CN101700260A - 马齿苋子多糖颗粒制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种马齿苋子多糖颗粒制剂，该制剂以马齿苋子多糖为活性成分，辅以其它药用辅料包括缓释材料，填充剂，粘合剂，润滑剂等。该制剂具有抗菌、降血脂、松弛肌肉、抗炎及促进伤口愈合等作用，还具有较强的抗衰老、抗氧化作用，解决了马齿苋子中药有效成分利用率低，疗效差的问题，具有较好的应用前景。

Description

马齿苋子多糖颗粒制剂及其制备方法

技术领域：

本发明涉及一种马齿苋子多糖颗粒制剂，它属于一种用中药材提取物和药物辅料制成的颗粒制剂。

背景技术：

马齿苋(Portul aca oleracea L)属马齿苋科(Portulacaceae)，一年生肉质草本植物，是我国古老的菜药兼用植物，在我国大部分地区均有分布，又名长命菜、五行草、瓜子菜、麻绳菜、五色苋、马食菜等。马齿苋以其丰富的营养、独特的药理作用以及菜药兼用特性，早已被民间广泛应用于治疗热毒血痢、痈肿、疔疮、蛇虫咬伤和便血等疾病，日益受到广泛的研究。现代科学研究也表明，马齿苋含有大量维生素、矿物质、不饱和脂肪酸、微量元素和丰富的柠檬酸、苹果酸、氨基酸、去甲肾上腺素、多巴胺、强心苷、蒽醌类、香豆素、黄酮、生物碱等多种活性成分，具有降血脂、降血糖、抗衰老、消炎抑菌、增强免疫等多种保健功能和疾病治疗作用，被国家卫生部认定为药食同源的保健功能食品之一，具有广阔的开发前景。

马齿苋子系马齿苋的种子(维吾尔医药常用名称为Semizotwulagai)，秋、夏两季果实成熟时采收全株，晒干，抖动后收集落下的种子，除去杂质。马齿苋种子中含有生物碱、脂肪油、糖类及淀粉。药理研究发现，马齿苋种子能降低胆液质偏盛，生津，利尿，消炎。用于肝、胃疾病、脑膜炎、子宫炎、发烧、各种头痛、尿道涩痛等。现代药理研究表明马齿苋种子有降血糖、抗衰老、提高机体免疫功能的作用。

近几年来，对马齿苋有效成分分析、总黄酮、多糖、抗菌、抗肿瘤等研究报道较多，而对马齿苋子总黄酮、多糖等其他成分的研究报道以及对多糖的抑菌活性研究相对较少[食品研究与开发，2009，33(7)，28-30]。

本发明对马齿苋子进行有效成份的提取纯化，得到马齿苋子多糖，并将其与药物辅料一起制得马齿苋子多糖颗粒制剂。

发明内容：

针对现有马齿苋子开发上存在的不足之处，本发明对马齿苋子进行有效成份的提取纯化，得到马齿苋子多糖，并将其与药物辅料一起制得马齿苋子多糖颗粒制剂。该制剂具有抗菌、降血脂、松弛肌肉、抗炎及促进伤口愈合等作用，还具有较强的抗衰老、抗氧化作用，解决了马齿苋子中药有效成分利用率低，疗效差的问题，具有较好的应用前景。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：

本发明所述的马齿苋子多糖颗粒制剂是由活性成分马齿苋子多糖和医药学上可接受的辅料组成。

本发明所述的马齿苋子多糖颗粒制剂原料组分如下，各组分用量为重量份：

马齿苋子多糖    100-300份

缓释材料        150-300份

填充剂          100-250份

粘合剂    10-50份

润滑剂    1-5份

其中马齿苋子多糖的提取方法如下：

取马齿苋子粗粉，加入8-10倍重量的蒸馏水，煎煮1-6次，每次1.5-2小时，过滤，合并提取液，浓缩，冷却后离心10-60分钟，取上清液，以无水乙醇调制终浓度为50-90％，0-30℃静置过夜，得沉淀物，沉淀物分别以无水乙醇、丙酮、乙醚回流洗涤，得灰白色马齿苋子多糖粉末。

本发明所述的的缓释材料选自羟丙甲基纤维素或乙基纤维素或醋酸纤维素或乙基纤维素水分散体中的一种或多种混合物。

所述的填充剂选自微晶纤维素或蔗糖或乳糖或淀粉或甘露醇或山梨醇或木糖醇或糊精或β-环糊精或碳酸钙或磷酸钙或磷酸氢钙中的一种或多种混合物。

所述的粘合剂选自1-5％的乙基纤维素的乙醇溶液或5-15％的聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液。

所述的润滑剂选自微粉硅胶或硬脂酸镁或滑石粉或超微粉碎的聚乙二醇中的一种或多种混合物。

选用上述的各种辅料，可以有效的与马齿苋子多糖结合成为颗粒制剂，且有助于发挥马齿苋子多糖的药效，同时方便使用者的使用。

本发明所述的马齿苋子多糖颗粒制剂的制备方法如下：

取马齿苋子多糖，缓释材料，填充剂，混合均匀后过100目筛，加入粘合剂，30-80℃干燥1-10小时，然后过20目筛整粒，加入润滑剂，混匀，压片，即得马齿苋子多糖颗粒制剂。

本发明所述的马齿苋子多糖颗粒制剂的制备方法具有工艺简单，成本低，易于工业化生产的优点。

本发明所述的马齿苋子多糖颗粒制剂制剂具有抗菌、降血脂、松弛肌肉、抗炎及促进伤口愈合等作用，还具有较强的抗衰老、抗氧化作用，解决了马齿苋子中药有效成分利用率低，疗效差的问题，具有较好的应用前景。

具体实施方式：

为了更好地理解本发明的技术方案，以下通过具体的实施例作进一步详细描述。

实施例1：

取马齿苋子粗粉2kg，加入18kg蒸馏水，煎煮3次，每次2小时，过滤，合并提取液，浓缩，冷却后离心15分钟，取上清液，以无水乙醇调制终浓度为75％，4℃静置过夜，得沉淀物，沉淀物分别以无水乙醇、丙酮、乙醚回流洗涤，得灰白色马齿苋子多糖粉末。

取100g上述马齿苋子多糖，200g羟丙甲基纤维素，150g微晶纤维素，混合均匀后过100目筛，加入20g 1-5％的乙基纤维素的乙醇溶液，60℃干燥5小时，然后过20目筛整粒，加入4g微粉硅胶，混匀，压片，即得马齿苋子多糖颗粒制剂。

实施例2：

取马齿苋子粗粉2kg，加入18kg蒸馏水，煎煮3次，每次2小时，过滤，合并提取液，浓缩，冷却后离心15分钟，取上清液，以无水乙醇调制终浓度为75％，4℃静置过夜，得沉淀物，沉淀物分别以无水乙醇、丙酮、乙醚回流洗涤，得灰白色马齿苋子多糖粉末。

取100g上述马齿苋子多糖，200g乙基纤维素，150g乳糖，混合均匀后过100目筛，加入20g 1-5％的乙基纤维素的乙醇溶液，60℃干燥5小时，然后过20目筛整粒，加入4g硬脂酸镁，混匀，压片，即得马齿苋子多糖颗粒制剂。

实施例3：

取马齿苋子粗粉2kg，加入18kg蒸馏水，煎煮3次，每次2小时，过滤，合并提取液，浓缩，冷却后离心15分钟，取上清液，以无水乙醇调制终浓度为75％，4℃静置过夜，得沉淀物，沉淀物分别以无水乙醇、丙酮、乙醚回流洗涤，得灰白色马齿苋子多糖粉末。

取100g上述马齿苋子多糖，200g醋酸纤维素，150g甘露醇，混合均匀后过100目筛，加入20g 5-15％的聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液，60℃干燥5小时，然后过20目筛整粒，加入4g滑石粉，混匀，压片，即得马齿苋子多糖颗粒制剂。

实施例4：

取马齿苋子粗粉2kg，加入18kg蒸馏水，煎煮3次，每次2小时，过滤，合并提取液，浓缩，冷却后离心15分钟，取上清液，以无水乙醇调制终浓度为75％，4℃静置过夜，得沉淀物，沉淀物分别以无水乙醇、丙酮、乙醚回流洗涤，得灰白色马齿苋子多糖粉末。

取100g上述马齿苋子多糖，200g乙基纤维素水分散体，150gβ-环糊精，混合均匀后过100目筛，加入20g 5-15％的聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液，60℃干燥5小时，然后过20目筛整粒，加入4g超微粉碎的聚乙二醇，混匀，压片，即得马齿苋子多糖颗粒制剂。

实施例5：

取马齿苋子粗粉2kg，加入18kg蒸馏水，煎煮3次，每次2小时，过滤，合并提取液，浓缩，冷却后离心15分钟，取上清液，以无水乙醇调制终浓度为75％，4℃静置过夜，得沉淀物，沉淀物分别以无水乙醇、丙酮、乙醚回流洗涤，得灰白色马齿苋子多糖粉末。

取100g上述马齿苋子多糖，200g缓释材料(其中自羟丙甲基纤维素100g，醋酸纤维素100g)，150g填充剂(其中蔗糖100g，淀粉50g)，混合均匀后过100目筛，加入20g 5-15％的聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液，60℃干燥5小时，然后过20目筛整粒，加入4g润滑剂(其中微粉硅胶2g，超微粉碎的聚乙二醇2g)，混匀，压片，即得马齿苋子多糖颗粒制剂。

Claims (6)

1.一种马齿苋子多糖颗粒制剂，其特征在于：所采用的活性成分为马齿苋子多糖，辅以其它药用辅料，其原料组分如下，各组分用量为重量份：

马齿苋子多糖    100-300份

缓释材料        150-300份

填充剂          100-250份

粘合剂          10-50份

润滑剂          1-5份

其中马齿苋子多糖的提取方法如下：

取马齿苋子粗粉，加入8-10倍重量的蒸馏水，煎煮1-6次，每次1.5-2小时，过滤，合并提取液，浓缩，冷却后离心10-60分钟，取上清液，以无水乙醇调制终浓度为50-90％，0-30℃静置过夜，得沉淀物，沉淀物分别以无水乙醇、丙酮、乙醚回流洗涤，得灰白色马齿苋子多糖粉末。

2.如权利要求1所述的马齿苋子多糖颗粒制剂，其特征在于：所述的缓释材料选自羟丙甲基纤维素或乙基纤维素或醋酸纤维素或乙基纤维素水分散体中的一种或多种混合物。

3.如权利要求1所述的马齿苋子多糖颗粒制剂，其特征在于：所述的填充剂选自微晶纤维素或蔗糖或乳糖或淀粉或甘露醇或山梨醇或木糖醇或糊精或β-环糊精或碳酸钙或磷酸钙或磷酸氢钙中的一种或多种混合物。

4.如权利要求1所述的马齿苋子多糖颗粒制剂，其特征在于：所述的粘合剂选自1-5％的乙基纤维素的乙醇溶液或5-15％的聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液。

5.如权利要求1所述的马齿苋子多糖颗粒制剂，其特征在于：所述的润滑剂选自微粉硅胶或硬脂酸镁或滑石粉或超微粉碎的聚乙二醇中的一种或多种混合物。

6.如权利要求1所述的马齿苋子多糖颗粒制剂，其特征在于：其制备方法如下：

取马齿苋子多糖，缓释材料，填充剂，混合均匀后过100目筛，加入粘合剂，30-80℃干燥1-10小时，然后过20目筛整粒，加入润滑剂，混匀，压片，即得马齿苋子多糖颗粒制剂。