CN101491676B - 布洛芬组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及布洛芬组合物，该组合物含有治疗有效量的布洛芬和维生素C以及药用辅料，其中布洛芬和维生素C的重量比为1∶1.2，该组合物能有效减少布洛芬产生的口和咽喉部烧灼感。
Description
技术领域
本发明涉及布洛芬组合物，更具体得说涉及减少烧灼感，口感好的布洛芬组合物。
背景技术
布洛芬的化学名称为2-(4-异丁基苯基)丙酸，化学结构式为：
为广泛使用的非甾体抗炎药，摄入后，在口和咽喉会产生烧灼感。维生素C的化学名称为L(+)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯，化学结构式为：
是一种不饱和多羟基化合物，参与氨基酸代谢、神经递质的合成，胶原蛋白和组织细胞间质的合成，可降低毛细血管的通透性，加速血液的凝固，刺激凝血功能，促进铁在肠内吸收，促使血脂下降，增加对感染的抵抗力，参与解毒功能，且有抗组胺的作用及阻止致癌物质(亚硝胺)生成的作用。
中国专利申请CN99816579.4公开了含药的口香糖组合物，该专利申请提到组合物中的活性成分可以是布洛芬和L-抗坏血酸(维生素C)，但并未具体公开含有布洛芬与维生素的组合物，同时也没有涉及用维生素C解决布洛芬入口后造成烧灼感的问题，更没有给出两者之间的适宜比例。
中国专利申请CN1224610A公开了布洛芬和富马酸组合物，以消除布洛芬口服具有烧灼感的缺点。
尽管有上述专利，但同时兼具减少布洛芬烧灼感并可以掩蔽味道、改善口感的布洛芬组合物是更加需要的。
发明内容
本发明的目的是提供一种布洛芬组合物，其特征在于含有维生素C，可以减少布洛芬烧灼感并可以掩蔽味道、改善口感。
该布洛芬组合物中抑制烧灼感的维生素C的浓度根据所需减少烧灼感的量而变化。
优选的，本发明的布洛芬组合物含有治疗剂量的布洛芬、维生素C和药用辅料，其中布洛芬和维生素C的重量比为1∶1-1.4。
最优选为布洛芬与维生素C的重量比为1∶1.2。
本发明组合物中所述的辅料为药学常用辅料，如粘合剂、抗氧剂、填充剂和矫味剂等。
本发明以颗粒剂的形式提供布洛芬和维生素C，一般而言，这包括用本领域熟知的方法将原辅料如布洛芬、维生素C以及糖、粘合剂、水和其他成分一起混合，粉碎过筛，制成软材、制粒和整粒制得。
本发明所述布洛芬入口后产生的烧灼感应理解为服用布洛芬时的余味，常常被描述为金属样的、显著的感觉。本发明所述的布洛芬维生素C颗粒剂能明显降低布洛芬产生的烧灼感，口感要优于布洛芬富马酸组合物对照组，且制备工艺简单无需压片。
具体实施方式
下面通过实施例的方式进一步说明本发明，并不因此将本发明限制在所述的实施例范围之中。
实施例1布洛芬维生素C组合物与布洛芬富马酸组合物减少烧灼感的比较
用十个受试者评价对100mg剂量的布洛芬有效的维生素C的烧灼感和口感，对照组分别为100mg和50mg、60mg富马酸的组合物。用下列等级使受试者对布洛芬和维生素C组合物进行评价，烧灼感强度：极高9，非常高8，中高7，微高6，不高不低5，微低4，中低3，很低2，极低1，无苦味或烧灼感0；口感：极好6，很好5，好4，一般3，稍好2，差1，很差0。实验结果如下：
表1布洛芬Vc组合物与布洛芬富马酸组合物减少烧灼感的比较
| 组别 | 组1 | 组2 | 组3 | 组4 | 组5 | 对照组1 | 对照组2 |
| 含量 | 布洛芬100mg+维生素C60mg | 布洛芬100mg+维生素C80mg | 布洛芬100mg+维生素C100mg | 布洛芬100mg+维生素C120mg | 布洛芬100mg+维生素C140mg | 布洛芬100mg+富马酸50mg | 布洛芬100mg+富马酸60mg |
| 烧灼感评价 | 8 | 5 | 3 | 1 | 0 | 3 | 1 |
| 口感评价 | 1 | 2 | 4 | 5 | 6 | 2 | 3 |
该实施例证明每100mg布洛芬加入100mg维生素C即可有效减少布洛芬烧灼感的余味，随着维生素C用量的增大，烧灼感降低更明显。组3(布洛芬100mg+维生素C100mg)与对照组1(布洛芬100mg+富马酸50mg)相比，烧灼感的评价是相同的(分值为3)，但组3口感评价为4，对照组1口感评价为2，这说明组3与对照组1相比还能更有效改善口感。同样的组4(布洛芬100mg+维生素C120mg)与对照组2相比(布洛芬100mg+富马酸60mg)，在烧灼感评价相同的情况下(分值为1)，组4口感评价好于对照组2，组4分值为5，而对照组2分值为3。由此可知，布洛芬维生素C组合物相比于布洛芬富马酸组合物，在烧灼感评价相同的情况下，还能更有效得改善口感。
实施例2布洛芬与维生素C组合物的处方筛选(布洛芬和维生素C的重量比为1∶1.2)
表2处方筛选(100包，单位：g)
| 原、辅料 | 处方I | 处方II | 处方III | 处方IV | 处方V | 处方VI |
| 维生素C布洛芬蔗糖环拉酸钠L-半胱氨酸焦亚硫酸钠枸橼酸1％羟丙甲纤维素K4M溶液 | 1210503---8ml | 1210502.50.5--8.5ml | 1210502.5-0.5-9ml | 1210502.5--0.59ml | 1210457.5--0.58.5ml | 121042.510--0.59ml |
表3处方筛选结果
| 指标 | 处方I | 处方II | 处方III | 处方IV | 处方V | 处方VI |
| 口感外观粒度流动性 | -粒子变色-- | 微酸白色颗粒9.7％28° | 微酸白色颗粒8.4％25° | 酸，不甜白色颗粒8.6％25° | 微酸，不甜白色颗粒9.0％26° | 微酸，甜白色颗粒9.1％27° |
处方I在干燥过程中粒子变色，疑是Vc被氧化，因此处方II、处方III及处方IV考察各种抗氧剂对粒子颜色变化是否有影响。经试验，三个处方均不变色，但处方II中L-半胱氨酸对Vc的含量测定有干扰，处方III制粒时有轻微硫的气味，因此选用枸橼酸作为抗氧剂(抗氧协同剂)并在处方IV基础上对口感加以改进，最终确定终方VI为优选处方。实施例3布洛芬维生素C组合物的制备工艺(布洛芬和维生素C的重量比为1∶1.2)
1、配制1％羟丙甲纤维素K4M水溶液。
2、将各原、辅料分别粉碎过80目筛。
3、按处方量将Vc、布洛芬、蔗糖、环拉酸钠及枸橼酸混合均匀，加入1％羟丙甲纤维素K4M溶液制软材。
4、16目筛制粒，50℃干燥4h，并不时翻动。
5、14目筛整粒，40目筛筛去细粉。
6、中间体检验，合格粒子分装即得。
Claims (3)
1.一种布洛芬组合物，其特征在于：含有治疗剂量的布洛芬、维生素C以及常规药用载体，其中布洛芬与维生素C的重量比为1∶1.2。
2.权利要求1所述的组合物为颗粒剂。
3.权利要求2所述的颗粒剂，其特征在于：含有12份重量的维生素C，10份重量的布洛芬，42.5份重量的蔗糖，10重量份的环拉酸钠和0.5份重量的枸橼酸。
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