CN101019851B - 中链脂肪酸脂质体及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
一种中链脂肪酸脂质体及其制备方法，其特征在于它由以下所述重量份数的原材料制成：中链脂肪酸1份、磷脂5～20份、胆固醇1～8份、表面活性剂1～5份。本发明的优点是：公开了更为稳定、粒径更小更均匀，生物利用度更高的脂质体，本课题经过多次试验发现，用本发明提供的组分和含量制备的中链脂肪酸脂质体不仅质量稳定，而且所制备的脂质体平均粒径小并且均匀，分布范围窄(150nm～300nm)，包封率在70％以上。
Description
技术领域
本发明涉及一种中链脂肪酸脂质体及其制备方法。
背景技术
中碳链脂肪酸最普遍的定义是碳元素为6的己酸(hexanoic；C6:0)到碳元素为12的月桂酸(dodecanoc；C12:0)作为主要成分；从营养生理学、营养药理学的观点，则是以碳元素为8的脂肪酸辛酸(octanoic acid；C8:0)、碳元素为10的癸酸(decanoic aci d；C10:0)定义的。
中链脂肪酸具有许多独特的生理功能，由于其吸收过程主要在门脉系统中完成，与在淋巴系统中吸收的长链脂肪酸相比，具有吸收快，无积蓄，几乎全部作为能量来消耗等特点。(1)MCFA一进人肝中，就能迅速氧化，C8:0和C10:0都不需要肉碱帮助自己穿过线粒体膜，而肉碱在那些危症病人体内可能已被耗尽，可作为危症病人的能量来源。(2)MCFA可节省蛋白，在大鼠试验中具有保持肌肉而不增加脂肪组织的作用，这正是运动员以及减肥者所想要的结果；(3)MCFA可被用于初生弱仔或吸收差的病畜，同时可被用于在应急状态下快速功能；(4)在鸡饲料中添加一定比例的中链脂肪酸可提高鸡的采食量、提高产蛋率，增加蛋重，特别是在肉鸡饲料中效果更理想，不影响增重，又能抑制体脂肪的形成，改善肉质，且可有效抑制原虫引起的疾病；(5)中链脂肪酸作为快速补充能量的物质被直接利用，可同时减少体脂和蛋白质的消耗，对仔猪成活率可提高10％以上，日增重可提高3％以上，对降低仔猪的死亡率提高仔猪日增重有重要作用。
脂质体作为一种新型药物载体，有利于增强药物的靶向性，提高药物的生物利用度，增加药物的稳定性，降低药物的毒副作用，达到药物控释缓释的目的。目前尚没有关于中链脂肪酸脂质体的报道，将中链脂肪酸制成脂质体，既可以作为气雾剂喷洒使用，也可以通过针剂注射使用，提高了中链脂肪酸的利用度。
发明内容
本发明的目的是提供一种稳定、能提高生物利用度的中链脂肪酸脂质体及其制备方法。
本发明是这样来实现的，它由以下所述重量份数的原材料制成：中链脂肪酸1份、磷脂5～20份、胆固醇1～8份、表面活性剂1～5份；
所述中链脂肪酸主要由辛酸和癸酸组成，且其比例为60∶40，杂质含量少于1％；所述的磷脂为卵磷脂、大豆磷脂、氢化大豆磷脂及其他合成磷脂；所述的表面活性剂选自Tween、Span、胆盐或去氧胆盐中的一种或几种。
其制备方法为：按重量比取中链脂肪酸1份、磷脂5～20、胆固醇1-8份和表面活性剂1～5份，按1g磷脂溶于20ml～60ml二氯甲烷比溶于二氯甲烷，在35℃～45℃条件上真空旋转蒸发除去有机溶剂；按一份中链脂肪酸加入200～600份pH6.0-6.8的磷酸盐缓冲溶液，形成混悬液。
本发明的优点是：公开了更为稳定、粒径更小更均匀，生物利用度更高的脂质体，用本发明提供的组分和含量制备的中链脂肪酸脂质体不仅质量稳定，而且所制备的脂质体平均粒径小并且均匀，分布范围窄(150nm～300nm)，包封率在70％以上。
具体实施方式
原料：中链脂肪酸(美国进口，主要含有辛酸和癸酸，其比例为60∶40，辛酸和癸酸总含量在99％以上)。
实施例1
称取0.4013g中链脂肪酸、4.0310g大豆磷脂、0.8020g胆固醇和0.4008g吐温-80，溶于100ml二氯甲烷，置于38℃水浴中真空旋转蒸发除去二氯甲烷，使混合物在茄型烧瓶中形成均一的类脂膜，加入200mLpH6.0～6.8的磷酸盐缓冲溶液在35℃下水化洗膜1.5h，然后超声15min，过滤后得到乳白色的中链脂肪酸脂质体，测得包封率76.2％，粒度268.3nm，Zeta电位-50.78mV。
脂质体在室温下存储5个月后，测得中链脂肪酸脂质体的包封率为70.8％，粒度319.9nm，Zeta电位-51.23mV。
实施例2
称取0.5100g中链脂肪酸、4.010g氢化大豆磷脂和1.0502g胆固醇和1.0018g去氧胆盐，溶于100ml二氯甲烷，置于38℃水浴中真空旋转蒸发除去二氯甲烷，使混合物在茄型烧瓶中形成均一的类脂膜，加入250mlpH6.0～6.8的磷酸盐缓冲溶液在35℃下水化洗膜1.5h，然后超声15min，过滤后得到乳白色的中链脂肪酸脂质体，测得包封率为76.4％，粒度253.3nm，Zeta电位-51.46mV。
将上述中链脂肪酸脂质体在室温下存储5个月后，测得中链脂肪酸脂质体的包封率为69.5％，粒度264.7nm，Zeta电位-52.34mV。
产品特性分析
用本方法制得的中链脂肪酸脂质体稳定性好，粒度分布均匀，主要集中150nm～300nm，包封率在70％以上。脂质体的各项理化指标及微生物指标见表1。
表1中链脂肪酸脂质体的理化指标及微生物指标
Claims (5)
1.一种中链脂肪酸脂质体，其特征在于它由以下所述重量分数的原材料制成：中链脂肪酸1份、磷酸5～20份、胆固醇1～8份、表面活性剂1～5份。
2.根据权利要求1所述的中链脂肪酸脂质体，其特征在于所述中链脂肪酸由辛酸和癸酸组成，且其比例为60∶40，杂质含量少于1％。
3.根据权利要求1所述的中链脂肪酸脂质体，其特征在于所述的磷脂为卵磷脂、大豆磷脂、氢化大豆磷脂及其他合成磷脂。
4.根据权利要求1所述的中链脂肪酸脂质体，其特征在于所述的表面活性剂选自Tween、Span、胆盐或去氧胆盐中的一种或几种。
5.一种中链脂肪酸脂质体的制备方法，其特征在于制备方法为：按重量比取中链脂肪酸1份、磷脂5～20份、胆固醇1-8份和表面活性剂1～5份，按1g磷脂溶于20ml～60ml二氯甲烷比溶于二氯甲烷，在35℃～45℃条件上真空旋转蒸发除去有机溶剂；按一份中链脂肪酸加入200～600份pH6.0～6.8的磷酸盐缓冲溶液，形成混悬液。
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