CN101433202A

CN101433202A - 一种春雷霉素水分散粒剂及制备方法

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Publication number: CN101433202A
Application number: CNA200710166182XA
Authority: CN
Inventors: 张少武; 弥华锋
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2007-11-12
Filing date: 2007-11-12
Publication date: 2009-05-20

Abstract

一种春雷霉素水分散粒剂就是春雷霉素同助剂和填料一起混合加工得到的颗粒剂，能在水中迅速崩解、分散，形成高悬浮的和稳定的分散体系。本发明在生产、使用、包装过程中无粉尘漂移，对操作者安全，不污染环境，与可湿性粉剂相比，密度大、提及小，可大幅度降低包装、贮运费用，包装物也方便回收。尤其对黄瓜枯萎病、稻瘟病有显著的药效。这种制剂在水中分散性好，悬浮率高，能提高防治效果。

Description

一种春雷霉素水分散粒剂及制备方法

技术领域

本发明涉及一种农用杀菌剂的新制剂，具体地说是杀菌剂春雷霉素的一种制剂，即春雷霉素水分散粒剂(WDG)。

背景技术

农药传统剂型如乳油、粉剂和可湿性粉剂等在我国制剂总量中约占到80％，随着加工剂型的发展，传统剂型的缺点越显突出。乳油中含有大量的二甲苯、甲苯等有机溶剂，不仅对环境造成了较严重污染，而且对石化资源造成了浪费。可湿性粉剂由于其粒度很细，在生产和使用过程中往往出现粉尘飞扬，不仅危害人们的健康，还会造成环境污染，少量粉尘飞扬很容易使农作物产生药害。粉剂主要问题是粉尘飘移、体积大、不易计量，现仅用于干旱地区和一些特定场所。水分散粒剂有效避开了这些传统剂型的不足之处，吸取和利用了其优点，发展极为迅速，被认为是二十一世纪农药加工领域最具有发展前景的剂型之一。

春雷霉素(kasugamycin)又名春日霉素，属弱碱性水溶性抗菌素。分子式：C₁₄H₂₅N₃O₉

化学名称为：

[5-氨基-2-甲基-6-(2，3，4，5，6-羰基环己基氧代)吡喃-3-基氨基-a-亚氨醋酸]，主要用于小麦、芒果、瓜类、高梁、水稻、果树、蔬菜、马铃薯等作物，对子囊菌纲、担子菌纲、半知菌类和卵菌亚纲等致病真菌引起的大多数病害具有治疗、保护和铲除作用。是近年来国内外颇受重视的新的优秀品种。CN1237088A公开了此化合物防治真菌的方法，但未指出剂型。当前春雷霉素的制剂以可湿性粉剂为主，品种单一，而且在生产、包装使用过程中粉尘飘移，污染环境，直接危害操作者，同时杀菌效果差。

发明内容

水分散粒剂(Water disible granule，WKG或WG)在水中能很快地崩解分散，形式高悬浮的分散体系。它包括活性成分、润湿性、分散性、崩解剂、稳定剂、

粒结剂及填料等组分。

本发明的目的是提供一种无毒害、无污染，生产工艺简单，成本低，使用方便，对操作人员健康无伤害和对环境无污染，同时大大的提高了药物在水中的分散速度的水分散性粒剂农药杀菌剂。

本发明的任务是将春雷霉素加工成水分散粒剂(下称春雷霉素WDG)和水悬浮剂(下称春雷霉素SC)。

春雷霉素WDG各组分重量百分百为：

春雷霉素 1-60％

助剂 0.5-50％

填料 5-45％

优选的重量百分百为：

春雷霉素 6-30％

助剂 10-30％

填料 10-80％

所述的助剂是指分散粒剂和/或润湿剂，崩解剂，稳定剂，粘结剂；

所述的填料为白炭黑、陶土、膨润土、轻质碳酸钙、凹凸棒土、滑石粉、高岭土、云母中的一种或两种以上的混合填料。

所述的分散剂为三聚磷酯钠、木质素磺酸钠、NNO、木质素磺酸钙、聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物、索伯SOPA、扩散剂NO、扩散剂M中的一种或两种以上混合分散剂。

所述的润湿剂为茶枯、皂角、月桂醇硫酸钠、月桂醇聚乙烯醚硫酸钠、辛基酚聚氧乙烯其醚硫酸盐、索伯SOPA、十二烷基苯磺酸钠、拉开粉、渗透剂T、渗透剂JFC、吐温80中的一种或两种以上混合润湿剂。

所述的稳定剂为磷酸三丁酯、亚磷酸三苯酯、BHT的一种或两种以上混合稳定剂。

所述的崩解剂为硫酸铵、氧化钙、氯化镁、氯化铝、膨润土、尿素中的一种或两种以上混合崩解剂。

所述的粘结剂为淀粉、糊精、阿拉伯树胶、大豆蛋白、骨胶、硫酸钠、石膏、聚乙烯醇、松香、石蜡、羧甲基纤维素、硅酸钠中的一种或两种以上混合粘结剂。

所述的消泡剂有，有机硅酮类、C8—C10脂肪醇、酯—醚型化合物。

以上种种助剂均是已知物质，也是农药制剂加工中常用的和熟知的物质。

本发明组合物的制备也使用已知的设备和工艺。

春雷霉素WDG的加；将原药、助剂和填料按比例混合后先气流粉碎，然后加15-20％的水，经捏合、造粒、干燥、筛分得到水分散粒剂产品。或者将原药、助剂和填料按比例混合后先湿法砂磨得一浆料，再经捏合、造粒、干燥和筛分得到产品。产品的技术指标如下：

春雷霉素含量，％(m/m) 1-60.0

水分，％ ≤1.0

PH值范围 5.0-7.5

润湿时间，S ≤60

筛析(通过75μm试验筛)，％ ≥95.0

悬浮率，％ ≥70.0

崩解时间，min ≤3.0

粒度范围，(0.1-2.0)mm，％ ≥95.0

持久起泡量，ml ≤25.0

热贮稳定性(54±2℃，14d)分解率，％ ≤5.0

春雷霉素WDG制剂，在生产、使用、包装过程中无粉尘飘移，对操作者安全，对环境友好，与可湿性粉剂相比，产品相对密度大、体积小、给包装贮存、运输带来了极大的方便，包装物也是易处理；水中分解性好，悬浮率高，，防治效果好。

本发明与现有技术相比，具有生产工艺简单，成本低，使用方便，对操作人员健康无伤害和对环境无污染的特点，本发明由于采取了气流超微粉碎技术，粉碎后的药粉的粒度很小一般在500目以上，使得原料的比表面积增加了数千倍，加入了不同的活性很高的助剂，提高了活性成分、高悬浮率、高生物活性、使用安全；具有良好的分散性和贮藏稳定性的特点，使得有效成份的生物利用率大大提高，使得有效成份在水中的分散度得到大大提高，崩解速度加快，有效提高药效。同时所用助剂、载体均为无毒害、无污染，减少了对环境和操作人员的污染，适用于防治黄瓜枯萎病、稻瘟病。

具体实施方式

非限定实施例叙述如下：

A、春雷霉素水分散粒剂(WDG)

1、取65％春雷霉素原药3.6kg，润湿剂SOPA5kg，分解剂NNO0.8kg，崩解剂硫酸铵2kg，粘结剂羧甲基纤维素1kg，稳定剂BHT2kg，填料陶圭76.4kg，经混合、气流粉碎、加入20kg水、混合、捏合、造粒、干燥，筛分得苯氧菌酯水分散粒剂。或经湿法砂磨、干燥、造粒、干燥、筛分得春雷霉素WDG。

2、取65％春雷霉素原药9.2kg，润湿剂茶枯3kg、拉开粉2kg，分解剂木质素磺酸钠10kg，崩解剂氯化钙4kg，粘结剂淀粉1.5kg，稳定剂磷酸三丁酯1kg，填料白炭黑15kg、高岭土48.7kg，按实例1制备方法得春雷霉素WDG。

3、取65％春雷霉素原药10.1kg，润湿剂皂角2kg，月桂醇硫酸钠4kg，分解剂木质素磺钙6kg，扩散剂MF3kg，崩解剂氯化镁2kg、膨润土7kg，粘结剂糊精1kg，稳定剂亚磷酸三苯酯2kg，填料滑石粉10kg，云母41.9kg，按实例1制备方法得春雷霉素WDG。

4、取65％春雷霉素原药20.6kg，润湿剂月桂醇聚氧乙烯硫酸钠3kg，辛基酚聚氧乙烯基醚硫酸盐4kg，分散聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物5kg、索伯SOPA3kg，崩解剂尿素5kg，粘结剂熟石膏3kg，稳定剂亚磷酸三苯酯2kg，填料凹凸棒土10kG、轻质碳酸钙23..4kg，按实例1制备方法得春雷霉素2kg。

5、取65％春雷霉素原药34.5kg，润湿剂十二烷基硫酸钠2kg，分散剂NO10kg，崩解剂膨润土4Kg，粘结剂聚乙烯醇2kg，稳定剂BHT1.5kg，填料白炭黑36kg，按实例1制备方法得春雷霉素WDG。

6、取65％春雷霉素原药32.7kg，润滑渗透剂T3kg，分散剂木质素磺酸钙7kg，崩解剂氯化铝3kg，粘结剂羧甲基纤维素1.5kg，稳定剂BHT1.5kg，填料膨润土31.3kg，按实例1制备方法得春雷霉素WDG。

7、取65％春雷霉素原药43.2kg，润湿剂吐温804kg，分散剂木质素磺酸钙6kg，崩解剂硫酸铵3kg，粘结剂骨胶2kg，稳定剂BHT1.5kg，填料白炭黑20.3kg，按实例1制备方法得春雷霉素WDG。

8、取65％春雷霉素原药43.7kg，润湿剂渗透剂JFC4kg，分散剂NNO6kg，崩解剂硫酸铵3kg，粘结剂硅酸钠1kg，稳定性BHT1kg，填料陶土11.3kg，按实例1制备方法得春雷霉素WDG。

取65％春雷霉素原药54.3kg，分散剂NO6kg，崩解剂硫酸铵1kg，粘结剂阿拉伯树胶1.5kg，稳定剂BHT1kg，填料陶土6.2kg，按实例1制备方法得春雷霉素WDG。

9、取65％春雷霉素原药60kg，润湿剂十二烷基苯磺酸钠2kg，崩解剂硫酸铵1kg，粘结剂淀粉0.5kg，稳定剂BHT0.5kg，填料白炭黑1.2kg，按实例1制备方法得春雷霉素WDG。

Claims

1、一种春雷霉素水分散粒剂，其特征是，其组分和含量(重量百分百)为：

春雷霉素 1～60％

助剂 0.5～50％

填料 5～45％

所述的助剂是指分散剂和/或润湿剂，崩解剂，稳定剂，粘结剂；

所述的填料为白炭黑、陶土、膨润土、轻质碳酸钙、凹凸棒上、滑石粉、高岭土、云母中的一种或两种以上的混合填料。

2、根据权利要求1所述的春雷霉素水分散粒剂，其特征是，各组分优选的含量为：

春雷霉素 6～30％

助剂 10～30％

填料 10～80％

3、根据权利要求1或2所述的春雷霉素水分散粒剂，其特征是，所述的分散剂为三聚磷酯钠、木质素磺酸钠、NNO、木质素磺酸钙、聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物、索伯SOPA、扩散剂NO、扩散剂M中的一种或两种以上混合分散剂。

4、根据权利要求1或2所述的春雷霉素水分散粒剂，其特征是，所述的润湿剂为茶枯、皂角、月桂醇硫酸钠、月桂醇聚乙烯醚硫酸钠、辛基酚聚氧乙烯其醚硫酸盐、索伯SOPA、十二烷基苯磺酸钠、拉开粉、渗透剂T、渗透剂JFC、吐温80中的一种或两种以上混合润湿剂。

5、根据权利要求1或2所述的春雷霉素水分散粒剂，其特征是，所述的稳定剂为磷酸三丁酯、亚磷酸三苯酯、BHT的一种或两种以上混合稳定剂。

6、根据权利要求1或2所述的春雷霉素水分散粒剂，其特征是，所述的崩解剂为硫酸铵、氧化钙、氯化镁、氯化铝、膨润土、尿素中的一种或两种以上混合崩解剂。

7、根据权利要求1或2所述的春雷霉素水分散粒剂，其特征是，所述的粘结剂为淀粉、糊精、阿拉伯树胶、大豆蛋白、骨胶、硫酸钠、石膏、聚乙烯醇、松香、石蜡、羧甲基纤维素、硅酸钠中的一种或两种以上混合粘结剂。