CN101199814A - 治疗心绞痛的贴剂 - Google Patents
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Abstract
本发明公开一种以治疗心绞痛的贴剂,它由赤芍、当归、丹参、红花、桃仁、山楂、郁金、降香、川芎等九味药材作为的有效成分,采用水提醇沉工艺精制而成的复方外用膏剂,具有活血通经,散瘀止痛的功效,治疗心绞痛作用显著作用显著。其中软膏剂膏体细腻、柔滑、易于涂布而不融化,体积小,便于使用及携带,利于病灶快速恢复;巴布剂的药物性质稳定,具有透皮吸收快、透气性好和逐步释药等特点,与口服剂型相比,无肝肠首过作用,不受胃肠道降解影响,生物利用度高,与注射剂相比,使用方便,无疼痛,与软膏相比,给药剂量准确,吸收面积固定,与黑膏药、橡皮膏相比,无皮肤过敏及污染衣物的现象,具有长效、经过皮肤吸收的、携带使用方便的优点。
Description
技术领域
本发明属于中药制剂技术领域,特别是涉及一种治疗心绞痛的药物。
背景技术
血府逐瘀胶囊是一种经典中成药,卫生部标准WS2-B-0928-91记载处方:
桃仁(炒)200g 当归150g 枳壳(麸炒)100g 川芎75g 柴胡50g
红花150g 牛膝150g 赤芍100g 地黄150g 桔梗75g 甘草50g
功能与主治:活血祛瘀,行气止痛。用于瘀血内阻,胸痛或头痛,内热瞀闷,失眠多梦,心悸怔忡,急躁善怒。
制备工艺:
将桃仁100g、当归、赤芍、枳壳、川芎、柴胡粉碎成细粉,过筛,混匀,其余红花等五味及桃仁100g加水煎煮三次,滤过,合并滤液,浓缩成相对密度为1.15~1.25(65~70℃)的稠膏,与上述粉末混匀,制成颗粒,烘干,粉碎,过筛,装胶囊,即得。
另有申请日2001.1.5,公开号CN1362075A“纳米血府逐瘀制剂药物及其制备方法”的专利记载处方:
纳米桃仁10-50份 纳米当归8-60份 纳米枳壳10-70份 纳米川芎8-60份
纳米柴胡10-60份 纳米红花8-60份 纳米牛膝8-50份 纳米赤芍8-60份
纳米地黄10-60份 纳米桔梗5-50份 纳米甘草5-30份
功能与主治:可用于头痛、眩晕、脑损伤后遗症、冠心病心绞痛等病症的治疗。
中药药理与临床,1990,6(6),第1-4页,彭康,郑有顺著“血府逐瘀汤的拆方研究——对微循环的药理作用”证明能够改善微循环,对因微血管阻力增加引起的血压升高有一定的抑制作用。目前治疗心绞痛多用有口服制剂,尚未见外用制剂,口服存在治疗周期长,还有较大的毒副作用等问题。
发明内容
本发明的目的是提供一种生物利用度高的活血通经,散瘀止痛的外用的膏剂,包括软膏及可控释给药的巴布剂,使其在治疗心绞痛等症状中发挥吸收快、见效快的优点,更能直接接触病灶,而且使用方便的治疗心绞痛的贴剂。
为了达到本发明的目的,我们选择具有清热凉血,散瘀止痛功效的赤芍,具有补血调经,活血止痛,润肠通便功效的当归,具有祛瘀止痛,活血通絡,清心除烦功效的丹参,具有活血通经,散瘀止痛功效的红花,具有消食健胃,活血化瘀功效的山楂,具有行气活血,止痛止血功效的降香,具有活血行气,祛风止痛功效的川芎,具有养心安神功效的桃仁,具有行气解郁,活血祛瘀功效的郁金等原料作为有效成分,本发明提供一种治疗心绞痛的贴剂,其特征在于制得该药物的有效成分由如下重量配比的原料组成:
赤芍10g~15g 当归8g~20g 丹参13g~21g 红花8g~14g 桃仁8g~14g
山楂32g~34g 郁金13g~17g 降香7g~11g 川芎10g~13g。
所述的治疗心绞痛的贴剂,其特征在于制得该药物的有效成分由如下重量配比的原料组成:
赤芍12g 当归10g 丹参15g 红花10g 桃仁10g 山楂30g 郁金15g
降香9g 川芎12g。
所述的治疗心绞痛的贴剂,其特征在于所述的药物是外用膏剂它是由下述工艺步骤制备而成的:
A、提取工艺:
(a)取赤芍等九味药用水煎煮1~3次,用水量6~10倍,每次1~3h,滤过,收集滤液,减压浓缩至相对密度为1.10~1.30,待冷放置室温,加入乙醇使含醇量为70~80%,搅匀,静置8~24h使沉淀,取上清液回收乙醇,减压浓缩至相对密度为1.30~1.40的稠膏,真空干燥60~80℃,得干燥物,粉碎,过100目筛;
(b)取上述药粉在超细粉碎机上超微粉碎成粒径200μm的超细粉;
B、制剂成型工艺:
上述A中制备工艺得到的超细粉均可采用以下方法制成软膏剂、硬膏剂和巴布剂,具体方法如下:
(a)取超细粉,加入2~4倍量的蜂蜜,搅拌均匀糊状,再加10~30%的香油,充分混合成膏状,分装,即得软膏剂;每10克软膏相当于生药2.0~22.8g;
(b)取细粉及超细粉,加入1~10倍量的基质,基质包括黏性剂、保湿剂、填充剂,其配比为1~5∶1~2.5∶1~8,其中黏性剂包括聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、甲基纤维素、明胶等;保湿剂包括甘油、聚乙二醇、山梨醇、丙三醇等;填充剂包括硅胶、碳酸钙、皂土、氧化锌等,将粉末与基质充分混合均匀成膏状,涂敷于一定大小的衬布上,膏体表面覆盖一层聚乙烯制成的保护薄膜,即得中药巴布剂;每10克膏体相当于生药1.0~10.0g。
本发明的治疗心绞痛的贴剂及制备工艺的优点:
1、上述制备工艺均有效地将处方中有效成份充分利用,并通过有效的制备技术将其纯化,药效学试验结果显示,对由于各种原因引起的皮肤表面肿痛有明显的止痛、消肿作用,具有活血化瘀、行气止痛的功效作为外用制剂,治疗心绞痛作用显著。
2、上述二种制剂成型工艺均为外用,对皮肤无刺激性,性质稳定。其中软膏剂膏体细腻、柔滑、易于涂布而不融化,体积小,便于使用及携带,利于病灶快速恢复;巴布剂的药物性质稳定,具有透皮吸收快、透气性好和逐步释药等特点,与口服剂型相比,无肝肠首过作用,不受胃肠道降解影响,生物利用度高,与注射剂相比,使用方便,无疼痛,与软膏相比,给药剂量准确,吸收面积固定,与黑膏药、橡皮膏相比,无皮肤过敏及污染衣物的现象。
3、超细粉碎技术粉碎细度可达200-8000μm,可在保留有效成分95%的基础上,对中药材的细胞破壁率高达99%以上,保证药物活性成分不被破坏,成本低。
具体实施方式
实施例1:治疗心绞痛的贴剂(商品名称:心绞痛贴)
处方:
赤芍120g 当归100g 丹参150g 红花100g 桃仁100g 山楂300g
郁金150g 降香90g 川芎120g;
制备方法:
A、提取工艺
(a)取赤芍等九味药,用水煎煮2次,第一次用8倍量水,煎煮2小时,第二次用6倍量水,煎煮2小时,滤过,合并滤液,减压浓缩至相对密度为1.25,待冷放置室温,加入乙醇使含醇量为70%,搅匀,静置12h使沉淀,取上清液回收乙醇,减压浓缩至相对密度为1.40的稠膏,真空干燥65℃,得干燥物,粉碎,过100目筛,
(b)取上述药粉在超细粉碎机上超微粉碎成粒径200nm的超细粉,得超细粉;
B、制剂成型工艺
上述A中制备工艺得到的超细粉均可采用以下方法制成软膏剂,具体方法如下:
取超细粉,加入3倍量的蜂蜜,搅拌均匀糊状,再加20%的香油,充分混合成膏状,分装,每袋10g,即得软膏剂(每10克软膏相当于生药10.8g)。
实施例2:治疗心绞痛的贴剂(商品名称:心绞痛巴布剂)
处方:
赤芍120g 当归100g 丹参150g 红花100g 桃仁100g 山楂300g
郁金150g 降香90g 川芎120g;
制备方法:
A、提取工艺:
(a)取赤芍等九味药,用水煎煮2次,第一次用8倍量水,煎煮2小时,第二次用6倍量水,煎煮2小时,滤过,合并滤液,减压浓缩至相对密度为1.25,待冷放置室温,加入乙醇使含醇量为70%,搅匀,静置12h使沉淀,取上清液回收乙醇,减压浓缩至相对密度为1.40的稠膏,真空干燥65℃,得干燥物,粉碎,过100目筛;
(b)取上述药粉在超细粉碎机上超微粉碎成粒径200nm的超细粉,得超细粉;
B、制剂成型工艺
上述A中制备工艺得到的超细粉均可采用以下方法制成巴布剂,具体方法如下:
取超细粉,或加入10倍量的基质,聚乙烯醇PVA、甘油、硅胶的配比为5∶2∶8,充分混合均匀成膏状,得28.5kg,涂敷于一定大小的衬布上,膏体表面覆盖一层聚乙烯制成的保护薄膜,即得治疗心绞痛巴布剂。
(每10克膏体相当于生药4.7g)
实施例3:治疗心绞痛的贴剂膏剂稳定性考察
根据国家药品监督管理局颁布施行的《中药新药研究的技术要求》中,中药新药质量稳定性研究的技术要求规定。按制定工艺制成治疗心绞痛的软膏剂和巴布剂,常温下对性状、保湿性、含量及微生物学检查项目进行观察。结果表明:各项控测指标符合国家膏剂质量标准,室温放置六个月,质量稳定。
实施例4:治疗心绞痛的贴剂与适用范围有关的药效学试验资料
1.试验目的:治疗心绞痛的软膏、巴布剂是由赤芍、当归、丹参、红花、桃仁、山楂、郁金、降香、川芎等九味药材作为的有效成分药材精制而成的复方外用膏剂,具有活血通经,散瘀止痛的功效。我们采取不同动物模型观察其对软组织损伤引起的肿胀、肿痛及微循环的治疗和改善作用。
2.试验材料:
①药物:治疗心绞痛的贴剂:软膏、巴布剂,由天津市中宝制药有限公司提供;阿斯匹林片,由西北合成制药厂提供。
②动物:Wistar种大鼠,体重200-250g雌雄各半,由天津药物研究院动物室提供。
3.方法与结果<br>
(1)对软组织损伤引起肿胀的治疗作用:
①对大鼠蛋清足跖肿的作用:取大鼠110只,随机分为11组,每组10只。高低剂量组大鼠左右后肢踝关节周围涂敷本品软膏50和100mg;贴敷硬膏药50和100mg、巴布剂100和200mg。阳性对照组予阿斯匹林0.1g/kg。以上11组连续敷(给)药4日后,由各鼠左后足跖部皮下向踝关节方向注入10%蛋清0.05ml,随即敷药1小时,之后除去药膏。致炎后1、2、3、4小时测量左右二侧踝关节周长,其差值即肿胀度。结果表明治疗心绞痛的贴剂:软膏、巴布剂对大鼠蛋清性足跖肿胀有明显抑制和治疗作用,优于阿斯匹林阳性对照组。
②对大鼠角叉菜胶足跖肿的作用:大鼠110只,随机分为11组。分组及给药方法同实验①。于给药4日后,由各鼠左右肢足跖部皮下向踝关节方向注入1%角叉菜胶0.05ml,致炎后0.5、1、2、4、6小时同法测量并计算踝关节肿胀度。结果表明治疗心绞痛的贴剂:软膏、巴布剂局部外敷可显著减轻角叉菜胶所致的急性炎症肿胀,明显优于阿斯匹林阳性对照组。③对大鼠甲醛性足跖肿的作用:大鼠110只,分组与给药方法同实验①。连续给药4日后,由各鼠左后肢足跖部皮下向踝关节方向注入2.5%甲醛0.5ml。致炎后2、5、8、24小时,测量并计算肢踝关节肿胀度。同时每日换敷一次。可见治疗心绞痛的贴剂:软膏、巴布剂局部外敷可显著减轻甲醛所致的炎症肿胀,大剂量的效应强于小剂量,与阿斯匹林阳性对照组作用相当。
(2)镇痛作用(小鼠扭体法)
取小鼠50只,腹部剪毛约4cm,再擦以羟基乙酸钙(市售脱毛霜)脱毛,次日,于脱毛区涂敷或贴敷治疗心绞痛软膏0.1或0.2g、巴布剂0.2或0.4g,阳性对照组灌服阿斯匹林0.2g/kg,每日一次,各组连续给药4日后,腹腔内注射0.6%冰醋酸溶液10ml/kg,立即观察15分钟小鼠扭体次数。可见,治疗心绞痛软膏、巴布剂能减少醋酸致痛引起的小鼠扭体次数。
(3)改善局部微循环作用
选用90只小鼠,,随机分为9组,每组10只,均雌雄兼用。实验设正常对照组、模型对照组、治疗心绞痛的贴剂:软膏、巴布剂2、4、8g生药/kg剂量组。涂敷或贴敷给药,每天一次,连续7天,正常对照组和模型对照组均灌胃给予等容量0.5%CMC。末次给药后1小时,腹腔注射戊巴比妥钠50mg/kg,麻醉后,在载玻片上滴一滴橄榄油,将小鼠左耳平展、固定。在50倍显微镜下观察并记录小鼠耳廓微血管的流态、红细胞聚集程度、毛细血管网交点数,作为造型前数值。然后尾静脉注射10%高分子右旋糖酐0.1ml/10g体重(正常对照组除外),记录注射后5分钟、10分钟、20分钟、30分钟同一部位微血管的流态、红细胞聚集程度、毛细血管网交点数,比较造型前后的变化,观察治疗心绞痛的贴剂:软膏、巴布剂的作用。流态和红细胞聚集程度采用等级序值法进行显著性检验,毛细血管网交点数采用配对t-值法进行显著性检验。
观察指标的标准:
流态:
1级:线流,血流快,呈光滑条索状,无颗粒感。
2级:线粒流,血流较快,呈条索状,稍有颗粒感。
3级:粒线流,血流较慢,虽连续成线,但有明显颗粒感。
4级:粒流,血流慢,轴流、缘流混杂,如泥沙样。
5级:粒缓流,血流呈泥沙样,连续缓慢流动。
6级:粒摆流,血流呈泥沙样,虽向前流,但前后摆动。
7级:停滞,血流不动。
红细胞聚集程度:
0级:血流无颗粒感。
1级:轻度聚集,血流明显有颗粒感,轴流、缘流混杂。
2级:中度聚集,红细胞聚集成较大的、大小不等的团块,较紧密。
3级:重度聚集,多个红细胞聚集成密集团块,外形不整,大小不等,与血浆分离。
毛细血管网交点数:
选取面积为1mm2的四周由毛细血管围成边界的固定区域,计数该区域内毛细血管与边界血管的交点数。
试验结果表明:与正常对照组比较,模型对照组小鼠在注射高分子右旋糖酐造型前,血液流态、红细胞聚集程度、毛细血管网交点数均无明显差异,造型后5、10、20、30分钟,血流明显减慢、红细胞聚集明显增加、毛细血管网交点数明显减少(30分钟无明显差异),表明已形成微循环障碍,模型复制成功。和模型对照组比较,造型前各给药剂量组血液流态、红细胞聚集程度、毛细血管网交点数均无明显差异,造型后5、10、20、30分钟,血府逐瘀不同膏剂4、8g生药/kg剂量组均能明显降低血液流态级别及红细胞聚集(5分钟、10分钟及20分钟),明显增加毛细血管网交点数(5分钟、10分钟及20分钟)。
Claims (3)
1.治疗心绞痛的贴剂,其特征在于制得该药物的有效成分由如下重量配比的原料组成:
赤芍10g~15g 当归8g~20g 丹参13g~21g 红花8g~14g 桃仁8g~14g
山楂32g~34g 郁金13g~17g 降香7g~11g 川芎10g~13g。
2.根据权利要求1所述的治疗心绞痛的贴剂,其特征在于制得该药物的有效成分由如下重量配比的原料组成:
赤芍12g 当归10g 丹参15g 红花10g 桃仁10g 山楂30g 郁金15g
降香9g 川芎12g。
3.根据权利要求1或2所述的治疗心绞痛的贴剂,其特征在于所述的药物是外用膏剂它是由下述工艺步骤制备而成的:
A、提取工艺:
(a)取赤芍等九味药用水煎煮1~3次,用水量6~10倍,每次1~3h,滤过,收集滤液,减压浓缩至相对密度为1.10~1.30,待冷放置室温,加入乙醇使含醇量为70~80%,搅匀,静置8~24h使沉淀,取上清液回收乙醇,减压浓缩至相对密度为1.30~1.40的稠膏,真空干燥60~80℃,得干燥物,粉碎,过100目筛;
(b)取上述药粉在超细粉碎机上超微粉碎成粒径200μm的超细粉;
B、制剂成型工艺:
上述A中制备工艺得到的超细粉均可采用以下方法制成软膏剂、硬膏剂和巴布剂,具体方法如下:
(a)取超细粉,加入2~4倍量的蜂蜜,搅拌均匀糊状,再加10~30%的香油,充分混合成膏状,分装,即得软膏剂;每10克软膏相当于生药2.0~22.8g;
(b)取细粉及超细粉,加入1~10倍量的基质,基质包括黏性剂、保湿剂、填充剂,其配比为1~5∶1~2.5∶1~8,其中黏性剂包括聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、甲基纤维素、明胶等;保湿剂包括甘油、聚乙二醇、山梨醇、丙三醇等;填充剂包括硅胶、碳酸钙、皂土、氧化锌等,将粉末与基质充分混合均匀成膏状,涂敷于一定大小的衬布上,膏体表面覆盖一层聚乙烯制成的保护薄膜,即得中药巴布剂;每10克膏体相当于生药1.0~10.0g。
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