CN101181639A - 一种治疗和根治疟疾的药物 - Google Patents

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黄亚铭
毛玮
韦海艳
林康明
贺颖
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Abstract

一种治疗和根治疟疾的药物，其各组分的重量份为：青蒿素类衍生物药物1－5份、大环内酯类抗菌素5－100份。青蒿素类衍生物是任意的青蒿素类药物，如青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚和双氢青蒿素。大环内酯类抗菌素是任意的第一、二、三代大环内酯类抗菌素，如红霉素、阿奇霉素、泰利霉素和喹红霉素。本发明的药物低毒、安全、速效、高效并可根治疟疾，解决了青蒿素衍生物药物治疗疟疾后的复燃率和复发率高的难题，且药物的安全性高、对疟疾起到预防、治疗、阻断传播作用，既适用于一般疟疾流行区，更适合于有多重抗药性疟疾流行区，对儿童、孕妇疟疾患者也非常安全有效。

Description

一种治疗和根治疟疾的药物
技术领域
本发明涉及一种低毒、安全、速效、高效治疗和根治疟疾的药物。
背景技术
青蒿素及其衍生物是中国自主研制生产的一类低毒、安全、速效、高效的新型抗疟疾的药物，目前该类药物在全世界被广泛使用，该类药物在抢救脑型疟疾和危重疟疾病人中发挥了重要作用，对具有奎宁类药物抗性的疟原虫同样具有治疗作用。2007年3月美国国家疾病预防控制中心(CDC)宣布中国广西南药制药厂生产的青蒿琥酯通过了美国食品与药品管理总署(FDA)批准，将该药作为本国临床疟疾危重病人的抢救药物而取代长期使用的奎尼丁。但大量的临床观察研究结果发现，青蒿素及其衍生物药物存在着治疗疟疾病人后复燃率和复发率很高的问题，据研究资料表明，疟疾患者每天每天服用青蒿琥酯100mg，连续服3天后，疟疾症状可得到控制，但观察28天的复燃率为50％；目前，为降低复燃率和复发率，常使用伯氨喹宁，但由于伯氨喹宁的副作用较大，使用必须非常小心，治疗效果不稳定。同时，使用青蒿素衍生物极其容易产生药物抗性，这是应用青蒿素衍生物面临的另一难题。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种对疟疾具有预防、治疗、阻断传播、安全性高、低复燃、低复发并有根治作用的药物。
本发明以如下技术方案解决上述技术问题：
本发明治疗疟疾所采用药物各组分的重量份为：
青蒿素类衍生物药物1-5份、大环内酯类抗菌素5-100份。
青蒿素类衍生物可为任意的青蒿素类药物，如青蒿素(Artemisinin)、青蒿琥酯(Artesunate)、蒿甲醚(Artemether)和双氢青蒿素(Dihydroartemisinin)等。
大环内酯类抗菌素可以为任意的第一、二、三代大环内酯类抗菌素，如红霉素(Erythromycin)、阿奇霉素(Azithromycin)、泰利霉素(telithromycin)和喹红霉素(cethromycin)等。
本发明的方法使用了一种低毒、安全、速效、高效治疗和根治疟疾的药物组合，实现了在短时间内杀灭体内疟原虫，解决了青蒿素衍生物药物治疗疟疾后的复燃率和复发率高的难题，且药物的安全性高、可根治，对疟疾起到预防、治疗、阻断传播作用，既适用于一般疟疾流行区，更适合于有多重抗药性疟疾流行区，对儿童、孕妇疟疾患者也非常安全有效。
附图说明
图1是免疫正常猴与免疫缺陷猴阿奇霉素治疗后疟原虫总密度消长情况。
图2是正常猴阿奇霉素治疗前后疟原虫消长情况。
图3是免疫缺陷猴阿奇霉素治疗后疟原虫密度消长情况。
具体实施方式
本申请人的研究结果表明：不仅单独用青蒿琥酯对疟疾有好的治疗效果，单用阿奇霉素也可以预防和治疗疟疾，而且对具有多药物抗性的疟原虫同样有杀灭作用。从图1、图2和图3可看出正常猴和免疫缺陷猴经阿奇霉素治疗前后疟原虫的消长情况；本申请人在对阿奇霉素的研究中发现：在感染有间日型猴疟的正常猴和免疫缺陷猴，单独服用阿奇霉素每天口服0.25g共服12-19天后血内疟原虫消失，观察到目前五个月为此无疟原虫复燃。
同时，试验还发现：印度尼西亚成年人每天口服250mg阿奇霉素，连续服药20周，受试者没有出现临床听力损失、血液学的和肝肾毒性证据，说明服用阿奇霉素毒性小、安全，而且试验表明：对儿童和孕妇同样安全。
本申请人对青蒿琥酯、蒿甲醚和双氢青蒿素等阻断疟疾传播研究发现，在间日型猴疟动物模型中，感染疟疾的猴用药5小时后其疟原虫的配子体在传疟按蚊体内就不能发育成子孢子。
用青蒿琥酯与阿奇霉素配伍制成的复方制剂治疗，可以取得比单独用青蒿琥酯或阿奇霉素药物对疟疾起到更好的治疗效果。在本申请人的试验研究中，采用青蒿琥酯每天50mg加阿奇霉素0.25g对10只感染有猴疟原虫的猴子共治疗5天，5天后血检疟原虫消失为100％，目前观察到120天血检血内疟原虫无复燃。而具有关资料记载，单用青蒿琥酯治疗三天，观察28天的疟原虫复燃率为50％。
本发明治疗疟疾的药物各组分用量在下述重量范围都具有较好的疗效：青蒿素类衍生物药物1-5份、大环内酯类抗菌素5-100份，其中青蒿素类衍生物可为任意的青蒿素类药物，例如青蒿素(Artemisinin)、青蒿琥酯(Artesunate)、蒿甲醚(Artemether)和双氢青蒿素(Dihydroartemisinin)等。大环内酯类抗菌素可以为任意的第一、二、三代大环内酯类抗菌素，例如红霉素(Erythromycin)、阿奇霉素(Azithromycin)、泰利霉素(telithromycin)和喹红霉素(cethromycin)等。
本发明的药物可以制成多种剂型，例如：制成青蒿素衍生物有效治疗量片剂与阿奇霉素根治疟疾药量片剂装入一个疗程的小盒内。制成青蒿琥酯药物层与阿奇霉素药物层之间设有隔离层的多层片。也可以将两种药物分别制成颗粒后，按比例混合后灌装成胶囊剂。还可制成直肠给药的栓塞剂。
实施例1：
将粉剂青蒿琥酯600mg、粉剂阿奇霉素3g充分混合后，按每粒含青蒿琥酯为120mg和阿奇霉素600mg填入硬明胶胶囊中，得胶囊产品5粒。
实施例2：
粉剂青蒿琥酯1200mg与粉剂阿奇霉素90g分别压成片剂，每粒青蒿琥酯片含青蒿琥酯为20mg，每粒阿奇霉素片含阿奇霉素片1.5g，留待配合使用。
实施例3：
粉剂青蒿琥酯1200mg与粉剂阿奇霉素2.5g分层压成10粒层状片剂待用。
实施例4：
粉剂蒿甲醚400mg与粉剂阿奇霉素4g充分混合后，按每粒含蒿甲醚80mg和阿奇霉素0.8g填入硬明胶胶囊中，得胶囊产品。
实施例5：
粉剂蒿甲醚1200mg与粉剂阿奇霉素10g充分混合后，按每粒含蒿甲醚250mg和阿奇霉素2g填入硬明胶胶囊中，得胶囊产品。
实施例6：
粉剂双氢青蒿素400mg与粉剂阿奇霉素3g充分混合后，以每粒含双氢青蒿素80mg和阿奇霉素600mg填入硬明胶胶囊中，得胶囊产品。
实施例7：
粉剂双氢青蒿素400mg与粉剂阿奇霉素8g，以每粒含双氢青蒿素40mg和阿奇霉素800mg，分层压成10粒层状片剂待用。
实施例8：
粉剂青蒿琥酯600mg与粉剂红霉素6g充分混合后，按每粒含青蒿琥酯120mg和红霉素1.2g填入硬明胶胶囊中，得胶囊产品。
实施例9：
粉剂青蒿琥酯1200mg与粉剂红霉素60g，分别压成片剂，每粒青蒿琥酯片含青蒿琥酯为120mg，每粒红霉素片含红霉素1.5g，分别制得片剂10片和40片，留待配合使用。

Claims (3)

1.一种治疗和根治疟疾的药物，其特征是药物各组分的重量份为：
青蒿素类衍生物药物1-5份、大环内酯类抗菌素5-100份。
2.如权利要求1所述的治疗和根治疟疾的药物，其特征是青蒿素类衍生物是任意的青蒿素类药物，如青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚和双氢青蒿素。
3.如权利要求1或2所述的治疗和根治疟疾的药物，其特征是大环内酯类抗菌素是任意的第一、二、三代大环内酯类抗菌素，如红霉素、阿奇霉素、泰利霉素和喹红霉素。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102846651A (zh) * 2012-09-25 2013-01-02 桂林南药股份有限公司 一种广谱抗菌复方药及青蒿琥酯与阿奇霉素在制备抗菌复方药物中的应用
WO2016033023A3 (en) * 2014-08-25 2016-07-28 The Johns Hopkins University Macrolide compounds and their use in liver stage malaria and related disease
CN111658634A (zh) * 2019-03-07 2020-09-15 昆明医科大学 根治间日疟的药物

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PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C02 Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001)
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication

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