CN101152172B - 一种福多司坦口服固体组合物 - Google Patents
一种福多司坦口服固体组合物 Download PDFInfo
- Publication number
- CN101152172B CN101152172B CN 200610113481 CN200610113481A CN101152172B CN 101152172 B CN101152172 B CN 101152172B CN 200610113481 CN200610113481 CN 200610113481 CN 200610113481 A CN200610113481 A CN 200610113481A CN 101152172 B CN101152172 B CN 101152172B
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- fudosteine
- mesh sieves
- mannitol
- solid composition
- oral solid
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
本发明公开了一种稳定的福多司坦的药物组合物，含有选自除乳糖之外的糖类和/或糖醇类作为填充剂，该组合物具有良好的稳定性，用于祛痰止咳。
Description
技术领域
本发明涉及一种稳定的口服固体组合物，特别是一种由含有福多司坦的药物组合物，该组合物可以长时期储存之后也不变色。
背景技术
目前在临床中应用比较广泛的具有祛痰作用的化学药品如溴己新、乙酰半胱氨酸、羧甲基半胱氨酸等，均具有不同程度的粘痰调节作用。福多司坦是一种新型的祛痰药，属于半胱氨酸衍生物。于2001年12月17日首次在日本上市，其基本药理作用是杯状细胞增生抑制作用和使支气管分泌物中粘蛋白的二巯键断裂作用及对呼吸道的粘液、粘膜正常状态的调节作用，是一种高效低毒的祛痰药，预计将成为乙酰半胱氨酸、羧甲基半胱氨酸等同类药的更新换代产品。
CN 1155373C中详细阐述了一种福多司坦片的处方组成及其制备工艺。该处方组成中，填充剂为玉米淀粉或土豆淀粉，用量为福多司坦的0.01-8倍。同时在该专利中提到该药物与固体制剂中经常使用的填充剂，如各种糖类、纤维素类、糖醇类在一起使用时会发生变色的性质。
CN1463698A中也详细阐述了另一种福多司坦片的处方组成及其制备工艺。该处方组成中，填充剂为羧甲基淀粉钠，用量为福多司坦的0.01-5倍。福多司坦原料药单独存放时在湿气存在下或在空气中几乎不变色。但是，该专利中提到福多司坦与在固体制剂中经常使用的添加剂例如各种糖类、糖醇、纤维素等一起使用时发生变色，有时候还引起含量的降低。
发明内容
本发明者意外地发现，选用糖类和/或糖醇物质作为填充剂，长期储存也不会发生变色，具有良好的稳定性。
本发明提供含有福多司坦的药物组合物，其特征在于含有选自除乳糖之外的糖类和域糖醇类。
所述糖类选自蔗糖、麦芽糖、葡萄糖中的一种或几种的混合物。优选糖类为蔗糖。糖类的用量为组合物总重量的20-55％。
所述糖醇选自木糖醇、甘露醇、山梨醇中的一种或几种的混合物。糖醇类的用量为组合物总重量的40-85％。
其他辅料还包括着色剂、矫味剂。
本发明提供了一种含有福多司坦、填充剂及其他辅料的药物组合物，该组合物可以以颗粒剂或片剂或胶囊剂的形式存在，该组合物稳定性好而且长期存放也不会变色。
以制剂形式为颗粒剂、胶囊剂、片剂为例，在本发明优选的实施例1-4中，长期实验18个月均未发生变色，其他各项检验结果也证明这种制剂很稳定.而且，以本发明所述糖类及糖醇类辅料均廉价易得，可以降低成本，处方组成中的其余辅料，如矫味剂、着色剂均为常用辅料，选择范围及用量范围较广，不受工艺限制，避免了因为辅料的性质而导致的生产工艺的受限.
本发明提供的混合物或颗粒的制备方法可为该领域已知的任何制备方法。
所选的颗粒制备方法其优点在于方法简便易行。
具体实施方式
下面用实施例进一步说明本专利，应该理解的是，本发明的实施例是用于说明本发明而不是对本发明的限制。
实施例1：
| 福多司坦 | 26.7％ |
| 甘露醇 | 48.1％ |
| 蔗糖 | 25.0％ |
| 柠檬黄60 | 0.10％ |
| 橘子粉末香精 | 0.10％ |
| 100％ |
制备工艺
福多司坦粉碎过100目筛，甘露醇、蔗糖分别过80目筛，按处方量在快速搅拌制粒机中混合，取处方量柠檬黄60加入1000g水中溶解，加入混合物中制软材，过14目筛，于55℃烘箱中干燥后，过12目筛整粒，加入处方量的香精，得到色泽均匀饱满的颗粒，灌装入铝塑复合膜袋中。
实施例2：
| 福多司坦 | 26.7％ |
| 甘露醇 | 28.1％ |
| 山梨醇 | 20.0％ |
| 蔗糖 | 25.0％ |
| 麦芽糖糊精 | 0.20％ |
| 100％ |
制备工艺
福多司坦粉碎过100目筛，山梨醇、蔗糖、麦芽糖糊精分别过80目筛，处方量福多司坦与辅料等量递加法混合后，在快速搅拌制粒机中混匀，制软材，过14目筛，于55℃烘箱中干燥后，过12目筛整粒，得到均匀饱满的颗粒。装入胶囊壳中。
实施例3：
| 福多司坦 | 26.7％ |
| 甘露醇 | 56.7％ |
| 糊精 | 16.0％ |
| 滑石粉 | 0.30％ |
| 硬脂酸镁 | 0.30％ |
| 100％ |
制备工艺
福多司坦粉碎过100目筛，甘露醇、糊精分别过80目筛，处方量福多司坦与辅料等量递加法混合后，在快速搅拌制粒机中混匀，制软材，过18目筛，于55℃烘箱中干燥后，过18目筛整粒，加入处方量的硬脂酸镁、滑石粉，混匀，压片。
实施例4：
| 福多司坦 | 26.7％ |
| 预胶化淀粉 | 19.4％ |
| 甘露醇 | 40.0％ |
| 麦芽糖糊精 | 13.3％ |
| 滑石粉 | 0.30％ |
| 硬脂酸镁 | 0.30％ |
| 100％ |
制备工艺
福多司坦粉碎过100目筛，甘露醇、预胶化淀粉、麦芽糖糊精分别过80目筛，处方量福多司坦与辅料等量递加法混合后，在快速搅拌制粒机中混匀，制软材，过18目筛，于55℃烘箱中干燥后，过18目筛整粒，得到均匀饱满的颗粒，计算颗粒含量，压片。
对比实施例1：
| 福多司坦 | 26.7％ |
| 乳糖 | 10.0％ |
| 甘露醇 | 60.0％ |
| 交联聚乙烯吡咯烷酮 | 2.70％ |
| 滑石粉 | 0.30％ |
| 硬脂酸镁 | 0.30％ |
| 100％ |
制备工艺
福多司坦粉碎过100目筛，乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮分别过80目筛，取处方量福多司坦与辅料等量递加法混合后，在快速搅拌制粒机中混匀，制软材，过18目筛，于55℃烘箱中干燥后，过18目筛整粒，得到均匀饱满的颗粒，加入处方量的滑石粉和硬脂酸镁，混匀，计算颗粒含量，压片。
实施例5
将实施例1～4、对比实施例1中生产的制剂在加速实验(温度40±2℃，湿度75％±5％)和长期稳定性实验(温度25±2℃，湿度60％±5％)中的变色情况分别示于表1、表2中。
表2.长期稳定性实验结果
| 0个月 | 3个月 | 6个月 | 9个月 | 12个月 | 18个月 | |
| 实施例1 | - | - | - | - | - | - |
| 实施例2 | - | - | - | - | - | - |
| 实施例3 | - | - | - | - | - | - |
| 实施例4 | - | - | - | - | - | - |
| 对比实施例1 | - | - | + | + | + | ++ |
-：不变色
+：变色
++：变色严重
因此，从表1～表2所示的结果可以看出，本发明的含有福多司坦的口服固体组合物贮存很长时间也不会变色，同时其他各项检验结果也证明这种制剂很稳定，因此是一种优良的制剂。
Claims (2)
1.一种稳定的福多司坦的片剂，其特征在于由重量百分比26.7％的福多司坦、56.7％的甘露醇、16.0％的糊精、0.30％的滑石粉和0.30％的硬脂酸镁组成。
2.一种稳定的福多司坦的片剂，其特征在于由重量百分比26.7％的福多司坦、19.4％的预胶化淀粉、40.0％的甘露醇、13.3％的麦芽糖糊精、0.30％的滑石粉和0.30％的硬脂酸镁组成。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 200610113481 CN101152172B (zh) | 2006-09-29 | 2006-09-29 | 一种福多司坦口服固体组合物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 200610113481 CN101152172B (zh) | 2006-09-29 | 2006-09-29 | 一种福多司坦口服固体组合物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN101152172A CN101152172A (zh) | 2008-04-02 |
| CN101152172B true CN101152172B (zh) | 2010-05-12 |
Family
ID=39254192
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN 200610113481 Active CN101152172B (zh) | 2006-09-29 | 2006-09-29 | 一种福多司坦口服固体组合物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN101152172B (zh) |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1511033A (zh) * | 2001-05-25 | 2004-07-07 | ������ҩ��ʽ���� | 药物液体制剂 |
| CN1833652A (zh) * | 2006-04-19 | 2006-09-20 | 广东优宜医药科技发展有限公司 | 一种福多斯坦与克拉霉素的缓释组合制剂 |
-
2006
- 2006-09-29 CN CN 200610113481 patent/CN101152172B/zh active Active
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1511033A (zh) * | 2001-05-25 | 2004-07-07 | ������ҩ��ʽ���� | 药物液体制剂 |
| CN1833652A (zh) * | 2006-04-19 | 2006-09-20 | 广东优宜医药科技发展有限公司 | 一种福多斯坦与克拉霉素的缓释组合制剂 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN101152172A (zh) | 2008-04-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN101352449B (zh) | 维生素口腔崩解片及其制备方法 | |
| CN106692297B (zh) | 一种辅助降血糖的组合物及其制备方法和应用 | |
| CN101374503B (zh) | 干式直压速崩性片剂 | |
| CN102188429A (zh) | 一种治疗糖尿病的药物组合物 | |
| CN104800545A (zh) | 一种润肺止咳糖及其制备方法和应用 | |
| CN101254249B (zh) | 一种治疗咳嗽痰多症的中西药复方制剂及其生产方法 | |
| CN109078132B (zh) | 一种具有降血糖或辅助降血糖的组合物及其制备方法和用途 | |
| CN101152172B (zh) | 一种福多司坦口服固体组合物 | |
| CN100544722C (zh) | 一种口腔内使用的左羟丙哌嗪药物组合物 | |
| CN102552871B (zh) | 一种鞣酸蛋白酵母咀嚼片及其生产方法 | |
| CN100404026C (zh) | 一种含福多司坦的口服药物组合物 | |
| CN1939449B (zh) | 小儿清热止咳分散片 | |
| CN101612138B (zh) | 盐酸头孢他美酯胶囊及其制备方法 | |
| CN106924237A (zh) | 一种含有恩格列净和盐酸二甲双胍的药物组合物 | |
| CN102727556A (zh) | 一种清利咽喉的中药复方口含片及制备方法 | |
| CN102358749B (zh) | 一种罗红霉素氨溴索片剂组合物及其制备方法 | |
| CN102349876A (zh) | 一种治疗胃溃疡和十二指肠溃疡的药物及其配制方法 | |
| CN107041899A (zh) | 一种治疗胰岛素抵抗的药物、制备方法及应用 | |
| CN107927775A (zh) | 一种含白藜芦醇的治疗溃疡性结肠炎的组合物 | |
| CN107854671A (zh) | 阿那日系列蒙药胃内漂浮缓释制剂及其制备方法 | |
| CN102988994B (zh) | 一种缓释型薄膜包衣预混剂及其制备方法 | |
| CN1939430B (zh) | 一种具有清热泻火解毒功能的分散片 | |
| CN101716162B (zh) | 一种氨茶碱缓释胶囊及其制备方法 | |
| CN101249080A (zh) | 乙酰吉他霉素分散片及其制备方法 | |
| CN101744820B (zh) | 包含氢溴酸右美沙芬的药物组合物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| ASS | Succession or assignment of patent right |
Owner name: VENTURE PHARMACEUTICAL (HAINAN) CO., LTD. Free format text: FORMER OWNER: DEZHONG WANQUAN PHARMACEUTICALS TECH. DEV. CO., LTD., BEIJING Effective date: 20120530 |
|
| C41 | Transfer of patent application or patent right or utility model | ||
| COR | Change of bibliographic data |
Free format text: CORRECT: ADDRESS; FROM: 100097 HAIDIAN, BEIJING TO: 570314 HAIKOU, HAINAN PROVINCE |
|
| TR01 | Transfer of patent right |
Effective date of registration: 20120530 Address after: 570314 Nanhai Avenue, Hainan, Haikou, China, No. 279 Patentee after: AVENTIS PHARMA (HAINAN) Co.,Ltd. Address before: 100097 Beijing city Haidian District Sijiqing Wanquan Zhuang 3 Building Patentee before: Beijing D-Venturepharm Technology Development Co.,Ltd. |
|
| DD01 | Delivery of document by public notice | ||
| DD01 | Delivery of document by public notice |
Addressee: Wang Shifeng Document name: payment instructions |