CN101716139A - 一种兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液及其制备方法，其组成分成分为：盐酸洛美沙星、助溶剂、络合剂、抗氧化剂、及注射用水，其制备方法为：将助溶剂与少量注射用水混合；再加入络合剂和抗氧化剂，充分搅拌，继续加入盐酸洛美沙星，充分搅拌；调节pH值，加入注射用水；加入针用活性炭，静置、过滤、灌封，灭菌即得成品。本注射液中加入了助溶剂和抗氧化剂，提高了盐酸洛美沙星的溶解性和稳定性，使得本发明稳定性好，不易分解、析出；其pH值接近体液，降低了使用时的刺激性。

Description

一种兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液及其制备方法

技术领域

本发明属于药物制剂领域，尤其是一种兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液及其制备方法。

背景技术

盐酸洛美沙星属于第三代喹诺酮类广谱抗菌药，其化学名称为(±)1-乙基-6，8-二氟-1，4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐。结构式如下：

分子式：C₁₇H₁₉F₂N₃O₃HCl分子量：387.81

该药对革兰阳性菌、革兰阴性菌及部分厌氧菌显示强力的杀菌活性，其中它对革兰阳性菌的抗菌活性与诺氟沙星相同，强于依诺沙星，对革兰阴性菌的作用与依诺沙星相同，较诺氟沙星弱，并且它对耐甲氧西林的金黄葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感杆菌及吡哌酸的大肠杆菌及其它药物耐药的细菌，均具有较好的抗菌效果。同时它具有抗菌谱广、抗菌效力强、口服吸收好、体内分布广、长效和低毒等特点。

目前市场已存在的盐酸洛美沙星注射液普遍存在溶解度低，稳定性差，容易分解，易析出，注射时痛感较强烈等不足，针对以上不足我们研发了一种新型兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液。

通过检索，发现了两篇涉及盐酸洛美沙星注射液的专利文献(专利号分别为：200710150151.5、200510040959.9)，但经过对比，与本专利申请的关联性不大。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种药效稳定、不易分解、不易析出且刺激性较弱的兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液。

本发明的另一个目的是提供上述兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液的制备方法。

本发明的技术方案是：

一种兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液，注射液的组成成分及各组分的重量份数分别为：

盐酸洛美沙星    1～100重量份

助溶剂          10～200重量份

络合剂          3～300重量份

抗氧化剂        0.5～2重量份

注射用水        250～1000重量份。

而且，所述助溶剂为乙醇、丙二醇、聚乙二醇、苯甲醇的至少一种，或其混合物。

而且，所述络合剂为水杨酸钠。

而且，所述抗氧化剂为亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、L-半胱氨酸、硫脲、抗坏血酸、亚硫酸钠的其中之一。

一种兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液的制备方法，其制备方法的步骤是：

(1)将助溶剂与少量注射用水混合，并将该混合溶液加热至20～90℃；

(2)加入络合剂、抗氧化剂和盐酸洛美沙星，并充分搅拌；

(3)调节pH值6.0～9.0，加入注射用水；

(4)加0.5～2％的针用活性炭，静置10～30分钟，过滤、灌封，在80～120℃条件下灭菌20～40分钟，即得兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液成品。

本发明的优点和积极效果是：

1、本发明所涉及的兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液中所含的盐酸洛美沙星为第三代喹诺酮类广谱抗菌药，体内分布广，组织穿透性好，对多种细菌均有杀灭作用。

2、本发明所涉及的兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液中加入了助溶剂和抗氧化剂，提高了盐酸洛美沙星的溶解性和稳定性，使该兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液具有稳定性好、不易分解、不易析出等优点，缓释速度均匀，释放时间不小于72小时。

3、本发明所涉及的兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液的pH值在6.0～9.0间，接近体液的pH值，由此降低了使用时的刺激性。

4、本发明所涉及的兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液微囊粒径5-10微米，利于机体吸收利用，提高了药物的有效性，减少了药物的使用剂量。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明作进一步详述，以下实施例只是描述性的，不是限定性的，不能以此限定本发明的保护范围。

实施例1：

一种兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液，按以下重量份数的原料配制：

盐酸洛美沙星1份、乙醇50份、水杨酸钠20份、亚硫酸氢钠0.5份和注射用水250份。

其制备方法如下：

(1)将50份乙醇与少量注射用水混合，并将该混合溶液加热至30℃；

(2)加入20份水杨酸钠、1份盐酸洛美沙星、0.5份亚硫酸氢钠搅拌混匀。

(3)调节pH值6.5～7.0，加入250份注射用水；

(4)加0.5％的针用活性炭，静置10分钟，过滤、灌封，在80℃条件下灭菌20分钟，即得成品。

实施例2：

一种兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液，按以下重量份数的原料配制：

盐酸洛美沙星50重量份，助溶剂(苯甲醇40重量份、丙二醇60重量份)，水杨酸钠(络合剂)150重量份，焦亚硫酸钠(抗氧化剂)1重量份，注射用水500重量份。

其制备方法如下：

(1)将40份苯甲醇、60份丙二醇与少量注射用水混合，并将该混合溶液加热至60℃；

(2)加入150份水杨酸钠、50份盐酸洛美沙星、1份焦亚硫酸钠搅拌混匀；

(3)调节pH值8.0～8.5，加入500份注射用水；

(4)加1％的针用活性炭，静置20分钟，过滤、灌封，在100℃条件下灭菌30分钟，即得成品。

实施例3：

一种兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液，按以下重量份数的原料配制：

盐酸洛美沙星100重量份，聚乙二醇200重量份(助溶剂)，水杨酸钠250重量份，亚硫酸钠(抗氧化剂)2重量份，注射用水500重量份。

其制备方法如下：

(1)将200份聚乙二醇与少量注射用水混合，并将该混合溶液加热至90℃；

(2)加入250份水杨酸钠、100份盐酸洛美沙星、2份亚硫酸钠搅拌混匀；

(3)调节pH值8.5～9.0，加入500份注射用水；

(4)加1.5％的针用活性炭，静置30分钟，过滤、灌封，在120℃条件下灭菌40分钟，即得成品。

Claims (5)

1.一种兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液，其特征在于：注射液的组成成分及各组分的重量份数分别为：

盐酸洛美沙星    1～100重量份

助溶剂          10～200重量份

络合剂          3～300重量份

抗氧化剂        0.5～2重量份

注射用水        250～1000重量份。

2.根据权利要求1所述的一种兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液，其特征在于：所述助溶剂为乙醇、丙二醇、聚乙二醇、苯甲醇的至少一种，或其混合物。

3.根据权利要求1所述的一种兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液，其特征在于：所述络合剂为水杨酸钠。

4.根据权利要求1所述的一种兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液，其特征在于：所述抗氧化剂为亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、L-半胱氨酸、硫脲、抗坏血酸、亚硫酸钠的其中之一。

5.一种如权利要求1所述的兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液的制备方法，其特征在于：制备方法的步骤是：

(1)将助溶剂与少量注射用水混合，并将该混合溶液加热至20～90℃；

(2)加入络合剂、抗氧化剂和盐酸洛美沙星，并充分搅拌；

(3)调节pH值6.0～9.0，加入注射用水；

(4)加0.5～2％的针用活性炭，静置10～30分钟，过滤、灌封，在80～120℃条件下灭菌20～40分钟，即得兽用盐酸洛美沙星长效缓释注射液成品。