CN102210650A - 一种泼尼卡酯乳膏及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种泼尼卡酯乳膏，其中原辅料组成包括泼尼卡酯0.05-0.15％、聚乙二醇-7-硬脂酸酯10-30％。本发明使用聚乙二醇-7-硬脂酸酯制备泼尼卡酯乳膏，制备过程中使用低速搅拌即可制备得到细腻、粒径符合中国药典对乳膏剂的质量要求，涂布性能好的泼尼卡酯乳膏，且生产过程易于控制，更适于工业化生产；本发明泼尼卡酯乳膏能耐受高温而不易发生油水分离，所制备的乳膏在40度以上高温时具有良好的稳定性，即使在60度以上高温时也不易发生油水分离，较现有工艺制备的泼尼卡酯乳膏稳定性更好。
Description
技术领域
本发明涉及一种乳膏及其制备方法，特别涉及一种泼尼卡酯乳膏及其制备方法。
背景技术
泼尼卡醋(prednicarbate}CAS：73771-04-7)即泼尼松龙一17乙基碳酸酯，是HOECHSTAG(DE)于1978年发明的一种新的高效糖皮质激素。
目前，市场上尚无泼尼卡醋乳膏制剂。而现有技术制备乳膏剂时一般存在如下问题：在将油水两相混合时，需采用高速搅拌以制得细微稳定的乳剂，对所得到的乳膏还需要进行高速均质化处理，否则难以得到粒径分布均匀、细腻的乳膏。未经均质的乳膏粒径分布不均匀，稳定性差，高温下((40度及以上)易于发生油水分离。另外所制得的乳膏制剂在高温下放置时，产品可能产生不可逆性的油水两相分离，导致乳膏被破坏。
发明内容
本发明目的在于提供一种泼尼卡酯乳膏；本发明的另一个目的在于提供该泼尼卡酯乳膏的制备方法。
本发明目的是通过如下技术方案实现的：
一种泼尼卡酯乳膏，其原辅料组成包括：泼尼卡酯0.05-0.5％、聚乙二醇-7-硬脂酸酯10-30％。
一种泼尼卡酯乳膏，其原辅料组成优选包括：泼尼卡酯0.05-0.15％、聚乙二醇-7-硬脂酸酯10-30％。
一种泼尼卡酯乳膏，其原辅料组成优选包括：泼尼卡酯0.1％、聚乙二醇-7-硬脂酸酯20％。
一种泼尼卡酯乳膏，其原辅料组成在上述原辅料组成的基础上，优选还包括：稠度调节剂0.1-20％、防腐剂0.001-10％、表面活性剂0.005-15％、纯化水。
所述的稠度调节剂包括但不仅限于卡波姆、羧甲基纤维素钠、液体石蜡、白凡士林，单硬脂酸甘油脂、矿物油中的一种或几种；优选液体石蜡或白凡士林。
所述的防腐剂包括但不仅限于苯甲酸、苯甲醇、苯乙醇、对羟基苯甲酸酯(尼泊金)，尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、丁基羟基茴香醚、乙二胺四乙酸二钠中的一种或几种；优选苯甲酸或乙二胺四乙酸二钠。
所述的表面活性剂包括但不仅限于波洛沙姆、十二烷基磷酸脂、十八醇、十六醇中的一种或几种。
一种泼尼卡酯乳膏的制备方法，该方法为：
A)聚乙二醇-7硬脂酸酯加热至60～90度，熔化；
B)将纯水加热至A)相同的温度；
C)在持续搅拌下，将A)与B)混合，温度控制在60～90度，搅拌20～30分钟；
D)在保持上述转速的条件下，使C)得到的混合物自然冷却至25～40度，加入泼尼卡酯搅拌均匀；
E)分装得到泼尼卡酯乳膏。
本发明泼尼卡酯乳膏的制备方法，在所述步骤A)中还可以加入药学上可以接受的上述稠度调节剂、表面活性剂和防腐剂。
本发明泼尼卡酯乳膏的制备方法，在所述步骤B)中还可以加入药学上可以接受的上述稠度调节剂、表面活性剂和防腐剂。
本发明泼尼卡酯乳膏的制备方法，在所述步骤D)中还可以加入药学上可以接受的PH调节剂。
本发明泼尼卡酯乳膏的制备方法，在所述步骤C)中搅拌速度为500～1200RPM，优选1000RPM。
本发明泼尼卡酯乳膏有明显的消炎、抗过敏、抗渗出和止痛作用。用于治疗炎症性皮肤病，制剂有软膏，油膏，霜剂。
乳膏剂为含水的半固体制剂，不稳定的乳膏易发生油水分离而致使产品变质，尤其在高温条件下。经过大量摸索和深入研究，本发明人发现在使用聚乙二醇-7-硬脂酸酯制备泼尼卡酯乳膏过程中，使用低速搅拌即可制备得到细腻、粒径符合中国药典对乳膏剂的质量要求，涂布性能好的泼尼卡酯乳膏，由于产品质量受搅拌速度影响小，因此生产过程易于控制。另外还发现使用聚乙二醇-7-硬脂酸酯制备得到的泼尼卡酯乳膏能耐受高温而不易发生油水分离，较现有工艺制备的泼尼卡酯乳膏具有更佳的稳定性。所制备的乳膏在40度以上高温时具有良好的稳定性，即使在60度以上高温时也不易发生油水分离。因此，本发明泼尼卡酯乳膏更适于工业化生产，稳定性更好。
实验例1性状考察实验
对比实施例：
处方
工艺：
A)将十四酸异丙酯、白凡士林、矿物油、羊毛脂、十八醇、硬脂酸铝、硬脂酸镁DAB9置于80度，熔化；
B)将水，乳酸、乙二胺四酸二钠混合加热至80度；
C)在1500RPM持续搅拌下，将B)缓慢转入A)中，温度控制在75度，搅拌30分钟；
D)在保持上述转速的条件下，使C)得到的混合物自然冷却至25～40度，加入泼尼卡酯搅拌均匀，采用均质机对乳膏进一步乳化；
E)分装得到泼尼卡酯乳膏。
在光学显微镜下观察所得对比实施例、实施例1-6制备所得乳膏的状态，并将乳膏置60度下10天，分别在5天和10天观察乳膏的性状变化，结果见表1。
表1实施例1-6和对比实施例、上市品(DERMATOP)在60度下放置10天前后试验比较
结果表明，本发明采用聚乙二醇-7硬脂酸酯来制备泼尼卡酯及其盐的乳膏剂，在慢速搅拌条件下即制备得到符合药典规定、细微均匀的乳膏.
实验例2稳定性考察实验
按照中国药典2005版附录19C中原料药与药物制剂稳定性试验指导原则中公开的方法40℃±2℃，相对湿度75±5％的情况下进行稳定性试验，分别在1、2、3、6个月考察对比实施例、实施例1-6制备所得泼尼卡脂乳膏的性状变化，结果见表2。
表2实施例1-6和对比实例(同实施例1)、上市品(DERMATOP)
加速实验稳定性考察(温度40℃±2℃，湿度75±5％)
“▲”均匀乳膏，无明油水分离
“◆”有轻微油水分离
结果表明，本发明采用聚乙二醇-7硬脂酸酯来制备泼尼卡酯及其盐的乳膏剂，在慢速搅拌条件下即制备得到符合药典规定、细微均匀的乳膏，且具有很好的耐高温稳定性，所以，其制备工艺更便于大生产操作，利于产品质量和稳定性。
本发明实施例均可实现上述实验例的效果且并不限于本发明。
实验例1：泼尼卡酯乳膏
处方：
工艺：
A)将聚乙二醇-7硬脂酸酯加热至75度，熔化；
B)将水，苯甲酸混合加热至75度；
C)在1000RPM持续搅拌下，将A)与B)混合，温度控制在75度，搅拌20～30分钟；
D)在保持上述转速的条件下，使C)得到的混合物自然冷却至25～40度，加入泼尼卡酯搅拌均匀；
E)分装得到泼尼卡酯乳膏。
实验例2：泼尼卡酯乳膏
处方：
工艺：
A)将聚乙二醇-7硬脂酸酯、液体石蜡加热至75度，熔化；
B)将水，乙二酸四乙酸二钠混合加热至75度；
C)在1200RPM持续搅拌下，将A)与B)混合，温度控制在75度，搅拌20分钟；
D)在保持上述转速的条件下，使C)得到的混合物自然冷却至25～40度，加入泼尼卡酯搅拌均匀，加入氢氧化钠调节PH值至6.0-7.0；
E)分装得到泼尼卡酯乳膏。
实验例3：泼尼卡酯乳膏
处方：
工艺：
A)将聚乙二醇-7硬脂酸酯热、液体石蜡加热至75度，熔化；
B)将水，卡波姆、苯甲酸、乙二胺四酸二钠混合加热至75度；
C)在1000RPM持续搅拌下，将A)与B)混合，温度控制在75度，搅拌20～30分钟；
D)在保持上述转速的条件下，使C)得到的混合物自然冷却至25～40度，加入泼尼卡酯搅拌均匀，加入磷酸盐缓冲液调节PH值至6.5-7.5；
E)分装得到泼尼卡酯乳膏。
实验例4：泼尼卡酯乳膏
处方：
工艺：
A)将聚乙二醇-7硬脂酸酯热、油酸聚乙二醇甘油酯、矿物油加热至75度，熔化；
B)将水，苯甲酸、乙二胺四酸二钠混合加热至75度；
C)在1000RPM持续搅拌下，将A)与B)混合，温度控制在75度，搅拌20～30分钟；
D)在保持上述转速的条件下，使C)得到的混合物自然冷却至25～40度，加入泼尼卡酯搅拌均匀，加入磷酸盐缓冲液调节PH值至6.5-7.5；
E)分装得到泼尼卡酯乳膏。
实验例5：泼尼卡酯乳膏
处方：
工艺：
A)将聚乙二醇-7硬脂酸酯热、油酸聚乙二醇甘油酯、矿物油加热至75度，熔化；
B)将水，苯甲酸、乙二胺四酸二钠混合加热至75度；
C)在500RPM持续搅拌下，将A)与B)混合，温度控制在75度，搅拌20～30分钟；
D)在保持上述转速的条件下，使C)得到的混合物自然冷却至25～40度，加入泼尼卡酯搅拌均匀，加入磷酸盐缓冲液调节PH值至6.5-7.5；
E)分装得到泼尼卡酯乳膏。
实验例6：泼尼卡酯乳膏
处方：
工艺：
A)将聚乙二醇-7硬脂酸酯热、油酸聚乙二醇甘油酯、液体石蜡加热至75度，熔化；
B)将水，苯甲酸、丁基羟基茴香醚混合加热至75度；
C)在1000RPM持续搅拌下，将A)与B)混合，温度控制在75度，搅拌20～30分钟；
D)在保持上述转速的条件下，使C)得到的混合物自然冷却至25～40度，加入泼尼卡酯搅拌均匀，加入磷酸盐缓冲液调节PH值至6.5-7.5；
E)分装得到泼尼卡酯乳膏。
Claims (9)
1.一种泼尼卡酯乳膏，其特征在于其中原辅料组成包括泼尼卡酯0.05-0.15％、聚乙二醇-7-硬脂酸酯10-30％。
2.如权利要求1所述的泼尼卡酯乳膏，其特征在于其中原辅料组成包括泼尼卡酯0.1％、聚乙二醇-7-硬脂酸酯20％。
3.如权利要求1或2所述的泼尼卡酯乳膏，其特征在于其原辅料组成还包括：稠度调节剂0.1-20％、防腐剂0.001-10％、表面活性剂0.005-15％、纯化水。
4.如权利要求3所述的泼尼卡酯乳膏，其特征在于其中稠度调节剂包括但不仅限于卡波姆、羧甲基纤维素钠、液体石蜡、白凡士林，单硬脂酸甘油脂、矿物油中的一种或几种；防腐剂包括但不仅限于苯甲酸、苯甲醇、苯乙醇、对羟基苯甲酸酯(尼泊金)，尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、丁基羟基茴香醚、乙二胺四乙酸二钠中的一种或几种；表面活性剂包括但不仅限于波洛沙姆、十二烷基磷酸脂、十八醇、十六醇中的一种或几种。
5.如权利要求1或2所述的泼尼卡酯乳膏的制备方法，其特征在于该方法为：
A)聚乙二醇-7硬脂酸酯加热至60～90度，熔化；
B)将纯水加热至A)相同的温度；
C)在持续搅拌下，将A)与B)混合，温度控制在60～90度，搅拌20～30分钟；
D)在保持上述转速的条件下，使C)得到的混合物自然冷却至25～40度，加入泼尼卡酯搅拌均匀；
E)分装得到泼尼卡酯乳膏。
6.如权利要求5所述的泼尼卡酯乳膏的制备方法，其特征在于该方法在所述步骤A)中还加入药学上接受的稠度调节剂、表面活性剂和防腐剂；在所述步骤B)中还加入药学上接受的稠度调节剂、表面活性剂和防腐剂；在所述步骤D)中还加入药学上接受的PH调节剂。
7.如权利要求5或6所述的泼尼卡酯乳膏的制备方法，其特征在于该方法步骤C)中搅拌速度为500～1200RPM。
8.如权利要求1或2所述的泼尼卡酯乳膏，其特征在于每100克乳膏中原辅料组成为：
9.如权利要求8所述的泼尼卡酯乳膏，其特征在于该乳膏的制备方法为：
A)将聚乙二醇-7硬脂酸酯热、油酸聚乙二醇甘油酯、矿物油加热至75度，熔化；
B)将水，苯甲酸、乙二胺四酸二钠混合加热至75度；
C)在500RPM或1000RPM持续搅拌下，将A)与B)混合，温度控制在75度，搅拌20～30分钟；
D)在保持上述转速的条件下，使C)得到的混合物自然冷却至25～40度，加入泼尼卡酯搅拌均匀，加入磷酸盐缓冲液调节PH值至6.5-7.5；
E)分装得到泼尼卡酯乳膏。
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