CN104971125A - 一种治疗银屑病的生物碱盐类药物及其制备工艺 - Google Patents

Abstract

一种治疗银屑病的生物碱盐类药物(银屑顽癣酊)及其制备工艺，包括：将苦参、丹参等混合装入一滤袋，将黄柏、连钱草等装入另一滤袋；将两滤袋分两次浸入450～560毫升的乙醇中密封，浸泡，合并两次药液，勾兑甲酚于上清液中，溶解；再勾兑月桂氮卓酮，适量加入蒸馏水至1000毫升，静置，滤过即得成药液。本药物(银屑顽癣酊)具有淸热解毒，祛风散瘀，凉血活血，攻毒消肿，去腐生肌之功效。经基础试验和临床应用经验证明，本发明对顽固性银屑病有理想疗效，且有起效快、疗程短、安全有效、无副作用、治愈不复发等特点。

Description

一种治疗银屑病的生物碱盐类药物及其制备工艺

技术领域

本发明涉及治疗银屑病的药物，具体是一种含有效成份生物碱盐的药物及其制备工艺。 

背景技术

银屑病是一种常见的慢性复发性炎症性皮肤病。中医称白疕、疕风、松皮癣等。确切病因尚未淸楚。目前认为，银屑病与遗传、感染、代谢障碍、免疫功能障碍等因素有关，其发生机制是一种免疫介导性疾病。我国发病率为0.123％，现约有300万人患病。对银屑病的各种治疗只能达到近期疗效，不能治愈。外用药治疗一是糖皮质激素类药物治疗，如糖酸莫米松软膏、氯氟舒松乳膏、超强效的丙酸倍他米松、5％～10％水杨酸软膏、0.1％～0.5％蒽林软膏等等，长期使用可引起皮肤萎缩、毛细血管扩张、色素沉着等毒副作用和不良反应。中医治疗银屑病服药时间长，治疗效果慢，只能见效，也不能治愈，容易复发。 

本项目涉及治愈银屑病的药物，具体是一种含有效成份生物碱盐的药物及其制备工艺。是在黄早堂的发明专利为《含有生物碱盐的治癣药物及其制备工艺》(专利号：ZL200410015265·5)的基础上，针对银屑病疑难顽症皮肤病的现状，结合多年临床应用经验，发现已授权发明专利具有新的应用功能，不仅对皮肤浅部真菌效果好，而且对病因不明的银屑病治疗也有特效。本药物组方根据中医中药辨证施治理论，在原组方的总的发明构思基础上进行增减中药组方，制备工艺相同，增加了原发明专利的新的治疗范围，解决了银屑病难治的现状，为治愈银屑病疑难顽症皮肤病找到了一种新技术，为患者提供了安全、有效、无副作用的一种新药物和解除顽疾痛苦的新途经。 

发明内容

本发明的目的克服现有对银屑病治疗只能达到近期疗效，不能治愈的现状，提供一种治愈银屑病的生物碱盐类药物(即银屑顽癣酊)及其制备工艺。 

本发明含有生物碱盐类的药物，用下列原料按照下述方法制成： 

苦参10～20克，丹参10～20克，白藓皮10～20克，全蝎2～10克，野菊花10～30克，蜈蚣2～10克，艾叶10～30克，黄柏5～15克，黄连10～20克，土荆皮10～30克，防己5～15克，连钱草10～30克，五倍子5～15克，苯甲酸30～75克，水杨酸30～75克，樟脑5～10克，月桂氮卓酮30～100毫升，甲酚10～50毫升，(45～75％)乙醇450～560毫升(两份)。 

将所述配比的苦参、丹参、白藓皮、野菊花、艾叶、黄柏、黄连、土荆皮、防己、连钱草混匀装入一中药浸泡袋，将全蝎、五倍子、蜈蚣混匀装入另一中药浸泡袋，将两个中药袋先浸入一份(45～75％)乙醇中浸泡，取出中药袋，得中药提取液甲；再将两个中药袋浸入另一份(45～75％)乙醇中继续浸泡，取出中药袋，得中药提取液乙；将中药提取液甲、乙混合，得中药液半成品。滤过。将苯甲酸、水杨酸、樟脑加入半成品中溶解，滤过，静置，取上淸液，加入月桂氮卓酮和甲酚，适量加入蒸馏水至1000毫升，滤过即得酊剂成药。 

上述制备工艺，包括如下步骤： 

a、按照原料配比，将苦参、丹参、白藓皮、野菊花、艾叶、黄柏、黄连、土荆皮、防己、连钱草中粉混匀装入一中药浸泡袋待用；将全蝎、五倍子、蜈蚣(去竹签)混匀装入另一中药浸泡袋待用。 

b、将a中所述两个待用中药浸泡袋浸入一份(45～75％)乙醇中，密封，浸泡5～8天，取出中药浸泡袋，滤过，静置，得中药提取液甲；再将两个中药浸泡袋浸入另一份(45～75％)乙醇中，密封，浸泡5～8天，取出中药浸泡袋，滤过，静置，得中药提取液乙。将中药提取液甲、乙混合，滤过，得中药液半成品。 

c、将苯甲酸、水杨酸、樟脑加入中药液半成品中溶解，静置，取上清液，加入30～100毫升月桂氮卓酮和30～100毫升甲酚，加入适量蒸馏水至1000毫升，滤过即得酊剂成药。 

具体实施方式

以下结合实施例对本发明详细描述。实施例1： 

a、按照其原料配比配料，将苦参10克，丹参10克，白藓皮10克，野菊花10克，艾叶10克，黄桕5克，黄连10克，土荆皮10克，防己5克，连钱草10克中粉后混匀后装入一中药浸泡袋中待用，将全蝎2克，蜈蚣2克，五倍子5克混匀后装入另一中药浸泡袋中待用。 

b、将两个中药浸泡袋浸入一份500毫升的75％乙醇中，密封，浸泡5天，每天搅拌两次，五天后取出两个中药浸泡袋，静置，滤过，得中药提取液甲；再将两个中药浸泡袋浸入另一份500毫升的75％乙醇中，密封，浸泡7天，每天搅拌两次，7天后取出两个中药浸泡袋，静置，滤过，得中药提取液乙；将中药提取液甲、乙混合，滤过，静置2天，得中药液半成品。 

c、将苯甲酸45克，水杨酸40克，樟脑5克加入中药液半成品中，搅拌，使其充分溶解，静置3天，取上清液，将甲酚20毫升勾兑于半成品液中，搅拌均匀，静置3天，再勾兑30毫升月桂氮卓酮，加入适量蒸馏水或75％乙醇至1000毫升，静置呈棕红色半透明液体，滤过即得酊剂成品药液。 

实施例2： 

a、取苦参15克，丹参15克，白藓皮15克，野菊花20克，艾叶20克，黄柏10克，黄连15克，土荆皮20克，防己10克，连钱草20克中粉后混匀装入一份中药浸泡袋待用；将全蝎5克，五倍子10克，蜈蚣(去竹签)5克混匀装入另一份中药浸泡袋待用。 

b、将两个中药浸泡袋浸入一份560毫升的65％乙醇中，密封，浸泡7天，每天搅拌两次，7天后取出中药浸泡袋，静置，滤过，得中药提取液甲；再将两个中药浸泡袋再次浸入另一份560毫升的65％乙醇中，密封，继续浸泡7天，每天搅拌两次，7天后取出两个中药浸泡袋，静置，滤过，得中药提取液甲；再将两个中药浸泡袋再次浸入另一份560毫升的65％乙醇中，密封，继续浸泡7天，每天搅拌两次，7天后取出两个中药浸泡袋，静置，滤过，得中药提取液乙。将中药提取液甲、乙混合，滤过，静置2天，得中药液半成品。 

c、将苯甲酸50克，水杨酸45克，樟脑10克加入中药液半成品中，搅拌，使其充分溶解，静置3天，取上清液，将甲酚20毫升勾兑于半成品液中，搅拌均匀，静置3天，再勾兑30毫升月桂氮卓酮，加入适量蒸馏水或75％乙醇至1000毫升，静置呈棕红色半透明液体，滤过即得酊剂成品药液。 

实施例3： 

取苦参20克，丹参20克，白藓皮20克，野菊花30克，艾叶30克，黄柏15克，黄连20克，土荆皮30克，防己15克，连钱草30克共十味中药中粉后混匀装入一中药浸泡袋待用；将全蝎10克，五倍子15克，蜈蚣(去竹签)10克共三味中药混匀装入另一中药浸泡袋待用；将两个中药浸泡袋浸入70％乙醇中浸泡，乙醇的用量及具体制备工艺与实施例1或实施例2相同，不在赘述。 

银屑病是一种原因不明而常见的无传染性红斑鳞屑性皮肤病。中医″白疕″、″疕风″相当于本病。中医认为本病多因七情内伤，气机壅滞，郁久化火，毒热蕴伏营血；或因饮食失节，脾胃失和，郁滞蕴热，复感风热毒邪，以致经脉阻滞，气血凝结，肌肤失养而发病。 

本发明组方以淸热凉血，解毒祛风，活血化瘀，养血润肤为原则。组方中苦参，白藓皮，黄柏，黄连味苦性寒，具有淸热解毒和祛风燥湿之功效，苯甲酸，水杨酸消毒防腐，抑菌抗癣为君药。丹参，连钱草，防己味苦性寒，散瘀消肿，祛风活血为臣药。土荆皮，艾叶，野菊花味辛性温，祛风止痒，止血散结为佐药。蜈蚣，全蝎，五倍子味辛性温，攻毒散结，祛湿降火；甲酚消毒防腐，去腐生肌；月桂氮卓酮为皮肤渗透剂，加强药物皮肤渗透力和亲和力，缓和方中药物的刺激性和烈性，促进药力直达病所为使药。诸药共用，中西结合，相互协同，具有淸热解毒，祛风散瘀，凉血活血，攻毒消肿，去腐生肌之功效。 

临床应用经验统计 

按本组方技术制成的药物(药名：银屑顽癣酊)直接涂擦银屑病患者患处，观察、复诊、电话短讯回访50例，患者年龄均在28岁至65岁之间，有效6例，基本治愈28例，痊愈14例，无效2例，总有效率96％，痊愈率84％。患者分布广东34例，福建2例，上海1例，广西3例，湖南4例，北京1例，沈阳1例，新疆2例，山东3例，江西1例，湖北2例。大部分患者均有门诊就医治疗史，患病时间均在3年以上，部分患者长达33年，均就医治疗效果不理想。大部分患者均通过科技信息网获悉本药物后联系治疗者。本药物外用直接涂擦皮肤寻常性银屑病患部，一分钟时间内有短时灼痛感，过后患部红白色银屑立即凝固变色，光润有弹性，增厚减轻，效果明显，每日擦药2次，四周为一疗程。在电话回访中，患者认为除涂擦时有短时灼痛外，均未发现头晕、呕吐、恶心、食欲减退、瘙痒、过敏等不良反映。说明本药物使用安全，疗效可靠，无副作用。有部分患者治愈后五年均未复发。 

本发明的组方中苦参，黄柏，黄连，白藓皮等中药材主要含有多种生物碱等有效化学成分，与苯甲酸、水杨酸等原料药物配伍，以苦参生物碱为主生成多种可溶性生物碱盐类。 

如苦参生物碱和苯甲酸发应生成苦参苯甲酸盐，其化学结构式为： 

苦参生物碱苯甲酸盐分子式：C₂₂H₃₀N₂O₃，分子量：370； 

如苦参生物碱和水杨酸发应生成苦参水杨酸盐，其化学结构式为： 

苦参生物碱水杨酸盐分子式：C₂₂H₃₀N₂O₄，分子量：386。 

按照本发明方法制备的治愈银屑顽癣药物中含有可溶性苦参生物碱、苦参碱、白藓皮碱、小檗碱及黄柏碱等以活性氮为主的多种生物碱有效成份，与苯甲酸、水杨酸结合反应生成多种可溶性生物碱盐类。如苦参生物碱苯甲酸盐和苦参生物碱水杨酸盐，这种生物碱盐类物质作为外用皮肤药，直接涂擦各种皮肤癣病，能立即对病灶表皮组织产生极强亲和力，迅速与皮肤角质蛋白牢固结合，立即见效的效果，具有极强的杀灭真菌和病毒作用。该物质不仅能有效阻止真菌和病毒继续侵入皮肤、指或含有趾甲及毛囊的角质层，而且能控制已感染的病灶，促进新肌肤再生，增强皮肤抗真菌和抗病毒的免疫力，防止愈后复发。 

参考文献 

[中国药典](辅助说明)2010年版(一部)药材及饮片 

[中国药典]1995年版(一、二部)广东科技出版社化学工业出版社中国卫生部药典会主编 

[含有生物碱的治癣药物及其制备工艺]发明专利号：Z12004100152655发明人：黄早堂 

[实用皮肤科学]刘辅仁主编人民卫生出版社1992.11. 

[皮肤病临床诊断与治疗方案]韩建德主编科学技术文献出版社2011.3. 

[皮肤药理学]胡晋红主编化学工业出版社2008.1. 

[皮肤性病学]吴志华主编广东科技出版社1996.2.(第二版) 

[皮肤病常用中药]张晓杰主编人民卫生出版社2009.11. 

[实用中西药临床治疗手册]陈可冀总编府强主编中国医药科技出版社1993.10。 

Claims (6)

1.一种治疗银屑病的生物碱盐类药物(银屑顽癣酊)，其特征是：它采用下列重量配比的原料以乙醇为溶剂制成的：

苦参10～20克，丹参10～20克，白藓皮10～20克，全蝎2～10克，野菊花10～30克，蜈蚣2～10克，艾叶10～30克，黄柏5～10克，黄连10～20克，土荆皮10～30克，防己5～15克，连钱草10～30克，五倍子5～15克，樟脑5～10克，苯甲酸30～75克，水杨酸30～75克，月桂氮卓酮30～100毫升，甲酚10～50毫升，(45～75％)乙醇450～560毫升；

将所述配比的苦参、黄连、黄柏、白藓皮、丹参、艾叶、土荆皮、连钱草、野菊花、防己、五味子混匀装入一中药浸泡袋，将蜈蚣和全蝎混匀装入另一中药浸泡袋，将两个中药浸泡袋先浸入一份乙醇中浸泡，取出中药袋，得中药液甲；再将所述两个中药袋浸入另一份乙醇中继续浸泡，取出中药袋，得中药液乙；将中药液甲、乙混合，得中药液半成品，滤过；将上述配比的苯甲酸和水杨酸、樟脑加入中药液半成品中，溶解，滤过，静置，取上淸液，加入月桂氮卓酮和甲酚，适量加入蒸溜水至1000毫升，滤过即得酊剂成品。

2.如权利要求1所述治愈银屑病的生物碱盐类药物制备工艺，其特征是包括如下步骤：

a、按照其原料配料，将苦参、黄连、黄柏、白藓皮、丹参、艾叶、土荆皮、连钱草、野菊花、防己、五味子混匀后装入一中药浸泡袋中待用，将蜈蚣、全蝎装入另一中药浸泡袋中待用；

b、将蒸馏水加入95％乙醇至(45～75％)两份(每份450～560毫升)，密封备用。将所述两个中药袋浸入(45～75％)乙醇容器甲中，密封，浸泡5～8天，取出中药袋，得中药液甲；再将两个中药浸泡袋第二次浸入另一(45～75％)乙醇容器乙中，密封，浸泡5～8天，取出中药袋，得中药液乙；将所得中药液甲、乙混合，静置，滤过，得中药液半成品；

c、将将苯甲酸、水杨酸、樟脑加入中药液半成品中，溶解，滤过、静置，取上淸液，加入月桂氮卓酮、甲酚，适量加入蒸溜水至1000毫升，滤过即得酊剂成品。

3.如权利要求2所述生物碱盐类药物制备工艺，其特征是：中药浸泡袋在浸泡期间，每日搅拌两次。

4.如权利要求2所述生物碱盐类药物制备工艺，其特征是：中药液半成品滤过后，静置2～5天。

5.本发明根据中医中药的基础理论，以中药为主要成份，辅以化学原料药，中西结合，精制而成的治愈银屑顽癣的皮肤外用酊剂；组方以淸热凉血、祛风解毒、活血化瘀、养血润肤为原则；方中苦参，白藓皮，黄柏，黄连味苦性寒，具有清热解毒、祛风燥湿之功效，苯甲酸、水杨酸消毒防腐，抑菌抗癣为君药；丹参，连钱草，防己味苦性寒，散瘀消肿，祛风活血为臣药；土荆皮，艾叶，野菊花味辛性温，祛风止痒，止血散结为佐药；蜈蚣，全蝎，五倍子味辛性温有小毒，攻毒散结，祛湿降火，甲酚消毒防腐，去腐生肌，月桂氮卓酮为皮肤渗透剂，加强药物对皮肤渗透力和亲和力，缓和方中药物的刺激性和烈性，促进药力直达病所为使药；诸药共用，中西结合，相互协同，具有淸热解毒，祛风散结，凉血活血，攻毒消肿，去腐生肌之功效。

6.组方中苦参，黄柏，黄连，白藓皮等中药材主要含有多种生物碱等有效化学成分，与苯甲酸、水杨酸等原料药物配伍反应生成以活性氮为主的多种可溶性生物碱盐类；

如苦参生物碱和苯甲酸发应生成苦参苯甲酸盐，其化学结构式为：

苦参生物碱苯甲酸盐分子式：C₂₂H₃₀N₂O₃，分子量：370；

如苦参生物碱和水杨酸发应生成苦参水杨酸盐，其化学结构式为：

苦参生物碱水杨酸盐分子式：C₂₂H₃₀N₂O₄，分子量：386。