CN101744820B - 包含氢溴酸右美沙芬的药物组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明提出一种包含氢溴酸右美沙芬的口服用药物组合物，其中包含氢溴酸右美沙芬重量5-20倍的环糊精，其中的环糊精为β-环糊精。本发明提供的氢溴酸右美沙芬口服用组合物止咳迅速，见效快；药物稳定，吸收好、吸收率可达98％以上，无苦味，口感好。
Description
技术领域
本发明涉及医药领域，具体涉及一种以氢溴酸右美沙芬为基础的口服用药物组合物。
背景技术
氢溴酸右美沙芬为人工合成的吗啡环类中枢性镇咳药，本品功效与可待因相同，而且像可待因一样，亦作用于中枢，提高咳嗽阈，但无成瘾性。右美沙芬是现有最安全的镇咳药。市场上无需处方即可购得的镇咳制剂中(西药)，大多都含有此成分药。该药是列入我国国家基本药物目录的基本药物(乙类)。目前，有关该镇咳一类药品较多，如中国药典2010版，美国药典USP32版，英国药典BP2010版及日本药局方JB十五改正版等文献，均有详细报道，但液体制剂稳定性差，尤其是有较强烈苦味。采用通用的矫味剂，不能掩盖其苦味。
现有技术中氢溴酸右美沙芬口服液按照氢溴酸右美沙芬1.5g、蔗糖200g、苯甲酸钠2g加水至1000ml的比例配制。这种制剂稳定性较差，储存三个月后，含量下降近2％，储存六个月后，含量下降3％以上。此外该制剂口感不好，味甜而苦。
发明内容
本发明的目的在于提供一种含有氢溴酸右美沙芬的口服用药物组合物，以掩盖现有技术中口服制剂的苦味。
为了达到上述目的，本发明采用的技术方案是：将氢溴酸右美沙芬和环糊精的配合物药物制剂用于口服液、泡腾片或口腔崩解片的制药用途。
本发明的药物组合物包含氢溴酸右美沙芬重量5-20倍的环糊精，其中的环糊精优选为β-环糊精，β-环糊精用量优选为氢溴酸右美沙芬重量8-10倍。
该组合物可以进一步包含氢溴酸右美沙芬重量0.1-15倍的甜味剂。
该组合物可以进一步包含氢溴酸右美沙芬重量的2-50倍，优选5-25倍的糖类赋型剂，其选自由蔗糖、麦芽糖和甘露醇构成的组。
在本发明的一个实施例中，该药物组合物包含以下成分：
氢溴酸右美沙芬 1.5重量份
β-环糊精 8重量份
蔗糖 200重量份
苯甲酸钠 2重量份。
在本发明的另一个实施例中，该药物组合物包含以下成分：
氢溴酸右美沙芬 1.5重量份
HP·β-环糊精 15重量份
甘露醇 250重量份
苯甲酸钠 2重量份。
在本发明的另一个实施例中，该药物组合物包含以下成分：
氢溴酸右美沙芬 1.5重量份
MD·β-环糊精 10重量份
甜菊素 0.15重量份
苯甲酸钠 2重量份。
在本发明的另一个实施例中，该药物组合物包含以下成分：
氢溴酸右美沙芬 1.5重量份
β-环糊精 30重量份
甘露醇 60重量份
枸橼酸 3.5重量份
碳酸氢钠 3.0重量份
草莓香精 0.5重量份
羟丙基纤维素 0.05重量份
硬脂酸镁 2.5重量份。
在本发明的另一个实施例中，该药物组合物包含以下成分：
氢溴酸右美沙芬 1.5重量份
重量份G1·β-环糊精 30重量份
甘露醇 60重量份
枸橼酸 2.5重量份
草莓香精 0.5重量份
羟丙基纤维素 0.05重量份
硬脂酸镁 2.5重量份。
本发明提供的氢溴酸右美沙芬口服液、泡腾片或口腔崩解片较已上市产品具有以下优点：产品止咳迅速，见效快；药物稳定，吸收好、吸收率可达98％以上，无苦味，口感好。
具体实施方式
为了提高氢溴酸右美沙芬的药物稳定性，发明人进行了多次实验，从众多的药物辅料中选择了环糊精作为药物赋形剂。经过实验证明，按一定比例引入环糊精，可以有效地提高药物组合物的储存稳定性。
在本发明中，可以使用的环糊精有多种，它们包括α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精，其用量可以为氢溴酸右美沙芬重量的5-20倍，优选8-15倍，再优选8-10倍。
可以在药物组合物中进一步引入甜味剂，其用量可以活性成分的0.1-15倍，优选0.5-15倍，这些甜味剂包括如甜菊素、蔗糖等。
可以在药物组合物中进一步引入常规量的防腐剂(例如苯甲酸钠)、PH调节剂(例如枸橼酸、苹果酸等)、矫味剂(草莓香精等)、分散剂(例如微晶纤维素等)、增稠剂(例如羧甲基纤维素钠等)等。
根据本发明的药物组合物可以制成口服液、泡腾片或者崩解片。在制备口服液的情况下，可以将上述各成分溶解在水中，制成以水为主要介质的口服液。作为一种优选方案，可以在本发明的药物组合物中引入蔗糖、麦芽糖和甘露醇中的一种或多种作为第二矫味剂，该第二矫味剂在用量上可以远大于环糊精，例如其可以为环糊精的2-50倍，优选5-25倍。
发明人还意外地发现，当采用β-环糊精时，该药物组合物中的苦味被很好地遮蔽。这是非常有利的，由此制成的口服液非常适合儿童、乃至幼儿服用。而在现有技术中，尽管已经采用了例如蔗糖、甘露醇等赋形剂，甚至添加了甜味剂，但是无法彻底掩盖其中的苦味。本发明做到了这一点。
根据本发明的药物组合物的口服用量可以在以活性成分计算45～120毫克/成人·天。为此，可以将单剂活性成分量控制在5～30毫克/支。成人可以服用3～6支/天，儿童可以服用3支/天，幼儿可以服用1支/天。
本发明提供的氢溴酸右美沙芬口服液、泡腾片或口腔崩解片较已上市产品具有以下优点：产品止咳迅速，见效快；药物稳定，吸收好、吸收率可达98％以上，无苦味，口感好。
下面对本发明的实施例作进一步详细的描述。
实施例1
成分 用量
氢溴酸右美沙芬 1.5g
β-环糊精 8g
蔗糖 200g
苯甲酸钠 2g
将β-环糊精、蔗糖溶解至800ml水中，加热至50℃使全溶，再将氢溴酸右美沙芬加入50℃保温搅拌1小时，放冷加入苯甲酸钠，用5％枸橼酸溶液调PH4-6。补足水至1000ml，过滤，分装罐封，灭菌即得。
实施例2
成分 用量
氢溴酸右美沙芬 1.5g
HP·β-环糊精 15g
甘露醇 250g
苯甲酸钠 2g
将HP-β-环糊精、甘露醇溶解至800ml水中，加热至50℃使全溶，再将氢溴酸右美沙芬加入50℃保温搅拌1小时，放冷加入苯甲酸钠，用5％枸橼酸溶液调PH4-6。补足水至1000ml，过滤，分装罐封，灭菌即得。
实施例3
成分 用量
氢溴酸右美沙芬 1.5g
MD·β-环糊精 10g
甜菊素 0.15g
苯甲酸钠 2g
将MD·β-环糊精、甜菊素溶解至800ml水中，加热至50℃使全溶，再将氢溴酸右美沙芬加入50℃保温搅拌1小时，放冷加入苯甲酸钠，用5％枸橼酸溶液调PH4-6。补足水至1000ml，过滤，分装罐封，灭菌即得。
实施例4
成分 用量
氢溴酸右美沙芬 1.5g
β-环糊精 30g
甘露醇 60g
枸橼酸 3.5g
碳酸氢钠 3.0g
草莓香精 0.5g
羟丙基纤维素 0.05g
硬脂酸镁 2.5g
1.将β-环糊精溶于80℃水中，60℃保温加入氢溴酸右美沙芬。搅拌1小时，喷雾干燥即得环糊精包合物，过100筛。
2.将甘露醇、枸橼酸、羟丙基纤维素、硬脂酸镁粉碎过100目筛。
3.将1，2混合，草莓香精用乙醇溶解喷入，用水作黏合剂，制粒压片即得泡腾片。
实施例5
成分 用量
氢溴酸右美沙芬 1.5g
G1·β-环糊精 30g
甘露醇 60g
枸橼酸 2.5g
草莓香精 0.5g
羟丙基纤维素 0.05g
硬脂酸镁 2.5g
1.将β-环糊精溶于80℃水中，60℃保温加入氢溴酸右美沙芬。搅拌1小时，将甘露醇、枸橼酸加入溶解混匀、冷冻干燥即得环糊精包合物，过100目筛。
2.将羟丙基纤维素、硬脂酸镁粉碎过100目筛。
3.将1，2混合，草莓香精用乙醇溶解喷入，用水作黏合剂，制粒压片即得口腔崩解片。
对比例
按照氢溴酸右美沙芬1.5g、蔗糖200g、苯甲酸钠2g加水至1000ml的比例配制成对照品。
采用盲法对本发明产品与对照品进行效果评价：
产品 口感 3个月加速实验含量(标示量％)
对照品 甜而苦 91
实施例1 甜 96
实施例2 甜 98
实施例3 甜 98
实施例4 微酸甜 97
实施例5 微酸甜 101
采用2005年版药典溶出度测定方法检测本发明产品与市售产品的溶出度，在人工胃液中，各产品结果如下：
各样品中氢溴酸右美沙芬溶出百分率(％)
以上结果说明本发明产品口感好、溶出快，故吸收好，见效快。
Claims (10)
1.包含氢溴酸右美沙芬的药物组合物的口服液，由以下成分组成：
氢溴酸右美沙芬；
氢溴酸右美沙芬重量5-20倍的环糊精；
氢溴酸右美沙芬重量0.1-15倍的甜味剂或氢溴酸右美沙芬重量的2-50倍的糖类赋型剂；
余量的水。
2.根据权利要求1所述的口服液，其中的环糊精为β-环糊精。
3.根据权利要求2所述的口服液，其中的β-环糊精用量为氢溴酸右美沙芬重量8-10倍。
4.根据权利要求1所述的口服液，其中所述糖类赋型剂为氢溴酸右美沙芬重量的5-25倍。
5.根据权利要求1所述的口服液，其中所述糖类赋型剂选自由蔗糖、麦芽糖和甘露醇构成的组。
6.包含氢溴酸右美沙芬的药物组合物的口服液，其由以下成分组成：
用于调节pH值至4-6的5％枸橼酸溶液，
余量的水。
7.包含氢溴酸右美沙芬的药物组合物的口服液，其由以下成分组成：
用于调节pH值至4-6的5％枸橼酸溶液，
余量的水。
8.包含氢溴酸右美沙芬的药物组合物的口服液，其由以下成分组成：
用于调节pH值至4-6的5％枸橼酸溶液，
余量的水。
9.包含氢溴酸右美沙芬的药物组合物的泡腾片，其由以下成分组成：
用作黏合剂的水。
10.包含氢溴酸右美沙芬的药物组合物，由以下成分组成：
用作黏合剂的水。
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| 辛建保.复方右美沙芬颗粒剂与美愈伪麻胶囊临床验证比较.《中国新药与临床杂志》.1999,第18卷(第1期),第29-31页. * |
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