CN101237781A - 治疗口干燥的糖食 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及口服吸收组合物，在本文中也称为用于将唾液刺激剂和/或唾液替代剂递送到口腔和咽喉的糖食。该口服吸收组合物包括核心和外壳，该外壳围绕着核心使得核心通常位于该组合物的中心或基本中心位置。核心和外壳的组成使得该糖食仅适用于将唾液刺激和/或唾液替代剂靶向递送到口腔和咽喉。

Description

治疗口干燥的糖食
本申请是于2005年5月19日提交的第11/132670号美国专利申请的后续申请。
发明领域
本发明涉及用来将唾液刺激剂和/或唾液替代剂递送到口腔和咽喉的口服吸收(orally ingestible)组合物，任选为糖食。大体上，所述口服吸收组合物包括核心和外壳，该外壳围绕着核心使得核心通常位于该组合物的中心或基本中心位置。核心和外壳的组成使得该糖食仅适用于将唾液刺激和/或唾液替代剂靶向递送到口腔和咽喉。
发明背景
口干燥症(口干燥综合征)一般是唾液流量减少的结果，它可以与多种疾病和病原体相关。该疾病也可由Sicca综合征(舍格伦病)、腺体干燥病、多腺衰竭功能异常等病态所引起。据1986年的美国国立牙科研究所公布，超过300种常用药物将口干燥列为使用该药物的副作用，其中最普遍的是高血压药物和抗抑郁药物，其它还包括止痛药、镇静剂、利尿药和非处方抗组胺药。而且，年龄和压力也与口干燥症有关。
如上所述，唾液流量减少常常引起各种口干燥症状，包括口腔灼热、睡眠困难、谈话困难、进食和尝味困难等。它还可以引起更多严重病症例如粘膜感染、细菌性唾液腺炎(sialadentis)、牙周病和龋齿。
目前，口干燥患者采用各种自助治疗。液体治疗例如水和人工唾液能提供短期帮助，然而人工唾液的稠度类似于天然唾液，这会让一些患者感觉不舒服。还尝试了固体助剂例如柠檬皮和硬糖。由于存在上述困难，仍然需要新的或改良的产品来帮助口干燥症患者预防或减少口干燥症相关症状的发生率。
因此，渴望提供一种能够为口腔提供唾液刺激物和唾液替代剂的口服吸收组合物。而且，渴望提供一种能够将与常规唾液替代剂有关的不愉快味道或口感减轻的唾液刺激物或唾液替代剂递送到口腔和咽喉的“中心填充”的口服吸收组合物。还更渴望提供一种在不同给药阶段或药剂递送过程中递送多种组分的锭剂。
发明简述
本发明组合物涉及递送至少一种预防、减少或缓解口干燥症状的活性组分的口服吸收产品，其包括：
a)含有唾液刺激剂的水溶性或水蚀性外壳；和
b)核心组分，其包含：
i.)唾液替代剂；和
ii.)任选地，唾液刺激剂。
也公开了利用上述组合物的方法。
发明详述
本发明的口服吸收组合物可以包含本发明全文中描述的必要元素和限制，以及本文中描述的任何其它或任选成分、组分或限制，或者由它们组成，或者主要由它们组成。
除非另外指出，所有百分数、份数和比率均基于本发明口服吸收组合物的总重量。
本文中采用的术语“安全和有效量”指经本领域技术人员合理判断，足以显著诱导正效益例如口干燥缓解、并且低到足以避免严重的副作用，即提供合理的效益/风险比率的化合物或组合物(如局部或全身活性物质(或制剂))的用量，所述正效益独立地包括本文所述的效益。
可食用外壳
本发明组合物包括水溶性或水蚀性的可食用外壳。本文采用的短语“水溶性或水蚀性”指一种能在口腔环境中快速或缓慢溶解或消蚀从而使核心组分释放进口腔的外壳。可食用外壳可以是口香糖或者硬糖或软糖。可食用外壳也可采用胶囊或微胶囊的形式。中心填充口香糖的例子见于第3,894,154号美国专利，以其全文纳入本文作为参考。中心填充硬糖描述于第4,372,942号美国专利和第4,466,983号美国专利，它们均以其全文纳入本文作为参考。
外壳的内表面也可以有一层分离的可食用内衬层以防止或减少填充物与可食用外壳的相互作用。可食用外壳也可进一步包含如下进一步详细描述的调味剂。适用于本发明组合物的可食用外壳的例子见于Kiefer等人于2001年5月29日公布的第6,238,690号；1998年8月18日公布的第5,795,590号；和1997年1月21日公布的第5,595,757号美国专利；和Stapler等人于1994年4月5日公布的第5,300,305号美国专利；它们均以其全文纳入本文作为参考。
某些实施方式中，可食用外壳包含唾液刺激剂。适用于本发明的唾液刺激剂包括但不限于：水果酸或酸组分例如磷酸、脂肪酸、琥珀酸、柠檬酸、苹果酸、酒石酸、延胡索酸、乳酸、乙酸、肉桂酸和它们的混合物。不受理论的限制，应该相信除唾液刺激作用外，唾液刺激剂还有助于遮盖唾液替代剂的味道。唾液刺激剂可以可食用外壳重量的约0.1-10％的浓度存在于可食用外壳中，任选约1-5％，任选约1.5-3％。某些实施方式中，存在于可食用外壳中的唾液刺激剂是柠檬酸、苹果酸、酒石酸、延胡索酸和它们的混合物。唾液刺激剂还进一步公开于第4,820,506号美国专利中，以其全文纳入本文作为参考。同样有用的是高砂公司(Takasago)制造的Jambu和无水结晶麦芽糖例如“FINETOSE”、如Shibuya等人第6,897,202号美国专利(以其全文纳入本文作为参考)所述的购自林原生化实验室公司(HayashibaraBiochemical Laboratories，Inc.)，日本岡山的无水结晶麦芽糖。
核心填充组分
本发明组合物还包含一含有核心填充组分的核心。某些实施方式中，本发明核心填充组分包含至少一种唾液刺激剂和/或唾液替代剂。本发明核心填充组分还可采用其它常规填充组分材料。
本文采用的术语“核心填充组分”包括载体材料和活性剂的组合。本文采用的术语“载体材料”指那些与活性剂组合后形成核心材料的成分。
某些实施方式中，核心填充物由暴露于口腔时可能是液态或类液态至凝胶态或类凝胶态的载体材料制成。在将锭剂递送到口腔之前，核心可以是低粘度液态(或类液态)、凝胶态(或类凝胶态)或固态形式。在室温(24-26℃)下，核心的粘性可以是约1,000-100,000cps，任选为约5,000-50000cps，任选为约10,000-20,000cps(BrookfieldRVT，#4或#5RV转轴，10rpm)。某些实施方式中，一旦将本发明糖食施用到口腔，口腔热量将温热核心填充材料使其粘度减小，使核心填充组分完全扩散出来布满口腔。在口腔温度(30-37℃)下，核心填充物的粘度可以是约1-1,000cps，任选为约20-800cps，任选为约100-500cps(Brookfield RVT，#4或#5RV转轴，10rpm)。
某些实施方式中，一旦将本发明的口服可食用组合物施用于口腔，口腔热量将温热核心使之处于粘度较低的液态(或类液态)至凝胶态(或类凝胶态)，从而使核心填充组分完全扩散出来布满口腔。一个实施方式中，暴露于口腔时，所述核心材料形成液体。某些实施方式中，以糖食总重量计，所述核心材料相对于糖食的含量通常不超过75重量％，任选约10-40重量％，任选约20-60重量％。
核心填充组分和可食用外壳可以包括与适于将唾液刺激剂或唾液替代剂递送和/或扩散到整个口腔的载体材料的形成相适应的任何材料。具体而言，有用的材料包括以下所述的甜味剂、乳化剂如卵磷脂等、遮味剂如硅酸镁铝等；脂肪和油脂例如中链甘油三酯，例如购自斯特磐公司(Stepan)的Neobee1053可用于外壳和/或作为核心组分的一部分。调味剂例如薄荷醇、桉叶脑、草莓调味剂例如购自弗门尼克公司(Firmenich)的那些调味剂等。这些材料的其它细节和例子描述于Leung等人的第6,596,296号美国专利，以其全文纳入本文作为参考。
某些实施方式中，除了可食用外壳外，核心填充组分还包含至少一种唾液刺激剂。前述唾液刺激剂也可用于本发明的核心填充组分。当存在于核心填充组分中时，唾液刺激剂的浓度可以是核心填充组分重量的约0-10％，任选约0.1-5％，任选约1-3％。
某些实施方式中，存在于核心填充组分中的唾液刺激剂是柠檬酸、苹果酸、酒石酸、延胡索酸和它们的混合物。此外，抗胆碱能药例如描述于Morgan于3/13/2001出版的第6,200,551号美国专利中的匹罗卡品和描述于Ekstrom等人的第5,96,2503号美国专利中的胆碱酯酶抑制剂均可用于核心，这两个列出的专利以其全文纳入本文作为参考。
某些实施方式中，核心填充组分包含唾液替代剂或代替剂。适用于本发明核心填充组分的唾液替代剂包括但不限于：亚麻子多糖基化合物、燕麦或燕麦衍生物、羧甲基纤维素和无机盐混合物、壳多糖或壳聚糖、合成的聚环氧烷溶液或它们的混合物。
“亚麻子多糖基化合物”指Attstrom等人第5,260,282号美国专利所公开的化合物，以其全文纳入本文作参考。这些化合物可以商品名Salinum从英国辛克莱药物公司(Sinclair Pharmaceuticals Ltd，U.K.)购得。“燕麦或燕麦衍生物”指化合物例如胶体燕麦片、燕麦提取物、燕麦基蛋白质(例如麸质)、燕麦基碳水化合物(例如木聚糖、麦芽糊精[例如Oatrim-5]、葡聚糖)、燕麦基表面活性剂或它们的混合物，如Burnett等人于2001年9月29日公开的第2001047157号美国专利申请；Barr等人于2001年8月2日公开的美国专利申请20010011083；Prosise等人于2004年5月6日公开的第20040086547号美国专利申请；Klein等人于2001年1月2日公布的第6,168,799号美国专利；Mayne等人于2004年6月22日公布的第6,753,020号美国专利；Flaig等人于2004年5月18日公布的第6,736,266号美国专利；Potter等人于1995年3月21日公布的美国专利5,399,350；Potter于2000年9月5日公布的第6,113,964号美国专利；Walele等人于2002年10月15日公布的第6,464,991号美国专利中所述；所有这些专利和专利申请均以其全文纳入本文中作为参考。
同样有用的是羧甲基纤维素和无机盐混合物例如商标名为XERO-LUBE、OREX、SAL-ESE、SALIVART和MOI-STIR的产品；由Shibasaki等人第4,879,281号美国专利所公开的壳多糖和/或壳聚糖；和由Rankin的第3,767,789号美国专利所公开的合成的聚环氧烷溶液，这些专利均以其全文纳入本文作为参考。
某些实施方式中，存在于核心填充组分中的唾液替代物选自亚麻子多糖基化合物、燕麦或燕麦衍生物和它们的混合物。
存在于填充组分中的唾液替代物浓度可以是核心填充组分重量的约1-95％，任选约2-50％，任选约5-25％。
本发明核心填充组分可以是固体(尤其是粉末)或液体，包括稠度中等的形式例如糊剂或凝胶。当核心填充组分是水性填充组分时，核心填充组分中存在的水的浓度为填充组分重量的约5-95％，任选约8-20％，任选约10-15％。
某些实施方式中，核心被糖食外壳以某种方式包裹从而在溶出之前几乎没有任何核心材料渗漏到糖食外壳中和糖食以外。所述核心最好具有明确的形状，可透过外壳见到，但这不是必需的。如果通过糖食外壳可以见到核心，那么得到的产品可以可见方式展现含有活性剂的核心。
核心可以是任何形状。合适的形状包括常规形状如球体、立方体、条状等，包括多种不太常规或古怪的形状，例如卡通人物、多边形、符号(如字母表中的字母)等。制备各种形状的核心的能力能够促进本发明在儿童中的应用(例如，当核心是卡通人物的形状时)。而且，核心的形状还可以用于识别特定的活性剂(例如，方形可以表示存在特定的抗生素)。
任选成分
本发明组合物的可食用外壳或核心填充组分(或两者)中可任选地包含其它成分例如药物活性成分。本发明中用作任选成分的药物活性成分参见之前纳入文本作为参考的第6,596,298号美国专利所述。
还可以出于生产目的或调味目的所需，将甜味剂掺入本发明口服吸收组合物。例如，本文可采用糖、异麦芽糖、葡萄糖、果糖和/或糖醇，例如山梨糖醇、木糖醇、甘露糖醇、丙三醇或它们的混合物。另外或可选地，所谓的人工甜味剂例如安赛蜜、三氯蔗糖、阿斯巴甜、糖精、塔格糖或它们的混合物也可用于本发明糖食。更详细的甜味剂的讨论参见之前纳入本文的Leung等人的第6,596,298号美国专利。
另外，本发明口服吸收组合物可以任选包含调味剂。本文采用的术语“调味剂”指那些天然香精和等效的合成成分，将其添加到组合物中的主要目的是为糖食提供味道。可以将糖食领域公知的调味剂添加到本发明的调味组合物中。这些调味剂可以选自衍生自植物叶、花、果实等和其组合的合成调味液体和/或油。代表性的调味液体包括：人造、天然或合成的水果调味剂例如柠檬油、桔子油、香蕉油、葡萄油、白柠檬油、杏油和葡萄柚油以及水果香精包括苹果、草莓、樱桃、桔子、菠萝等；豆和坚果衍生调味剂例如咖啡、可可、可乐、花生、杏仁等；以及根衍生调味剂例如甘草。茶叶提取物例如绿茶、乌龙茶、红茶提取物也可以用作调味剂，如Pak于2004年4月27日公布的第6,726,939号美国专利所述，以其全文纳入本文作参考。确定调味剂用量时，通常优先考虑以下因素：调味剂类型、基料类型和所需强度。总体上，可采用不超过总组合物重量约4％，任选量为约0.1-1％。
任选地，维生素也可用于本发明。适合掺入本发明组合物的维生素的例子包括药学或营养学可接受形式的维生素A、维生素D、维生素E、维生素K、维生素C、叶酸、硫胺、核黄素、维生素B(6)、维生素B(12)、烟酸、生物素和泛酸或泛酸衍生物例如泛醇。适合掺入本发明组合物的无机元素和痕量元素的例子包括药学或营养学可接受形式的钙、钠、钾、磷、镁、锰、铜、锌、铁、硒、铬和钼。可以以氯化钠、氯化钾、碳酸氢钠、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾和它们的混合物的形式提供此类无机元素。维生素的有用量取决于维生素，约为0.05-3000mg。
任选地，本发明组合物还包括一种或多种抗微生物剂。合适的抗微生物剂包括但不限于精油。精油是可以人工合成或通过蒸馏、压榨或提取从植物中获得的挥发性芳香油，它们常常携带获得它们的植物的气味或香味。有用的精油可以提供防腐活性。这些精油中的一些还可以作为调味剂。有用的精油包括但不限于：百里酚油、薄荷醇油、水杨酸甲酯(冬青油)、桉叶脑、香芹酚油、樟脑油、茴脑油、香芹酮油、丁香酚油、异丁香酚油、苧烯油、螺内酯油、正葵醇油、香茅(citronel)油、α萨皮尼醇(a-salpineol)、乙酸甲酯、乙酸香茅酯、甲基丁香酚油、桉树脑、芳樟醇、乙基芳樟醇、黄樟香草油、留兰香油、胡椒薄荷油、柠檬油、柑橘油、鼠尾草油、迷迭香油、肉桂油、玉桂子油、月桂油、香柏叶油、
Figure S2006800228577D00061
牛儿醇(gerianol)、马鞭草油、茴香油、桂花油、安息香油、佛手柑油、苦杏仁油、氯代百里酚、肉桂醛、香茅油、丁香油、煤焦油、由加利油、愈创木酚、环庚三烯酚酮衍生物例如扁柏酚、薰衣草油、芥子油、苯酚、水杨酸苯酯、松油、松针油、擦木油、穗花薰衣草油、苏合香酯、百里香油、妥鲁香脂、松节油(terpentine oil)、丁香油和它们的组合物。一实施方式中精油选自百里酚油、冬青油、桉叶油、薄荷醇油和它们的组合。
可掺入本发明的其它材料包括粘度改性剂、遮味剂、缓和剂(即咽喉包覆剂(throatcoating agent))等及其混合物。
粘度改性剂的合适例子包括如之前纳入本文作参考的第6,596,298号美国专利所述的中链甘油三酯、甘油、乳化剂(例如卵磷脂、吐温80、甘油一酯和甘油二酯等)、丙二醇、苯甲醇、三醋汀、羧酰胺和它们的混合物。
本文采用的遮味剂包括脂肪和油脂(例如，部分氢化的棉籽油、氢化椰油、真芦荟提取物、甘草皂苷盐例如甘草皂苷二钾和它们的混合物)。
本文采用的缓和剂包括果胶、甘油、明胶和树胶，如角叉菜聚糖胶、槐豆胶、瓜尔胶、黄原胶和结冷胶(gellan)等，和它们的混合物。
制备中心填充组合物
本发明口服吸收组合物可以以某种方式制备，使得核心中的核心填充组分被外壳包裹。在本发明一实施方式中，外壳是透明或半透明的，透过外壳可以看到核心和/或核心填充组分，向使用者“显示”核心中存在核心填充组分。可见的核心或核心填充组分还可以形成与核心填充组分中的特定活性剂相匹配的指定形状(如前所述)。本发明的另一实施方式中，外壳基本透明(即透明或半透明和无色)，能在外壳和着色核心填充组分之间提供最大的反差。核心或核心填充组分可以是任何颜色，这取决于对食用级合适着色剂的选择。典型着色剂的例子包括FD&C红40、FD&C蓝2、洋红、FD&C黄5、β-胡萝卜素等。
能够通过外壳看到核心的外壳可以通过(例如)以下方式制备。例如通过微型胶片蒸煮技术快速加热异麦芽糖浆。快速蒸煮(例如约5分钟)将异麦芽糖褐变降到最低，从而形成非常透明的外壳。如果需要可以添加少量着色剂或唾液刺激剂。
本发明糖食也可以是锭剂或硬糖的形式，还可以包括棒棒糖和可以根据本发明由核心填充组分材料和可食用外壳材料形成的任何其它形状或形式的产品。
本发明糖食可以用各种工艺方法制备，包括双沉积、手压、旋转成形和挤出。这类技术在本领域内是公知的，例如E.B.Jackson(1995)编的《糖食制造》(SugarConfectionery Manufacture)第2版所述，以其全文纳入本文作为参考。本发明一实施方式中，通过以下方法制备糖食：将外壳和核心成分分别混合于容器中，然后将各种材料流递送到歧管内，该歧管能提供间断的核心成分流和连续的包裹该核心的外壳成分流。得到的产物以相应于糖食所需重量和大小的分离单位挤出，置于具有一个个用于存放糖食的小室的托盘上，直到它们冷却到室温。
本发明一实施方式中，使核心填充成分脱气。脱气技术从核心材料中除去空气，从而至少最大程度减少了其中的化学反应。可以在封闭混合容器中制备该核心，真空下加工。或者，将核心填充成分组合并混合在一起，然后对该混合物抽真空以除去其中所含的任何气体。
一实施方式中，形成糖食的方法采用直接往外壳内注射核心或核心填充组分。一种这类阀系统是歧管系统，它可以采用球/隔栅(stall)或球/弹簧阀组件。这能保证核心完全被外壳所包裹，使得核心沉积于最终产品(例如锭剂)内。
这种方法通常用一系列足以使外壳温度维持在1-200℃，使核心材料维持在1-200℃的加热器/冷却器来控制温度，这种温度范围足以维持核心材料位于外壳材料的中心，并保证挤出的糖食分离单位也保持这种位置关系。
实施例
以下实施例说明的中心填充锭剂组合物说明而非限制本发明中心填充锭剂组合物的特定实施方式。本领域技术人员在不背离本发明精神和范围的情况下还可以进行其它修饰。
制备方法
制备外壳
在合适容器中加入异麦芽糖和水并混合，加热到约165℃形成糖基。然后该容器中添加合适的唾液刺激剂(例如柠檬酸、苹果酸、酒石酸等)。然后将糖基冷却到约145℃。然后可以与任何任选活性剂和调味剂以及任何其它合适成分一起添加甜味剂(例如高强度甜味剂例如安赛蜜、阿斯巴甜、纽甜(neotame)等或它们的混合物)。
制备中心
核心材料可通过以下方法制备：在合适的容器内将麦芽糖醇糖浆(购自美国洛克公司(Roquette America)的Lycasin 80/55)、唾液替代剂或代替剂和(需要时)着色剂加热混合以形成糖基。然后将糖基冷却到约70℃或更低的温度从而能够添加β-胡萝卜素、合适的粘度改性剂如甘油、甜味剂(例如高强度甜味剂)、活性剂、调味剂和任何其它合适成分。
然后将各种外壳和核心材料添加到分离的进料斗中，然后如上所述将材料混合。
                          实施例I
用于口干燥症的中心含有亚麻子提取物的中心填充锭剂
根据上述制备方法制备用于口干燥症的具有含亚麻子提取物的核心的中心填充锭剂，详细配方说明如下。
  外壳   中心填充物   总产品
  成分   占外壳的重量％   占中心填充物的重量％   重量％
  异麦芽糖1   93.9816   0.0000   81.4507
  纯化水   0.6300   0.0000   0.5460
  柠檬酸   0.0500   0.0000   0.0433
  安赛蜜   0.0340   0.0000   0.0295
  阿斯巴甜   0.0680   0.0000   0.0589
  桔味调味剂   0.2000   0.0000   0.1733
  来卡生(麦芽糖醇糖浆)，洛克   0.0000   79.9636   10.6618
  β-胡萝卜素2％WD乳剂，3030   0.0352   0.0352   0.0352
  色素   0.0012   0.0012   0.0012
  Salinum(亚麻子提取物)2   5.0000   20.0000   7.0000
  100.0000   100.0000   100.0000
1.氢化异麦芽糖，购自美国帕拉替尼(Palatinit)。终产物的异麦芽糖％指含约1.5％水份的蒸煮异麦芽糖的含量。
                    实施例II
用于口干燥症的中心含有燕麦片提取物的中心填充锭剂
根据上述制备方法制备用于口干燥症的具有含燕麦片提取物的核心的中心填充锭剂，详细配方说明如下。
  外壳   中心填充物   总产品
  成分   占最终外壳的％   占最终中心的％   占最终锭剂的％
  异麦芽糖1   98.9816   0.0000   85.7841
  纯化水   0.6300   0.0000   0.5460
  苹果酸   0.0500   0.0000   0.0433
  安赛蜜   0.0340   0.0000   0.0295
  阿斯巴甜   0.0680   0.0000   0.0589
  桔味调味剂   0.2000   0.0000   0.1733
  来卡生(麦芽糖醇糖浆)，洛克   0.0000   79.9636   10.6618
  β-胡萝卜素2％WD乳剂，3030   0.0352   0.0352   0.0352
  色素   0.0012   0.0012   0.0012
  燕麦β葡聚糖(FG级)2   0.0000   20.0000   2.6667
  100.0000   100.0000   100.0000
1.氢化异麦芽糖，购自美国帕拉替尼。终产物的异麦芽糖％指含约1.5％水份的蒸煮异麦芽糖的含量。
2.购自西螺公司(Ceapro Inc)，德国西姆莱斯(Symrise)公司的子公司。
                        实施例III
用于口干燥症的中心含有羧甲基纤维素的中心填充锭剂
根据上述制备方法制备用于口干燥症的具有含羧甲基纤维素的核心的中心填充锭剂，详细配方说明如下。
  外壳   中心填充物   总产品
  成分   占最终外壳的％   占最终中心的％   占最终锭剂的％
  蒸煮异麦芽糖1   95.9816   0.0000   83.1841
  纯化水2   0.6300   0.0000   0.5460
  酒石酸   0.0500   0.0000   0.0433
  安赛蜜   0.0340   0.0000   0.0295
  阿斯巴甜   0.0680   0.0000   0.0589
  Carrubba桔味调味剂D5580   0.2000   0.0000   0.1733
  来卡生(麦芽糖醇糖浆)，洛克   0.0000   79.9636   10.6618
  β-胡萝卜素2％WD乳剂，3030   0.0352   0.0352   0.0352
  氯化钠   3.0000   0.0000   2.6000
  FD&C红40染料   0.0012   0.0012   0.0012
  羧甲基纤维素   0.0000   20.0000   2.6667
  100.0000   100.0000   100.0000
1.氢化异麦芽糖，购自美国帕拉替尼。终产物的异麦芽糖％指含约1.5％水份的蒸煮异麦芽糖的含量。
                            实施例I
用于口干燥症的中心含有亚麻子提取物的中心填充锭剂
根据上述制备方法制备用于口干燥症的具有含亚麻子提取物的核心的中心填充锭剂，详细配方说明如下。
  外壳   中心填充物   总产品
  成分   占外壳的重量％   占中心填充物的重量％   重量％
  异麦芽糖1   88.9816   0.0000   81.4507
  纯化水   0.6300   0.0000   0.5460
  柠檬酸   0.0500   0.0000   0.0433
  安赛蜜   0.0340   0.0000   0.0295
  阿斯巴甜   0.0680   0.0000   0.0589
  桔味调味剂   0.2000   0.0000   0.1733
  来卡生(麦芽糖醇糖浆)，洛克   0.0000   74.9636   10.6618
  β-胡萝卜素2％WD乳剂，3030   0.0352   0.0352   0.0352
  色素   0.0012   0.0012   0.0012
  Salinum(亚麻子提取物)2   10.0000   25.0000   7.0000
  100.0000   100.0000   100.0000
1.氢化异麦芽糖，购自美国帕拉替尼。终产物的异麦芽糖％指含约1.5％水份的蒸煮异麦芽糖的含量。

Claims (20)

1.一种递送至少一种活性剂来预防、减少或缓解口干燥症状的糖食，其包含：
(a)含有唾液刺激剂的水溶性或水蚀性外壳；和
(b)核心组分，其包含：
i.)唾液替代剂；和
ii.)任选地，唾液刺激剂。
2.如权利要求1所述的糖食，其特征在于，所述唾液替代剂选自：亚麻子多糖基化合物、罗望子籽多糖基化合物、燕麦或燕麦衍生物、羧甲基纤维素和无机盐混合物、壳多糖或壳聚糖、合成的聚环氧烷溶液和它们的混合物。
3.如权利要求2所述的糖食，其特征在于，所述唾液替代剂选自亚麻子多糖基化合物、罗望子籽多糖基化合物、燕麦或燕麦衍生物和它们的混合物。
4.如权利要求1所述的糖食，其特征在于，所述唾液刺激剂是酸。
5.如权利要求4所述的糖食，其特征在于，所述唾液刺激剂是果酸。
6.如权利要求5所述的糖食，其特征在于，所述唾液刺激剂是选自下组的果酸：磷酸、脂肪酸、琥珀酸、柠檬酸、苹果酸、酒石酸、延胡索酸、乳酸、乙酸、肉桂酸和它们的混合物。
7.如权利要求6所述的糖食，其特征在于，所述唾液刺激剂是选自下组的果酸：柠檬酸、苹果酸、酒石酸、延胡索酸和它们混合物。
8.如权利要求3所述的糖食，其特征在于，所述唾液替代剂是亚麻子多糖基化合物。
9.如权利要求3所述的糖食，其特征在于，所述唾液刺激剂是酸。
10.如权利要求10所述的糖食，其特征在于，所述唾液刺激剂是果酸。
11.如权利要求3所述的糖食，其特征在于，所述唾液替代剂是罗望子籽多糖基化合物。
12.如权利要求11所述的糖食，其特征在于，所述唾液刺激剂是酸。
13.如权利要求12所述的糖食，其特征在于，所述唾液刺激剂是果酸。
14.如权利要求3所述的糖食，其特征在于，所述唾液替代剂是燕麦或燕麦衍生物。
15.如权利要求14所述的糖食，其特征在于，所述唾液刺激剂是酸。
16.如权利要求15所述的糖食，其特征在于，所述唾液刺激剂是果酸。
17.如权利要求1所述的糖食，其特征在于，还包含抗胆碱能药、胆碱酯酶抑制剂和它们的混合物。
18.如权利要求8所述的糖食，其特征在于，还包含抗胆碱能药、胆碱酯酶抑制剂和它们的混合物。
19.如权利要求11所述的糖食，其特征在于，还包含抗胆碱能药、胆碱酯酶抑制剂和它们的混合物。
20.如权利要求14所述的糖食，其特征在于，还包含抗胆碱能药、胆碱酯酶抑制剂和它们的混合物。
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C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
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WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication

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