CN101310705A - 祛斑美白化妆品添加剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明主要涉及一种化妆品添加剂及其制备方法，尤其涉及一种祛斑美白化妆品添加剂及其制备方法。一种祛斑美白化妆品添加剂，是由下述百分含量的原料制成：百里香杜鹃的提取液为35－40％，烈香杜鹃的提取液为35－40％，红花的提取液为20－30％。在化妆品中添加的百分含量是5－10％。所述的杜鹃红祛斑美白化妆品添加剂的制备方法，是：按百里香杜鹃为35－40％；烈香杜鹃为35－40％；红花为20－30％进行配比，然后加水8－10倍煮沸1.5－2小时，静置、过滤；余渣再加水8－10倍，煮沸1小时，将两次提取液混合为原液，脱色，浓缩为含原药1g/ml，置－10℃～0℃保存。本发明的优点是有效的抑制黑色素的形成，可保养、清洁皮肤，保质期长，是一种安全、高效、无毒的祛斑美白剂。

Description

祛斑美白化妆品添加剂及其制备方法

技术领域：

本发明主要涉及一种化妆品添加剂及其制备方法，尤其涉及一种祛斑美白化妆品添加剂及其制备方法。

背景技术

美白祛斑是从古至今人们靓丽容颜的追求。而美白、祛斑化妆品也层出不穷、林林总总。但归纳起来可以分为三个阶段，第一阶段主要美白祛斑所用的是含汞化合物为主。汞化合物渗入皮肤后，会立即与表皮蛋白质结合，破坏酶活性，阻止黑色素形成，效果十分迅速。但是汞有毒，且有积累，会导致与皮酯分泌的脂肪酸结合沉淀形成汞斑，此种斑形成后无法消除，所以现已禁止使用。第二阶段主要用激素类成份美白。其实激素本身并没有祛斑美白的效果，而是加到化妆品中辅助一些强效祛斑成分，以减轻对皮肤因强刺激而引起的炎症。但长期使用会导致皮肤形成“激素性依赖皮炎”，产生汗毛变深、痤疮、皮肤浮肿、易过敏、时常感觉刺痛，甚至发生皮肤溃烂等。一旦产生激素性依赖皮炎也很难修复。还有目前市场上常使用对苯二酚(氢醌)，这种化合物对酪氨酸酶有强抑制作用。长期使用会引起细胞毒性反应，见光会产生外源性色素斑，所以也属于禁用；第三阶段是寻找天然活性成份：如甘草提取物(甘草黄酮)，虎耳草提取物(熊果甙)，曲霉类和青霉类发酵产品(曲酸)和芦荟提取物(主要含aloin、Vc、V_E及SOD等)，这些提取物都有一定的抗氧化和抑制酪氨酸酶的作用。但是，每一种成分往往只对皮肤变黑的某一个步骤起作用，而要有效的控制皮肤变黑，需要从抑制酶活性、活血化瘀、消色祛斑、营养皮肤等各个环节相互配合。

发明内容：

本发明的目的在于避免现有技术的不足之处而提供一种祛斑美白化妆品添加剂及其制备方法，本发明是针对人皮肤黑色素生成过程中最关键的酪氨酸酶(tyrosinase，TYR)活性而筛选出的纯天然、高效、无毒副作用的抑制剂。旨在抑制黑色素和氧化酶的作用，促进皮肤微循环，加快消色祛斑。同时还能促进体内蛋白质和内分泌的完善和合成，从而达到提高抗氧化、抗紫外线照射，祛斑，美白，增加皮肤弹性等综合目的。

本发明的目的可以通过采用以下技术方案来实现：一种祛斑美白化妆品添加剂，由下述百分含量的原料制成：百里香杜鹃的提取液为35-40％；烈香杜鹃的提取液为35-40％；红花的提取液为20-30％。

所述的祛斑美白化妆品添加剂，在化妆品中添加的百分含量是5-10％。

所述的祛斑美白化妆品添加剂的制备方法，：

(1)百里香杜鹃和烈香杜鹃于6月采集鲜叶，用水清洗后，阴干，在温度55-65℃时杀清，再阴干备用；

(2)红花亦于6月取鲜叶，洗净、阴干，杀清，再阴干；制备时取以上两种备用杜鹃，按百里香杜鹃为35-40％；烈香杜鹃为35-40％；红花为20-30％进行配比，然后加水8-10倍煮沸1.5-2小时，静置、过滤；余渣再加水8-10倍，煮沸1小时，将两次提取液混合为原液；

(3)脱色：采用纳米材料坡缕石，以5-8％的量加入原液中，振荡1小时，静置，取上清液；不用过滤，少数留下的纳米材料对紫外线有屏蔽作用，此外还能增加渗透功能，可提高化妆品祛斑美白效果。

(4)浓缩为含原药1g/ml，置-10℃～0℃保存待用。

人体皮肤的黑色程度和色斑是由黑色素细胞决定的，深线主要决定于黑色素细胞的量及合成黑色素的能力。而酪氨酸酶(TYR)是黑色素形成的关键酶，其表达和活性决定着黑色素生成的速度和量。其过程是酪氨酸经酪氨酸酶羟化为多巴(DOPA)，多巴被氧化成多巴醌，并进一步转变成各种衍生物。而黑色素正是这些多巴醌、吲哚-5，6醌和多巴素的聚合物。若体内黑色素合成过多，则表现为色斑及黑色瘤的形成。

要想祛斑和美白必须从黑色素生成的源头开始——抑制酪氨酸酶的活性。前面已述，在这方面人们已经应用了不少方法，如汞化合物可引起重金属中毒，对苯二酚可引起外源性色斑，还有如双氧水(H₂O₂)，使用浓度过高就会损坏皮肤。另外近年中医也从滋阴补肾、调和气血、活血化瘀角度，提出一些中草药作为祛斑美白的成份，如六味地黄丸、逍遥散、白僵蚕、白茯苓等。但因为对黑色素形成的机理和药物的化学作用了解不深，所以作用有限，甚至毫无作用。我们研究认为多酚不仅是一种强的自由基清除剂，而且是酪氨酸酶的有效抑制剂。

1.多酚含量高、祛斑能力强

多酚是目前国际公认的最安全、最高效的纯天然祛斑祛皱元素。它能深入色素形成的细胞内发挥直接净化黑色素的美白功效，强力阻止黑色素的形成，加快黑色素的剥落，使雀斑、色斑、青春豆斑、黄褐斑、老年斑、毛孔粗大、肌肤粗糙快速得到改善。但目前主要应用的是松树多酚和葡萄多酚。它们所含的多酚远比不上青藏高原的这两种杜鹃。经测，其总酚含量只有百里香杜鹃的一半。另外，虽然Akiu等人(1998)从杜鹃花科植物熊果中分离到一种具有脱色作用的单体物质熊果甙，但现在在化妆品中使用的效果也并不十分明显。

酚类物质(Phenolic Compounds)是植物次生代谢产物，广泛存在于各种植物中，目前已发现上万种有一个或多个酚残基的化合物，这些物质在植物体的抗性方面(抗氧化、抗紫外线、抗菌、抗病毒)有积极意义。而分布在青藏高原的植物，为了抵御强紫外照射，高寒、缺氧等严酷生境，其体内的多酚含量远比其它生境中的植物更多。多酚含量还随海拔高度不同而变化。在同一种植物中，海拔越高多酚含量越多。我们选用的两种青藏高原杜鹃主要分布在3000-4200m的高山灌林中，是多酚含量的佼佼者。

2.抗氧化、抗紫外线辐射能力强

多酚中的羟基具有广谱清除自由基的能力，多酚中的单宁还能产生稳定的氢自由基，氢自由基也是氧自由基的捕获剂，它能迅速有效地将氧自由基捕获并分解成对人体无害的物质。

多酚化合物的苯环结构，对紫外光有很强的屏蔽作用。

3.活血化瘀，促进微循环能力强

古代就有用红花作化妆品的记载。《本草纲目》称，红花有“活血、润燥、止痛、散肿、通经”的作用。现代分析，红花含有红花素、红花甙、红花醌甙、绿原酸、咖啡酸、儿茶酚、多巴和大量的维生素、氨基酸、微量元素等，能舒筋活血、散瘀消斑。

4.营养成分丰富，对调节内分泌，促进蛋白质合成，养肤护肤效果明显。

5.青藏高原百里香杜鹃、烈香杜鹃和红花的复方组合，不仅具有抑制酪氨酸酶活性，阻断黑色素的形成，而且还具有促进微循环、散瘀消色的功效。复方体现了效果强化、优势互补，这对祛斑美白是理想组合。再加上具有丰富的营养物质、对养肤护肤有明显效果。

经分析本添加剂含有以下祛斑美白的成份。

1.含有多酚化合物

酚是指羟基直接与芳香环相连的化合物，如苯酚，α-萘酚，植物体在次生代谢过程中产生的酚一般为多元酚化合物，即酚类多聚体的一类物质。

用Folin-ciocalteu试剂比色法测定了总酚的含量，百里香杜鹃为62.11g/kg，烈香杜鹃为50.03g/kg。以常用中药中含多酚的秦艽作对照，它仅含8.55g/kg，只有杜鹃的1/6-1/7。这就是本化妆品添加剂中十分珍贵的纯天然多酚成份。

所筛选的两种青藏高原杜鹃，体内具有比一般生物中高得多的多酚，所以在与酪氨酸转化酶结合，从而阻止黑色素生成，防止皮肤变黑或出现雀斑、褐斑等方面有着显著功效。这是功效之一。功效之二是，多酚中的酚羟基对超氧自由基(O^· ₂，HO₂ ^·)和羟自由基(^·OH)、硝氧基(NO₂ ^·)、单线态氧(^·O₂)、臭氧(O₃)和过氧化氢(H₂O₂)等多种活性氧和脂质过氧化自由基(ROO^·、R^·)等具广谱清除能力，比常用的抗氧化剂V_C、V_E还强。功效之三是多酚类化合的分子中含有苯环结构，其在紫外光区有很强的吸收能力。因此用于化妆品中还可以抗紫外线对皮肤的损伤。其四是多酚的抑菌、抗过敏性早在中药中就以应用，这对清洁皮肤、防治皮肤病大为有益。其五，还值得重视的是所筛选的两种杜鹃，都有一定的香气，尤其是烈香杜鹃，香气甚浓，作为化妆品的添加剂确实有独到之处。

另外，杜鹃花酸对粉刺疗效较高，抑菌能力非常强，对丘疹、脓疱治疗效果也在60％以上。

多酚抑制酪氨酸酶的作用机制：1、在酪氨酸酶催化氧化过程中，O₂ ^·既是引发剂又是反应物，因此多酚对O₂ ^·的清除作用既阻断了反应的引发，也削弱了酪氨酸酶的供氧作用；2、由于多酚B环上的结构与酪氨酸相同，都是对位苯酚的结构，每一步氧化的产物在结构上也与酪氨酸极为相似，所以，多酚可被酪氨酶催化，是酪氨酸酶的竞争性底物。它们可与酪氨酸竞争性结合，从而削弱酪氨酸酶对酪氨酸及其系列氧化产物的催化氧化作用。所以清除O₂ ^·和作为竞争性底物是多酚抑制酪氨酸酶的主要机制。

2.含有丰富的氨基酸

应用氨基酸自动分析仪测定样品中氨基酸含量如下表1。

表1样品中各种氨基酸含量(g/kg)

氨基酸	天门冬氨酸	※苏氨酸	丝氨酸	谷氨酸	甘氨酸	丙氨酸	※缬氨酸	※蛋氨酸	※异亮氨酸	※亮氨酸	※酪氨酸	※苯丙氨酸	※赖氨酸	※组氨酸	※精氨酸	脯氨酸	色氨酸	胱氨酸
																			含量	13.2	5.5	6.4	15.3	6.2	6.7	5.9	1.1	5.7	8.7	2.1	6.0	7.1	2.8	5.6	6.3	1.8	1.3

※为必需氨基酸(人体必需但人体又不能合成，只能靠外源补充的氨基酸)。

3.含有大量微量元素

应用等离子光谱仪多元素同时定积分析，测得本添加剂中含有人体皮肤细胞必需的大量元素。见表2。

表2样品中微量元素含量(mg/kg)

元素	K	Na	Ca	Mg	Fe	Cu	Mn	Zn
									含量	180.25	190.33	74.92	35.08	0.32	0.02	0.23	0.27

4.含有多种维生素

应用高效液相色谱仪测定，本添加剂含有多种维生素，见表3。

表3样品中维生素含量(mg/kg)

维生素	Vc	VE	VB1	VB2	VB12
						含量	56.05	103.10	0.94	0.67	0.18

5.还含有一定量的绿原酸、红花素、红花甙及红花醌甙。绿原酸杀菌、抑制微生物作用明显。红花素、红花甙及红花醌甙是舒筋活血、散瘀消斑、去脂减肥，改善组织缺氧的有效成份。所以在古代就有用红花作化妆品的记载。

毒性试验

本发明经急性毒性试验，结果＞30ml/kg，证实基本无毒。

本发明的有益效果是：

1.能有效的抑制黑色素的形成，从本质上达到祛斑美白的效果。同时克服了现在采用的曲酸、维生素C不稳定、保质期短；动物胎盘或芦荟提取液成本高，且成分复杂，易变质等弊病，是一种安全、高效、无毒的祛斑美白剂。

2.具有较强的自由基清除能力，对超氧自由基、羟自由基、硝氨基、单线态氧、臭氧、过氧化氢等多种活性氧和脂质过氧自由基等具广谱清除能力，比常用的抗氧化剂Vc、V_E还强。

3.含有一定量的红花素、红花甙和红花醌甙，能促进外围血管扩张，加快皮肤的微循环，在活血化瘀、消色祛斑上有积极作用。

4.含有丰富的人体细胞必需的氨基酸、微量元素和维生素，具有良好的营养肌肤的效果。

5.有效成份中有绿原酸等强的杀菌剂，能抑制微生物，具有保护和清洁皮肤的作用。

6.本发明的工艺中采用纳米材料进行脱色，使得提取液清澈透明，同时能增加药物渗透力，符合制作化妆品的要求。

具体实施方式：

对以下所示之最佳实施例作进一步详述：

实施例1：一种祛斑美白化妆品添加剂，是由下述配方及百分含量原料制成，百里香杜鹃的提取液为35％；烈香杜鹃的提取液为35％；红花的提取液为30％。在化妆品中添加的百分含量是5％。

实施例2：一种祛斑美白化妆品添加剂，是由下述配方及百分含量原料制成，百里香杜鹃的提取液为40％；烈香杜鹃的提取液为40％；红花的提取液为20％。在化妆品中添加的百分含量是8％。

实施例3：一种祛斑美白化妆品添加剂，是由下述配方及百分含量原料制成，百里香杜鹃的提取液为37％；烈香杜鹃的提取液为37％；红花的提取液为26％。在化妆品中添加的百分含量是10％。

实施例4：一种祛斑美白化妆品添加剂，按实施例1到实施例3配方组合，

(1)百里香杜鹃和烈香杜鹃于6月采集鲜叶，用水清洗后，阴干，在温度55℃条件下杀清，再阴干备用。

(2)红花亦于6月取鲜叶，洗净、阴干，杀清，再阴干。制备时取以上两种备用杜鹃，按实施例1到实施例3配方组合，然后加水8倍煮沸1.5小时，静置、过滤。余渣再加水10倍，煮沸1小时，将两次提取液混合为原液。此复方禁用醇提，因为乙醇对骆氨酸酶催化氧化左旋多巴反应是可逆性抑制。

(3)脱色，采用纳米材料坡缕石，以5％的量加入原液中，振荡1小时，静置，取上清液。不用过滤，少数留下的纳米材料对紫外线有屏蔽作用，此外还能增加渗透功能，可提高化妆品祛斑美白效果。

(4)浓缩为含原药1g/ml，置-10℃保存待用。

(5)配置好的添加剂，在膏霜型化妆品中添加的百分含量是5％。

实施例5：一种祛斑美白化妆品添加剂，按实施例1到实施例3配方组合，

(1)百里香杜鹃和烈香杜鹃于6月采集鲜叶，用水清洗后，阴干，在温度65℃时杀清，再阴干备用；

(2)红花亦于6月取鲜叶，洗净、阴干，杀清，再阴干。制备时取以上两种备用杜鹃，按实施例1到实施例3配方组合，然后加水10倍煮沸2小时，静置、过滤；余渣再加水8倍，煮沸1小时，将两次提取液混合为原液；此复方禁用醇提，因为乙醇对骆氨酸酶催化氧化左旋多巴反应是可逆性抑制。

(3)脱色：采用纳米材料坡缕石，以8％的量加入原液中，振荡1小时，静置，取上清液；不用过滤，少数留下的纳米材料对紫外线有屏蔽作用，此外还能增加渗透功能，可提高化妆品祛斑美白效果。

(4)浓缩为含原药1g/ml，置0℃保存待用。

(5)配置好的添加剂，在乳液型化妆品中添加的百分含量是10％。

本发明的临床试验：

1.斑贴试验

共试验30例，男性10人，女性20人。全为阴性，无阳性反应。

2.临床试验

临床试验80例，69例效果显著，深斑颜色明显减退，轻斑基本消失，占86％。10例好转，色斑有所减退，皮肤整体美白效果较好，占12.5％。1例效果不显，此例为年过七旬妇女的老年斑，因为皮肤吸收能力极差，所以，效果不明显。但如果采用内调外用结合的方式，肯定会收到一定的效果，占1.5％。所有的皮肤都有了光滑细嫩感，面部微循环得到改善，弹性增加。

Claims (3)

1.一种祛斑美白化妆品添加剂，其特征是由下述百分含量的原料制成：百里香杜鹃的提取液为35-40％，烈香杜鹃的提取液为35-40％，红花的提取液为20-30％。

2.如权利要求1所述的祛斑美白化妆品添加剂，其特征是在化妆品中添加的百分含量是5-10％。

3.如权利要求1或2所述的祛斑美白化妆品添加剂的制备方法，其特征是：

(1)百里香杜鹃和烈香杜鹃于6月采集鲜叶，用水清洗后，阴干，在温度55-65℃时杀清，再阴干备用；

(2)红花亦于6月取鲜叶，洗净、阴干，杀清，再阴干；制备时取以上两种备用杜鹃，按百里香杜鹃为35-40％；烈香杜鹃为35-40％；红花为20-30％进行配比，然后加水8-10倍煮沸1.5-2小时，静置、过滤；余渣再加水8-10倍，煮沸1小时，将两次提取液混合为原液；

(3)脱色：采用纳米材料坡缕石，以5-8％的量加入原液中，振荡1小时，静置，取上清液；

(4)浓缩为含原药1g/ml，置-10℃～0℃保存待用。