CN101007188A - 释药阴道隔材料组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种释药阴道隔材料组合物及其制备方法，本发明的释药阴道隔材料组合物配比为：亲水凝胶骨架材料2－17g，溶蚀性骨架材料1－15g，药物溶解剂1－5ml，杀精剂和/或消炎药物200－1800mg。将亲水凝胶骨架材料制成水溶液，按比例称取溶蚀性骨架材料、药物溶解剂、杀精和/或消炎药物混匀后，加热成液态混合物；将亲水凝胶骨架材料水溶液与前述液态混合物混匀后，注入模具内；成型出模，封袋包装，即为成品。本发明所制释药阴道隔药物释放缓慢、稳定，既可保证杀精剂的高效性，又减少了其与皮肤黏膜的接触机会，提高避孕效果，减少了外阴瘙痒等局部刺激症状，满足人们的使用需要。

Description

释药阴道隔材料组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种外用避孕药具的制备，具体地说是一种释药阴道隔材料组合物及其制备方法。

背景技术

屏障避孕方法分为物理法和化学法两种：物理法包括避孕套、阴道隔、宫颈帽和阴道海绵等；化学法包括壬苯醇醚药膜(隔)、避孕栓和避孕胶冻等。其中，使用阴道隔、宫颈帽或阴道海绵等避孕器具的避孕方法，由于避孕效果差、使用方法不易掌握等缺陷，现已很少有人使用。避孕套的避孕有效率可以达到97％，但其缺点是性交过程中有异物感，因此，绝大多数人的使用是非意愿性的。使用避孕栓或避孕药膜的避孕方法，其缺点是塞入阴道后不能立即进行性交，而且如果使用方法掌握不好，还会影响避孕效果。另外，避孕栓或避孕药膜中的杀精剂，还有局部刺激作用，约70％的人在使用避孕栓或避孕药膜后会出现局部烧灼感、分泌物增多或外阴瘙痒等不适症状。这些问题的存在，严重影响着外用避孕药具的推广使用。随着计划生育知情选择工作的开展，大众对性生活质量的要求不断提高，人们渴求对人体生理机制无干扰并接近自然的避孕方法。

发明内容

本发明的目的就是提供一种释药阴道隔的制备方法，以为人们提供一种将物理法和化学法相结合的外用避孕药具，在提高避孕效果的同时，减少局部刺激作用，以满足人们的使用需求。

本发明的释药阴道隔材料组合物，由以下材料按比例组成：

亲水凝胶骨架材料     2-17g，

溶蚀性骨架材料       1-15g，

药物溶解剂           1-5ml，

杀精剂和/或消炎药物  200-1800mg。

上述释药阴道隔材料组合物，优选按下述比例组成：

亲水凝胶骨架材料     5-14g，

溶蚀性骨架材料       5-11g，

药物溶解剂           2-4ml，

杀精剂和/或消炎药物  200-1800mg。

在上述材料组合物中的亲水凝胶骨架材料为聚乙烯醇、硅橡胶、聚甲基丙烯酸羟乙酯或乙烯--醋酸乙烯共聚物。

在上述材料组合物中的溶蚀性骨架材料为聚乙二醇、明胶或甘油单酸酯。

在上述材料组合物中的药物溶解剂为丙二醇或丙三醇。

在上述材料组合物中的杀精剂为壬苯醇醚、烷苯醇醚、孟苯醇醚、辛苯昔醇、苯扎氯胺；消炎药物为醋酸氯己定、苯扎溴胺。本发明中，为达到较好的避孕效果，杀精剂的添加量要大；而消炎药物则是要根据药物用量有所限制，所以消炎药物添加量要小。

本发明的释药阴道隔的制备方法是这样实现的：

(1)将亲水凝胶骨架材料制成浓度为2-18％(重量百分比，下同)的水溶液，加热待用；

(2)按比例称取溶蚀性骨架材料、药物溶解剂、杀精和/或消炎药物混匀后，加热成液态混合物；

(3)将亲水凝胶骨架材料水溶液与步骤(2)的液态混合物混匀后，注入模具内；

(4)成型后出模，封袋包装，即为成品。

其中，亲水凝胶骨架材料的水溶液是将亲水凝胶骨架材料放入蒸馏水内，搅拌均匀，浸泡12-24小时，制备时将其加热至70-100℃。

上述制备方法(2)所制液态混合物的加热温度为70-100℃。

本发明的出模成型的释药避孕阴道隔为帽状、片状等各种适于放置、并有利于起阻隔作用的各种形状，可称为释药避孕隔(膜)或释药宫颈帽。

本发明的关键就是利用一组全新的原材料配方，制成一种具有载药和控释功能的释药载体，将其与常规的杀精剂和/或消炎药物有机结合，从而制成一种具有释放药物功能并具有屏障阻隔作用的、将屏障避孕方法中的物理法和化学法有机结合的全新屏障性释药避孕隔。

本发明的设计原理在于：

释药载体中的亲水凝胶骨架材料的水溶液，在成膜后即成为不溶于水的薄膜，富有弹性，起成型和支撑作用。加入膜中的药物可经凝胶骨架膜孔道扩散。

溶蚀性骨架材料具有水溶性、致孔性和受温度调控的溶蚀性，又是水溶性增塑剂，使释药阴道隔的弹性、韧性增加，通过溶蚀作用控制药物的释放。

药物溶解剂也是水溶性增塑剂和润滑剂，能充分溶解脂溶性和水溶性药物，在增加膜的弹性和韧性的同时，又可减少药物对黏膜的刺激。

将本发明所制释药阴道隔放入阴道后，释药阴道隔即可立即释放药物，且药物释放缓慢、稳定，时间可长达3小时以上。因此，使用本释药阴道隔后，可以立即性交。由于药物是长时间缓慢、持续地释放，因而避免了药物在性交时随阴道分泌物流失的可能。这样既保证了杀精剂的高效性，又减少了其与皮肤黏膜的接触机会，所以在提高避孕效果的同时，还使外阴瘙痒等局部刺激症状减少甚至消失，因而在提高避孕效果的同时，满足人们的使用需要。

本发明所制释药避孕阴道隔的特点是：

1、具有释药功能，可作为多种药物释放载体，缓慢释放药物，达到相应的预期目的，药物释放时间大于3小时。

2、具有屏障阻隔作用，可阻隔精子、细菌进入宫颈，阻止受孕和减少性传播细菌的入侵。

3、具有杀精和杀菌作用，可迅速杀死精子和细菌，有效地避孕和抗菌。

4、提高杀精和抗菌药物的作用效果，减少局部刺激。

5、所用材料无毒、无味、无刺激，安全卫生，与身体相容性好，光滑、柔软，使用舒适。

6、使用方便，可接受性好，续用率高。

具体实施方式

实施例1：

按下述配比准备原料：

聚乙烯醇8g，  聚乙二醇9.6g，

丙二醇4ml，   壬苯醇醚1800mg。

制备方法：

精确称取聚乙烯醇，放在容器中，加蒸馏水至100ml，浸泡12小时，在80℃温度下加热制成聚乙烯醇溶液，取95ml待用。

然后，将按上述比例精确称取的聚乙二醇、丙二醇和壬苯醇醚，放在容器内，充分混匀，在80℃温度下加热成液态混合物。

按每95ml的聚乙烯醇溶液为1份，与按上述配比量为1份的液态混合物等量混匀。将上述液态混合物倒入上述8％聚乙烯醇溶液内，充分混匀后，倒入模具内，制成帽状的释药阴道隔(膜)或称释药宫颈帽，成型后出模，进行包装、封袋后，即为成品。

上述配比单位用量的原料可制备8-12个释药阴道隔。

实施例2：

按下述配比准备原料：

硅橡胶15g    明胶14g，

丙二醇5ml，  烷苯醇醚1700mg。

制备方法：

精确称取硅橡胶15g，放在容器中，加蒸馏水至100ml，浸泡18小时，在90℃温度下加热制成聚乙烯醇溶液，取90ml待用。

然后，将按上述比例精确称取的明胶、丙二醇和烷苯醇醚，放在容器内，充分混匀，在90℃温度下加热成液态混合物。

按每90ml的硅橡胶溶液为1份，与按上述配比量为1份的液态混合物等量混匀。将上述液态混合物倒入上述15％硅橡胶溶液内，充分混匀后，倒入模具内，制成片状的释药阴道隔或释药阴道隔膜，成型后出模，进行包装、封袋后，即为成品。

上述配比单位用量的原料可制备8-12个释药阴道隔。

以上实施例均有相同的避孕效果和使用舒适性。

实施例3：

按下述配比准备原料：

聚甲基丙烯酸羟乙酯15g，  甘油单酸酯5g，

丙三醇1ml，              醋酸氯己定200mg。

制备方法：

精确称取聚甲基丙烯酸羟乙酯15g，放在容器中，加蒸馏水至100ml，浸泡18小时，在90℃温度下加热制成聚甲基丙烯酸羟乙酯溶液，取85ml待用。

然后，将按上述比例精确称取的甘油单酸酯、丙三醇和醋酸氯己定，放在容器内，充分混匀，在700℃温度下加热成液态混合物。

按每85ml的聚甲基丙烯酸羟乙酯溶液为1份，与按上述配比量为1份的液态混合物等量混匀。将上述液态混合物倒入上述10％聚甲基丙烯酸羟乙酯溶液内，充分混匀后，倒入模具内，制成帽状或片状的释药阴道隔(膜)，成型后出模，进行包装、封袋后，即为成品。

上述配比单位用量的原料可制备8-12个释药阴道隔。

实施例4：

按下述配比准备原料：

聚乙烯醇4g，   甘油单酸酯10g，

丙二醇3ml，    苯扎溴胺1800mg。

制备方法：

精确称取聚乙烯醇，放在容器中，加蒸馏水至100ml，浸泡24小时，在100℃温度下加热成聚乙烯醇溶液，取80ml待用。

然后，将按上述比例精确称取的甘油单酸酯、丙二醇和苯扎溴胺，放在容器内，充分混匀，在100℃温度下加热成液态混合物。

按每80ml的聚乙烯醇溶液为1份，与按上述配比量为1份的液态混合物等量混匀。将上述液态混合物倒入上述10％聚乙烯醇溶液内，充分混匀后，倒入模具内，制成帽状的释药阴道隔(膜)或称释药宫颈帽，成型后出模，进行包装、封袋后，即为成品。

上述配比单位用量的原料可制备8-12个释药阴道隔。

以上实施例均有基本相同的消炎效果和使用舒适性。

实施例5：

按下述配比准备原料：

聚乙烯醇12g，  聚乙二醇10g，  丙三醇3ml，

醋酸氯己定200mg，    苯扎溴胺1500mg。

制备方法：

精确称取聚乙烯醇，放在容器中，加蒸馏水至100ml，浸泡16小时，在85℃温度下加热制成聚乙烯醇溶液，取95ml待用。

然后，将按上述比例精确称取的聚乙二醇、丙三醇、醋酸氯己定和苯扎溴胺，放在容器内，充分混匀，在85℃温度下加热成液态混合物。

按每95ml的聚乙烯醇溶液为1份，与按上述配比量为1份的液态混合物等量混匀。将上述液态混合物倒入上述12％聚乙烯醇溶液内，充分混匀后，倒入模具内，制成帽状的释药阴道隔(膜)或称释药宫颈帽，成型后出模，进行包装、封袋后，即为成品。

上述配比单位用量的原料可制备8-12个释药阴道隔。

本实施例中是杀精剂和消炎药物同时添加，因而就具有了避孕和消炎的双重功效。

实施例6-24：

实施例6-24中使用的杀精和/或消炎药物均为：壬苯醇醚1800mg。

实施例6-12制备方法按实施例1的方法制备，实施例13-19制备方法按实施例2的方法制备，实施例20-24制备方法按实施例3的方法制备。

Claims (9)

1、一种释药阴道隔材料组合物，其特征在于由以下材料按比例组成：

亲水凝胶骨架材料      2-17g，

溶蚀性骨架材料        1-15g，

药物溶解剂            1-5ml，

杀精剂和/或消炎药物   200-1800mg。

2、根据权利要求1所述的释药阴道隔材料组合物，其特征在于由以下材料按比例组成：

亲水凝胶骨架材料      5-14g，

溶蚀性骨架材料        5-11g，

药物溶解剂            2-4ml，

杀精剂和/或消炎药物   200-1800mg。

3、根据权利要求1所述的释药阴道隔材料组合物，其特征在于所述的亲水凝胶骨架材料为聚乙烯醇、硅橡胶、聚甲基丙烯酸羟乙酯或乙烯--醋酸乙烯共聚物。

4、根据权利要求1所述的释药阴道隔材料组合物，其特征在于所述的溶蚀性骨架材料为聚乙二醇、明胶或甘油单酸酯。

5、根据权利要求1所述的释药阴道隔材料组合物，其特征在于所述的药物溶解剂为丙二醇或丙三醇。

6、根据权利要求1所述的释药阴道隔材料组合物，其特征在于所述的杀精剂为壬苯醇醚、烷苯醇醚、孟苯醇醚、辛苯昔醇、苯扎氯胺；所述的消炎药物为醋酸氯己定、苯扎溴胺。

7、一种根据权利要求1所述的释药阴道隔材料的制备方法，其特征在于该方法是：

(1)将亲水凝胶骨架材料制成浓度为2-18％(重量百分比，下同)的水溶液，加热待用；

(2)按比例称取溶蚀性骨架材料、药物溶解剂、杀精和/或消炎药物混匀后，加热成液态混合物；

(3)将亲水凝胶骨架材料水溶液与步骤(2)的液态混合物混匀后，注入模具内；

(4)成型后出模，封袋包装，即为成品。

8、根据权利要求7所述的释药阴道隔的制备方法，其特征在于所述的亲水凝胶骨架材料的水溶液是将亲水凝胶骨架材料放入蒸馏水内，搅拌均匀，浸泡12-24小时，制备时将其加热至70-100℃。

9、根据权利要求7所述的释药阴道隔的制备方法，其特征在于液态混合物的加热温度为70-100℃。