CN102091003A

CN102091003A - 用于缓解皮肤刺激的皮肤外用剂

Info

Publication number: CN102091003A
Application number: CN 201110007272
Authority: CN
Inventors: 胡兴国; 金奎植
Original assignee: Guangzhou Huanya Cosmetic Science and Technology Co Ltd
Current assignee: Guangzhou Huanya Cosmetic Science and Technology Co Ltd
Priority date: 2011-01-13
Filing date: 2011-01-13
Publication date: 2011-06-15
Anticipated expiration: 2031-01-13
Also published as: CN102091003B

Abstract

本发明公开了一种用于缓解皮肤刺激的皮肤外用剂，其中包括覆盆子果提取物和薄荷精华作为有效成分。可以缓解因具有抗皱等效果的功能性成分导致皮肤受到的刺激，并具有缓解因可引起炎症的物质而导致发炎的效果，可作为皮肤安全性非常高的敏感性皮肤外用剂使用。

Description

用于缓解皮肤刺激的皮肤外用剂

技术领域

本发明涉及一种皮肤外用剂，更具体地，本发明涉及一种含有覆盆子果提取物和薄荷精华作为有效成分，能缓解皮肤刺激的皮肤外用剂。

背景技术

接触性皮炎是皮肤接触外界刺激物质而导致皮肤出现的局部炎性反应，临床症状有瘙痒、灼痛、发热等刺激感及红斑、浮肿等炎性刺激反应，从组织学方面来看，在真皮上可以发现浮肿现象，在表皮和真皮上可以观察到单核细胞的流入。并且，接触性皮炎可根据临床症状或表达机制，可分为刺激性接触性皮炎、过敏性接触性皮炎、感官刺激、光毒性皮炎等。

具体来说，刺激性接触性皮炎是受到刺激源刺激的角蛋白(质)形成细胞会分泌出各种具有生理活性的细胞因子，并且周围的细胞在这类因子的作用下，利于炎症媒介细胞因子等的生长，最终导致血管扩张和血管透过性亢进及诱导白血球移动，使刺激源所刺激的部位出现红斑和浮肿等炎症的非免疫反应。过敏性接触性皮炎作为免疫反应，因为是化学物质的特殊作用，很难察觉到，会出现相对严重的临床反应，偶尔还会引发全身性反应。感官刺激不会出现红斑或浮肿等临床症状，主要症状表现为瘙痒、灼痛、发热等主观性症状。光毒性刺激是指光刺激源分子在与光发生反应，导致一系列生理化学性反应。其症状包括发热、瘙痒、红斑及浮肿。但是，它们很难明确区分，相互矛盾的部分很多。

某种物质刺激皮肤的共同过程就是物质渗入皮肤，与表皮细胞或真皮细胞相互作用，激活免疫系统，其结果导致炎性反应。

一般与皮肤相关的产品都含有可引发刺激或炎症的物质，使用个人护理产品的人群中10％以上表示对皮肤有副作用。2000年，在美国，以消费者为对象进行的调查结果显示，50％以上的消费者认为自己是敏感性皮肤。另外，最近化妆品都非常青睐于可以带给皮肤实质性效果的功能性化妆品，以至于因使用化妆品等产品导致皮肤副作用的现在逐渐增加。

因此，为了缓解皮肤刺激，尝试了很多方法。例如，除去可引发皮肤刺激的物质方法。但是，很多情况下功能性原料本身就会起到刺激源的作用。因为使用了5,500种以上香料、防腐剂、BASE等化学物质，各个组成成分可能引发各种副作用。虽然乳酸、乙醇酸、水杨酸、类维生素A等是为了促进皮肤细胞再生或抗皱效果而添加在化妆品里的，但会刺激皮肤。因此，所使用的原料本身会起到刺激源作用的情况非常多，关于去除引发皮肤刺激物质的方法研究非常有限。

并且，作为在非化妆品的药品中，以缓解刺激及缓解炎症为目的的物质，非类固醇系有氟芬那酸、布洛芬、苄达明、吲哚美辛等，类固醇系统有脱氢皮质醇、地塞米松等，这些大部分对于皮肤来说在安全性方面或配合用于皮肤的组成成分时的安全性方面都存在问题点，使用上是否受限，对人体副作用少且具有抗炎及缓解刺激效果的物质正在研究和开发中。

发明内容

为了克服上述缺陷，本发明提供了一种用于缓解皮肤刺激的皮肤外用剂，其中包括覆盆子果提取物(RUBUS IDAEUS(RASPBERRY)FRUITEXTRACT)和薄荷精华(MENTHA PIPERITA(PEPPERMINT)EXTRACT)作为有效成分。

覆盆子属蔷薇科，该科其他植物有插田泡、欧洲树莓、茅霉等。上述覆盆子果提取物精华可抑制PEG2这个与引发疼痛、红斑、瘙痒等皮肤炎症相关的炎症媒介的生物合成。

上述薄荷精华为具有薄荷叶独特香味和南瓜色的水溶液，含有0.9-1.8g/liter的具有抗氧化效果的多酚。

另外，本发明所使用的植物精华不限于这些术语植物本身，还包括从这些生药浸出或提取的提取液，以及将这一提取液部分或全部浓缩后获得的浓缩物，以及再次将这一浓缩物进行干燥后制作出的针剂、丸剂、酊剂、流动提取液及含在天然物中发挥主要效果的化学物质本身。

覆盆子果提取物(RUBUS IDAEUS(RASPBERRY)FRUIT EXTRACT)和薄荷提取物(MENTHA PIPERITA(PEPPERMINT)EXTRACT)中的植物精华可以很容易在市面上采购得到，而且采用普通的生产工艺即可获取。因此，其在生产工艺方面并没有什么特别的限制条件，但是可以采用下列方式获取：

取覆盆子和薄荷，分别粉碎后，制作成细微粉末状。加入萃取溶剂，在常温下滴定1-15天时间，萃取出有效成分。这时所使用的萃取溶剂可使用水，低级醇，水和低级醇混合溶液，丙酮，乙醚，氯仿和正己烷，乙酸乙酯的混合物；在1公斤粉末中建议加入1-15升溶剂进行萃取。通过上述方式萃取的溶液，在经过浓缩提取物后可以分别制作成相应的植物精华。

作为皮肤外用剂的有效成分，覆盆子果提取物的含量为0.1-8.0wt％，优选0.1-5.0wt％，薄荷精华的含量为0.1-5.0wt％，优选0.1-3.0wt％。本发明的组成成分含有有效成分-覆盆子果提取物、薄荷精华，发挥优秀的缓解皮肤刺激及炎症效果。两种有效成分的总重量在皮肤外用剂中占0.1-10.0wt％，理想地为0.1-8.0wt％。

本发明中的皮肤外用剂没有特定限制。例如可以是柔肤化妆水、营养化妆水、按摩霜、营养霜、面膜、啫喱类或具有皮肤涂抹类化妆料剂型的化妆品，也可以是以类似乳霜、软膏、啫喱、霜、贴膜或喷雾剂的用于颈皮肤型产品。

本发明中用于缓解抗炎及刺激的皮肤外用剂组成成分的有效成分含有覆盆子果提取物和薄荷精华，可以缓解因具有抗皱等效果的功能性成分导致皮肤受到的刺激，并具有缓解因可引起炎症的物质而导致发炎的效果，可作为皮肤安全性非常高的敏感性皮肤外用剂使用。

具体实施方式

以下将结合具体实施方式详细描述本发明，但具体实施方式仅对发明起解释作用，并不用于限定本发明的保护范围。

实施例1及比较例1-3

按照表1中的组成和重量百分数混合制得实施例1和比较例1-3的皮肤外用剂。

表1皮肤外用剂的组成和重量百分数

实验例1

抗炎效果评价为前列腺素的生成抑制效果。利用电提取的精华，以巨噬细胞为对象，测试其效果。

首先，在从实验鼠腹腔中提取的巨噬细胞中添加阿司匹林，使最终浓度达到500μM，由此非可逆性抑制残存于细胞中的环氧合酶(cyclooxygenase；COX)的活性。然后，将电子悬浮液导入96孔细胞培养管(96well plate)，各孔导入100μl后在条件为5％CO₂和37℃的培养仪器中培养2个小时，把巨噬细胞附着于容器表面。用PBS清洗3次所附着的巨噬细胞后，将其用于精华效果试验中。在电子培养的巨噬细胞5x104cell/ml中添加含有1％(w/v)LPS的RPMI培养基，培养12小时后，引发前列腺素的生成，处理100μl精华，利用酶联免疫分析法(ELISA)将有利的前列腺素定量。此时，将精华的前列腺素生产抑制活性在经过处理LPS的群和在未经过处理的群中生成的前列腺素的差异设为100％，通过一同处理LPS和试样后，减少的前列腺素的百分比，与对照群相比较和鉴定，其结果如下表2所示。

表2前列腺素的生产抑制效果

试验结果显示与经过阿司匹林处理的对照群相比，经过覆盆子果提取物处理的前列腺素生产抑制效果非常高。并且，经过薄荷精华处理的前列腺素生成抑制效果也很高，随着使用含量的增加，其效果也在同时增加。

实验例2

本试验使用了利用SD活鼠的卡拉胶脚浮肿(Carrageenan foot edema)法。将覆盆子果提取物和薄荷精华的试样分别注入腹腔40mg/kg，1个小时后，将0.5ml浓度为0.1％的卡拉胶溶液注入动物的后脚底，使其炎症。测量刚注入卡拉胶时和注入4个小时后的老鼠脚皮肤的变化，以公式1算出％抑制率，其结果如下表3所示。公式1：％抑制率＝{(1-ΔV处理群)/ΔV对照群}x100

(ΔV：脚皮肤变化)

表3浮肿抑制效果

实验例3

将2μg十四烷酰佛波醋酸酯(Tetradecanoylphorbol acetate；TPA)溶于20μl的丙酮中，涂于ICR老鼠的耳朵上，使其浮肿后，并在15分钟、6小时后涂抹试样。最初涂完TPA，等待24小时后，用钻孔器切下部分实验鼠耳朵，测量它的重量，并为了测出集中在浮肿部位的嗜中性白细胞数，测量髓过氧化物酶(myeloperoxidase)的活性后测量了试样的抗炎功效，其结果如下表4所示。

表4局部抗炎效果

通过上述表3及表4，可以了解到，经过覆盆子果提取物和薄荷精华处理的群，相比使用阿司匹林处理的对照群，其效果更佳。特别是经过覆盆子果提取物处理的抗炎效果更优秀，同时使用覆盆子果提取物和薄荷精华时，可以获得更加优秀的抗炎功效。

实验例4

以15名女性和男性(M3、F12)为对象，用调药刀在直径为1.3cm的圆形上摩擦50次试验物质20μl，前2次是涂抹完物质，把里面没有过滤纸的hill top chamber放上去后，用adhesive进行固定，创造一个封闭条件。因为hill top chamber会发生chamber反应，所以在第3次至第8次贴肤时，涂抹完物质，放上过滤纸后利用黏合剂进行了固定。每隔23小时贴肤一次，揭开贴片后1个小时，则按照CTFA指南(1981年)的terminology进行了检查。周末没有进行贴肤。贴肤结束后的第4天，为了观察delayed type反应，进行了追加检查，并在结果反应了。数据则利用最后一次检查结果，确认Levene’s test的等方差性后，通过ANOVA(Duncan)，进行了事后验证(p＜0.05)后，进行了比较。鉴定则以表5为标准进行。试验物质为分别为实施例1和比较例1-3的皮肤外用剂，结果如表6所示。

表5鉴定标准

等级	符号	鉴定标准
			0	-	No visible reactions
1	+	Mild erythema(轻度红斑)
			2	++	Intense erythema(严重红斑)
3	+++	Intense erythema with edema(严重红斑和浮肿)
			4	++++	Intense erythema with edema&vesicle(严重红斑、浮肿、水泡)

表6皮肤外用剂缓解皮肤刺激试验结果

通过本试验结果，可了解到不含覆盆子果提取物和薄荷精华的比较例1的皮肤外用剂对皮肤的刺激反应非常高。含有覆盆子果提取物或薄荷精华的比较例2和3的剂型对皮肤的刺激非常低。而同时含有覆盆子果提取物和薄荷精华的实施例1对皮肤刺激缓解效果最佳。

Claims

1.一种用于缓解皮肤刺激的皮肤外用剂，其中包括覆盆子果提取物和薄荷精华作为有效成分。

2.根据权利要求1所述的皮肤外用剂，其中作为皮肤外用剂的有效成分中覆盆子果提取物的含量为0.1-8.0wt％，薄荷精华的含量为0.1-5.0wt％。

3.根据权利要求2所述的皮肤外用剂，其中作为皮肤外用剂的有效成分中覆盆子果提取物的含量为0.1-5.0wt％，薄荷精华的含量为0.1-3.0wt％。

4.根据权利要求2所述的皮肤外用剂，其中两种有效成分的总重量在皮肤外用剂中占0.1-10.0wt％。

5.根据权利要求4所述的皮肤外用剂，其中两种有效成分的总重量在皮肤外用剂总重量中占0.1-8.0wt％。

6.根据权利要求1-5任一项所述的皮肤外用剂，其中皮肤外用剂为柔肤化妆水、营养化妆水、按摩霜、营养霜、面膜、啫喱类或具有皮肤涂抹类化妆料剂型的化妆品。

7.根据权利要求1-5任一项所述的皮肤外用剂，其中皮肤外用剂为乳霜、软膏、啫喱、霜、贴膜或喷雾剂。