CN101278935A - 含有维生素b族衍生物的药用组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一类含有维生素B族衍生物的药用组合物，它是由一种或多种维生素B族衍生物与其它种维生素形成的组合物。其中优选组合方式为，任意一种或多种维生素B族衍生物与任意一种或多种维生素B族原形成分形成的组合物。该种组合物可根据需要制成各种口服剂型，用于预防治疗因缺乏维生素B而引起的各种疾病，提高机体免疫力。

Description

含有维生素B族衍生物的药用组合物

技术领域

本发明涉及一类含有维生素B族衍生物的药用组合物，属于药学技术领域。

背景技术

维生素B也作维他命B，是某些维生素的总称，它们常常来自于相同的食物来源，如酵母等。维生素B曾经被认为是像维生素C那样具有单一结构的有机化合物，但是后来的研究证明它其实是一组有着不同结构的化合物，维生素B都是水溶性维生素，在体内滞留的时间只有数小时，必须每天补充。B族是所有人体组织比不可少的营养素，是食物释放能量的关键。全是辅酶，参与体内糖、蛋白质和脂肪的代谢，维持皮肤和肌肉的健康，增进免疫系统和神经系统的功能，促进细胞生长和分裂(包括促进红血球的产生，预防贫血发生)。所有的维生素B必须同时发挥作用，称为VB的融合作用。单独摄入某种VB，由于细胞的活动增加，从而使对其它VB的需求跟着增加，所以各种VB的作用是相辅相成的。维生素B大家族最经常的成员有B1、B2、B3(烟酸)、B5(泛酸)、B6、B9(叶酸)、B12(钴胺素)及胆碱。近年来由维生素B族衍生出多种新化合物，它们与原B族化合物作用相似，为获取维生素B提供了更多的选择，例如由B1衍生出的苯磷硫胺、呋喃硫胺，由B2衍生出的黄素腺嘌呤核苷酸二钠，由B6衍生出的磷酸吡多醛，B12衍生出的甲钴胺、氰钴胺等。

维生素B1在体内以辅酶形式参与糖的分解代谢，有保护神经系统的作用；还能促进肠胃蠕动，增加食欲。维生素B1缺乏时，可纪起多种神经炎症，如脚气病菌。维生素B1缺乏会引起多发性神经炎，患者的周围神经末梢有发炎和退化现象，并伴有四肢麻木、肌肉萎缩、心力衰竭、下肢水肿等症状。维生素B2参与碳水化合物、蛋白质、核酸和脂肪的代谢可提高肌体对蛋白质的利用率，促进生长发育。参与细胞的生长代谢，是肌体组织代谢和修复的必须营养素。强化肝功能、调节肾上腺素的分泌。保护皮肤毛囊粘膜及皮脂腺的功能。轻微缺乏维生素B2不会引起人体任何严重疾病。但是严重缺乏维生素B2会引起一些病症如：口角炎、舌炎、鼻和脸部的脂溢性皮炎。眼睛角膜发红，充血等。维生素B6为人体内某些辅酶的组成成分，参与多种代谢反应，尤其是和氨基酸代谢有密切关系。维生素B6长期缺乏会导致皮肤、中枢神经系统和造血机构的损害。动物缺乏维生素B6的症状为皮炎、痉挛、贫血等。单纯的维生素B6缺乏症在人类极少见。维生素B12可促进红血球形成及再生，维护神经系统健康，促进儿童成长，增进食欲，代谢脂肪酸，使脂肪、碳水化合物、蛋白质被身体适当运用，消除烦躁不安，集中注意力，增强记忆及平衡感。维生素B12缺乏会引起恶性贫血(红血球不足)，月经不顺，眼睛及皮肤发黄，恶心，食欲不振，体重减轻，唇、舌及牙龈发白，牙龈出血，头痛，记忆力减退，痴呆等。

发明内容

本发明涉及一类含有维生素B族衍生物的药用组合物，它是由一种或多种维生素B族衍生物与其它维生素形成的组合物。其中优选组合方式为，任意一种或多种维生素B族衍生物与任意一种或多种维生素B族原形成分形成的组合物。所述维生素B优选B1、B2、B3、B5、B6、B7、B9、B12。所述B族衍生物中B1衍生物优选苯磷硫胺，B2衍生物优选黄素腺嘌呤核苷酸二钠，B6衍生物优选磷酸吡多醛，B12衍生物优选甲钴胺。优选的组合物有，苯磷硫胺+B6+B12、苯磷硫胺+磷酸吡多醛+甲钴胺、苯磷硫胺+B2+B6+B12、苯磷硫胺+黄素腺嘌呤核苷酸二钠+磷酸吡多醛+甲钴胺。

本发明所述的组合物，可根据需要制成各种口服制剂，包括片剂、胶囊、颗粒剂、分散片、咀嚼片、泡腾片等。用于预防治疗因缺乏维生素B而引起的各种疾病，提高机体免疫力。

具体实施方式

通过以下实施例对本发明所述的含有维生素B族衍生物口服制剂做进一步说明，但并不仅限于此。

实施例1  苯磷硫胺+B6+B12片剂

处方：

                                     

组分                     用量

                                     

苯磷硫胺                 10g

B6                       10g

B12                      25g

微晶纤维素               235g

CMS-Na                   10g

微粉硅胶                 2g

共制成                   1000片

                                    

制备方法：

将苯磷硫胺、B12、微晶纤维素分别过80目筛，混合均匀，将B6溶解于50％乙醇溶液加入到混合粉中，制软材，24目筛制粒，干燥，20目筛整粒，加入微粉硅胶、CMS-Na，混合均匀后采用适宜冲模压制片剂，即得。

如果给上述片剂进行包衣，则得到包衣片剂，可为薄膜衣片、肠溶片等。

实施例2：苯磷硫胺+磷酸吡多醛+甲钴胺胶囊剂

处方：

                                     

组分                     用量

                                     

苯磷硫胺                 10g

磷酸吡多醛               10g

甲钴胺                   0.5g

淀粉                     150g

硬脂酸镁                 2g

                                   

制备方法：

将苯磷硫胺、磷酸吡多醛、甲钴胺、淀粉均过80目筛，按照等量递加法混合均匀后，加入硬脂酸镁，混合均匀，分装，即得。

所用胶囊壳可为普通胶囊，也可为肠溶胶囊。

实施例3：苯磷硫胺+B2+B6+B12咀嚼片剂

处方：

                                 

组分                     用量

                                  

苯磷硫胺                 10g

B2                       5

B6                       10

B12                      25

木糖醇                   175

甘露醇                   150

甜橙香精                 10g

阿斯巴甜                 5g

2％PVPk-30乙醇溶液       适量

硬脂酸镁                 5g

                                    

制备方法：

将苯磷硫胺、B2、B12、木糖醇、甘露醇等原辅料分别过80目筛，采用等量递增法混合均匀，将B6加入2％PVP-k30乙醇溶液溶解，制软材，16目筛制粒，干燥，20目筛整粒，加入其他的矫味剂、甜味剂、助流剂混合均匀，压片，即得。

实施例4：苯磷硫胺+黄素腺嘌呤核苷酸二钠+磷酸吡多醛+甲钴胺分散片剂

处方

                                 

组分                     用量

                                 

苯磷硫胺                 20g

黄素腺嘌呤核苷酸二钠     5

磷酸吡多醛               10

甲钴胺                   0.5

微晶纤维素               225g

PPVP                     15g

L-HPC                    10g

甜菊苷                   5g

甜橙香精                 10g

微粉硅胶                 2g

75％乙醇溶液             适量

                                  

制备方法：

将苯磷硫胺、黄素腺嘌呤核苷酸二钠、磷酸吡多醛、微晶纤维素等原辅料分别过80目筛，采用等量递增法混合均匀，备用；将甲钴胺加入75％乙醇溶液溶解，制软材，16目筛制粒，干燥，20目筛整粒，加入其他的矫味剂甜橙香精、甜味剂甜菊苷、助流剂微粉硅胶、崩解剂PPVP、L-HPC等混合均匀，压片，即得。

实施例5：苯磷硫胺+磷酸吡多醛+甲钴胺泡腾片

处方

                                    

组分                     用量

                                    

苯磷硫胺                 10g

磷酸吡多醛               10

甲钴胺                   0.5

PEG6000                  215g

柠檬酸                   45g

碳酸氢钠                 25g

碳酸钠                   10g

甜橙香精                 20g

安赛蜜                   20g

氯化钠                   15g

共制成                   1000粒

                                    

制备方法：

将苯磷硫胺、磷酸吡多醛过80目筛，混合均匀；取一半混合粉量，与柠檬酸混合均匀，将甲钴胺用50％醇溶液溶解制软材，18目制粒，干燥，16目整粒；再取余量混合粉，与碳酸钠、碳酸氢钠混合，同前法制粒；所得两种颗粒混合，加入其他的辅料，如PEG6000、甜橙香精、安赛蜜、氯化钠等混合均匀，压片即得。

实施例6：苯磷硫胺+黄素腺嘌呤核苷酸二钠+磷酸吡多醛+甲钴胺颗粒(A)

处方

                                    

组分                     用量

                                     

苯磷硫胺                 10g

黄素腺嘌呤核苷酸二钠     5g

磷酸吡多醛               10

甲钴胺                   0.5

甘露醇                   180g

山梨醇                   150g

甜橙香精                 15g

安赛蜜                   12g

5％PVPk-30的75％乙醇溶   适量

共制成                   1000袋

                                     

制备方法：

将苯磷硫胺、黄素腺嘌呤核苷酸二钠、磷酸吡多醛、山梨醇、甘露醇等过80目筛，混合均匀；将甲钴胺用5％PVPk-30的75％乙醇溶液制软材，16目制粒，干燥，12目整粒加入其他的辅料，如甜橙香精、安赛蜜等混合均匀，分装即得。均匀；将甲钴胺用5％PVPk-30的75％乙醇溶液制软材，16目制粒，干燥，12目整粒加入其他的辅料，如甜橙香精、安赛蜜等混合均匀，分装即得。

实施例7：药理实验

实验方法：

选用体重18～22g健康成年雄性近交系小鼠，随机分为空白对照组和多种维生素(药品A)治疗组，每个试验组20只动物，治疗组的药用量为0.2g/kg，每天灌胃给药2次，对照组每天灌胃给予生理盐水。试验周期为45天。每天观察动物，包括外观体症、行为活动等，每周称一次体重，根据小鼠体重变化调整灌胃量。45天后进行脏器体重比值测定，按照《保健食品检验与评价技术规范》(2003年版)增强免疫功能检验方法分别进行迟发性变态反应实验、半数溶血值(HC50)测定

实验结果：

1.动物基本状况：与对照组比较，初及终体重、脾脏/体重、胸腺/体重均无显著差异，表明受式物对小鼠生长发育无不良影响(见表1)。

表1  对小鼠生长发育的影响

2.小鼠细胞及体液免疫功能变化：与对照组比较，治疗组足跖肿胀度显著性增加(P＜0.05)；淋巴细胞增值能力各组间未见显著性差异(P＞0.05)。提示该补充剂对细胞免疫可能具有增强作用。(见表2)。溶血性空斑数、半数溶血值显著性升高，说明多种维生素矿物质补充剂能提高机体的抗体水平，进而具有增强体液免疫功能的作用。(见表3)

表2  对小鼠迟发型变态反应及抗体生成细胞数的影响

Claims (8)

1.含有维生素B族衍生物的药用组合物，其特征在于，是由一种或多种维生素B族衍生物与其它维生素形成的组合物。

2.权利要求1所述的组合物，其特征在于，优选组合方式为，任意一种或多种维生素B族衍生物与任意一种或多种维生素B族原形成分形成的组合物。

3.权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述维生素B优选B1、B2、B3、B5、B6、B7、B9、B12。

4.权利要求1所述的组合物，其特征在于，B1衍生物优选苯磷硫胺，B2衍生物优选黄素腺嘌呤核苷酸二钠，B6衍生物优选磷酸吡多醛，B12衍生物优选甲钴胺。

5.权利要求1所述的组合物，其特征在于，优选的组合物有，苯磷硫胺+B6+B12、苯磷硫胺+磷酸吡多醛+甲钴胺、苯磷硫胺+B2+B6+B12、苯磷硫胺+黄素腺嘌呤核苷酸二钠+磷酸吡多醛+甲钴胺。

6.权利要求1所述的组合物，其特征在于，可制成口服制剂。

7.权利要求6所述的组合物，其特征在于，口服制剂包括片剂、胶囊、颗粒剂、分散片、咀嚼片、泡腾片等任何固体剂型。

8.权利要求1所述的组合物用于预防治疗因缺乏维生素B而引起的各种疾病，提高机体免疫力。