CN101032470A - 聚维酮碘泡沫剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
聚维酮碘泡沫剂及其制备方法，其特点是：它由聚维酮碘等原、辅料组合灌入容器内，旋盖上泡沫乳液泵(或称泡沫泵、手动泡沫发生装置)，通过手压乳液泵产生泡沫。制作方法是：聚维酮碘加水使溶解，加入聚山梨酯－80、十二烷基硫酸钠、甘油等，混合均匀，再加入蒸馏水至总量搅拌均匀，调整pH值，灌入容器内，旋盖上泡沫乳液泵(或称泡沫泵、手动泡沫发生装置)，通过手压乳液泵产生泡沫。用药物、乳化剂与泡沫乳液泵，通过手压乳液泵产生泡沫可节约成本，消除由于加入抛射剂而造成的环境污染，同时又减少了压力容器的易爆，使之更加安全，是一种制作简单、价廉、安全、环保、全新的泡沫剂。泡沫剂可使药物在阴道腔内及皮肤表面分布均匀，涂布面广，迅速有效地渗入阴道粘膜皱壁。具有发挥疗效充分、迅速，疗效好，使用安全卫生、方便的特点，是一种治疗妇科疾病的良药。
Description
技术领域
该发明涉及一种泡沫剂及其制作工艺方法，尤其涉及聚维酮碘泡沫剂及其制备方法。
背景技术
泡沫剂(即乳浊液型气雾剂)作为一种药物剂型在中国药典和部颁标准中已有收载，泡沫剂通常为原料药或中药经提取后加适量辅料配制成药液，然后加入压力容器内充人抛射剂而制成。
妇科炎症是一种常见、多发病，目前治疗这类疾病，疗效好、使用手段较方便的药物剂型为栓剂。但栓剂属于固体剂型，它在具体使用时存在一些问题，栓剂在阴道内有一软化、溶解过程，发挥药效缓慢，而且药物分散不均匀，散布面窄；栓剂在使用时用手操作，不但易污染药物，而且可能产生交叉感染；另外使用栓剂，患者体内有异物感，会给患者带来不适。
泡沫剂克服了栓剂的缺点，可使药物在阴道腔内分布均匀，涂布面广，药物吸收迅速，能有效地渗入阴道粘膜皱壁，发挥疗效充分，疗效好，配上一次性导管使用，不会发生药物污染和交叉感染。
现有泡沫剂均需加入抛射剂(如：三氯氟甲烷等)，而通过三氯氟甲烷与乳化剂的作用产生泡沫。由于药用泡沫剂中作为分散剂和抛射剂使用的氯氟化碳类物质是《保护臭氧层维也纳公约》中规定的2010年前淘汰的消耗臭氧层物质，国家食品药品监督管理局[1]2006年6月22日发文规定，2007年7月1日起停止生产、使用氯氟化碳类物质作为药用辅料外用气雾剂，因此，开发一种制作简单、安全、价廉、环保的新型泡沫剂便迫在眉睫；本发明通过对药物与辅料组成的筛选，优选后的药物与辅料组合置一定容器内，通过手压泡沫乳液泵(或称泡沫泵、手动泡沫发生装置)而产生泡沫，消除了由于加入抛射剂而造成的环境污染，同时又避免了压力容器的易爆，使之更加安全。
发明内容
本发明的目的是提供一种治疗妇科疾病的泡沫剂及其制备方法。
本发明的另一个目的是将药物与合适的辅料配比组合，置容器内，通过手压泡沫乳液泵(或称泡沫泵、手动泡沫发生装置)而产生泡沫；而不需灌人耐压容器通过加人抛射剂与乳化剂的作用而产生泡沫。
泡沫剂是一种乳浊液型气雾剂，是指含药物、抛射剂(常用有三种：三氯氟甲烷、二氯二氟甲烷、二氯四氟乙烷)在乳化剂的作用下经乳化制的乳浊型气雾剂。我国已批准有少数几个药物泡沫剂如“妇得康泡沫剂、保妇康泡沫剂”，但现已批准生产的泡沫剂均是以氯氟化碳类物质作为抛射剂，由于国家食品药品监督管理局[1]2006年6月22日发文规定，2007年7月1日起停止生产、使用氯氟化碳类物质作为药用辅料外用气雾剂，因此，研究开发一种简单、安全、价廉的新型泡沫剂便迫在眉睫，聚维酮碘是一种常用消毒杀菌剂，泡沫乳液泵[2]在我国已获多项实用新型专利，我们通过对聚维酮碘与乳化剂辅料的优选，并将优化后的聚维酮碘与乳化剂药物组成放人容器内，通过手压泡沫乳液泵(或称泡沫泵、手动泡沫发生装置)产生泡沫，取代传统的用高压容器、加抛射剂制备泡沫剂的方法。
实验研究
聚维酮碘在水中易溶，聚维酮碘泡沫剂中聚维酮碘的含量为10～20％，在此浓度下，聚维酮碘易黏结成团，难溶解，需要加入增溶剂。水溶液中增溶剂多为非离子型表面活性剂，常用的有吐温类和聚氧乙烯脂肪酸酯类，因为吐温类既有增溶的作用，又有发泡的作用，故我们选聚山梨酯-80为增溶剂。常用的发泡剂有十二烷基硫酸钠、吐温类、脂肪酸皂等表面活性剂。脂肪酸皂碱性过强，阴道用药pH以酸性为宜，为降低刺激性，我们选用十二烷基硫酸钠为发泡剂。溶液稠度不够，将直接影响发泡效果，我们选用甘油为增稠剂，且其对皮肤保湿、滋润、延长药物局部药效等作用，还有助溶作用。因此，我们取聚维酮碘适量，对聚山梨酯-80、十二烷基硫酸钠、甘油在处方中用量及通过沫乳液泵(或称泡沫泵、手动泡沫发生装置)产生泡沫的药物组合和制备工艺进行实验研究。
1聚山梨酯-80用量的考察 聚山梨酯-80又名吐温-80，简称tween，为非离子型亲水性表面活性剂，淡黄至橙黄色粘稠液体，微有特臭、味微苦、略涩，有温热感。相对密度为1.06％～1.09％，黏度为350～550mm2/s(25℃时)，酸碱度应为5.0～8.0，皂化值为45～60，羟值为65～80。在水、乙醇、甲醇或醋酸乙酯中易溶，具有优良的乳化、分散、润湿等性能，而且无臭无味，对人体安全无毒，用作注射剂的增溶剂及其他剂型的乳化剂和分散剂，是十分理想的水溶性乳化剂。常用的有吐温-80、吐温-40、吐温-20等。吐温-80在药剂学上可作为乳化剂、润湿剂、增溶剂等，常用浓度为0.5％～1.5％。根据上述研究资料，我们对聚山梨酯-80在处方中的用量进行了筛选。取聚维酮碘10g，按表中的实验号加水适量与聚山梨酯-80混匀，使溶解，再分别加入甘油、十二烷基硫酸钠，并加水至约95g，搅拌使溶解，加水至100g，混匀，调pH值，滤过，灌人容器内，旋盖上泡沫乳液泵，通过手压乳液泵产生泡沫，即得，结果见表1。
表1聚山梨酯-80用量考察结果
| 实验号 | 1 | 2 | 3 |
| 聚维酮碘(g)聚山梨酯-80(g)甘油(g)十二烷基硫酸钠制成总量(g)结果 | 100.5100.5g100聚维酮碘黏结成团 | 100.8100.5g100溶液有少量团块 | 101.0100.5g100溶液均匀，无团块 |
根据表1实验结果，聚山梨酯-80用量为1.0％时，聚维酮碘较易溶解，溶液均匀无团块，因此，聚山梨酯-80量拟用1.0％。
2十二烷基硫酸钠用量的考察 十二烷基硫酸钠(sod.dodecyl sulfate，简写为SDS)，又称月桂基硫酸钠，其分子式为CH3(CH2)10CH2OSONa；分子量为288.38，是以十二烷基硫酸钠为主的烷基硫酸钠混合物。本品为白色或淡黄色结晶或粉末，有特征性微臭，易溶于水。是常用的阴离子表面活性剂，与阴离子、非离子复配伍性好，具有良好的乳化、发泡、渗透、去污和分散性能，泡沫丰富，生物降解快。十二烷基硫酸钠在本处方中主要起乳化、发泡的作用，我们对其在处方中的用量进行了筛选。取聚维酮碘10g，按表中的实验号加水适量与聚山梨酯-80混匀，使溶解，再分别加入甘油、十二烷基硫酸钠，并加水至约95g，搅拌使溶解，加水至100g，混匀，调pH值，滤过，灌人容器内，旋盖上泡沫乳液泵，通过手压乳液泵产生泡沫，即得，结果见表2。
表2十二烷基硫酸钠用量考察结果
| 实验号 | 1 | 2 | 3 |
| 聚维酮碘(g)聚山梨酯-80(g)十二烷基硫酸钠制成总量g结果 | 101.00.3g100溶液泡沫不丰富 | 101.00.5g100溶液泡沫丰富 | 101.01.0g100溶液泡沫丰富 |
根据表2实验结果，十二烷基硫酸钠用量为0.5％时，聚维酮碘溶液泡沫丰富，故拟十二烷基硫酸钠用量为0.5％。但由于聚维酮碘溶液稠度不够，泡沫持续时间很短，因此，我们加入了适量的甘油来增加溶液稠度。
3甘油用量的考察 甘油分子式为C3H8O3，是一种无色或微黄色澄明粘稠性液体，具有较强的吸湿性，无臭、味甜、毒性小、无腐蚀性，可口服，也可外用。能与水、乙醇、丙二醇等以任意比例混合。甘油对皮肤、粘膜有保湿、滋润作用，增加药物在病变部位滞留时间，延长药效，缓和药物刺激性。常用作溶剂、增溶剂、潜溶剂、增稠剂、润湿剂等。甘油在本处方中主要起增稠、助溶的作用，我们对其在处方中的用量进行了筛选。取聚维酮碘10g，按表中的实验号加水适量与聚山梨酯-80混匀，使溶解，再分别加入甘油、十二烷基硫酸钠，并加水至约95g，搅拌使溶解，加水至100g，混匀，调pH值，滤过，灌人容器内，旋盖上泡沫乳液泵，通过手压乳液泵产生泡沫，即得，结果见表3。
表3甘油用量考察结果
| 实验号 | 1 | 2 | 3 | 4 |
| 聚维酮碘(g)聚山梨酯-80(g)十二烷基硫酸钠甘油(g)制成总量(g)泡沫持续时间 | 101.00.5g510010秒 | 101.00.5g81001分钟 | 101.00.5g101002～5分钟 | 101.00.5g151008～10分钟 |
根据表3实验结果，甘油用量以10％为宜，故拟定甘油用量以10％。
结论：根据上述实验结果，处方中聚山梨酯-80用量为1.0％，甘油用量以10％，十二烷基硫酸钠用量为0.5％时，聚维酮碘泡沫剂溶液均匀，泡沫丰富且持续时间较佳。
4.工艺验证 实施例1：按上述研究，取聚维酮碘100g，十二烷基硫酸钠5g、甘油100g、聚山梨酯-80 10g、加水共制成1000g。取上述聚维酮碘原料，加水适量与聚山梨酯-80混匀，使溶解，再分别加入甘油、十二烷基硫酸钠，并加水至约950g，搅拌使溶解，加水至1000g，混匀，调pH值，滤过，灌入容器内，旋盖上泡沫乳液泵(或称泡沫泵、手动泡沫发生装置)，通过手压乳液泵产生泡沫，即得。
实施例2：按上述研究，取聚维酮碘200g，十二烷基硫酸钠5g、甘油100g、聚山梨酯-80 10g、加水共制成1000g。取上述聚维酮碘原料，加水适量与聚山梨酯-80混匀，使溶解，再分别加入甘油、十二烷基硫酸钠，并加水至约950g，搅拌使溶解，加水至1000g，混匀，调pH值，滤过，灌人容器内，旋盖上泡沫乳液泵(或称泡沫泵、手动泡沫发生装置)，通过手压乳液泵产生泡沫，即得。
按上述处方、制法，制成的聚维酮碘泡沫剂溶液均匀，泡沫丰富且持续时间长，说明工艺可行。
5.温度、光照对制剂的影响 聚维酮碘在长期光照时不稳定，需要避光保存；高温会加速碘的挥发，但若密封时，温度影响则不大，故聚维酮碘泡沫剂最好避光密封保存[3～5]。因此，我们取本品分别密闭(透光)或按上市包装(不透光)，置于强光4500±500Lx下，考虑南方夏季温度较高，将本品置40℃条件下放置5天，10天，观察性状的变化，测定其含量，考察其变化情况。结果见表3。
表3温度、光照对制剂影响的考察结果
| 高温 | 光照 | ||||
| 密闭(透光) | 上市包装(不透光) | 密闭(透光) | 上市包装(不透光) | ||
| 性状 | 0天5天10天 | 红棕色液体红棕色液体红棕色液体 | 红棕色液体红棕色液体红棕色液体 | 红棕色液体红棕色液体红棕色液体 | 红棕色液体红棕色液体红棕色液体 |
| 含量(mg/g) | 0天5天10天 | 9.569.239.05 | 9.569.519.39 | 9.569.108.90 | 9.569.559.46 |
由以上结果可知，温度、光照无论是敞开或用上市包装，对性状没有明显影响，但温度、光照对密闭(透光)聚维酮碘泡沫剂的有效碘含量有一定影响，有效碘含量均有所降低，而用上市包装(不透光)无论是温度或光照，对有效碘均无明显影响；综合上述结果，参照聚维酮碘溶液质量标准，规定本品遮光，密闭，在阴凉处保存。
使用方法；本品在使用前取备用套管(套管为一次性使用，每次使用更换一个)套入导管外，药瓶经充分振摇均匀后，轻轻将装套管的导管插人阴道腔内，揿压将药液压出泡沫。
参考文献
1.国家食品药品监督管理局，关于停止使用氯氟化碳类物质作为药用气雾剂辅料有关问题的通知(国食药监注[2006]279号)，2006，2，22
2.国家专利知识产权局，实用新型专利说明书(专利号：94214403.1手动泡沫发生装置；200520063695.4泡沫泵；200620109913.8泡沫泵；01257855.x一种泡沫乳液泵；01256302.1泡沫乳液泵；00201711.3一种泡沫型给药装置；99201003.9泡沫乳液泵；)
3.凌静，邹晓华，干新易.聚维酮碘泡腾颗粒的制备和质量控制.中国药师，2005，8(7)：617-618.
4.薛晓燕.影响聚维酮碘溶液稳定性的因素测定.实用医药杂志，2004，21(4)：353.
5.程树仓，杨钊，范莹.贮藏条件对聚维酮碘溶液稳定性的影响.华西药学杂志，1999，14(4)：293.
Claims (2)
1.一种聚维酮碘泡沫剂，主要成分为聚维酮碘，其特征在于它是含有适量辅料，将药物与辅料的组合灌人容器内，旋盖上泡沫乳液泵(或称泡沫泵、手动泡沫发生装置)，通过手压乳液泵产生泡沫。辅料包含十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠、硬脂酸、油酸、月桂酸、十八醇、羊毛醇、二辛基琥珀酸磺酸钠、二己基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠、胆酸钠、牛磺胆酸钠、脂肪酸单甘酯、脂肪酸二甘酸，脂肪酸甘油酯、豆磷脂、蛋磷脂、司盘20、司盘40、司盘60、司盘65、司盘80、司盘85、吐温20、吐温40、吐温60、吐温65、吐温80、吐温85中的一种或多种组合。
2.根据权利要求1所述的一种聚维酮碘泡沫剂的制备方法，其特征在于按下述步骤进行：取聚维酮碘100g或200g与聚山梨酯-80混匀，使溶解，再分别加入甘油、十二烷基硫酸钠，加水至约950g，搅拌使溶解，加水至1000g，混匀，调整pH值，灌人容器内，旋盖上泡沫乳液泵(或称泡沫泵、手动泡沫发生装置)，通过手压乳液泵产生泡沫。
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