CN101804045A - 葛根素的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及医药领域，公开了葛根素的医药用途。葛根素对于α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶有抑制作用，其抑制效果是阿卡波糖的1～3倍。因此可用于制备α-葡萄糖苷酶抑制剂、α-淀粉酶抑制剂和制备治疗糖尿病药物。在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂、α-淀粉酶抑制剂和制备治疗糖尿病药物方面的应用。葛根素性质稳定，安全性好；在植物中含量高，提取工艺简单，来源易得，既经济又安全，极具推广应用价值。
Description
技术领域
本发明涉及医药领域，具体为葛根素(Puerarin)在制药方面的应用，尤其是在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂、α-淀粉酶抑制剂和制备治疗糖尿病药物方面的应用。
背景技术
葛根是治疗糖尿病中药复方经常出现的中药。
葛根素(Puerarin)是中药葛根中主要有效成分，其结构如式(I)所示，药理作用广泛，目前明确的疗效有：抗心肌缺血，抗氧化，抗骨质疏松，减轻酒精对肝脏的损伤，脑缺氧保护，抗心律失常，降血压，扩张冠状动脉，抗缺血-再灌注损伤，保护血管，保肝等。
式(1)
此外葛根素还能提高急性衰老大鼠的血清SOD、GSD-Px活性，降低MDA以及脑组织中LDF水平，具抗衰老作用；对尿酸转运因子URAT1有抑制作用，可治疗痛风。
葛根素性质稳定，安全性好，来源易得，因此开发葛根素新的医药用途具有重要意义。
发明内容
本发明的目的在于将葛根素应用于制备α-葡萄糖苷酶抑制剂。
本发明另一个目的在于将葛根素应用于制备α-淀粉酶抑制剂。
本发明还将葛根素应用于制备治疗糖尿病的药物。
经过体外试验证实，中药材葛根的提取物葛根素对于α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶有抑制作用。以阿卡波糖为对照，葛根素对上述酶的抑制效果是阿卡波糖的1～3倍，具有良好的作用。
降低餐后血糖是预防糖尿病、减少并发症和降低死亡率的重要措施，控制的方法是限制多糖在消化道内的分解和吸收，为此要降低α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的活性，阻滞双糖水解成单糖，延缓糖的吸收，使血糖平稳。目前α-葡萄糖苷酶抑制剂被推荐为降低餐后血糖的一线药物。
将葛根素应用于制备治疗糖尿病的药物，可单独使用或与其他成分的药物组合。
所述的药物还包括药学上可接受的载体，剂型包括片剂、颗粒剂、胶囊、软胶囊、滴丸、口服液、注射剂等。
所述的药物中，葛根素的含量为5％～100％。
经体外实验证明葛根素对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性有很强的抑制作用，为开发成降低餐后血糖，防治糖尿病及其并发症提供科学依据。而且葛根素性质稳定，安全性好；在植物中含量高，提取工艺简单，来源易得，既经济又安全，极具推广应用价值。
具体实施方式
试剂：阿卡波糖对照品购自上海史瑞可生物有限公司；葛根素对照品购自中国药品生物制品检定所；葛根素样品参照文献(杨云，冯卫生主编.中药化学成分提取分离手册，中国中医药出版社，1998，333)方法提取制备所得。
α-葡萄糖苷酶(α-Glucosidase，Type I：From Bakers Yeast)、α-淀粉酶(α-Amylase，Type VI-B：From Porcine pancreas，PPA)、4-硝基苯酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(4-Nitropheny-α-D-glucopyranoside，PNPG)和淀粉天青(Starch Azure：Potato starch covalently linked with RemazolBriliant Blue R)均购自Sigma；其余试剂均为分析纯。仪器：HWS26型电热恒温水浴锅，PHS-25酸度计，Anke TGL-16C离心机，上海申生科技产；上海棱光S54PC紫外可见分光光度计。
实施例1
参照文献(中药材，2005，28(1)：38)方法，以4-硝基苯酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物；反应体系为：2mL 0.1mol·L-1的磷酸盐缓冲液(pH 6.8)中加入待测样品100μl(DMSO溶解，剂量见表1)，还原谷胱甘肽50μl(1mg·mL-1)，α-葡萄糖苷酶100μl(0.57U·m L-1)，摇匀后37℃温浴10分钟；然后加入37℃温浴好的底物PNPG 0.2ml(20mmol·L-1)37℃水浴反应15min后，加入0.1mol·L-1Na2CO3溶液10mL终止反应，混匀后在波长400nm处测定吸光度。
阳性对照物为阿卡波糖。结果如表1所示。
α-葡萄糖苷酶抑制剂活性计算公式如下：
式中，A空白：不加样品反应后的吸收值
A样品：加入样品反应后的吸收值
A背景：只加样品的吸收值
实施例2
参照文献(Biosci.Biotechnol.Biochem.2000，64(5)：1041)方法，反应体系为：淀粉天青5mg用0.5mL的0.05mol·L-1pH 6.9Tris-HCl缓冲液(含CaCl20.01mol·L-1)配制成悬液，于90-95℃水浴加热5min，再于37℃水浴置5min后，加0.5mL待测样品葛根素溶液(用DMSO溶解，剂量见表1)，加0.25mL的PPA(α-淀粉酶)溶液(2.3U·mL-1)，混匀后于37℃水浴反应10min，加入1.25mL50％冰醋酸终止反应，混匀，4℃条件下6000r/min离心5min，取上清液于595nm处测定吸光度。阳性对照物为阿卡波糖。结果见表1。
α-淀粉酶抑制剂活性计算公式如下：
式中，Ac+：100％酶活性的吸收值(仅溶剂中加酶)
Ac-：0％酶活性的吸收值(仅溶剂未加酶)
As：待测样品的吸收值(待测样品加酶)
Ab：空白的吸收值(待测样品未加酶)
上述实施例1和2酶抑制活性测定实验中，每个样品重复三次取其平均值，以平均值计算酶活性抑制率。
表1葛根素对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活件的抑制作用
实施例3
取葛根素1kg，加入1kg淀粉，0.2kg微晶纤维素，硬脂酸镁0.01kg，滑石粉0.02kg，置混合机中混合均匀，分装胶囊。
实施例4
取琼脂55g溶于适量的蒸馏水中，加热使溶，加入200g甘油在搅拌下混匀，最后滴加尼泊金乙酯乙醇溶液100ml(50g·L-1)；另称取过80目筛的葛根素粉100g，置研钵中，分次加入上述琼脂溶液，随加研磨，适当时间后，置搅拌机中高速搅拌至颗粒均匀细腻为止，加蒸馏水至10L，121℃灭菌20分钟，即得口服液。
实施例5
取葛根素1kg，加入淀粉1kg、微晶纤维素0.2kg、羧甲基淀粉钠0.1kg，置混合机中混合均匀，用70％乙醇水溶液湿法制粒，70℃干燥，整粒，加硬脂酸镁0.01kg，滑石粉0.02kg，混匀，压片。
Claims (6)
1.葛根素在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂方面的应用。
2.葛根素在制备α-淀粉酶抑制剂方面的应用。
3.葛根素在制备治疗糖尿病药物方面的应用。
4.一种治疗糖尿病的药物，其特征在于，包括重量含量为5％～100％的葛根素。
5.权利要求4所述治疗糖尿病的药物，其特征在于，还包括药学上可接受的载体。
6.权利要求4所述治疗糖尿病的药物，其特征在于，剂型为片剂、颗粒剂、胶囊、软胶囊、滴丸、口服液或注射剂。
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Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| CN107648305A (zh) * | 2017-09-29 | 2018-02-02 | 陕西医药控股医药研究院有限公司 | 一种具有α‑葡萄糖苷酶抑制作用的提取物的制备方法 |
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