CN102225064A - 异黄酮类化合物在制备抗辐射损伤药物中的用途 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种异黄酮类化合物在制备抗辐射损伤药物中的用途。经体内体外实验证明所述化合物的优点是低系统毒性，当用抗辐射损伤的有效剂量时，既不引起体重减轻也不引起系统毒性，尤其是无生殖系统毒性。
Description
技术领域
本发明涉及一种化合物在医药中的用途，特别涉及一种异黄酮类化合物7-哌啶乙氧基-异黄酮在制备抗辐射损伤药物中的用途。
背景技术
遭受一定剂量电离辐射会对人体健康造成严重危害，研发有效的辐射防护剂对从事放射性核素开采、加工和利用的工作人员、接受放疗的肿瘤患者、太空宇航员等的健康有重要意义。研制有效的放射损伤防治药物一直是放射医学研究的重要课题。近50年来，各国学者从现有药物、有目的合成的新化合物、中药有效成分、生化制剂、细胞因子等成分中筛选辐射防护剂，但由于药物毒副作用等原因，真正可以用于人体的辐射防护剂缺寥寥无几，防护效果也不算太高。因此，寻找高效低毒且使用方便的辐射防护剂仍是放射医学与防护研究的重要课题。
发明内容
本发明的目的在于提供一种能有效预防和治疗辐射损伤且低毒的抗辐射损伤药物。
本发明涉及一种异黄酮类化合物在制备抗辐射损伤药物中的用途。
所述异黄酮类化合物为7-哌啶乙氧基-异黄酮。
所述7-哌啶乙氧基-异黄酮的化学结构式：
化学名称：7-哌啶乙氧基-异黄酮。
发明人经体内外实验，证明所述异黄酮类化合物7-哌啶乙氧基-异黄酮，其抗辐射损伤效果较好。
发明人以异黄酮类化合物7-哌啶乙氧基-异黄酮进行了体外和体内试验，体外试验显示7-哌啶乙氧基-异黄酮可以显著提高辐照之后大鼠小肠上皮隐窝细胞株(IEC-6)及人巨核细胞白血病细胞(Dami)的存活率；体内试验显示7-哌啶乙氧基-异黄酮可以显著提高辐照之后动物的存活率，对辐射所致的肠道损伤及造血系统损伤有较好的保护作用。
以异黄酮类化合物7-哌啶乙氧基-异黄酮进行治疗时，可以粉剂、粒剂、片剂、胶囊、丸剂和液体药剂等形式；也可以注射液、栓剂、经皮制剂、吸入剂等非经肠给药。异黄酮类化合物7-哌啶乙氧基-异黄酮的有效药剂，是通过与适当的药用掺混物，如赋形剂、粘合剂、渗透剂、润滑剂等混合配置的。其中，异黄酮类化合物FHS在上述药物中的重量比为10％-20％。
剂量随患者的病情、给药途径、患者的年龄和体重而改变。口服给药，异黄酮类化合物7-哌啶乙氧基-异黄酮剂量为每公斤体重0.04-0.08毫克。
本发明的优点：该化合物的优点是低系统毒性，当用抗辐射损伤的有效剂量时，既不引起体重减轻也不引起系统毒性，尤其是无生殖系统毒性。
具体实施方式
材料和试剂：研究所需细胞均购自ATCC，噻唑蓝(MTT)为Sigma公司产品，细胞培养基、胎牛血清、胰蛋白酶均为GIBCO公司产品。小鼠由第三军医大学实验动物中心提供
实施例1.7-哌啶乙氧基-异黄酮对受照细胞的保护作用
选用对辐射敏感的2种不同细胞株，分别是：大鼠小肠上皮隐窝细胞(IEC-6)及人巨核细胞白血病细胞(Dami)。
选择处于对数生长期的各细胞，分别制成单细胞悬液，接种于96孔培养板中，调整细胞数为2.5×104/ml，每孔细胞悬液200μl。将96孔板置于37℃，5％CO2，饱和湿度的二氧化碳培养箱培养24小时，平行设7-哌啶乙氧基-异黄酮处理组及空白对照组。7-哌啶乙氧基-异黄酮处理组设两个浓度，终浓度为5μmol/L、10μmol/L；空白对照组只给同体积的溶剂DMSO，每组设6个平行孔。每种细胞分为照前24小时给药处理组和照后30分钟给药处理组，其中IEC-6细胞受照剂量为10Gy，Dami细胞受照剂量为6Gy，照后继续培养48小时后通过MTT实验进行细胞增殖活性检测，观察7-哌啶乙氧基-异黄酮对不同细胞受照后存活率的影响。
细胞照前24小时给药各组细胞存活率比较(％)
**P＜0.01vs control
细胞照后30分钟给药各组细胞存活率比较(％)
**P＜0.01vs control
实施例2.7-哌啶乙氧基-异黄酮对受照动物的保护作用
实验步骤如下：
2.1实验动物：昆明种小鼠40只，雌雄各半，平均体重25g，自由饮水进食，自然光照，定期更换垫料。
2.2实验设计：随机分2组：空白对照组与7-哌啶乙氧基-异黄酮防治组。每组动物雌雄各半。各组小鼠用60Co γ射线一次性全身照射，吸收剂量为8Gy。7-哌啶乙氧基-异黄酮防治组在照前96h、72h、48h、24h，照后12h、24h各腹腔注射一次，每次剂量为2mg/kg，注射量约为0.25ml/只。
2.37-哌啶乙氧基-异黄酮防治组液体：按2mg/kg体重的药物量溶于少量DMSO与生理盐水混匀。
2.4空白对照组液体：与7-哌啶乙氧基-异黄酮组溶剂相同。
2.5结果：受照后，空白对照组动物出现精神萎靡，进食减少，体重减轻，第7-9天进入死亡高峰，第10天全部死亡；7-哌啶乙氧基-异黄酮防治组动物在观察期(30天)内无一例死亡，存活率为100％。
7-哌啶乙氧基-异黄酮防治组动物组织病理学观察未见各脏器有明显的毒性损伤作用，特别是没有引起子宫肌瘤或子宫内膜增生过长等病变。
实施例3：
40只昆明种小鼠，雌雄各半，平均体重22g，随机分2组：空白对照组、7-哌啶乙氧基-异黄酮防治组。每组动物雌雄各半。各组小鼠用60Co γ射线一次性全身照射，吸收剂量为8Gy。7-哌啶乙氧基-异黄酮防治组在照前96h、72h、48h、24h，照后12h、24h各腹腔注射一次，剂量为2mg/kg。
辐照后各实验组小鼠死亡统计
3.急性毒性试验-限量试验【参考药理实验方法学第三版】
对于低毒的受试物，可采用经口给予5g/kg动物体重，小鼠禁食，动物观察14天，如果无动物死亡，则无必要进行更高剂量的试验，其结果以大于5g/kg动物体重表达。
实施例4：
第三军医大学实验动物中心提供10只昆明种小鼠，雌雄各半，平均体重25g，7-哌啶乙氧基-异黄酮临用前用0.25％羧甲基纤维素钠分散均匀，按照5g/kg体重的剂量灌胃给药，小鼠给药前禁食4～6小时，给药后动物连续观察14天。
实验结果：小鼠无死亡，生长状态良好，体重增加，LD50＞5g/kg。
Claims (2)
1.异黄酮类化合物在制备抗辐射损伤药物中的用途。
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述异黄酮类化合物为7-哌啶乙氧基-异黄酮。
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| CN 201110173443 CN102225064A (zh) | 2011-06-24 | 2011-06-24 | 异黄酮类化合物在制备抗辐射损伤药物中的用途 |
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| CN 201110173443 CN102225064A (zh) | 2011-06-24 | 2011-06-24 | 异黄酮类化合物在制备抗辐射损伤药物中的用途 |
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| CN 201110173443 Pending CN102225064A (zh) | 2011-06-24 | 2011-06-24 | 异黄酮类化合物在制备抗辐射损伤药物中的用途 |
Country Status (1)
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| CN (1) | CN102225064A (zh) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN107281178A (zh) * | 2017-06-19 | 2017-10-24 | 天津中医药大学 | Corylifol A在制备抗辐射药物中的应用 |
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2011
- 2011-06-24 CN CN 201110173443 patent/CN102225064A/zh active Pending
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
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| CN107281178B (zh) * | 2017-06-19 | 2020-10-13 | 天津中医药大学 | Corylifol A在制备抗辐射药物中的应用 |
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