CN101596159B - 一种紫杉醇注射液及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明是针对紫杉醇注射液在生产和临床应用上存在的副作用大和成品率低等问题，研究的一种制备方法，达到紫杉醇注射液使用方便、降低成本、保证疗效、降低副作用的目的。
Description
技术领域
本发明涉及一种紫杉醇注射液及其制备方法，特别是涉及含有苄泽作为增溶剂的紫杉醇注射液。
背景技术
紫杉醇是一种新型的抗肿瘤药物，它作用于肿瘤细胞微管，是一种有丝分裂抑制剂，可选择性地与微管结合，促进微管蛋白双聚体聚合为多聚体并抑制解聚。由于正常有丝分裂终末相要求在纺锤体与染色体附着点上发生微管解聚，紫杉醇通过阻止这一解聚过程而干扰肿瘤细胞有丝分裂，使瘤细胞周期阻滞于G2/M期而抑制肿瘤细胞增殖。紫杉醇干扰微管系统从而阻止肿瘤细胞的有丝分裂。体内外实验均证明它对多种肿瘤有很好的治疗作用。
临床上使用紫杉醇的剂型为注射液，是应用上最为广泛的剂型，市场上大部分产品都使用聚氧乙烯蓖麻油作为增溶剂，生产中存在高污染、难溶于水、分装不便、成品率低等现象，临床使用中存在副作用大、粘度高、难以注射等缺点，为生产和临床使用中带来了不便。
苄泽可作为医药级增溶剂。溶于大多数有机溶剂，水中呈分散状，广泛应用于药物制剂当中，具有很好的安全性。
发明内容
本发明是针对紫杉醇注射液在生产和临床应用上存在的副作用大和成品率低等问题，研究的一种制备方法，达到紫杉醇注射液使用方便、降低成本、保证疗效、降低副作用的目的。
本发明公开的紫杉醇注射液制备方法具有如下特点：
a)1-500毫克/毫升的紫杉醇；
b)1-500毫克/毫升的苄泽；
c)1-1000毫升/毫升无水乙醇。
d)用活性炭对配制好的药液进行脱色，使用滤纸和0.22微米滤膜先后对药液进行过滤。
本方法制备的紫杉醇注射液具有副作用小、药液粘度低、临床使用方便、外观良好，产品质量稳定可控，能够形成规模化生产的特点。
附图说明
图1为紫杉醇注射液制剂生产工艺流程图。
具体实施方式
以下通过实施例、实验例详细说明本发明的内容，但这些实施例并不构成对本发明的限制。
原、辅料、仪器来源见表1，其他未言明的，均为市售。
表1
实施例1
将10毫克紫杉醇加入到2.75毫升的无水乙醇中，搅拌溶解，加入0.02％的活性炭，搅拌吸附20分钟，采用φ0.45μm的微孔滤膜过滤脱炭。称取2.2克苄泽，加入到上述溶液中，搅拌混匀。使用0.22微米的微孔滤膜过滤上述混合液，装入西林瓶。
实施例2
将20毫克紫杉醇加入到3.25毫升的无水乙醇中，搅拌溶解，加入0.02％的活性炭，搅拌吸附20分钟，采用φ0.45μm的微孔滤膜过滤脱炭。称取1.7克苄泽，加入到上述溶液中，搅拌混匀。使用0.22微米的微孔滤膜过滤上述混合液，装入西林瓶。
实施例3
将30毫克紫杉醇加入到3.0毫升的无水乙醇中，搅拌溶解，加入0.02％的活性炭，搅拌吸附20分钟，采用φ0.45μm的微孔滤膜过滤脱炭。称取1.95克苄泽，加入到上述溶液中，搅拌混匀。使用0.22微米的微孔滤膜过滤上述混合液，装入西林瓶。
施实例1-3稳定性考察，考察条件25℃±2℃，湿度60％±10％放置，有关的各项指标未见明显变化。
紫杉醇注射液长期试验结果
由以上结果可知，使用苄泽制备的紫杉醇注射液在25℃±2℃条件下放置24个月，各项指标均符合药典要求，含量都在98％以上，说明本发明公开的紫杉醇注射液具有很好的稳定性，有效降低生产成本，减少临床应用中的副作用。
紫杉醇注射液制剂生产工艺详见附图。
Claims (1)
1.一种以苄泽作为增溶剂，无水乙醇为溶剂的紫杉醇注射液，其特征在于，用以下方法制备：将10毫克紫杉醇加入到2.75毫升的无水乙醇中，搅拌溶解，加入0.02％的活性炭，搅拌吸附20分钟，采用φ0.45μm的微孔滤膜过滤脱炭，称取2.2克苄泽，加入到上述溶液中，搅拌混匀，使用0.22微米的微孔滤膜过滤上述混合液，装入西林瓶。
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| 张学农等.电子自旋共振技术研究吸收促进剂及剂型因素对紫杉醇大鼠小肠黏膜渗透的影响.《药学学报》.2005,第40卷(第9期),861-864. * |
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