CN101254165A - 一种隐丹参酮的皮肤促渗吸收剂 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种隐丹参酮的皮肤促渗吸收剂，目的在于通过月桂氮卓酮的载带实现对隐丹参酮的透皮促渗，适用于由金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、溶血性链球菌所导致的哺乳类动物体表化脓性炎症。该剂型制备方法：2g隐丹参酮超声振荡下溶于100ml加热至45℃的浓度为65％的二甲基亚砜水溶液；以上混合溶液在超声振荡下加入5g月桂氮卓酮并混匀；用双蒸水稀释至药物浓度为2mg/ml(以隐丹参酮为参照)。该剂具有起效快、消炎效果好、刺激小及副作用小的特点。

Description

一种隐丹参酮的皮肤促渗吸收剂

技术领域

本发明涉及中药丹参成分隐丹参酮和透皮因子月桂氮卓酮的组合配方，适用于由金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、溶血性链球菌所导致的哺乳类动物体表化脓性炎症。

背景技术

化脓性炎症是以中性粒细胞大量渗出并伴不同程度组织坏死和脓液形成为特征的一种炎症，多由金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、链球菌等化脓菌引起，在哺乳类动物中很常见，但是因为动物习性所至，抗生素传统口服给药和注射给药方法实施起来有一定难度，而且由于抗生素滥用问题的存在，耐药菌株日益增多，给哺乳类动物这类感染的治疗带来不少麻烦。

祖国的传统医学宝库中不乏具抑菌作用的中草药，随着中医现代化研究的进展，对其中很多中草药的单一化学成份已经能够萃取、提纯，并在药效学方面获得了验证，传统中药材丹参的成分之一，即隐丹参酮(cryptotashinone，分子式：C₁₉H₂₀O₃，分子量：296.35)就是很好的例证。实验证明，隐丹参酮对金黄色葡萄球菌及其耐药菌株、绿脓杆菌均有明显抑制作用，对溶血性链球菌也有一定抑制作用。但目前隐丹参酮往往作为内服使用，作为外用制剂很少见到报道，而且通常情况下实用乙醇作为溶剂，对患处有较大刺激，给患者造成痛苦和治疗上的不便。

发明内容

本发明的目的之一就在于提供一种外用的隐丹参酮的皮肤促渗吸收剂，该剂具有起效快、消炎效果好、刺激小及副作用小的特点。

本发明的目的之二在于提供一种制备上述隐丹参酮的皮肤促渗吸收剂的方法。

其技术解决方案如下：

一种隐丹参酮的皮肤促渗吸收剂，其每1000毫升中含有如下重量配比的原料：

隐丹参酮2g；

二甲基亚砜65mg；

月桂氮卓酮5g；

余量为水。

上述隐丹参酮的皮肤促渗吸收剂可有如下制备方法：

步骤1、取100ml浓度为65％的二甲基亚砜水溶液在水浴中加热至45℃备用；

步骤2、取2g隐丹参酮超声振荡下(100W，10S是否为必需条件？)溶于步骤1制得的二甲基亚砜溶液中；

步骤3、取5g月桂氮卓酮超声振荡下(100W，10S)溶于第二步制得的溶液；

步骤4、将第三步制得的混合溶液再次在超声振荡下(100W，10S)混合均匀；

步骤5、将第四步制得的混合溶液再加入双蒸水至1000毫升。

本发明剂型的制备主要涉及到隐丹参酮在高浓度二甲基亚砜中的充分溶解及其与月桂氮卓酮的充分混合，目的在于通过月桂氮卓酮的载带实现对隐丹参酮的透皮促渗，使隐丹参酮在患处或患处皮下直接与致病因子接触，进而发挥其抗菌作用，同时，该外用剂型避免了口服和注射给药对患病动物造成的激惹。

月桂氮卓酮是很好的皮肤促渗剂，具有高效的促渗性，对脂溶性植物提取液的载带作用尤为明显，而且安全性较高。二甲基亚砜是一种很好的有机溶剂，与酒精相比，对创面的刺激性较小。

隐丹参酮的月桂氮卓酮促渗剂型能使隐丹参酮在患处或患处皮下直接与致病因子接触而发挥抗菌作用，通过对患处进行直接涂抹用药，还可以避开对哺乳动物感官和痛觉感受器的直接刺激，减轻了对动物的激惹，与传统给药方法相比具有很好的优势，而且此种剂型符合皮肤化脓性感染治疗时所尽量要求的“局部感染，局部用药”原则，尽量减少了药物用量，进而减少了对动物机体其他脏器的潜在危害。此外，将传统中药中提取的单一化学成分用于动物化脓性皮肤病的治疗是个尝试。

我们用金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、溶血性链球菌分别对50只Wistar大鼠施行背部真皮接种(实验前24小时首先用硫化钠脱毛剂脱去Wistar大鼠背部的毛)，致使其发生皮肤化脓性感染，然后将感染大鼠随机分为用药组和对照组，每天早8点、和晚8点各用药1次。用药组系指用按本说明书中所述方法制备的隐丹参酮的皮肤促渗吸收剂型处理；对照组系指用按本说明书中所述方法制备、但是省略了第二步，即只含有二甲基亚砜和月桂氮卓酮的制剂处理。实验表明，用药组无受试鼠死亡现象，对照组各有1只、5只、6只受试鼠死亡，且用药组的皮肤化脓性感染愈合时间明显低于对照组(见下表)。

三种致病因子所致Wistar大鼠背部皮肤化脓性感染不同处理后愈合时间(x±s)

t检验，^＊p＜0.05，^＊＊p＜0.01。

具体实施方式

本发明可采用如下方法制得：

步骤1、取100ml浓度为65％的二甲基亚砜水溶液在水浴中加热至45℃备用；

步骤2、取2g隐丹参酮超声振荡下(100W，10S)溶于步骤1制得的二甲基亚砜溶液中；

步骤3、取5g月桂氮卓酮超声振荡下(100W，10S)溶于第二步制得的溶液；

步骤4、将第三步制得的混合溶液再次在超声振荡下(100W，10S)混合均匀；

步骤5、将第四步制得的混合溶液再加入双蒸水至1000毫升，分装在小瓶中保存使用。

本发明制剂的用法：

1、对于性情温和的家养哺乳动物，可以对其患处去毛后直接涂抹患处，至患处完全被药物溶液覆盖为止，每天涂抹2次，病情明显改善后继续用药3天。

2、对于性情暴烈的哺乳动物，可以对其患处直接实施浇注或喷撒，至患处完全被药物溶液覆盖为止，每天用药2次，病情明显改善后继续用药3天。

3、注意事项：不可用于让患病动物口服或对其体内注射；患病动物皮肤脓性分泌物过多时，应先用清水对其患处进行清洗，然后用药。

Claims (2)

1、一种隐丹参酮的皮肤促渗吸收剂，其每1000毫升中含有如下重量配比的原料：

隐丹参酮2g；

二甲基亚砜65mg；

月桂氮卓酮5g；

余量为水。

2、一种制备权利要求1中隐丹参酮的皮肤促渗吸收剂的方法，其特征在于：

步骤1、取100ml浓度为65％的二甲基亚砜水溶液在水浴中加热至45℃备用；

步骤2、取2g隐丹参酮超声振荡下溶于步骤1制得的二甲基亚砜溶液中；

步骤3、取5g月桂氮卓酮超声振荡下溶于第二步制得的溶液；

步骤4、将第三步制得的混合溶液再次在超声振荡下混合均匀；

步骤5、将第四步制得的混合溶液再加入双蒸水至1000毫升。