CN102047880A - 一种氯硝柳胺展膜油剂及其制作方法和应用 - Google Patents
一种氯硝柳胺展膜油剂及其制作方法和应用 Download PDFInfo
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Abstract
本发明公开了一种氯硝柳胺展膜油剂及其制作方法和应用，其由以下质量含量的组分组成：氯硝柳胺1～10％，溶剂5～25％，非离子表面活性剂1～20％，成膜助剂1～10％，油酸酯补足至100％。本发明的产品是一种水面超低容量滴施的新型农药剂型，它在水面不乳化、不溶解，当药液触及水面便快速铺展成膜状物，膜剂铺展后经相变等一系列物理过程，药剂以粒径小于0.1微米的微粒漂浮在水面。它具有高效、环保、低毒、广谱、安全、使用十分简便，省时、省力，无需任何器械，直接滴施于水面，综合成本低等特点。
Description
技术领域
本发明属于防治血吸虫病领域，具体涉及一种用于灭杀日本血吸虫尾蚴的氯硝柳胺的新制剂。
背景技术
血吸虫的生活史分为成虫、虫卵、毛蚴、母胞蚴、子胞蚴、尾蚴、童虫等7个阶段。中间宿主是钉螺，哺乳动物是其终宿主。终宿主、中间宿主及其生存的外部环境共同构成了血吸虫生存、繁衍的环境链条。
氯硝柳胺作为灭螺首选药物，是世界卫生组织惟一推荐现场使用的灭螺药，具有灭螺效果好，对哺乳动物和植物毒性低等优点，同时该药对于血吸虫尾坳也具有杀灭作用，已多年大面积推广使用，但多局限于对钉螺的灭杀，对血吸虫的灭杀研究较少。目前市售的制剂防治钉螺的剂型主要有可湿性粉剂，乳油，悬浮剂，相较于展膜油剂来说，传统的剂型都存在单位用的制剂量大从而增加环境压力，同时传统剂型生产和使用都很不方便，对施药过程要求较高。与可湿性粉剂相比，可湿性粉剂药效不高，用药量大，粉尘易漂移，易污染环境，使用不方便；与乳油相比，药效相当，但乳油用药量大，有机溶剂多，对环境不友好，使用不方便；与悬浮剂相比，悬浮剂用药量大，生产成本高，使用不方便。展膜油剂则很好的克服了这些缺点，用药量显著减少，生产使用都极其方便，综合防治效果好，具有明显的经济效益和社会效益。结合血吸虫尾蚴的生物学特征，研制出既能直接沿水面快速扩散、用量少又有较好灭蚴效果的新型药物是目前血吸虫药物防治研究开发的主要方向之一，氯硝柳胺展膜油剂就是一个很好的选择。
发明内容
本发明的目的是在现有技术的基础上，针对血吸虫的生活史以及侵染特性，开发出氯硝柳胺展膜油剂(Spreading Oil)这种全新剂型。以降低单位使用的药剂量从而保护环境，同时使用十分简便，省时、省力，降低血吸虫的综合防治成本。
本发明的目的可以通过以下措施达到：
一种氯硝柳胺展膜油剂，其由以下质量含量的组分组成：
氯硝柳胺 1～10％，
溶剂 5～25％，
非离子表面活性剂 1～20％，
成膜助剂 1～10％，
油酸酯 补足至100％。
其中溶剂为酮类有机溶剂，该溶剂优选选自环己酮、丙酮或4-甲基-2-戊酮中的一种或几种。
非离子表面活性剂选自为脂肪醇聚氧乙烯醚、失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯醚、蓖麻油环氧乙烷加成物、三苯乙基酚聚氧乙烯醚中的一种或几种。非离子表面活性剂的用量优选为3～18％，进一步优选为5～17％。
成膜助剂可采用醇类成膜助剂，具体可选自正丁醇、异戊醇、正己醇中的一种或几种。成膜助剂的用量优选为2～8％，进一步优选为3～7％。
油酸酯为天然植物油酸酯，具体为植物大豆油或/和油酸甲酯。
本发明的氯硝柳胺展膜油剂的制作方法为：将氯硝柳胺、非离子表面活性剂、成膜助剂、溶剂和油酸酯混合，在加热搅拌的条件下将氯硝柳胺完全溶解于溶剂中。其中加热搅拌时的温度为40℃～80℃，优选为50℃～60℃，搅拌速度为50～100rpm。
本发明的氯硝柳胺展膜油剂可应用于灭杀日本血吸虫尾蚴方面。本发明针对血吸虫的生活史以及侵染特性，即血吸虫幼虫尾蚴(幼虫的最后阶段，也是感染人的唯一阶段)自寄主钉螺中逸出后具有98.2％尾拗上浮于水体表面的生物学特征[1；2]，在适宜温度的水面经皮感染人体致病的特性，将氯硝柳胺做成一种新型农药制剂——展膜油剂(Spreading Oil)，需添加一种特殊助剂成膜助剂，施于水面后形成带有药液分子的薄膜的一种新型农药剂型，以洒滴方式施用，无需喷雾，可以最低用量，最大限度的杀灭血吸虫幼虫尾蚴，只需将药剂瓶置于水面上方，药剂即从滴出孔自行滴下，迅速铺展于水体表面，可在很短时间内杀灭仅生活在水面的尾蚴，这对于杀灭易感地带水面的尾拗，尤其是大型鱼塘等静态水体及临时环境的应急处理、抗洪抢险预防急性血吸虫病的暴发均具有重要意义。它具有高效、环保、低毒、安全、使用十分简便，省时、省力，无需任何器械，计算水面面积后，根据推荐用量直接滴施于水面即可，综合成本低等特点。
本发明的产品是一种水面超低容量滴施的新型农药剂型。它在水面不乳化、不溶解，当药液触及水面便快速铺展成膜状物，膜剂铺展后经相变等一系列物理过程，药剂以粒径小于0.1微米的微粒漂浮在水面。它具有高效、环保、低毒、广谱、安全、使用十分简便，省时、省力，无需任何器械，直接滴施于水面，综合成本低等特点。
本发明的氯硝柳胺展膜油剂外观透明，经热贮(54℃±2℃)14d低温贮藏(0℃±2℃)7d后无沉淀、结晶和分层现象，分解率小于5％。35℃时的表面张力为20-28mN/m，滴施在水面时的油/水界面张力为0.10-0.27mN/m；能够在水面快速铺展，滴加量3.6μL时，铺展速度为6-11cm/s，铺展面积达到25000-30000cm2。使用时无需喷雾，只需将药剂瓶置于水面上方，药剂从滴出孔自行滴下，可迅速均匀铺展于水体表面。
具体实施方式
实施例1：1％氯硝柳胺展膜油剂
按质量百分比取氯硝柳胺1％，溶剂环己酮6％，脂肪醇聚氧乙烯醚4％，失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯醚5％，正丁醇4％，油酸甲酯补足至100％在温度50-60℃，转速50-100rpm的搅拌下使氯硝柳胺完全溶解于溶剂中，得到1％氯硝柳胺展膜油剂。
所配制的氯硝柳胺展膜油剂外观透明，经热贮(54℃±2℃)14d低温贮藏(0℃±2℃)7d后无沉淀、结晶和分层现象，分解率为1.2％。35℃时的表面张力为21.7mN/m，滴施在水面时的油/水界面张力为0.11mN/m；能够在水面快速铺展，滴加量3.6μL时，铺展速度为10.4cm/s，铺展面积达到29451.43cm2。
实施例2：2.5％氯硝柳胺展膜油剂
按质量百分比取氯硝柳胺2.5％，溶剂环己酮15％，脂肪醇聚氧乙烯醚4％，失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯醚4％，蓖麻油环氧乙烷加成物2％，成膜助剂异戊醇5％，油酸甲酯补足至100％，在温度50-60℃，转速50-100rpm的搅拌下使氯硝柳胺完全溶解于溶剂中，得到2.5％氯硝柳胺展膜油剂。
所配制的氯硝柳胺展膜油剂外观透明，经热贮(54℃±2℃)14d低温贮藏(0℃±2℃)7d后无沉淀、结晶和分层现象，分解率为1.8％。35℃时的表面张力为24.1mN/m，滴施在水面时的油/水界面张力为0.17mN/m；能够在水面快速铺展，滴加量3.6μL时，铺展速度为8.2cm/s，铺展面积达到28834.61cm2。
实施例3：5％氯硝柳胺展膜油剂
按质量百分比取氯硝柳胺5％，溶剂丙酮20％，脂肪醇聚氧乙烯醚4％，失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯醚6％，三苯乙基酚聚氧乙烯醚6％，成膜助剂正己醇5％，植物大豆油补足至100％，在温度50-60℃，转速50-100rpm的搅拌下使氯硝柳胺完全溶解于溶剂中，得到5％氯硝柳胺展膜油剂。
所配制的氯硝柳胺展膜油剂外观透明，经热贮(54℃±2℃)14d低温贮藏(0℃±2℃)7d后无沉淀、结晶和分层现象，分解率为1.5％。35℃时的表面张力为26.7mN/m，滴施在水面时的油/水界面张力为0.25mN/m；能够在水面快速铺展，滴加量3.6μL时，铺展速度为7.8cm/s，铺展面积达到26967.33cm2。
实施例4：10％氯硝柳胺展膜油剂
按质量百分比取氯硝柳胺10％，溶剂4-甲基-2-戊酮25％，脂肪醇聚氧乙烯醚5％，失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯醚5％，三苯乙基酚聚氧乙烯醚10％，成膜助剂正己醇3％，植物大豆油补足至100％，在温度50-60℃，转速50-100rpm的搅拌下使氯硝柳胺完全溶解于溶剂中，得到10％氯硝柳胺展膜油剂。
所配制的氯硝柳胺展膜油剂外观透明，经热贮(54℃±2℃)14d低温贮藏(0℃±2℃)7d后无沉淀、结晶和分层现象，分解率为1.8％。35℃时的表面张力为27.4mN/m，滴施在水面时的油/水界面张力为0.28mN/m；能够在水面快速铺展，滴加量3.6μL时，铺展速度为6.7cm/s，铺展面积达到25475.82cm2。
实施例5：室内用1％氯硝柳胺展膜油剂灭杀日本血吸虫尾蚴试验
用接种环加入新逸出的活尾坳20-50条放置于6孔细菌培养板内，每孔面积9.5平方厘米，用脱氯自来水作对照，每孔加入实施例1制备的1％氯硝柳胺展膜油剂1、2、3、4、5微升药液，重复4次。在解剖镜下观察尾坳在各浓度组药液中的存活情况，以尾拗膨胀并经细针刺激仍不动者定为死亡。结果如下：
按用量滴加药液后，迅速在水面扩散开，3微升/9.5cm2剂量下10分钟以内可以有效灭杀尾蚴，90％以上控制，剂量越大灭杀效果越好，所以结合日本血吸虫尾蚴的生活习性和氯硝柳胺展膜油剂的特点，提出一个新的防治尾蚴的方法，按照水面面积计算用药量，根据试验结果，每平方米3-4毫升(30毫克)就可以有效控制尾蚴。根据曹国群等研究氯硝柳胺水体浓度达到0.3mg/L持续接触0.5h即可100％杀灭尾蚴，按照1米深水体推算每平方米用量达到300毫克可以有效控制尾蚴，进行剂型改进后，大大降低了用量，有效成分也仅存在于水体表面，降低了对鱼类等的急性毒性。
(1)戴建荣，徐年凤，梁幼生，等.氯硝柳胺悬浮剂的研制及其杀螺效果评价(J).中国血吸虫病防治杂志，2003，15(1)3-6.
(2)毛守白.血吸虫生物学与血吸虫病的防治〔M〕.北京：人民卫生出版社，1991.113
(3)曹国群，刘琴，朱荫昌，徐键，徐明，祝树德.氯硝柳胺控释扩散剂的研制及杀灭血吸虫尾蚴效果.中国血吸虫病防治杂志，2009，21(1)：47-49.
Claims (10)
1.一种氯硝柳胺展膜油剂，其特征在于：由以下质量含量的组分组成：
氯硝柳胺 1～10％，
溶剂 5～25％，
非离子表面活性剂 1～20％，
成膜助剂 1～10％，
油酸酯 补足至100％。
2.根据权利要求1所述的氯硝柳胺展膜油剂，其特征在于：所述溶剂为酮类有机溶剂。
3.根据权利要求2所述的氯硝柳胺展膜油剂，其特征在于：所述溶剂选自环己酮、丙酮或4-甲基-2-戊酮中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的氯硝柳胺展膜油剂，其特征在于：所述非离子表面活性剂选自为脂肪醇聚氧乙烯醚、失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯醚、蓖麻油环氧乙烷加成物、三苯乙基酚聚氧乙烯醚中的一种或几种。
5.根据权利要求1所述的氯硝柳胺展膜油剂，其特征在于：所述成膜助剂为醇类成膜助剂。
6.根据权利要求5所述的氯硝柳胺展膜油剂，其特征在于：所述成膜助剂选自正丁醇、异戊醇、正己醇中的一种或几种。
7.根据权利要求1所述的氯硝柳胺展膜油剂，其特征在于：所述油酸酯为天然植物油酸酯。
8.根据权利要求7所述的氯硝柳胺展膜油剂，其特征在于：所述油酸酯为植物大豆油或/和油酸甲酯。
9.根据权利要求1所述的氯硝柳胺展膜油剂的制作方法，其特征在于：将氯硝柳胺、非离子表面活性剂、成膜助剂、溶剂和油酸酯混合，在加热搅拌的条件下将氯硝柳胺完全溶解于溶剂中；其中加热搅拌时的温度为40℃～80℃，搅拌速度为50～100rpm。
10.权利要求1～8中任一所述的氯硝柳胺展膜油剂在灭杀日本血吸虫尾蚴方面的应用。
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