瓶中，得到浓度为20mmol/L的DPPH·溶液，将上述实施例2制备的提取物分别用蒸馏水稀释成不同浓度的测试液。分别取2ml不同浓度的测试液及2ml 20mmol/LDPPH·，混匀后反应30min，测定517nm波长下吸光度的变化，对照溶剂用无水乙醇代替，按下式计算抑制率。

抑制率(％)＝[1-(A1-A3)/A2]×100。

式中，A1为2ml DPPH·液与2ml不同浓度的银杏叶提取物组成的混合液的吸光度；A3为2ml不同浓度的银杏叶提取物与2ml无水乙醇组成的混合液的吸光度；A2为2ml DPPH·液与2ml无水乙醇组成的混合液的吸光度。

中药提取物对DPPH·的清除作用结果如图3所示。结果表明，中药提取物浓度越大，对DPPH·的清除能力越强，浓度在4％时清除率达到78.2％，5％时清除率达到86.8％，表明中药提取物不但有明显的促透效果，又具有很好的清除自由基、延缓衰老的功效。

Claims

1.一种具有促渗功效的中药组合物，其特征在于，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：

2.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：

3.一种具有促渗功效的中药提取物，其特征在于，所述提取物由权利要求1或2所述的组合物经中药学常规提取方法提取得到。

4.一种权利要求1所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：

(4)按照权利要求1或2的配比称取各原料药；

(5)将原料药用水浸泡30～60min，然后超声提取，原料药与水的质量比为1∶10～20，提取温度为20～70℃，提取时间为30～120分钟；提取频率20～80KHz，超声输出功率100～1200W；

(6)冷却至40～60℃，过滤，取上清液即为本发明中药提取物。

5.根据权利要求4所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中原料药与水的质量比为1∶20，提取温度为50℃，提取时间为90分钟，提取频率45KHz，超声输出功率250W。

6.根据权利要求5所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)超声提取两次，第二次提取原料药与水的质量比为1∶10～20，提取温度为20～70℃，提取时间为30～120分钟；提取频率20～80KHz，超声输出功率100～1200W。

7.根据权利要求6所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中冷却至50℃，100～200目过滤后再用滤饼抽滤，然后3000～7000r/min离心，离心时间为3～15分钟，取上清液即为本发明中药提取物。

8.权利要求4至7中任意一项所述方法制备得到的中药提取物作为促透促渗剂在制备外用护肤制剂中的用途。

9.一种具有促渗功效的护肤品添加剂，其是利用权利要求4至7中任意一项所述方法制备得到的中药提取物和护肤品领域可接受的辅料制成。

10.根据权利要求9所述的具有促渗功效的护肤品添加剂，其特征在于，所述添加剂用于促进维生素C及维生素C衍生物对皮肤的渗透。