CN101088551B - 一种用于治疗肝纤维化的药物 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种用于治疗肝纤维化的药物，由博落回干全草或根与苦竹根原料按重量份数比为1∶10～30按常规方法制成的药剂。本发明对苦竹根的药用作了研究，且博落回使用剂量大，用药安全，对多种肝脏疾病有明显疗效。特别是用于治疗癌转移灶病人时，可大大缩小转移灶占位，并明显改善患者体质，增进饮食利二便、改善睡眠、增强免疫力恢复血象。

Description

一种用于治疗肝纤维化的药物

技术领域

本发明涉及一种用于治疗肝纤维化的药物，具体地说是一种以博落回、苦竹根为原料制备的中成药。

背景技术

博落回是一种具有杀虫、祛风解毒、散瘀消肿作用的中药材，现代人研究发现其药材中含有多种生物碱，对肝病等肿瘤具有一定的抑制作用。如中国专利ZL03410103.1公开了一种用博落回为原料制取含博落回总碱的药物，对肝癌等肿瘤有抑制作用。但该药物仅使用博落回单一原料，使得疗效受到制约，对其他肝病有无疗效该专利文献中没有批露。

中国专利ZL91108160.7公开了一种治疗肝胆等疾病的药物，该药物以博落回、淡竹根和莲子为原料制备而成。该药物虽然为复方制剂，不仅使用了博落回，还引入了淡竹根和莲子等两味中药材，对治疗已肝有疗效，但存在治疗范围小、疗效慢等不足之处。

发明内容

本发明的目的是提供一种具有活血化瘀、解毒扶正、治肝健脾、抑制癌症作用的药物及其制备方法。

本发明是对ZL91108160.7的改进，采用苦竹根替代淡竹根，苦竹Pleioblastus amarus(keng)keng f.为禾本科苦竹属植物，具有清热除烦、解渴、利尿作用，因此与博落回配伍，具有活血化瘀、解毒扶正、治肝健脾、抑制癌症的作用。

本发明的药物由下列组分制成：(用量为重量份)

博落回1-7    苦竹2-105

上述原料博落回取干全草或根，苦竹取其根。

制备本发明药物的配方优先重量(份)配比范围是：

博落回1-5    苦竹5-70

本发明药物的最佳重量(份)配比是：

博落回1-5    苦竹5-70

将上述组分制成本发明药物的生产方法是：

(1)、博落回根洗净、切片、晒干、炮制、粉碎至120目细粉；

(2)、取苦竹根粉碎至60目，加水煎煮过滤，将提取液浓缩、干燥并粉碎至120目细粉；

(3)、将上述博落回和苦竹根细粉按比例混合均匀，制成粉剂。

本发明药物也可按下述方法获得：

(1)、取博落回干全草或根用乙醇溶液提取，并制成博落回总碱；

(2)、取苦竹根用乙醇溶液提取，将提取物浓缩、干燥并粉碎至120目细粉；

(3)、将上述博落回总碱和苦竹根细粉按比例混合均匀，制成粉剂。

本发明的一个重要特点是博落回使用剂量大，用药安全。另一个重要特点是对苦竹根的药用作了研究。目前国内外关于苦竹根的药用研究还未见报道，只有《本草纲目》中记载有“下心肺五脏热毒气”的作用，本发明人经研究发现，苦竹根中含有多种氨基酸、内脂、甾体、糖及多糖等对人体有益的物质。

本发明药物临床使用结果表明，具有下述优点：

1、本发明大剂量使用博落回，是对ZL91108160.7的改进，在用于治疗肝脏疾病，如：多种类型肝炎、肝损害、脂肪肝、肝硬化、肝腹水等疗效明显提高。

2、本发明药物剂量使用可以增大3-4倍，用药更安全，治疗范围广，疗效显著：通过近千例临床用药观察，该药物治疗肝胆胰疾病，兼治胸腹腔积液、动脉硬化、静脉曲张、早期高血压、高血脂、高血糖、心律失常、心肌肿大、病毒性心肌炎、肺炎、肺结核、肺癌、甲状腺肿瘤、淋巴结肿瘤、类风湿、肾炎、结石症、前列腺炎、精囊炎、子宫肌瘤、血吸虫病等。

3、本发明药物对发热、疼痛、失眠、水肿、贫血症状有明显改善，能加快骨折痊愈。

4、本发明药物能很快降低HBsAg乙肝表面抗原滴度。使乙肝大三阳兼DNA阳性患者半年内转为小三阳85％不反弹，肝肾功能恢复97％不反弹。

5、本发明药物可以单使用，或可与其他药物联合使用。特别是用于治疗癌转移灶病人时，可大大缩小转移灶占位，并明显改善患者体质，增进饮食利二便、改善睡眠、增强免疫力恢复血象。

主要药效学试验：

1、由安徽省医学科学研究所实验动物研究室提供大鼠，体重80-120g、5-6周龄，雌雄各半。设空白对照组及1.67(低)；4.18(中)、8.34(高)9/kg药物组，每组雌雄各5只，分别相当于成人日用量10倍，25倍及50倍，参照卫生部药政局颁布的新药(西药)临床前研究指导原则汇编200页长毒试验项下要求，给药三个月。未次给药后，将各组动物禁食24h，眼眶采血，测血液及生化指标。并采集组织样品。进行检查。

表1：服用本发明药物对大鼠WBC及分类影响

组别	WBC(×10<sup>5</sup>L)	N(％)	L(％)
				对照组	6.80±2.97	38.2±3.3	61.8±3.3
低	7.20±3.14	38.0±3.2	62.0±3.8
				中	7.11±2.89	38.9±4.5	61.1±5.5
高	8.52±6.13	38.6±4.0	60.0±3.3

表2：服用本发明药物对血清ALT、AST、BUN和Crea的影响

组别	ALT(μ)	AST(μ)	BUN(mmoc/L)	Creac/μmd/L
					对照组	56.05±13.54	28.42±33.93	5.12±1.10	98.07±9.73

组别	ALT(μ)	AST(μ)	BUN(mmoc/L)	Creac/μmd/L
					低	55.14±12.37	280.3±30.33	5.01±1.04	99.52±8.99
中	53.29±10.76	281.7±35.16	4.52±0.90	101.34±10.44
					高	50.40±10.66	268.8±32.53	3.83±0.93	100.19±9.31

表3：服用本发明药对脏器系数(g/100g)的影响

组别	心系数	肝系数	脾系数	肺系数	肾系数
						对照组	0.371±0.037	2.399±0.204	0.189±0.026	0.769±0.124	0.580±0.061
低	0.358±0.045	2.410±0.222	0.191±0.032	0.745±0.142	0585±0.077
						中	0.357±0.039	2.345±0.251	0.198±0.032	0.749±0.103	0.592±0.083
高	0.344±0.029	2.587±0.204	0.204±0.039	0.738±0.097	0.604±0.081

组别	胸腺系数	肾上系数	睾丸系数	卵巢系数
					对照组	0.120±0.027	0.046±0.0025	1.398±0.154	0.296±0.128
低	0.125±0.031	0.042±0.0037	1.420±0.137	0.275±0.130
					中	0.146±0.028	0.041±0.0029	1.422±0.114	0.270±0.105
高	0.149±0.034	0.043±0.0043	1.508±0.079	0.224±0.143

综合上表，表现本发明药物能升高白细胞，显著降低给药鼠血清BVN含量。升高胸腺系数。说明有一定增加机体免疫功能的作用；增加肾脏功能的作用。

2、取大鼠76只，雄雌各半，随机分成生理盐水组、模型组，模型+1.67g/kg，(小剂量)组，模型+2.50g/kg(大剂量)组、及模型0.79/kg护肝片阳性对照组。其中小、大剂量组药为正常人临床用药的10倍及15倍。护肝片剂量为正常人临床用药量的10倍。

参照《中药药理实验方法学》所推荐的方法，除生理盐水组之外，其它组大鼠均以25％四氯化碳橄榄油溶液，按2m/kg体重，每周两次皮下注射，连续12周，后按规定采集血液及其它样品检查，举例表如下：

组别	乳酸脱氢酸u/ml	总蛋白(g/l)	白蛋白(g/l)	球蛋白(g/l)	唾液酸ug/ml	羟脯酸干肝重mg/g
							生理盐水	200.28±32.81	77.88±5.69	29.67±2.89	48.21±4.29	1135.2±79.2	15.14±13.25
模型组	240.83±20.61	79.69±3.10	20.03±1.35	59.66±2.23	990.0±88.0	34.50±13.63
							小剂量	205.21±12.63	75.03±5.69	26.97±3.56	48.06±4.63	1122.7±105.6	17.13±9.50
大剂量	204.30±15.97	84.87±6.47	30.83±3.47	54.03±4.97	1122.8±145.2	19.63±11.13
							护肝片	203.85±18.94	83.31±6.21	30.63±2.04	52.68±4.13	1064.8±70.4	24.63±10.75

统计显示：服用本发明药物可防止肝纤维化模型鼠出现的白蛋白水平过低及因球蛋白相应过高而出现的A/G比值异常，对唾液酸及肝脏羟脯氨酸的作用方面，也有显著的调节作用。表明可有效保护细胞膜，并具有较好抑制肝脏纤维化的作用，按中医理论来说即具有明显的活血化瘀作用。

具体实施方式

实施例1：

按下述配比称取原料(千克)：博落回根1苦竹根15

生产方法如下：

先将博落回根洗净、切片、晒干、炮制粉碎为120目；再将苦竹根洗净，粉碎为60目，加水煎煮、提取浓缩后，剩余物干燥，粉碎至120目，细粉约1kg；将两者充分混匀，制得散剂。常规灭菌后，可制成胶囊或丸剂。

实施例2：

按下述配比称取原料(千克)：博落回根1苦竹根15

生产方法如下：

先将博落回根经乙醇提取博落回总碱，10kg博落回根可得博落回总碱7.8g；再将苦竹根用乙醇提取其复合物。干燥后与博落回提取物混合，混匀，制得粉剂。

实施例3：

按下述配比称取原料(千克)：博落回干全草1苦竹根10

生产方法如下：

先将博落回干全草经乙醇提取博落回总碱，10kg博落回干全草可得博落回总碱3.6g；再将苦竹根用乙醇提取其复合物。干燥后与博落回提取物混合，混匀，制得粉剂。常规灭菌后，可制成胶囊、颗粒剂、口服液、片剂、注射液、冻干粉、针或丸剂。

Claims (5)

1.一种用于治疗肝纤维化的药物，其特征是由博落回根、苦竹根为原料制成的药剂，博落回根与苦竹根原料按重量份数比为1∶15。

2.根据权利要求1所述的药物，其特征是所述药物按下述方法获得：

(1)、取博落回根洗净、切片、晒干、炮制、粉碎至120目细粉；

(2)、取苦竹根粉碎至60目，加水煎煮过滤，提取液经浓缩、干燥并粉碎至120目细粉；

(3)、将上述博落回和苦竹根细粉混合均匀，制成粉剂。

3.根据权利要求1所述的药物，其特征是所述药物按下述方法获得：

(1)、取博落回干根用乙醇溶液提取，并制成博落回总碱；

(2)、取苦竹根用乙醇溶液提取，将提取物浓缩、干燥并粉碎至120目细粉；

(3)、将上述博落回总碱和苦竹根提取物混合均匀，制成粉剂。

4.一种用于治疗肝纤维化的药物，其特征是由博落回干全草、苦竹根为原料制成的药剂，博落回干全草与苦竹根原料按重量份数比为1∶10。

5.根据权利要求4所述的药物，其特征是所述药物按下述方法获得：

(1)、取博落回干全草用乙醇溶液提取，并制成博落回总碱；

(2)、取苦竹根用乙醇溶液提取，将提取物浓缩、干燥并粉碎至120目细粉；

(3)、将上述博落回总碱和苦竹根提取物混合均匀，制成粉剂。